ADRENALINA

NOMBRE GENERICO: EPINEFRINA

NOMBRE COMERCIAL:

• Adrenaclick®

• Adrenalina® Solución de cloruro

• EpiPen® Auto-Inyector

• EpiPen® Jr. Auto-Inyector

• Twinject®

PRESENTACIÓN:

ADRENALINA 1 amp = 1 mL = 1 mg.

ADRENALINA Jeringa precargada 1 mg/1 Ml.

CONCENTRACION:

La adrenalina viene en ampollas de 1 mg/ml que corresponde a una concentración

de 0,1% (0,1 gramos en 100 ml). Sin embargo, en vez de referirse a esta
concentración como 0,1%, habitualmente se utiliza el término 1 en 1000 (1 g cada
1000 ml).

INDICACIONES:

Adrenalina está indicada en las siguientes situaciones:

• Espasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma.

• Alivio rápido de reacciones alérgicas a fármacos o a otras sustancias.

 • Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico.

• Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar.

• FARMACOCINETICA:

• Inicio de acción: i.v. inmediato, intratraqueal: 5-15 seg, s.c. 5-15 min,
inhalada 1-5 min, i.m. variable.

• Duración del efecto: i.v. 10 min, intratraqueal: 15-25min, s.c. 4-6 h, inhalada
1-3 h, i.m. 1-4 h.

• Eliminación: metabolismo hepático y en terminaciones nerviosas,

eliminación renal y gastrointestinal.

FARMACODINAMIA:

• Es una amina simpático mimética con un fuerte efecto estimulante de los

receptores alfa y beta adrenérgicos, aunque es mayor su acción a nivel de
los receptores alfa. Sus efectos corresponden a los del sistema nervioso
simpático, excepto en las arterias faciales y glándulas sudoríparas. Sus
efectos sobre las glándulas sudoríparas, pilo erección y tamaño pupilar
dependen del estado fisiológico del sujeto.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• Dificultad para respirar.

• Palpitaciones, ritmo cardíaco rápido o irregular.

• Náusea.

• Vómitos.

• Mareo.

• Nerviosismo, ansiedad o inquietud.

• Debilidad.
 • Piel pálida.

• Dolor de cabeza.

• Temblor incontrolable de una parte del cuerpo.

• REACCIONES ADVERSAS:

• Las reacciones adversas de adrenalina están relacionadas con la dosis e

incluyen inquietud, ansiedad, temblor, arritmias cardiacas, palpitaciones,
hipertensión, debilidad, mareo y dolor de cabeza.

• Puede ocurrir dolor anginoso cuando existe insuficiencia coronaria.

• Puede producirse hemorragia cerebral por un incremento agudo en la

• presión sanguínea por sobredosis, y aumento de glucosa en sangre. Por

inyecciones repetidas pueden ocurrir necrosis locales y tolerancia con el
uso prolongado.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

• Monitorizar la PA, FC, EKG y FR.

• Evaluar parámetros hemodinámicas, diuresis.

• Buscar presencia de dolor precordial, arritmias.

Evaluar el estado de volemia.

• Chequear dosis, concentración.

• Solución en infusión por no mas de 24 horas.

• Se inactiva en soluciones alcalinas.

• Observar efectos adversos.

• Tener en cuenta la vía de administración.

• Administrar vena de buen calibre.

Simvastatina

PRESENTACIONES

SIMVASTATINA ALTER, comp de 10, 20 Y 40 mg

SIMVASTATINA BAYVIT, comp de 10, 20 y 40 mg

SIMVASTATINA MERCK, comp de 10, 20 y 40 mg

Mecanismo de acción

• Se hidroliza en el hígado a la forma activa ß-hidroxiácido, potente inhibidor

de HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA en
mevalonato, paso inicial y limitante de biosíntesis del colesterol.

• Indicaciones

• Hipercolesterolemia primaria, Hipercolesterolemia familiar homozigota,

prevención cardiovascular

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad, hepatopatía activa o elevaciones persistentes e

inexplicables de transaminasas séricas, embarazo.

• Reacciones adversas

• Mialgia, aumentos en las transaminasas séricas y CK.

• CUIDADOS DE ENFERMERÌA

• Aplicar 10 correctos.

• No adm. hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de

transaminasas séricas.
• No adm. En embarazo.

