SISTEMA DIGESTIVO.

I. ANTIULCEROSOS:
A. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN DE ÁCIDO:
1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBP):
• Omeprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol.
• Mecanismos de acción:
- Inhiben la enzima H/K-ATPasa (bomba de protones)-> inhibición irreversible.
• Efectos:
- Profarmacos transofrmados por protonación.
- Inhibe la secreción activa de hidrogeniones en la célula parietal.
• Precauciones: px con hipersensibilidad a ellos, disfunción hepática, embarazo y lactancia.
• RAM: nauseas, diarrea, constipación, cefalea, parestesias, rash. El uso crónico se asocia a
fracturas (por ser IBP en los osteoclastos e interfieren en resorción ósea).
• Usos: esofagitis por reflujo, Zollinger-Ellison, sangrado digestivo secundario a úlcera
(reducen reincidencia), úlcera gástrica y duodenal, erradicación de H. pylori (con
antimicrobianos)

2. ANTIHISTAMÍNICOS H2.
• Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina.
• Mecanismos de acción:
- Antagonizan (competitivo) histamina en receptores H2.
• RAM: cefalea, confusión, trastornos digestivos, mareo, sedación. Intravenoso -> bradicardia,
bloqueo AV.
• Precauciones: px. con trastornos renales, edad avanzada. Administración IV lenta.
• Usos: tratamiento y prevención de úlcera gastroduodenal, enf. ácido péptica , gastritis
aguda, esofagitis por reflujo, dispepsia no ulcerosa, profilaxis de úlceras de estrés y por
AINES.


3. AGONISTAS RECEPTOR DE PROSTAGLANDINAS.

• Misoprostol.
• Mecanismos de acción:
- Análogo sintético de la PEG1.
• Efectos:
- Protector de prostaglandinas en mucosa gástrica:
(a) Aumenta circulación y secreción de HCO3.
(b) Aumenta producción de moco y disminuye pepsina.
(c) Estimula síntesis protéica (reparación de lesiones).
• RAM: diarrea, nauseas, cólico, vómito, dismenorrea, contracciones uterinas, hipotensión
(dosis altas).
• Precauciones: px. con patologías intestinales inflamatorias. Embarazadas (se recomienda
uso vaginal por ser teratógeno).
• Usos: prevención de úlcera inducida por AINES.


B. NEUTRALIZANTES DE ÁCIDO.
1. ANTIÁCIDOS.
• Hidroxido de Al o Mg, Ácido algínico, Alginato de Na, Hidrotalcita, Carbonato de Ca,
Bicarbonato de Na.
• Mecanismo de acción:
- Neutralizan ácido gástrico.
• Efecto:
- Cambian el pH del medio.
- Inactivan pepsina.
- Suprimen H. pylori.
- Sales de Al-> citoprotectores y antisecretores.
 • RAM: acumulación de Al, Mg o Ca (en grandes dosis)-> encefalopatía con demencia, interfieren
en absorción de algunos fármacos (warfarina, Fe, hormona tiroidea).
• Precauciones: px. con insuficiencia renal, edad avanzada.
• Usos: prevención y profilaxis de úlcera gastroduodenal benignas, hemorragias en TGI, profilaxis
en úlceras por estres, gastritis aguda.

C. PROTECTORES DEL NICHO ULCEROSO.

1. DISACÁRIDOS SULFATADOS:
• Sucralfato.
• Mecanismos de acción:
- En pH ácido (menor de 4), forman moleculas ricas en sulfato que se polimerizan y forman
una película de atracción de cargas + al tejido necrótico.
- Inhibe retrodifusión de protones.
• Efectos:
- Aumenta HCO3.
- Aumenta flujo sanguíneo.
- Aumenta factor de crecimiento epidérmico.
• Precauciones: px con insuficiencia renal.
• RAM: escasos. En general hay nausea, malestar epigástrico y constipación.
• Usos: tratamiento sintomático de úlcera gástrica o duodenal, previene úlceras de estrés y
factores (alcohol, sales biliares y AINES).

