ANXIOLITICELE

ANXIETATEA

ANXIETATEA = teamă difuză fără motiv în legătură

cu un eventual pericol despre care nu se ştie nici când
va veni, nici dacă va veni.

FRICA = o teamă justificată faŃă de un obiect real

Angoasa = o stare de anxietate sau frică resimŃită

organic, de obicei ca o constricŃie asupra unui organ, cel
mai frecvent inima

Fobia = o teamă nejustificată faŃă de un obiect real

care în mod normal nu produce teamă.
ATACUL DE PANICĂ

o anxietate de intensitate extremă care apare brusc,
nemotivat
 MEDICAMENTELE ANXIOLITICE

înlătură anxietatea

sunt utile şi în tratamentul atacului de panică

unele pot fi utile şi în tratamentul agorafobiei (fobia de spaŃii publice

largi, fobia de a traversa spaŃii largi).

liniştesc bolnavul = medicamente tranchilizante.

prin tranchilizante se înŃelegeau însă toate medicamentele care

liniştesc bolnavul, indiferent dacă această liniştire este datorată
înlăturării anxietăŃii, sedării (ca în cazul medicamentelor sedative-
hipnotice) sau efectului neuroleptic.

În această viziune, medicamentele sedative-hipnotice în doze

sedative şi medicamentele anxiolitice erau denumite
tranchilizante minore, iar medicamentele neuroleptice erau
denumite tranchilizante majore.
 MEDICAMENTELE ANXIOLITICE

anxietatea este mult diminuată prin sedare astfel încât,

practic, majoritatea medicamentelor sedative sunt şi
anxiolitice (fac excepŃie în acest sens unele hipnotice
precum zolpidemul, care practic nu este sedativ).

Medicamentele anxiolitice propriu-zise se

caracterizează însă prin aceea că au efect
anxiolitic la doze care sunt foarte puŃin sedative,
astfel încât la aceste medicamente înlăturarea anxietăŃii
apare ca fiind efectul principal.
 MEDICAMENTELE ANXIOLITICE

anxietatea este mult diminuată prin sedare astfel încât, practic,

majoritatea medicamentelor sedative sunt şi anxiolitice (fac
excepŃie în acest sens unele hipnotice precum zolpidemul, care
practic nu este sedativ).

Medicamentele anxiolitice propriu-zise se caracterizează

însă prin aceea că au efect anxiolitic la doze care sunt foarte
puŃin sedative, astfel încât la aceste medicamente înlăturarea
anxietăŃii apare ca fiind efectul principal.

Dacă efectul anxiolitic este caracteristic acestor

medicamente, ele nu înlătură însă fobiile, manifestări afective
care răspund de obicei la tratamentul cu antidepresive, nu la
tratamentul cu anxiolitice.
MECANISMUL DE ACȚIUNE

Cele mai importante medicamente anxiolitice
disponibile la ora actuală acŃionează prin intermediul
receptorilor benzodiazepinici sau a unor
receptori serotoninergici.

De asemenea, se pot obŃine efecte anxiolitice prin

blocarea unor receptori b-adrenergici.

Este greu de spus însă în ce măsură medicamentele simpatolitice
înlătură anxietatea stricto sensu sau numai manifestările
somatice ale acesteia ceea ce face ca, sub efectul acestor
medicamnte, anxietatea să fie, mai degrabă, mai bine suportată
decât înlăturată.
INDICATII TERAPEUTICE ALE ANXIOLITICELOR
1. tratamentul anxietăŃii
2. tratamentul atacului acut de panică
3. tratamentul agorafobiei
Se pune problema tratamentului medicamentos al anxietăŃii numai atunci
când aceasta atinge intensităŃi patologice. Foarte adesea anxietatea însoŃeşte
stările depresive realizându-se aşa-numitele stări anxios-depresive.

4. În depresiile uşoare, medicamentele anxiolitice, pe lângă înlăturarea

anxietăŃii, ameliorează, de asemenea, depresia.
5. În depresiile majore, anxioliticele se asociază medicamentelor antidepresive,
fie pentru a înlătura o stare anxioasă care însoŃeşte depresia, fie pentru a
preveni efectul anxiogen al eventualelor antidepresive psihotone.
6. O utilizare frecventă a medicamentelor anxiolitice se poate constata în stările
anxioase reactive la diverse patologii organice.
7. Relativ frecvent medicamentele anxiolitice se folosesc ca hipnoinductoare,
însă se apreciază că sunt eficace pentru inducerea somnului numai la bolnavii
care prezintă insomnie de inducŃie datorată unei stări de anxietate care nu le
permite să adoarmă.
 REACȚIILE ADVERSE

SEDAREA - diminuarea reflexivității / vitezei de reacție crescând riscul de
accidente în special în anumite profesii (şoferi de exemplu) şi potenŃează
efectul altor substanŃe sedative, inclusiv al alcoolului etilic.

Afectarea capacității de învăŃare şi memorizare datorată sedării, dar

la bolnavii cu anxietate severă, la care anxietatea nu permite învăŃarea şi
memorizarea, probabil prin distragerea atenŃiei, înlăturarea anxietăŃii creşte
capacitatea de învăŃare şi memorizare.

Amnezie anterogradă (uită fapte pterecute din momentul când

medicamentul a atins o anume concentraŃie plasmatică până când
concentraŃia plasmatică a medicamentului a revenit sub valoarea respectivă)
– pentru benzodiazepine (BZD).