• No adm. en niños < 10 años

• Tener precaución en pct. I.R. grave, pct. que consumen grandes

cantidades de alcohol.

• Interrumpir temporalmente en caso de cirugía mayor.

• Determinar TP antes de iniciar Tto.

• No adm. En lactancia.
WARFARINA

Presentaciones:
WARFARINA ICU 2 mg. Envases
de 20
comprimidos ranurados.
WARFARINA ICU 5 mg. Envases
de 10 y 20 comprimidos
ranurados.
WARFARINA ICU 10 mg.
Envases de 10 y 20 comprimidos
ranurados.

Mecanismo de acción

La acción de la warfarina inhibe la primera enzima, así previniendo la formación de

la quinona e interrumpiendo el reciclaje necesario de vitamina K.

Acción

Anticoagulantes

Indicaciones

 .Prevención primaria y secundaria del tromboembolismo venoso

 Prevención de recurrencia de infarto agudo de miocardio.

 Prevención del embolismo al Sistema Nervioso Central

 Para el tratamiento de la deficiencia del cofactor II de la heparina.

 Para el tratamiento de la trombosis asociada a hemoglobinuria paroxística

nocturna.
  Vía de administración

 Por vía oral

Nombres comerciales

 Aldocumar

Efectos adverso

 hemorragias en cualquier tejido u órgano

 Las complicaciones de la hemorragia pueden incluir parálisis, parestesias,

cefaleas, dolor torácico, abdominal o muscular; mareos, jadeos, dificultad
para respirar o para tragar, debilidad, hipotensión y shock inexplicable.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Aplicar los 10 correctos

• Vigilar en pacientes con insuficiencia renal y hepática

• Control de constantes vitales en especial la P/A.

• No administrar en el embarazo y en la lactancia.

• Vigilar la reacción del paciente al medicamento ya que se puede producir

hemorragia en cualquier órgano.

• No consumir zumos de frutos durante el tratamiento ya que disminuye la

actividad del fármaco.
HEPARINA

PRESENTACION ~~~~

* Vial con 5.000 U.I. de Heparina sódica en 5 ml de solución

( concentración: 10 mg o 1000 U.I. por ml ). HEPARINA al 1%

* Vial con 25.000 U.I. de Heparina sódica en 5 ml de solución

( concentración: 50 mg o 5000 U.I. por ml ). HEPARINA al 5%

* Heparina sódica 25.000 U.I. en 500 ml de solución ClNa al 0,9%

( preparada por el Servicio de Farmacia ).

Mecanismo de acción

La heparina es una sustancia natural de la sangre que interfiere con el proceso de

la coagulación sanguínea

Acción

Actúa sobre una sustancia llamada trombina, que desempeña un importante

anticoagulante.

Indicaciones

Afecciones del sistema venoso superficial, tromboflebitis superficial y flebitis

causada por catéter IV.

EFECTOS ADVERSOS

elevación de los niveles séricos de transaminasas e

hiperpotasemia,
Contraindicaciones

Hipersensibilidad, no aplicar directamente sobre heridas sangrantes o abiertas,

mucosas ni zonas infectadas supurativas.

Cuidados de enfermería:

• Administrar por I.V

• Cuando la administración se hace en infusión gota a gota es importante

determinar cada 3 ó 4 horas el tiempo de coagulación.

• Es importante respetar el horario pautado. Si se le olvida una dosis,

adminístrela tan pronto como sea posible y vuelva a la pauta habitual.
ACETAZOLAMIDA

Prototipo del grupo.

FARMACODINAMIA

 Inhibe la anhidrasa carbónica.

 Impide reabsorción de bicarbonato y sodio en el túbulo proximal.

FARMACOCINÉTICA

 Vía oral.

 Absorbida bien en tubo digestivo.

 Su efecto aparece en 30 min.

 Su tiempo de acción es de 8 – 12 h.

 Su vida media es de 6 – 9 h.

 Eliminada por orina.

INDICACIÓN

 Glaucoma  Disminuye formación del humor acuoso.

 Alcalosis metabólica.

 Mal de altura  Disminuye formación de LCR.

DOSIS

250 mg, 1 – 4 veces al día.

PRESENTACIÓN

 Tabletas (125 y 250 mg).

ACETAZOLAMIDA
RAM

 Acidosis metabólica.

 Malestar gastrointestinal.

 Cálculos renales.

 Somnolencia.

 Parestesias.

