Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
• Siropuri
• Potiuni
• Forme reconstituite
• Solutii buvabile
• Fiole cu solutii buvabile.
Monografii
• “Preparate lichide pentru uz oral”
(Preparationes liquidae peroraliae).
• Se inscrie pe eticheta preparatului
– denumirea conservantului antimicrobian utilizat
– in cazul solutiilor care se administreaza in picaturi => numarul de
picaturi care corespunde unui mililitru sau miligram de preparat.
• Avantaje
• Dezavantaje
• Aspecte biofarmaceutice
Solubilitate
• Molecule solvent
• Solutie saturata
• Solubilitate
∆G = ∆H – T.∆
∆S
∆G = variatia entalpiei libere
∆H’ = variatia caldurii de dizolvare
∆S = variatia entropiei
∆G = - RT ln K
• Componente:
• Substanta medicamentoasa
• Vehicul (solvent)
• Substante auxiliare
• Recipiente
• Fluxul tehnologic
• Conditii de preparare, aparatura.
• Controlul calitatii;
• Conditii de conservare.
Prepararea solutiilor medicamentoase
-operatii-
HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2-OH
• HLB = 20 (1 - M0/M)
• unde :
M0 = masa moleculara a portiunii hidrofobe
M = masa moleculara a tensioactivului
Tensioactivi
HLB-ul unor tensioactivi folositi in practica farmaceutica
1,5-3 Antispumanti
3-6 Emulgatori A/U
7-9 Umectanti
8-18 Emulgatori U/A
13-15 Detergenti
15-18 Solubilizanti
• După origine:
• Naturali (anionici – acid hialuronic, alginic,
pectină; cationici – chitosan, polilizina;
neutri – dextran, agaroza)
• De sinteză
• De semisinteză
Clasificare
• După metoda de obţinere :
• Aditie
• Condensare
• După tipul monomerului:
• Homopolimeri
• Copolimeri.
Clasificare
• După afinitatea pentru apă:
• Hidrofili: PVP, Carbopoli, HPMC, etc.
• Hidrofobi (crospovidona,croscarmeloza
sodică)
• După stabilitatea în mediul biologic:
• Biodegradabili
• Nebiodegradabili
Clasificare
• În funcţie de structura chimică:
• Derivaţi vinilici (polivinil pirolidona, acetat de polivinil alcool, alcool
polivinilic, copolimer de polivinil pirolidona şi acetat de polivinil
alcool, acetoftalat de polivinil, policlorură de vinil, copolimer de
etilenă şi acetat de vinil, copolimer de acetat de vinil şi acid crotonic);
Acidul Alginic
Denumire
BP: Acid Alginic
Ph.Eur.: Acidum Alginicum
Sinonime
E400, Kelacid, Acid Polimanuronic, Protacid
Form e R ol
T a b le te
F o rm a fa rm a c e u tic ă d e u z
C a p su le
o ral A g e n t d e a d s o rb iţie
S u s p e n s ie
S u s p e n s ie A g en t d e su sp e n d a re
G el
F o rm a fa rm a c e u tic ă
d e u z to p ic E m u ls ie u le i în A g e n t d e s ta b iliz a re
apă
Compuşi macromoleculari utilizaţi în formularea
medicamentelor – exemple, caracterizare, aplicaţii
Carbomer
BP: Carbomer
Ph.Eur.: Carbomera
Forme Rol
Forma farmaceutică Tablete Liant
de uz oral (carbomer Tablete cu eliberare Agent de control al excipienţilor
971P si 974P- doar modificată
reziduri de acetat de etil) Suspensii
Crema
Forma farmaceutică Gel Agent de suspendare
de uz topic Unguente (pentru Agent de creştere a vâscozităţii
uz oftalmic şi
rectal)
Emulsie ulei în apă Agent de emulsionare
Compuşi macromoleculari utilizaţi în formularea
medicamentelor – exemple, caracterizare, aplicaţii
Carboximetilceluloza de sodiu
Denumire: BP:Carmeloză sodică, PhEur: Carmellose Sodium
USP: Carboximetilceluloză de sodiu
Sinonime
Gumă de celuloză, CMC de sodiu, E466, SCMC, Akucell
Incompatibilităţăţi
ăţ
Carboximetilceluloza de sodiu este incompatibilă cu soluţii de acizi tari şi cu săruri solubile
de fier şi alte metale precum: aluminiu, mercur şi zinc. Carboximetilceluloza de sodiu formează
complecşi cu gelatina, pectina şi colagenul şi este capabilă să precipite unele proteine încărcate
pozitiv.