2. COMPUESTOS DEL BISMUTO COLOIDAL:

• Bismuto, Bismutocitrato.
• Mecanismos de acción:
- Forma película bismuto-proteína protectora del tejido necrótico.
- Libera prostaglandinas citoprotectoras.
- Actividad antimicrobiana.
• RAM: escasas. De manera crónica neurotoxicidad severa con encefaopatía bismútica,
diarrea y vómito.
• Precauciones: px. con trastornos renales.
• Usos: Alternativa en el manejo de úlcera péptica y gastritir antral crónica.

D. POTENCIADORES DE LA DEFENSA DE LA MUCOSA.

1. PROSTAGLANDINAS:
• Misoprostol
• Mecanismos de acción:
- Análogo sintético de la PEG1 (prostaglandina).

2. Sucralfato.
• Mecanismos de acción:
- Incrementa concentración local de PGE2.

II. MODIFICACIÓN DE LA MOTILIDAD.

1. Nifedipina.
• Efecto:
- Reduce presión del esfínter esofágico inferior.
- Reduce la frecuencia y amplitud de contracciones esofágicas.
• RAM: Cefalea, marea, lipotimia.

2. Dinitrato de isosorbide.
• Mismo perfil de la difedipina, acciónn mas rápida y con más efectos colaterales.
III. EMÉTICOS.
• Apomorfina, Tintura de ipecacuana.
• Mecanismo de acción: estimula zona quimiorreceptora desencadenante.
• Usos: px intoxicados con cantidades tóxicas en el estómago y estan conscientes.
• Contraindicaciones: intoxicaciones con venenos corrosivos, hidrocarburos y riesgo de
broncoaspiración.

IV. ANTIEMÉTICOS.
1. Ciclizina y Meclizina-> Antihistamínicos.
• Metopimazina, Clorofenotiazinilscopina-> Antipsicóticos.

2. Dolansetron, Olansetron, Palonosetron.
• Mecanismos de acción:
- Antagonistas selectivos de serotonina 5HT3.
• RAM: diarrea, cefalea, dolor abdominal, parestesias, agitación, mareo, fatiga.
• Precauciones: embarazo, lactancia, px con disfunción hepática.
• Usos: prevención y tratamiento de las nauseas vómito asociados a quimioterapia, post-operatorio.

3. Aprepitant, Fosaprepiant.
• Mecanismos de acción:
- Antagonistas selectivos del receptor NK en SNC.
• RAM: astenia, fatiga, mareos, nauseas, anorexia, diarrea, gastritis, dolor o malestar abdominal.
• Efectos: Bloquea la emesis retardada por quimioterapia.
• Precauciones: combinación de medicamentos que prolonguen QT.
• Usos: px que no responden a la terapia convencional.

4. Alizaprida.
• Mecanismos de acción:
- Antidopamínico central.
• RAM: diarrea, sudoración, mareo, hipotensión, extrapiramidalismo y aveces convulsión y arritmias.
• Precauciones: combinación de medicamentos que prolonguen QT.
• Usos: control de nauseas y vómito ocasionados por diversos desórdenes (quimioterapia).


5. Escopolamina y anti-h1.
• Mecanismos de acción:
- Anticolinérgicos.
• RAM: cuadro anticolinérgico, sedación.
• Usos: control vómito de la cinetosis y laberintitis.

V. PROCINÉTICOS.
• Bromoprida, Cinitaprida, Domperidona, Levolsulpirida, Metroclopramida.
• Mecanismos de acción:
- Por receptores de dopamina y serotonina aumentan actividad neuronal colinérgica del TGI.
• Efectos:
- Aumentan la motilidad.
- Aumentan velocidad del tránsito del bolo alimenticio.
- Aumentan la coordinación motora.
• RAM: somnolencia, mareo, fatiga, ansiedad, reacciones extrapiramidales.
• Precauciones: px con obstrucción intstinal, con feocromocitoma, epilepsia, ancianos e hipertensos.
• Usos: desordenes de motilidad gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, dispepsias, gastroparesia
diabética, nauseas y vómito por migrañas, facilita la endoscopia de ID.