 Encefalopatía hepática.

 Teratogénico.

CONTRAINDICACIONES

 Cirrosis hepática.

 Embarazo.

 - Los 10 correctos
 - Tener en cuenta las contraindicaciones.
 - Balance de líquidos.
 - Administrar en la mañana para evitar diuresis nocturna.
 - Control de peso
 - Control de la presión arterial.
 - Vigilar posibles edemas.
TOBRADEX* (Tobramicina y dexametasona)

PRESENTACION:

Suspensión oftálmica estéril en frasco gotero DroptainerMR de 5 ml.

Ungüento oftálmico estéril en tubo de 3.5 g.

SUSPENSION Y UNGUENTO OFTALMICOS ESTERILES

Antiinflamatorio y antibiótico de uso oftálmico

DESCRIPCION: TOBRADEX* (tobramicina y dexametasona) Suspensión y

ungüento oftálmicos son una combinación estéril y antibiótica para uso oftálmico
tópico.

INDICACIONES Y USO: TOBRADEX* Suspensión y ungüento oftálmicos están

indicados en condiciones oculares inflamatorias que responden a los esteroides, y
en las cuales además existe riesgo de una infección ocular bacteriana superficial,
o la existencia de la misma.

Los esteroides oculares se indican en inflamaciones de la conjuntiva palpebral y

bulbar, córnea, y segmento anterior de ojo, cuando el riesgo inherente al uso de
esteroides en ciertas enfermedades infecciosas se acepta para obtener una
disminución del edema o la inflamación. Se encuentran también indicados en la
uveítis anterior crónica, y heridas corneales debidas a quemaduras químicas,
térmicas, o radiactivas, o penetración de cuerpos extraños. El uso de una
combinación de drogas con un componente antiinfeccioso se encuentra indicado
cuando el riesgo de la infección ocular superficial es alto, o cuando existe un
número potencialmente peligroso de bacterias al nivel ocular.
CONTRAINDICACIONES:

q Queratitis epitelial por herpes simples (queratitis dendrítica), vaccínea,

varicela, y muchas otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva.

q Infección ocular microbacteriana.

q Infección fúngica de las estructuras oculares.

q Hipersensibilidad a algún componente de la medicación.

q El uso de esta combinación se encuentra siempre contraindicado luego de

la remoción no complicada de un cuerpo extraño.

ADVERTENCIAS:

Para uso tópico solamente, no inyectar. Puede ocurrir hipersensibilidad frente a

los aminoglucósidos aplicados tópicamente en algunos pacientes.

Si una reacción de hipersensibilidad ocurre, se debe discontinuar el uso. El uso

prolongado de esteroides puede provocar glaucoma, con daño del nervio óptico,
defectos en la agudeza y campo visual, y formación de
catarata subcapsular posterior. La presión intraocular debe ser registrada
rutinariamente, aun si esto resulta dificultoso en niños y en pacientes poco
cooperativos.

El uso prolongado puede suprimir la respuesta de defensa del paciente e

incrementar así el riesgo de infecciones oculares secundarias. En aquellas
enfermedades que causan un adelgazamiento de la córnea o esclera, han
reportado perforaciones con el uso de esteroides tópicos. En las infecciones
purulentas agudas del globo ocular, los esteroides pueden enmascarar la infección
y así favorecerla.
PRECAUCIONES GENERALES:

La posibilidad de infecciones fúngicas en la córnea debe ser considerada siempre

luego de la dosificación prolongada de esteroides. Como cualquier otra
preparación antibiótica, el uso prolongado puede resultar en un supercrecimiento
de organismos no susceptibles, incluyendo hongos.

De ocurrir una súper infección, debe recurrirse a terapia apropiada. Cuando se

requieren prescripciones múltiples o cuando el juicio clínico lo dicta, el paciente
debe ser examinado con la ayuda de magnificación con una lámpara
de biomicroscopia y, de ser apropiado, tinción con fluoresceína.

REACCIONES ADVERSAS:

Han ocurrido reacciones adversas con la combinación de esteroides

y antiinfecciosos que pueden ser atribuidas al componente esteroide, al
componente antiinfeccioso o a la combinación de ambos. Las cifras de incidencia
exacta se desconocen.
NEVANAC

Suspensión oftálmica, está indicado para el tratamiento de los cuadros de dolor e

inflamación relacionados con las cirugías de cataratas.