Utilizarea carboximetilcelulozei de sodiu
la prepararea medicamentelor
Forme Rol
Tablete Liant
Agent de dezintegrare
Capsule
Forma farmaceutică Agent de stabilizare
de uz oral Agent de creştere a vâscozităţii
Emulsii
Cosmetice
Produse
Forma farmaceutică Adsorbant
chirurgicale
de uz topic Agent de creştere a vâscozităţii
Plasturi
dermatologici
Chitosan
PhEur: Chitosan Hydrochloridum
- diacetilarea parţială a chitinei
- polizaharid format din doi copolimeri: glucozamina şi N – acetilglucozamina.
Forme Rol
Tablete
Forma farmaceutică Liant
de uz oral Tablete cu eliberare Agent de acoperire
modificată Agent de dezintegrare
Mucoadeziv
Suspensii
Capsule
Forma farmaceutică Cremă
de uz topic Gel Agent de creştere a vâscozităţii
Gelatina
• amestec de proteine purificate obţinute fie prin hidroliza parţial acidă (tipul A)
fie prin hidroliza parţial alcalină (tipul B) a cologenului animal.
• gelatina poate fi un amestec format din ambele tipuri. Fracţia proteică este
formată aproape în întregime de aminoacizi legaţi între ei prin legături amidice
pentru a forma polimeri liniari
• produs amfoteric, reacţioneaza atât cu acizii cât şi cu bazele
• este o proteină cu proprietăţile chimice caracteristice acestui compus (poate fi
hidrolizată de majoritatea sistemelor proteolitice pentru a se obţine aminoacizi).
• Gelatina va reacţiona cu aldehidele şi zaharuri aldehidice, polimeri anionici şi
cationici, electroliţi, ioni metalici, conservanţi, plastifianţi şi tensioactivi. Este
precipitată de alcoli, cloroform, eteri, săruri de mercuri şi acid tanic.
• Câteva dintre aceste interacţiuni sunt exploatate pentru a modifica favorabil
proprietăţile fizice ale gelatinei (amestecată cu plastifianţi precum glicerina
pentru a produce capsule gelatinoase moi şi supozitoare).
• Liant, agent de acoperire, agent de crestere a vascozitatii.
Metilceluloza
Sinonime: Benecel, Culminal MC, E461, Metocel, Tyloză
Form e R ol
Form a farm aceutică Tablete Liant, A gent dezagregant
de uz oral U leiuri m inerale de A gent de em ulsifiere
alune şi m ăsline
Siropuri A gent de îngroşare, suspendare
Suspensii
Form a farm aceutică C rem e A gent de creştere a vâscozităţii
de uz topic G eluri
Preparate oftalm ice A gent de creştere a vâscozităţii
Alcoolul Polivinilic
Sinonime
Airvol, Alcotex, PVA, Polimer alcool vinilic
(C2H4O)n 20,000 - 200,000
Polivinil alcoolul este un polimer sintetic solubil în apă. Valoarea lui n
pentru compusul comercial disponibil este între 500 şi 5,000.
Incompatibilităţăţi
ăţ
Alcoolul polivinilic => hidroxilice secundare, precum esterificarea. Este
descompus în acizi tari şi dizolvat în acizi sau baze slabe. Este
incompatibil la concentraţii mari cu săruri anorganice, în special cu
sulfaţi şi fosfaţi.
Povidona
(C6H9NO)n 2.500 – 3.000.000
compatibilă în soluţie cu săruri anorganice, rezine naturale şi sintetice şi alte
chimicale. În soluţie formeaza aducţii moleculare cu sulfat tiazol, salicilat
de sodiu, acid salicilic, fenobarbital, tanin şi alţi compuşi.
Asigurarea proprietatilor organoleptice ale
solutiilor medicamentoase orale
!stabilitatea in solutie
Coloranti
• Culoare si claritate
• Rol:
-aspect placut: cresterea compliantei
-avertizare
-identificare
• Preparate de uz intern: culoare complementara
aromatizantilor
• Preparate de uz extern: asociat cu destinatia
aplicarii
Coloranti
Exemple de coloranti admisi la prepararea formelor farmaceutice