BROMOPRIDA, CINITAPRIDA, CISAPRIDA, CLEBOPRIDA.

- Antagonistas del receptor THT4 liberando acetilcolina
- Aumentan el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal.
VI. ANTIESPASMÓDICOS.

- Meperidina-> colico renal o biliar, es el preparado opiáceo con menor tendencia a producir paralisis
tónica de la musculatura lisa
- Dipirona-> por via IV o IM o el dicoflenaco por via IM
- Hioscina-> antiespasmódico anticolinérgico disminuye la excesiva estimulación adrenérgica de la
fibra muscular, no atraviesan la barrera hematoencefalica. RAM: sequedad en la boca, visión borrosa,
incapacidad para la acomodación visual, taquicardia
- Otilonio, Pinaverio, Fenoverina, Trimebutina y Papaverina-> antiespasmódicos musculotropos
tienen acción directa sobre el musculo liso del tracto gastrointestinal y genitourinario .
• RAM pinaverio: pirosis, disfagia, diarrea y ulceras esofágicas
• RAM fenoverina: nauseas, sequedad bucal, mareo, somnolencia, prurito enorjecimiento facial,
diarrea

• Precauciones: medicamentos contraindicados durante el embarazo y deben usarse con precacucion

en px con deterioro de la función hepática o renal, o con desordenes cardiacos.

VII. ANTIFLATULENTOS.
• Dimeticona, Simeticona.
- Disminuyen la tensión superficial, lo que produce ruptura de las burbujas de gas

VIII.COLERÉTICOS Y COLAGOGOS.
1. FEBUPROL.
• Mecanismo de acción: colerético -> aumentan la evacuación de bilis.
• Efecto: Reduce síntesis de colesterol en el hígado.
• Uso: emulsificación de las grasas, absorción de vitaminas liposolubles en déficit de bilis.


2. Mg- SULFATOPEPTONA.
• Mecanismo de acción: colagogo -> ácido biliar oral que aumenta secreción de bilis.

IX. ÁCIDO URSODESOXICÓLICO.

• Mecanismo de acción:
• Efecto: reduce la concentración de colesterol en las sales biliares y la de fosfolipidos en la bilis
• RAM: dolor abdominal, diarrea, prurito y alteración hepática
• CI: no usar en afecciones hepáticas agudas y crónicas, enfermedades inflamatorias del intestino o
úlceras gastroduodenales en evolución
• Usos: colelitiasis con sobresaturación de colesterol en la bilis, poca sintomatología clínica, cálculos
no calcificados, vesícula funcional, colédoco libre y esté contraindicada la cirugía.


X. ENZIMAS PANCREÁTICAS.
- Indicadas en secreción insuficiente de jugo pancreático -> pancreatitis crónica o fibrosis quística
- Administradas a dosis altas junto con antiácidos -> previenen sx. de mala absorción y alivian el dolor
- productos con alto contenido de lipasa administrarse bajo vigilancia -> riesgo de obstrucción intestinal
- no se ha demostrado utilidad cínica en tratamiento de molestias digestivas inespecíficas
- disponibles en múltiples presentaciones combinadas con procinéticos y antiflatulentos.


XI. LAXANTES Y CATÁRTICOS.

A. DE VOLUMEN:
• Salvado, Metilcelulosa, Psyllium.
• Mecanismo de acción: compuestos a base de fibra vegetal que aumenta el volumen y ablanda el
bolo fecal + atrapan ácidos biliares y disminuyen la absorción de colesterol
• RAM: distensión, flatulencia
• Precauciones/CI: consumirlos con suficiente líquido
• Usos: acción lenta y sostenida, estreñimiento crónico, intestino irritable y enfermedad diverticular.