Tipo
Tratamiento de los cuadros de dolor e inflamación relacionados con las cirugías de
cataratas.

Descripción
El producto NEVANAC, es una suspensión oftálmica estéril, para uso
antinflamatorio y analgésico, de uso tópico, estéril, con pH neutro. Contiene
nepafenaco, que es usado para desinflamar y aliviar el ojo rápidamente.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nepafenaco a cualquiera de los auxiliares de formulación del
producto. Existe un riesgo potencial de sensibilidad cruzada con el ácido
acetilsalicílico, derivados del ácido fenilácetico, y otros agentes antiinflamatorios
no esteroideos (AINE´s). Por lo tanto, se debe tener precaución en los pacientes
que hayan presentado hipersensibilidad a estos medicamentos, se ha reportado el
riesgo potencial de aumento del tiempo de sangrado por alteración de la
agregación plaquetaria con algunos AINE´s, su aplicación tópica podría producir
sangrado asociada a la cirugía ocular.

Conservación
Almacenar a temperatura inferior a 30°C.
Nevanac Presentación

NEVANAC (nepafenac suspensión oftálmica) está disponible en forma de

suspensión oftálmica estéril en el sistema dispensador drop-tainerMR de Alcon.
Una banda alrededor del área de cierre y cuello del empaque proporciona
evidencia de la integridad del mismo (Reg. San. INVIMA 2007M-0006871).
Presentación comercial: Por 5 mL.
INSULINAS Y ANTIHIPOGLICEMIANTES ORALES

INSULINA LENTA

Mecanismo de acción:

Regula el metabolismo de la glucosa.

Aplicaciones terapéuticas:

Tratamiento de la diabetes mellitus.

Vía de absorción:

Vía Subcutánea

Vida media en sangre:

12 - 18 horas.

Vía de eliminación:

Hígado y los Riñones

Efectos adversos:

Hipoglucemia.

Cuidados de enfermería:

 Verifique la orden médica de la administración de insulina para seleccionar la insulina correcta

y la dosis.
 Conozca los diferentes tipos de insulina, conocer su inicio, concentración máxima y duración.
 La insulina no debe mezclarse con otros fármacos.
 Debe disponerse de insulina a temperatura ambiente, ya que la inyección de insulina fría
puede aveces resultar dolorosa.
 Verifique la fecha de expiración del vial.
 Utilice siempre jeringas de insulina.
 La insulina de una marca no deberá mezclarse con la de otra.

INSULINA REGULAR
Mecanismo de acción:

La insulina regular es idéntica a la insulina humana en cuanto a su cinética de unión al receptor de

la insulina. La actividad principal de las insulinas, es la regulación del metabolismo de la glucosa. La
insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación
periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y la
inhibición de la producción hepática de glucosa.

Aplicaciones terapéuticas:

Tratamiento de la diabetes mellitus.

Vía de absorción:

Vía subcutánea.

Vida media en sangre:

5-8 horas.

Vía de eliminación:

Hígado y los Riñones

Efectos adversos:

Hipoglucemia y la Hipokaliemia.

Cuidados de enfermería:

 Verifique la orden médica de la administración de insulina para seleccionar la insulina correcta

y la dosis.
 Conozca los diferentes tipos de insulina, conocer su inicio, concentración máxima y duración.
 La insulina no debe mezclarse con otros fármacos.
 Debe disponerse de insulina a temperatura ambiente, ya que la inyección de insulina fría
puede aveces resultar dolorosa.
 Verifique la fecha de expiración del vial.
 Utilice siempre jeringas de insulina.
 La insulina de una marca no deberá mezclarse con la de otra. -

GLIBENCLAMIDA
Mecanismo de acción:

Su mecanismo de acción pancreático es aumentar la sensibilidad de las células β del páncreas a la

hiperglicemia e incrementar la secreción de insulina.

Aplicaciones terapéuticas:

Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II), leve o moderadamente severa, estable, no
complicada, y aquéllas con fallas a otros hipoglucemiantes.

Vía de absorción:

Oral.
Vida media en sangre:

10 horas.

Vía de eliminación:

Se elimina como metabolitos el 50% por la bilis y el otro 50% por la orina.

Efectos adversos:

Náusea, vómito, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento y diarrea,

alteraciones del gusto, cefalea, mareos, parestesia. En forma rara se presenta hipoglucemia,
prurito y fotodermatitis.