Risc de toxicomanie şi dependenŃă

ToleranŃa este însă reală în utilizarea pe termen lung, iar la oprirea bruscă a
administrării după o utilizare foarte îndelungată se poate declaşa un sindrom
de abstinenŃă, relativ slab exprimat, caracterizat prin agitaŃie psihomotorie cu
anxietate, tremor, iar în cazuri grave chiar convulsii.
CLASE DE ANXIOLITICE

BENZODIAZEPINELE

Alte tranchilizante: Meprobamatul și Hidroxizina

Beta-blocante: Propranololul

Buspirona – agonist parțial serotoninergic

BENZODIAZEPINELE (VEZI CAP. SEDATIV-HIPNOTICE)

Cele mai tipice anxiolitice cu structură benzodiazepinică
sunt considerate:
 Clordiazepoxidul
 Diazepamul
 Oxazepamul
 Medazepamul
 lorazepamul
 Alprazolamul
 Halazolamul
 Clobazamul

Se folosesc în tratamentul anxietății.

BENZODIAZEPINELE (VEZI CAP. SEDATIV-HIPNOTICE)

Alprazolamul - foarte eficace în tratamentul atacului acut de
panică şi agorafobiei.

Au efect foarte rapid, chiar de la prima administrare, chiar dacă pot

dezvolta ulterior toleranŃă.

Sunt principalele medicamente utilizate pentru tratamentul acut al

anxietăŃii, dar se recomandă ca durata tratamentului să nu fie mai
lungă de 2 luni, dacă este posibil.

Toate BZD posedă şi alte proprietăŃi farmacodinamice cum ar fi

sedarea, relaxarea musculaturii striate, sau efectul
anticonvulsivant => alte utilizări.

Exemplu: Diazepamul este şi un bun anticonvulsivant. Ca

anxiolitic se administrează obişnuit în doze 5-10 mg de 3 ori pe zi,
deşi are un timp de înjumătăŃire lung, iar ca hipnoinductor în
doză de 10 mg seara la culcare.
BENZODIAZEPINELE (VEZI CAP. SEDATIV-HIPNOTICE)

Mecanismul de acŃiune al
benzodiazepinelor îl reprezintă
capacitatea lor de a stimula receptorii
benzodiazepinici.

Situsul receptor benzodiazepinic este

situat la nivelul canalelor de clor
reprezentate de receptorii GABA-ergici
de tip GABAA.

Situsul GABA-ergic este considerat

situs ortosteric, iar situsul
benzodiazepinic este considerat situs
alosteric. Fixarea benzodiazepinelor de
situsul receptor benzodiazepinic de pe
receptorii GABA-ergici determină
modificarea alosterică pozitivă a
acestor receptori, de asemenea
natură încât favorizează acŃiunea
GABA asupra receptorilor GABA-ergici
cu consecinŃe inhibitoare, ceea ce
explică efectele anxiolitice.

FC + R. Adv => capitolul SH.

 ALTE TRANCHILIZANTE

meprobamatul şi hidroxizina, medicamente care prezintă
efecte anxiolitice, sedative şi miorelaxante.

Meprobamatul are proprietăŃi asemănătoare barbituricelor,

scade performanŃele psiho-intelectuale, potenŃează băuturile
alcoolice, dezvoltă toleranŃă şi dependenŃă, iar sindromul de
abstinenŃă este de tip alcool-barbiturice. Este, de asemenea,
inductor enzimatic. Este considerat, în general, mai puŃin
avantajos decât benzodiazepinele.

Hidroxizina are, de asemenea, proprietăŃi anxiolitice şi

sedative şi este, de obicei, preferată în stările de anxietate
generate de bolile dermatologice cum ar fi, spre exemplu,
urticaria sau alte dermatoze pruriginoase cu importantă
componentă afectivă.
 BETA-BLOCANTELE

Propranololul – utilizat ca anxiolitic.

Este un beta-blocant liposolubil ce străbate bariera hemato-encefalică.

Nu are efectele sedativ și nu influenŃează capacitatea de învăŃare şi
memorizare.

Diminuarea anxietăŃii ar putea fi datorată, în mare măsură, înlăturării
manifestărilor somatice simpato-adrenergice ale anxietăŃii, cum ar fi
tahicardia, senzaŃia de constricŃie toracică sau tremorul extremităŃilor,
decât unui efect anxiolitic stricto sensu.

Propranololul poate creşte unele performanŃe motorii sau
intelectuale perturbate de anxietate, mai ales dacă este vorba de
performanŃe motorii implicând mişcări de mare precizie. Aceasta s-ar
putea datora, nu neapărat înlăturării anxietăŃii, cât a manifestărilor
simpato-adrenergice ale acesteia şi tremorului.

Efectul anxiolitic propriu-zis al propranololului nu poate fi însă exclus,
mai ales că medicamentele care cresc nivelul catecolaminelor în creier şi
chiar adrenalina şi noradrenalina administrate sistemic, pot produce
stări de anxietate.
 BUSPIRONA

un agonist parŃial al receptorilor serotoninergici de tip 5-HT1A.

Efectul se exercită exclusiv asupra anxietăŃii, medicamentul nefiind eficace în

fobii.

Efectul sedativ este slab.

NeacŃionând asupra receptorilor GABA-ergici, buspirona este lipsită de efecte

anticonvulsivante, nu produce dependenŃă şi nu antagonizează sindromul de
abstinenŃă la benzodiazepine.

PotenŃarea medicamentelor sedative este prezentă, dar de slabă intensitate.

Medicamentul se absoarbe bine din tubul digestiv dar se metabolizează intens la

primul pasaj hepatic. Obişnuit se administrează pe cale orală în doze mici, de
ordinul a 5 mg de trei ori pe zi, care se cresc progresiv putându-se ajunge până la
60 mg pe zi. Efectul anxiolitic se instalează de obicei lent, după 2-3 zile de
tratament. Cele mai importante reacŃii adverse sunt greaŃa, cefaleea, ameŃelile
iar uneori stări de hiperexcitabilitate.