B. OSMÓTICOS:
• Sulfato de Mg y Na, Glicerina, Citrato de Na.
• Mecanismo de acción: sales no absorbibles que retienen agua en la luz del intestino
• RAM: cólico y diarrea
• Usos: como catártico en procedimientos radiológicos, rectosigmoidoscopias o preparación para
cirugías


C. ESTIMULANTES:
• Aceite de ricino, Senósido, Bisacodilo.
• Mecanismo de acción: inhiben la absorción y estimulan la excreción hidroelectrolítica
• RAM: nauseas, cólicos y diarrea
• Precauciones/CI: uso ocasional
• Uso crónico: desensibilización a estímulos defecatorios

D. OTROS.
1. ACEITE MINERAL:
• Efectos:
- Retarda la absorción de agua y aumenta el bolo fecal
- La emulsión tiene mejores propiedades y es más eficaz
• Precaución: no emplearse por más de una semana
• RAM: ensucia la piel y la ropa, irritación y prurito anal y puede empeorar infecciones
anorrectales e interferir con su curación. en ancianos y niños puede producir broncoaspiacion
y neumonía lipoídica.
• Usos: puede usarse para el tratamiento del estreñimiento crónico asociado a hemorroides o
fisuras del ano y del recto. puede utilizarse en enemas.

2. LUBIPROSTONE:
• Mecanismo de acción:
- Ácido graso derivado de prostaglandina E1 -> activa canales de cloruro en células
epiteliales intestinales
• Efecto: aumenta la secreción de fluidos y la motilidad intestinal
• RAM: náuseas, diarrea, distensión y dolor abdominal, cefalea y flatulencia
• Contraindicaciones: embarazo y menores de 18 años. Px alteraciones renales o hepáticas
• Usos: pacientes con estreñimiento crónico idiopático.


3. BROMURO:
• Mecanismo de acción:
- Antagonista selectivo de los receptores opiaceos Mu.
• RAM: náuseas, vómito, dolor abdominal, cefalea y mareo. perforación intestinal en pacientes
con previa lesión
• Contraindicaciones: embarazo y lactancia, menores de 18 y pacientes con obstrucción
mecánica GI.
• Usos: estreñimiento en pacientes con enfermedad avanzada y tratamiento paliativo que
reciben opiodes y no han respondido a otros laxantes


4. PRUCALOPRIDA:
• Mecanismo de acción:
- Agonista altamente selectivo de los receptores 5HT4.
• Efecto: facilita transmisión colinergica aumentando el transito oreal-cecal
• RAM: cefalea, dolor abdominal, náuseas y diarrea
 • Contraindicaciones: íleo paralítico, perforación u obstrucción intestinal, enfermedades
inflamatorias del TGI, e insuficiencia renal que requiere dialisis.
• Usos: mujeres mayores de 18 con estreñimiento crónico que no responde a otros laxantes.


RACECADOTRIL (ACETORFAN).
- Mecanismo de acción: Vía receptores delta inhiben la secreción intestinal, sin afectar la motilidad (inhibe las
encefalinasas periféricas y refuerza la de las entéricas)
- Usos: Coadyuvante a la hidratación oral

XII. ANTIDIARRÉICOS.
A. OPIÁCEOS.
• Loperamida, Difenoxilato.
• Mecanismo de acción: Antiperistáltico, antisecretor o ambos.
• Efectos:
- Aumentan el tono de la musculatura intestinal.
- Inhibe el peristaltismo y los movimientos propulsivos.
- Aumentan el tono del esfínter anal.
- Actividad antisecretora sobre los enterocitos
• RAM: Distensión y dolor abdominal, náuseas, vomito, ileo paralítico, megacolon, sedación, mareo,
letargia, anorexia, euforia, cefalea, taquicardia, boca seca, prurito, retención urinaria. Altas dosis
depresión respiratoria y coma
• Precauciones: En adultos el uso prolongado puede causar dependencia, px con insucifiencia
hepática o renal
• Contraindicados: Difenoxilato (menores de 10 años), loperamida (menores de dos años y
ancianos) y ambos en colitis ulcerativa.

