ANXIOLITICELE

ANXIETATEA = teamă difuză fără motiv în legătură cu un eventual pericol despre care nu se stie nici când va
veni, nici dacă va veni.

FRICA = o teamă justificată fată de un obiect real

Angoasa = o stare de anxietate sau frică resimtită organic, de obicei ca o constrictie asupra unui organ,
celmai frecvent inima

Fobia = o teamă nejustificată fată de un obiect

realcare în mod normal nu produce teamă.

ATACUL DE PANICĂ = o anxietate de

intensitate extremă care apare brusc,
nemotivat 10-20 min.

☻ Anxietate ->tahipnee-> tensiune

musculara -> tahipnee cu dispnee ->
tahicardie intensa cu palpitatii -
>senzatie de moarte iminenta

MEDICAMENTELE ANXIOLITICE
O înlătură anxietatea

O sunt utile şi în tratamentul atacului de panică

O unele pot fi utile şi în tratamentul agorafobiei (fobia de spatii publice largi, fobia de a traversa spatii
largi).

O liniştesc bolnavul = medicamente tranchilizante.

O prin tranchilizante se întelegeau însă toate medicamentele care liniştesc bolnavul, indiferent dacă
această liniştire este datorată înlăturării anxietătii, sedării (ca în cazul medicamentelor sedative- hipnotice)
sau efectului neuroleptic.

O În această viziune, medicamentele sedative-hipnotice în doze sedative şi medicamentele

anxiolitice erau denumite tranchilizante minore, iar medicamentele neuroleptice erau denumite
tranchilizante majore.

O anxietatea este mult diminuată prin sedare astfel încât, practic, majoritatea medicamentelor sedative
sunt şi anxiolitice (fac exceptie în acest sens unele hipnotice precum zolpidemul, care practic nu este
sedativ).

O Medicamentele anxiolitice propriu-zise se caracterizează însă prin aceea că au efect

anxiolitic la doze care sunt foarte putin sedative, astfel încât la aceste medicamente înlăturarea
anxietătii apare ca fiind efectul principal.

O Dacă efectul anxiolitic este caracteristic acestor medicamente, ele nu înlătură însă fobiile, manifestări
afective care răspund de obicei la tratamentul cu antidepresive, nu la tratamentul cu anxiolitice.
MECANISMUL DE ACȚIUNE

Cele mai importante medicamente anxiolitice disponibile la ora actuală actionează prin intermediul
receptorilor benzodiazepinici sau a unor receptori serotoninergici.

De asemenea, se pot obtine efecte anxiolitice prin blocarea unor receptori b-adrenergici.

Este greu de spus însă în ce măsură medicamentele simpatolitice înlătură anxietatea stricto sensu sau
numai manifestările somatice ale acesteia ceea ce face ca, sub efectul acestor medicamnte, anxietatea să
fie, mai degrabă, mai bine suportată decât înlăturată.

INDICATII TERAPEUTICE ALE ANXIOLITICELOR

1. tratamentul anxietătii

2. tratamentul atacului acut de panică

3. tratamentul agorafobiei

Se pune problema tratamentului medicamentos al anxietătii numai atunci când aceasta atinge intensităti
patologice. Foarte adesea anxietatea însoteşte stările depresive realizându-se aşa-numitele stări anxios-
depresive.

4. În depresiile uşoare, medicamentele anxiolitice, pe lângă înlăturarea anxietătii, ameliorează, de

asemenea, depresia.

5. În depresiile majore, anxioliticele se asociază medicamentelor antidepresive, fie pentru a înlătura

o stare anxioasă care însoteşte depresia, fie pentru a preveni efectul anxiogen al eventualelor
antidepresive psihotone.

6. O utilizare frecventă a medicamentelor anxiolitice se poate constata în stările anxioase reactive la

diverse patologii organice.

7. Relativ frecvent medicamentele anxiolitice se folosesc ca hipnoinductoare, însă se apreciază că

sunt eficace pentru inducerea somnului numai la bolnavii care prezintă insomnie de inductie
datorată unei stări de anxietate care nu le permite să adoarmă.

REACȚIILE ADVERSE
O SEDAREA - diminuarea reflexivității / vitezei de reacție crescând riscul de accidente în special în
anumite profesii (şoferi de exemplu) şi potentează efectul altor substante sedative, inclusiv al alcoolului
etilic.

O Afectarea capacității de învătare şi memorizare datorată sedării, dar la bolnavii cu anxietate

severă, la care anxietatea nu permite învătarea şi memorizarea, probabil prin distragerea atentiei,
înlăturarea anxietătii creşte capacitatea de învătare şi memorizare.
O Amnezie anterogradă (uită fapte petrecute din momentul când medicamentul a atins o anume
concentratie plasmatică până când concentratia plasmatică a medicamentului a revenit sub valoarea
respectivă) – pentru benzodiazepine (BZD).

O Risc de toxicomanie şi dependentă

O Toleranta este însă reală în utilizarea pe termen lung, iar la oprirea bruscă a administrării după o utilizare
foarte îndelungată se poate declaşa un sindrom de abstinentă, relativ slab exprimat, caracterizat prin
agitatie psihomotorie cu anxietate, tremor, iar în cazuri grave chiar convulsii.