Cuidados de enfermería:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco con el empaque cerrado.

METFORMINA
Mecanismo de acción:

Aunque el mecanismo de acción de la metformina no está completamente determinado, se cree

que su principal efecto en la diabetes de tipo II es la disminución de la gluconeogénesis hepática.
Además, la metformina mejora la utilización de la glucosa en musculo esquelético y en el tejido
adiposo aumentando el trasporte de la glucosa en la membrana celular.

Aplicaciones terapéuticas:

Antihiperglucemiante útil en el manejo de la diabetes mellitus tipo II.

Vía de absorción:

Oral

Vida media en sangre:

6, 2 horas

Vía de eliminación:

Renal.

Efectos adversos: la metformina es bien tolerada en general. Se han descrito en algunos casos de
intolerancia digestiva: nauseas, vómitos, diarrea durante los primeros días de tratamiento, de
carácter leve y que no han exigido la interrupción de la medicación.

Cuidados de enfermería:

 Administrar bajo prescripción médica.

 Vigilar por reacciones adversas.
 Monitoreo Constante de signos Vitales

GLIMEPIRIDA
Mecanismo de acción:

La glimepirida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de
las células pancreáticas beta, mecanismo a través del cual provocan despolarización, entrada
de calcio y liberación de insulina.

Aplicaciones terapéuticas:

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes cuya hiperglicemia no

puede ser controlada solamente con modificaciones dietéticas y ejercicio.

Vía de absorción:

Oral.
Vida media en sangre:

Vía de eliminación:

Renal.

Efectos adversos:

Trastornos del tracto gastrointestinal, reacciones alérgicas ocasionales y raramente produce

trombocitopenia, leucopenia y anemia hemolítica. En las primeras semanas de tratamiento, se
puede aumentar el riesgo de hipoglucemia.

Cuidados de enfermería:

 Administrar bajo prescripción médica.

 Vigilar por reacciones adversas.
Monitoreo Constante de signos Vitales

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Ácido acetilsalicílico:
El ácido salicílico fue sintetizado en 1860 y el ácido acetilsalicílico o aspirina en 1899. El ácido
salicílico, esto es, el salicilato de metilo (aceite de Wintergreen), son irritantes locales y se utilizan
solo como queratolíticos o como “contrairritantes” para aplicación local en la piel. El salicilato de
sodio y el ácido acetilsalicílico (aspirina) son antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos útiles, y
en este grupo el prototipo es la aspirina.

La aspirina también es un antagonista eficaz de la sintetasa de prostaglandinas, que es la

encargada de la producción de prostaglandina E1 a partir del ácido araquinódico. La
prostaglandina E1 inhibe la secreción de ácido por estómago, y por este motivo la inhibición de la
síntesis de prostaglandina por fármacos antiinflamatorios pudiera ser el factor común del que
dependa su toxicidad del estómago. Los salicilatos disminuyen las concentraciones de glucosa
sanguínea en diabéticos, pero los niveles elevados pueden, a su vez, aumentar los niveles de la
glucemia en sujetos normales. Las dosis extraordinariamente grandes estimulan la liberación de
cortico esteroides en la corteza suprarrenal.

Vida media en sangre

El nivel pico del salicilato a partir de la rápida absorción gástrica (1 a 3 horas) puede ser leve o
amortiguado y demorado por la alcalinización del contenido del estómago y el uso de preparados
de aspirina “amortiguados” o de liberación entérica. Sin embargo, en general esto no altera la
eficacia clínica de estos preparados y puede reducir de forma significativa la irritación gástrica.

Vía de absorción y de eliminación

La absorción de los salicilatos se produce rápidamente en el estómago y la parte alta del intestino
delgado, si bien en el medio alcalino en este último sitio la absorción es más lenta y menos
predecible.

Luego de la absorción, los salicilatos son transportados unidos a la albumina (90%) y así compiten
con gran cantidad de compuestos naturales y fármacos que son transportados de manera similar y
a los cuales desplazan. Los salicilatos tienen dos propiedades acetiladoras mayores que son
integrales para sus efectos bioquímicos: la acetilación de la albumina plasmática por medio de la
reacción con la lisina y la acetilación irreversible (y la consiguiente inactivación) de la PG
ciclooxigenasa. Los salicilatos se distribuyen a través de todo el cuerpo por difusión pasiva
dependiente del pH.