B. ADSORBENTES, ASTRINGENTES.
• Atapulguita, Diosmectita, Subsalicilato de bismuto, Caolín y Pectina
• Mecanismo de acción: Forman una barrera protectora sobre la mucosa inflamada o irritada
• Efectos: Mantienen la hidratación, tratamiento sintomático de la diarrea, trata la causa de la
diarrea
• RAM: en uso crónico constipación o impactación fecal mayormente en niños y ancianos

C. BIOLÓGICOS.
• Bacterias (lactobacylos, bifidobacterias, streptococcus salivarius) o levaduras (saccharomyces
baulardii) que contribuyen a restituir la flora intestinal.
• Impiden la producción de enteropatógenos
• Utilidad en la diarrea: Modificación de la flora normal por antimicrobianos
• Saccharomyces baulardii es un costoso fármaco que protege la mucosa intestinal y se usa para la
prevención y tratamiento de la diarrea.

XIII.INTESTINO IRRITABLE.
1. Alosetrón:
• Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores 5-HT3
• Usos: En mujeres con el SII con predominio de diarrea
• RAM: Constipación severa y colitis isquémicas (DESCONTINUADO)

2. Tegaserod:
• Mecanismo de acción: Agonista parcial altamente específico del receptor 5-HT4
 • Usos: Actividad proteínica que acelera el vaciamiento gástrico y el transito en el intestino
delgado y grueso, laxante
• RAM: Alteraciones cardiovasculares y muertes (DESCONTINUADO.


XIV.COLITIS Y ENF. DE CHRON.

1. Sulfasalazina:
• Mecanismo de acción: Se libera el ácido 5-aminosalicílico (antiinflamatorio) y la sufrapiridina
(antimibrobiana)
• Efectos: antiinflamatorio local y acción antimibrobiana con reducción en la flora intestinal de
clostridium y E. coli
• Usos: Enfermedades inflamatorias del intestino, tratamiento y mantenimiento de la remisión en
pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn
• RAM: Cefalea, nauseas, vomito, dispepsia, diarrea, anorexia, fotosensibilidad, reacciones de
hipersensibilidad, discrasias sanguíneas, hepatitis, neumonitis intersticial, síndrome de
Stevens-Jhonson, síndrome lúpico o la exacerbación de la colitis ulcerativa. Dosis altas
pueden causar cristaluria, hematuria, anuria,
• Precauciones: Con pacientes con asma, discrasias sanguíneas, deficiencia de G6PD,
deterioro dela función hepática o renal.
• Contraindicados: En menores de 2 años, pacientes con obstrucción urinaria o intestinal o
hipersensibilidad a las sulfas.
2. . Olsalazina y Balsalazida:
• Usos: Tratamiento y mantenimiento de remisión de la colitis ulcerativa en px que no toleran la
sulfasalazina
• MISMO PERFIL QUE LA MESALAZINA (con mayor tolerabilidad, más días sin síntomas y
sin corticosteroides).

3. IInflixumab y Adalimumab:
• Mecanismo de acción: (FNT-a tienen un papel importante en la inflamación de la enfermedad
de crohn) Anticuerpos monoclonales contra el FNT.
• Usos: tratamiento de la artritis reumatoidea. enfermedad de Chrin que no responde a terapia
convencional.

XV. SOMATOSTATINA Y OCTREÓTIDO.

1. Somatostatina (Factor inhibidor de la hormona de crecimiento ->somatotropina)
• Mecanismo de acción:
- Es liberada por las células D endocrinas situadas en la mucosa gástrica como respuesta a
la presencia de HCL
• Efecto:
- Reduce la perfusión del lecho esplácnico.
- Disminuye el flujo sanguíneo hepático.
- Inhibe las secreciones gástrica y duodenal y exo y endocrinas del páncreas
• Usos: Acromegalia, tumores endocrinos gastro-enteropancreáticos, sangrados por várices
gastroesofágicas, diarrea persistente o refractaria en px con SIDA, complicaciones
pancreáticas relacionadas con fístulas, control de la hemorragia en tracto digestivo superior
secundaria a várices esofágicas.