CLASE DE ANXIOLITICE
❀ BENZODIAZEPINELE
❀ Alte tranchilizante: Meprobamatul și Hidroxizina
❀ Beta-blocante: Propranololul
❀ Buspirona – agonist parțial serotoninergic

BENZODIAZEPINELE (VEZI CAP. SEDATIV-HIPNOTICE)

Cele mai tipice anxiolitice cu structură benzodiazepinică sunt considerate:

 Clordiazepoxidul

 Diazepamul

 Oxazepamul

 Medazepamul

 Lorazepamul

 Alprazolamul

 Halazolamul

 Clobazamul

Se folosesc în tratamentul anxietății.

Alprazolamul - foarte eficace în tratamentul atacului acut de panică şi agorafobiei.

Au efect foarte rapid, chiar de la prima administrare, chiar dacă pot dezvolta ulterior tolerantă.

Sunt principalele medicamente utilizate pentru tratamentul acut al anxietătii, dar se recomandă ca
durata tratamentului să nu fie mai lungă de 2 luni, dacă este posibil.

Toate BZD posedă şi alte proprietăti farmacodinamice cum ar fi sedarea, relaxarea musculaturii striate,
sau efectul anticonvulsivant => alte utilizări.

Exemplu: Diazepamul este şi un bun anticonvulsivant. Ca anxiolitic se administrează obişnuit în doze 5-

10 mg de 3 ori pe zi, deşi are un timp de înjumătătire lung, iar ca hipnoinductor în doză de 10 mg seara la
culcare.
 Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor îl reprezintă capacitatea lor de a
stimula receptorii benzodiazepinici.

Situsul receptor benzodiazepinic este situat la nivelul canalelor de clor reprezentate de receptorii
GABA-ergici de tip GABAA.
Situsul GABA-ergic este considerat situs
ortosteric, iar situsul benzodiazepinic este considerat
situs alosteric. Fixarea benzodiazepinelor de situsul
receptor benzodiazepinic de pe receptorii GABA-ergici
determină modificarea alosterică pozitivă a acestor
receptori, de asemenea natură încât favorizează actiunea
GABA asupra receptorilor GABA-ergici cu consecinte
inhibitoare, ceea ce explică efectele anxiolitice.

O FC + R. Adv => capitolul SH.

ALTE TRANCHILIZANTE
Meprobamatul şi Hidroxizina, medicamente care prezintă efecte anxiolitice, sedative şi
miorelaxante.

Meprobamatul are proprietăti asemănătoare barbituricelor, scade performantele psiho-intelectuale,

potentează băuturile alcoolice, dezvoltă tolerantă şi dependentă, iar sindromul de abstinentă este de tip
alcool-barbiturice. Este, de asemenea, inductor enzimatic. Este considerat, în general, mai putin avantajos
decât benzodiazepinele.

Hidroxizina are, de asemenea, proprietăti anxiolitice şi sedative şi este, de obicei, preferată în stările de
anxietate generate de bolile dermatologice cum ar fi, spre exemplu, urticaria sau alte dermatoze
pruriginoase cu importantă componentă afectivă.

BETA-BLOCANTELE
Propranololul – utilizat ca anxiolitic.
Este un beta-blocant liposolubil ce străbate bariera hemato-encefalică.

Nu are efectele sedativ și nu influentează capacitatea de învătare şi memorizare.

Diminuarea anxietătii ar putea fi datorată, în mare măsură, înlăturării manifestărilor somatice simpato-
adrenergice ale anxietătii, cum ar fi tahicardia, senzatia de constrictie toracică sau tremorul extremitătilor,
decât unui efect anxiolitic stricto sensu.

Propranololul poate creşte unele performante motorii sau intelectuale perturbate de anxietate, mai
ales dacă este vorba de performante motorii implicând mişcări de mare precizie. Aceasta s-ar putea
datora, nu neapărat înlăturării anxietătii, cât a manifestărilor simpato-adrenergice ale acesteia şi
tremorului.
 Efectul anxiolitic propriu-zis al propranololului nu poate fi însă exclus, mai ales că medicamentele care
cresc nivelul catecolaminelor în creier şi chiar adrenalina şi noradrenalina administrate sistemic, pot
produce stări de anxietate.

BUSPIRONA
Un agonist partial al receptorilor serotoninergici de tip 5-HT1A.

Efectul se exercită exclusiv asupra anxietătii, medicamentul nefiind eficace în fobii.

Efectul sedativ este slab.

Neactionând asupra receptorilor GABA-ergici, buspirona este lipsită de efecte anticonvulsivante,

nu produce dependentă şi nu antagonizează sindromul de abstinentă la benzodiazepine.

Potentarea medicamentelor sedative este prezentă, dar de slabă intensitate.

Medicamentul se absoarbe bine din tubul digestiv dar se metabolizează intens la primul pasaj
hepatic. Obişnuit se administrează pe cale orală în doze mici, de ordinul a 5 mg de trei ori pe zi, care se
cresc progresiv putându-se ajunge până la 60 mg pe zi. Efectul anxiolitic se instalează de obicei lent, după
2-3 zile de tratament. Cele mai importante reactii adverse sunt greata, cefaleea, ametelile iar uneori stări
de hiperexcitabilitate.