TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA

BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA.
CONCEPTOS GENERALES.

BIOFARMACIA

Primera definición

Es la ciencia encargada del estudio de todas las variables controlables*2 que el

operador (galénico) debe ponderar, y utilizar o excluir, para hacer llegar al principio activo*1
al lugar de acción.

Benet

*1 El principio activo es toda sustancia o mezcla de sustancias destinadas a la

fabricación de un medicamento y que, al ser utilizadas en su producción, se convierte en un
componente activo de dicho medicamento destinado a ejercer una acción farmacológica,
inmunológica o metabólica con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones
fisiológicas o de establecer un diagnóstico.

*2 Las variables que tendríamos que considerar son:

 Las características fisicoquímicas del principio activo, dentro de las cuales→

solubilidad, tamaño, estabilidad, si presenta o no formas amorfas, etc.
Ej. inestabilidad→ El omeprazol es inestable en medio ácido y eso se debe
tener en cuenta para incluirlo en una forma farmacéutica y que no se degrade.
Ej. tamaño→ dependiendo del mismo, el fármaco se podrá administrar por
unas vías u otras.
 Las características farmacológicas del principio activo, por ej. si deseamos hacer llegar
el principio activo rápidamente o de forma lenta al lugar de acción.
Ej. la nitroglicerina se usa para prevenir infartos o anginas de pecho o como
tratamiento de estas patologías.
 Las formas farmacéuticas o formas galénicas, que son la disposición a la que se adapta
el principio activo y los excipientes para constituir un medicamento (inyectables,
soluciones, emulsiones...).
Una forma farmacéutica se define por la combinación de la forma en la que el
producto farmacéutico es presentado por el fabricante y la forma en la que es
administrado.
Si se desea un efecto más rápido, se recurre a las soluciones.
 Los factores fisiológicos y dentro de ellos, estudiar las características de las diferentes
vías de administración.
 Los factores patológicos, es decir, las patologías de cada paciente.

1
Excipiente
Aquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o
a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar
sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades físico-químicas del medicamento
y su biodisponibilidad.

Segunda definición

Es el estudio de las relaciones entre las propiedades fisicoquímicas del principio activo,
propiedades fisicoquímicas y farmacéuticas de la forma de dosificación, factores fisiológicos,
propiedades biológicas y farmacológicas sobre los efectos terapéuticos.

Wagner

El estudio de la velocidad de disolución NO permite obtener información de

biodisponibilidad pues se hacen in-vitro.

La biodisponibilidad es un término bidimensional, pues, por un lado, indica la cantidad

de fármaco en relación a las dosis administradas que acceden a la circulación. En este sentido,
se define la biodisponibilidad como magnitud, expresándose en %.

Pero, también podemos hablar de la biodisponibilidad en términos de velocidad,

definiéndola como la velocidad con la que accede el fármaco a la circulación sistémica tras su
administración.

Se habla de circulación sistémica y no de lugar de acción pues no se puede medir la

cantidad del principio activo en el lugar de acción, pero sí en la sangre.

FARMACOCINÉTICA

Primera definición

El objetivo es estudiar la evolución temporal de las concentraciones y cantidades del

fármaco y metabolitos en los fluidos biológicos, tejidos y excretas, así como su respuesta
farmacológica, y constituir modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos.

Wagner

Por ello, se muestrea sangre u orina (nunca el lugar de acción). En dichas muestras,
determinamos la sustancia activa o sus metabolitos. Obtendremos concentraciones en sangre

2
frente al tiempo. Después, ajustamos los datos a los modelos para obtener parámetros
farmacocinéticos, como:

 Volumen de distribución
 Unión a proteínas plasmáticas.
 Constante de metabolismo.
 Constante de excreción urinaria.

Así, se establecen las pautas posológicas, cambiando las dosis y previendo qué efecto
tiene lugar.

Segunda definición

El objetivo es el estudio de la evolución en el tiempo de la absorción, distribución,

metabolismo y excreción de los medicamentos. Además, trata de la relación que existe entre
estos procesos y la evolución e intensidad de los efectos farmacológicos (terapéuticos y
toxicológicos) de los medicamentos y productos químicos, así como de la aplicación