2. Octreótido.
• Mecanismo de acción:
- Es un octapéptido análogo de la somatostatina (mayor selectividad y más duración)
• Usos: es utilizado más ampliamente para el manejo en los trastornos mencionados arriba
• RAM: Más frecuente en vías biliares (litiasis y “barrobiliar”, con el uso a largo plazo. También
cefalea, mareos, astenia, alteraciones endocrinasmás con glicemia y tiroides,”flush”(rubor),
edemas y arritmias cardíacas
 TRATAMIENTO DEL DOLOR.

I. ANESTÉSICOS LOCALES.
• Mecanismos de acción:
- En forma ionizada se unen a canales selectivos de Na en la membrana neuronal y la bloquean.
• Efectos:
- Alteran la propagación del potencial de acción (elevan umbral de excitación y retardan la velocidad
de conducción).
- Bloquean conducción nerviosa (determinado por diámetro de la fibra, pH, vascularización, y
propiedades del fármaco).
• Precauciones: especial cuidado con las dosis en todos los pacientes ( en caso de sobredosis se
tratan los síntomas), px con gasto cardíaco disminuido, hepatopatías o disminución de la actividad de
la colinesterasa.
• RAM: mas graves en SNC (parestesias, tinnitus, inquietud, temblor, convulsiones), y en sistema CV
(arritmias, hipotensión, colapso)
A. AMIDAS:
1. Lidocaína: más usado. Causa vasodilatación ->rápida absorción y toxicidad.
2. Prilocaina: no es vasodilatador-> absorción lenta y no riesgo de toxicidad.
3. Bupicaina: muy larga duración. Más cardiológica que la lidocaína y usada en obstetricia.

B. ÉSTERES:
1. Ambucaína: se usa en anestesia corneal.
2. Tetracaína: usado en mucosas.
3. Benzocaína: acción anestésica sostenida sin efectos tóxicos.
4. Butamben: uso tópico con bajo riesgo de reacciones sistémicas.



II. OPIOIDES.
• Mecanismo de acción: inhibición presináptica de neurotransmisor del dolor (mu, kappa).
• Efecto:
- Inhiben percepción del dolor en SNC-> analgesia, euforia, obnubilación.
- Sedante-> deprime centro respiratorio
• Precauciones: px. con disfunción hepática o renal, ancianos, neonatos.
• RAM:
- Intoxicación aguda: depresión de SNC (pupilas puntiformes, estupor/coma, depresión
respiratoria).
- Intoxicación crónica: farmacodependencia
(a) Tolerancia (aumento de dosis)-> revierte con la abstinencia.
(b) Síndrome de abstinencia: craving (necesidad de consumir).


• Usos: dolor moderado/severo (visceral, traumático, postoperatorio,neuropático, neoplásico, no

neoplásico)
• Interacciones: con otros represores del SNC (diazepinas), AINEs.

A. ANALGÉSICOS NARCÓTICOS:
1. Morfina: se usa en cualquier dolor excepto vesical y vesicular contrae esfínteres y músculo liso.
Útil en edema agudo de pulmón (oral, líquida, sólida).
2. Meperidina (petidina): relajante del músculo liso y atraviesa despacio barrera placentaria
(inyectable).
3. Fentanilo: se usa como anestésico IV o transdérmico (parches) para el dolor neoplásico.
Altamente adictivo y por vía parenteral produce tórax leñoso (rigidez en musculatura torácica).
4. Metadona: De larga duración de acción. De elección en terapia de sustitución. Cardiotóxico.
Bloquea craving y efecto euforizante de la heroína si recaen.
B. ANALGÉSICOS MODERADAMENTE NARCÓTICOS:
1. Tramadol: Actividad analgésica mixta (opioide + antidepresiva); mayor duración de acción;
menor potencial adictivo.
2. Codeína/Oxicodona: Menos potencia analgésica y adictiva. Se asocian con AINEs.

Heroína:
- Derivado sintético de la morfina.
- Gran potencial adictivo-> no se usa médicamente.

->NALOXONA (IV): revierten de manera completa o parcial los efectos de los opioides sea por
sobredosis o uso quirúrgico. Puede precipitar sín. de abstinencia.
->NALTREXONA ORAL: prevención de recaídas de adictos a los opioides.