Complicaciones efectos adversos

En individuos que ingieren dosis bastante grandes de aspirina y por largo tiempo, es común la
intolerancia gástrica en la forma de molestias epigástricas, nauseas, anorexia o pirosis. También
se ha probado que durante la terapéutica con salicilatos aumenta la pérdida de sangre oculta en
heces, misma que puede evitarse o disminuirse si se administra la aspirina en una solución con
suficiente capacidad amortiguadora para neutralizar por completo la acidez del jugo gástrico. La
importancia del ácido en la irritación gástrica producida por la aspirina, se ha confirmado en
estudios de sujetos aclorhídricos que mostraron un número menor de erosiones de la mucosa y
menos sangre oculta en heces que los sujetos normales que recibieron la misma dosis. La
ingestión de bebidas alcohólicas pudiera aumentar la pérdida de sangre oculta inducida por
aspirina.
Cuidados de enfermería

 Evitar tomar estos fármacos de forma intermitente durante los picos febriles, ya que pueden
ocasionar caídas bruscas de la temperatura y agravar la sensación de malestar general del
paciente.
 En pacientes con fiebre debida a causas infecciosas, el tratamiento antibiótico específico
controlará la fiebre y la infección en 48 - 72 horas; llegados a este punto, es útil disminuir
gradualmente la dosis de antipiréticos hasta suspenderlos.

Diclofenac Sódico:
Es un derivado del ácido fenilacético y pertenece al grupo de los AINE con propiedades
antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas pronunciadas.

La inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides es fundamental en su

mecanismo de acción, mediante la inhibición competitiva y reversible de la enzima ciclooxigenasa,
produce una disminución de la formación de los precursores de las prostaglandinas y los
tromboxanos del ácido araquidónico.

Vida media en sangre

De 4 a 6 horas en el organismo.

Vía de absorción y de eliminación

El Diclofenaco de sodio y de potasio se absorben casi totalmente en el tracto digestivo, las drogas
experimentan metabolismo de primer paso extenso en el hígado, con solamente cerca del 50-60%
de una dosis en la circulación sistémica que alcanza el diclofenaco sódico del potásico como droga
sin cambios. Diclofenaco también se absorbe en la circulación sistémica que sigue al uso de la
administración tópico, rectal y percutáneamente a la piel como gel.

Diclofenaco parece ser eliminado del líquido sinovial menos rápidamente que del plasma. El
volumen total evidente de distribución del diclofenaco, hace un promedio según se informa de
cerca de 1.3-1.4 L/kg.1, Diclofenaco es ligado extensivamente pero limitado reversiblemente a las
proteínas del plasma, principalmente las concentraciones del diclofenaco en albúmina de plasma
de 0.15-105 mcg/ml, 99-99.8% son limitaciones de la droga a proteínas in vitro. Se han
identificado dos sitios obligatorios, una alta-afinidad, sitio bajo de capacidad y una baja-afinidad, a
pacientes con artritis reumatoide, la unión de alta capacidad de la proteína del diclofenaco en
líquido sinovial parece ser más baja que en plasma. Diclofenaco y sus metabolitos cruzan la
placenta en ratones y ratas. Mientras que la distribución substancial de la droga en la leche
materna no parece ocurrir con dosificaciones orales de diclofenaco sódico 100mg diariamente, las
concentraciones de diclofenaco en la leche son de aproximadamente 100 mg/ml y fueron
alcanzadas en por lo menos una mujer que recibía 150mg diarios de la droga.

Complicaciones efectos adversos

Molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos, ardor de estómago, indigestión,

calambres, estreñimiento, diarrea, meteorismo.
Dolor de cabeza, especialmente al principio del tratamiento.
Alteraciones de las transaminasas (enzimas hepáticos).

Cuidados de enfermería

 Aplicarlos seis pasos correctos.

 No administrar en mujeres embarazadas.
 Analizar problemas de hipersensibilidad.

Diclofenac potásico
El diclofenaco, derivado del ácido fenilacético, es uno de los NSAID que más se utilizan en Estados
Unidos (McNeeley y Goa, 1999). Se comercializa como una sal de potasio para la administración
oral, como una formulación de epolamina para la administración transdermica y como una sal
sódica la aplicación tópica u oral.

Vida media en sangre:

De 4 a 6 horas en el organismo.

