BRONCODILATADORES BETA ADRENÉRGICO

SALBUTAMOL
Salbutamol (sustancia activa: salbutamol) es un dilatador de las vías respiratorias.
Este medicamento descomprime las vías respiratorias y reduce sus síntomas:
disnea y respiración entrecortada o sibilante.

Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático del broncoespasmo en el asma bronquial y en otros
procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias. Profilaxis de
broncoespasmo inducido por ejercicio físico o antes de exponerse a un estímulo
alergénico conocido e inevitable.
Mecanismo de acción
El grupo de tert-butil en salbutamol se hace preferir los receptores β2 que son los
receptores primarios en el músculo liso bronquial. Cuando se activan estos
receptores, adenilil ciclasa convierte ATP a cAMP, que empieza la tranducción de
señal. Este termina con la inhibición de la fosforilación de mielina y el bajar de la
concentración intracellular de iones de calcio fosforilación de mielina e iones de
calcio son necesarios para la contracción muscular.
El aumento de cAMP también inhibe las células inflamatorias en la vía respiratoria
como basófilos, eosinófilos y especialmente mastocitos de secretar mediadores de
inflamación y citocinas. Salbutamol y las otras agonistas β2 también aumenta la
conducción de canales que reaccionan a la concentración de iones de calcio o
potasio, y esto dirige a la hiperpolarización y el relajar de los músculos lisos
bronquiales.
Farmacocinética
Tras el tratamiento con salbutamol por inhalación, sólo alrededor del 10%25 o
menos del fármaco se deposita en las vías respiratorias, el resto se traga. El
salbutamol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. El metabolismo
presistémico de salbutamol es considerable y ocurre fundamentalmente en el tracto
gastrointestinal, por conjugación forma un éster de sulfato inactivo. Debido a su
absorción gradual desde los bronquios, los niveles sistémicos de salbutamol son
bajos después de la inhalación de dosis recomendadas. Las concentraciones
plasmáticas máximas de salbutamol ocurren al cabo de 2 a 4 horas. El aclaramiento
sistémico para salbutamol es de 30 litros/hora. El salbutamol se elimina por dos
vías: excreción urinaria de la sustancia inalterada y por metabolización mediante la
conjugación vía sulfato. La vida media de eliminación varía entre 3 y 7 horas.
Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada es excretada en orina a las 24 horas,
y consiste en un 28% de fármaco inalterado y un 44% como metabolito. Resultados
de estudios en animales muestran que el salbutamol no atraviesa la barrera hemato-
encefálica.
Efectos Secundarios

Frecuentes: cefalea, temblor, taquicardia.

En nebulización, pueden darse casos de hipoxemia transitoria en menores de 18
meses, por lo cual se debe tener en cuenta la posibilidad de administrar
oxigenoterapia de forma suplementaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al salbutamol o a alguno de los componentes.