III. AINES.
• Mecanismos de acción:
- Inhibición de las ciclo-oxigenasas (COX-1 COX-2).
- Acciones sobre la cascada PLA2—COX—PROSTANOIDES (PGs, prostaciclina, TXA2).
• Efecto: consecuencias de la inhibición de prostanoides.
(1) Inihbición de PGs:
- Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
- Cierre del ducto arterioso persistente, tocolisis, dis/hipermenorrea.
- Profilaxis de cáncer (colorrectal, piel, otros).
(2) Inhibición de TX2/PGI2:
- Antiagregante plaquetario.
- Hipertensión del embarazo: prevención/tratamiento de preeclampsia.
• Precauciones: antecedantes de asma, rinitis, úlcera, hepatitis, px con hipertensión, enfermedad CV.
• RAM: gastropatía, nefropatía, riesgo obstétrico y riesgo riesgo CV (CPI, ACV, IC).
• Usos: antipiréticos, antiinflamatorios, analgésicos.

A. NO SELECTIVOS.
1. DERIVADOS DEL ÁC. SALICÍLICO.
• Áspirina (ác. acetilsalicílico).
• RAM: salicilismo, síndrome de Reye.
• Usos: antiplaquetario, reducción de mortalidad por cáncer (colorrectal, otros), prevención/
tratamiento de la preeclampsia.

2. DERIVADOS DEL ÁC. ACÉTICO.

b) Diclofenaco.
• Características: similares a ibuprofen.
• RAM: mayor incidencia de reacciones alérgicas. Riesgo cardiovascular similar al de los
inhibidores COX-2 selectivos (celecoxib).
• Usos:


c) Ketorolac.
• Características: de rápida acción oral y parenteral y de larga duración de acción.
• RAM: alta tasa de gastropatía y nefropatía.
• Usos: potente analgésico.
• NO SE USA CRÓNICAMENTE.



 3. DERIVADOS DEL ÁC. PROPIÓNICO.
• Ibuprofeno, Naproxeno, Indoprofeno, Fenoprofeno.
• Características: mejor relación seguridad/eficacia entre los inhibidores no selectivos de la
ciclo-oxigenasa.
• RAM: menor riesgo de toxicidad aguda que ASA y acetaminofén. El naproxen tiene el menor
riesgo CV.
• Usos: analgésico, antipirético, antiinflamatorio, tocolítico.


4. DERIVADOS DEL ÁC. ANTRANÍLICO.

• Meclofenamato.
5. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA.
• Fenilbutazona, Pirazanone.

6. DERIVADOS DEL ÁC. ENÓLICO.
• Piroxicam, Tenoxicam.
• Característica: Potente y de larga duración de acción.
• Usos: Analgésico, antiinflamatorio.


7. OTROS.
• Benzidamida, Nabumetona, Nimesulide.
B. COX-2 SELECTIVOS.
• Celecoxib.
• Características: baja incidencia de gastropatía.
• RAM: importante efecto protrombótico.
• Usos: analgésico antiinflamatorio por cortos períodos en pacientes de alto riesgo gastropático.

IV. ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS Y OTROS:

1. Acetaminofen.
• Mecanismo de acción: inhibe síntesis de PG por inhibición de COX2. Antipirético por inhibición
del centro termorregulador en el hipotálamo.
• Precauciones: alcohólicos, deficiencia de G6PD, malnutrición, daño renal severo.
• RAM: hepatotoxicidad por sobredosis; la administración endovenosa provoca menos exposición
hepática del metabolito tóxico, al evitar el metabolismo de primer paso.
• Usos: Analgésico, antipirético.

2. Dipirona.
• Mecanismo de acción: inhibe síntesis de PG en SNC y periférico.
• Beneficios: mejor tolerabilidad GI, mínimo riesgo de toxicidad aguda; bajo potencial alergénico;
administración oral y parenteral; bajo costo.
• RAM: agranulocitosis.
• Usos: analgésico, antipirético.