Vía de Absorción, y eliminación

El diclofenaco tiene una absorción rápida, una considerable unión a las proteínas y una semivida
de 1 a 2 h (cuadro 34-1). La semivida breve vuelve necesaria la administración del diclofenaco en
dosis bastante más altas que las que se necesitarían para inhibir por completo la COX-2 en
concentraciones plasmáticas máximas para proporcionar una inhibición durante todo el intervalo
de la administración. Hay un efecto de primer paso considerable, de manera que solo 50% del
diclofenaco esta biodisponible. El fármaco se acumula en el líquido sinovial tras la administración
oral, lo cual explica porque la duración de su efecto terapéutico es bastante más prolongada que
su semivida plasmática. El diclofenaco es metabolizado en el hígado por un miembro de la
subfamilia del CYP2C para formar 4-hidroxidiclofenaco, el principal metabolito, y otras formas

Hidroxiladas. Después de la glucuronidación y la sulfacion, los metabolitos son excretados en la

orina (65%) y en la bilis (35%).

Complicaciones efectos adversos

Molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos, ardor de estómago, indigestión,

calambres, estreñimiento, diarrea, meteorismo. Dolor de cabeza, especialmente al principio del
tratamiento. Alteraciones de las transaminasas (enzimas hepáticos).

Cuidados de enfermería

 Aplicarlos seis pasos correctos.

 No administrar en mujeres embarazadas.
 Analizar problemas de hipersensibilidad.
 No administrar a paciente con ulcera gastrointestinal.

Ibuprofeno
El ibuprofeno fue uno de los primeros IPS derivados del ácido propiónico que fueron introducidos
en 1974. Como el Diclofenac y algunos otros IPS, se acumula en el líquido sinovial durante un
lapso prolongado después de la disminución del nivel plasmático, que tiene su pico en 1 a 2 horas.
Si bien los efectos colaterales GI son comunes (incluyendo la ulcera péptica), se informa que
aparecen con menor frecuencia que con la aspirina y la Indometacina.

Vida media en sangre

Vida media del ibuprofeno es de dos horas en nuestro organismo.

Vía de absorción y de eliminación

El ibuprofeno se absorbe en forma rápida, se une con avidez a la proteína y experimenta
metabolismo hepático (90% es metabolizado a derivados de hidroxilato o carboxilato) y excreción
renal de los metabolitos. La semivida es de ~2 h. El equilibrio lento con el espacio sinovial significa
que sus efectos antiartríticos pueden persistir después que disminuyen las concentraciones
plasmáticas. En los animales de experimentación, el ibuprofeno y sus metabolitos cruzan la
placenta de manera rápida.

Complicaciones efectos adversos

Se considera que el ibuprofeno es mejor tolerado que el ASA y la indometacina, y se ha usado en

pacientes con un antecedente de intolerancia digestiva a otros NSAID. Pero, 5 a 15% de los
enfermos experimenta efectos secundarios gastrointestinales. Estudios epidemiológicos indican
que el riesgo relativo de infarto del miocardio no se modifica con el ibuprofeno o tal vez aumenta
un poco, pero se considera menor que el riesgo de los inhibidores selectivos de la COX-2. Se han
informado con menos frecuencia otros efectos secundarios del ibuprofeno. Estos consisten en
trombocitopenia, exantemas, cefalea, mareos, visión borrosa y en algunos casos ambliopía toxica,
retención de líquido y edema. Los pacientes que presentan alteraciones oculares deben suspender
el ibuprofeno.

Cuidados de enfermería

 No aplicar a pacientes con insuficiencia renal.

 Aplicar los correctos.

Indometacina

Fue introducida en 1965 como parte de la búsqueda de agentes antiinflamatorios símil aspirina
más potente.

La Indometacina fue sintetizada originalmente como un potente fármaco antiserotonínico. Es un

agente antipirético eficaz y es muy útil en el tratamiento de la fiebre por linfoma u otros cánceres.
Posee poca o nula actividad analgésica intrínseca, y alivia el dolor sólo en trastornos inflamatorios.
Es un agente antiinflamatorio excepcionalmente potente, y en los animales inhibe el edema
inducido por carragenina y la formación de exudado, la poliartritis por coadyuvante y la sinovitis
inducida por urato.
Vida media en sangre

La Indometacina tiene una significativa circulación enterohepática que sigue una farmacocinética
lineal con una vida media plasmática de 4 a 5 horas en promedio, si bien se han informado lapsos
viables de 12 a 13 horas

Vía de absorción y de eliminación

La Indometacina es un derivado metilado de indol, que es insoluble en agua. La Indometacina es

absorbida de forma eficiente y rápida en el tracto gastrointestinal, incluyendo la mucosa rectal
cuando se administra en supositorios. Una vez absorbida, la Indometacina se une casi totalmente
a las proteínas plasmáticas y llega a una concentración plasmática pico de 1µg/ml 2 horas después
de la ingesta de una cápsula de 25mg.La Indometacina es metabolizada por las enzimas
microsomales hepáticas a los metabolitos desmetilo y desbenzoilo libres y conjugados. Es
excretada en la orina (60%) y en la bilis (30% en las heces) como droga madre y metabolitos.

Complicaciones efectos adversos

Dos de los efectos más comunes y molestos son la somnolencia y (paradójicamente) las cefaleas,
que pueden aparecer en más de la mitad de los pacientes tratados. Como otros efectos
colaterales, la somnolencia y las cefaleas inducidas por la Indometacina se observan más
comúnmente con dosis diarias de 100mg o más. Estos síntomas revierten de forma fácil y rápida
con la omisión o la reducción de la dosis de Indometacina. Los efectos colaterales adicionales
predominantes (y más severos) incluyen los referidos al tracto gastrointestinal (dispepsia, náuseas
y vómitos, dolor abdominal, flatulencias, diarrea y ulceras pépticas) y a los riñones (nefritis
intersticial, necrosis papilar e insuficiencia renal aguada).

Cuidados de enfermería

 No utilizar con pacientes de hipersensibilidad.

Ketorolaco

Es un derivado heteroaril del ácido acético que es un analgésico potente, pero con propiedades
antiinflamatorias moderadamente eficaces. El empleo del ketorolaco se limita a <5 días para el
tratamiento del dolor agudo que necesita analgesia al nivel de opiáceos y se puede administrar
por vía intramuscular, intravenosa u oral. Al igual que otros NSAID, la sensibilidad al ácido
acetilsalicílico es una contraindicación para empleo del ketorolaco. Las dosis típicas son 30 a 60 mg
(intramuscular), 15 a 30 mg (intravenoso) y 10 a 20 mg (oral). El ketorolaco tópico (oftálmico) está
autorizado por la FDA para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional y la inflamación
ocular post operatoria después de la extracción de las cataratas y después de la cirugía de
refracción corneal.

Vida media en sangre

La vida media plasmática es de 6.1 + 1.9 horas. Posee metabolismo hepático por conjugación con
ácido glucunórico (22%) y por hidroxilación (12%). El 60% se excreta por el riñón, el resto por
heces.

Posee buena absorción por vía oral con una biodisponibilidad del 80%.

Vía de absorción y de eliminación

Se absorbe de forma rápida y completa tanto por vía oral como por vía parenteral, así la absorción
oral presenta una biodisponibilidad del 80%, alcanzándose las concentraciones plasmáticas
máximas por esta vía en 30-40 minutos y por vía intramuscular en 40-50 minutos. Se une
intensamente a proteínas plasmáticas y su semivida de eliminación es de 4-6 horas en adultos
jóvenes, algo mayor en ancianos y aumenta claramente en presencia de insuficiencia renal.
Presenta un bajo volumen de distribución y sufre metabolismo hepático principalmente por
glucuronidación y eliminación renal en un 60% como glucorónido y como producto activo, siendo
su vida media de eliminación de 4-6 horas.

Complicaciones efectos adversos

Los efectos secundarios con las dosis orales habituales consisten en somnolencia, mareos, cefalea,
dolor abdominal, dispepsia, nausea y dolor en el lugar de la inyección. La nota de advertencia de
riesgo para el ketorolaco resalta la posibilidad de reacciones adversas graves al nivel de tubo
digestivo, renales, hemorragia e hipersensibilidad con el empleo de ese analgésico no esteroideo
potente. Los pacientes que reciben dosis mayores que las recomendadas o que reciben
tratamiento concomitante con NSAID y los que encuentran en los extremos de edad al parecer
tienen un gran riesgo.
Cuidados de enfermería

 Lavado de manos antes y después de cada procedimiento.

 Control de funciones vitales.
 Aplicar los cinco correctos