3. Capsaiscina.
• Mecanismo de acción: principio activo de Capsicum-> inhibe sustancia P (del dolor).
• RAM: ertiema, ardor loca, prúrito, wearing off.
• Usos: tópicamente sín. dolorosos superficiales, y en casos leves-moderados de osteoartritis.


4. Clonixato de lisina.
• RAM: nauseas, epigastralgias, mareos y somnolencia.
• Precaución: ox con enf. ác-péptica, niños o embarazadas.
• Usos: asociado con ciclobenzaprina como analgésico.

 5. Glucosamina.
• Mecanismo de acción: aminoazucar que estimula la síntesis de proteoglicanos.
• Precauciones: embarazo, lactancia, niños, arritmia.
• Usos: dolor de la osteoartrosis,

V. ANTIRREUMÁTICOS MODIFICADORES DE ENFERMEDAD (ARMES O DMARDS).

• Mecanismo de acción: inhiben citoquinas (FNT, IL)
• Efecto: retrasan el avance de la destrucción del tejido articular.
• RAM: importante toxcicidad,
• Usos: reducen actividad de la artritis reumatoide, lúdica y psoriática.

1. ARMES O DMARDS NO BIOLÓGICOS:

A. ANTIMALÁRICOS:
• Cloroquina, Hidroxicloroquina.
• Mecanismo de acción: bloquean la producción de anticuerpos y citoquinas proinflamatorias.
• RAM:Riesgo de toxicidad oftálmica (degeneración retiniana, atrofia del nervio óptico) NO EN
LA HIDROXICLOROQUINA.


B. TRATAMIENTO DEL CANCER.

• Metotrexato.
• Mecanismo de acción: inhibe citoquinas.
• Efecto: Antifólico con propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras.
• Precauciones: Contraindicado en embarazo (teratógeno).
• RAM: anemia megaloblástica, hepatotóxico.


2. ARMES O DMARDS BIOLÓGICOS:

• INHIBIDORES FNTa: Infiximab, Adalimumab, Etanercept Cetrolizumab, Golimumab.
• Mecanismo de acción: biotecnológicos que bloquean el receptor FNT-α (respuesta
proinflamatorias del FNT-α).
• RAM: susceptibilidad a infecciones, síndromes autoinmunes, reacciones alérgicas.

VI. RELAJANTES MUSCULARES.

1. Baclofeno.
• Mecanismo de acción: inhibe reflejos monosinápticos y polisinápticos medulares.
• Efecto: relajante del músculo esquelético.
• Precauciones: px. con trastornos convulsivos o alteraciónn renal. Debe evitarse el retiro abupto.
• RAM: sedación, vértigo, discinesias, disturbios psiquiátricos, insomnio, ataxia,
hipotonía,debilidad.
• Usos: espasticidad reversible de la esclerosis múltiple, lesiones de la médula espinal, hipo
intratable, espasticidad de la vejuga, neuralgia del trigémino, parálisis cerebral y corea de
Huntington.


2. Benzodiazepina.
• Mecanismo de acción: se une a receptor específico del GABA (inhiben SNC).
• Usos: sedante, hipnóticos, ansiolítico, relajación muscular.


3. Tizanidina:
• Mecanismo de acción: agonista a-2 adrenérgico.
• Efecto: relajante muscular en la médula espinal.
• RAM: hipotensión, somnolencia, discinesias, xerostomías, debilidad, bradicardia,
• Usos: relajante del músculo esquelético en la espasticidad muscular, cefaleas tensionales,
lumbalgia y neuralgia del trigémino.
 4. Ciclobenzaprina.
• Mecanismo de acción: reduce tono motor sinóptico por las motoneuronas alfa y gamma.
• Efecto: relajante del músculo esquelético.
• Precauciones: px con incontinencia o retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado,
trastornos hepáticos.
• RAM: marcados efectos anticolinérgicos.
• Usos: tratamiento del espasmo muscular dolorosa. Dolor de la ATM.


5. Metacarbamol.
• Mecanismo de acción: depresor del SNC.
• Efecto: sedante.
• Precauciones:
• RAM: sedación, ataxia, hipotensión, alergias.
• Usos: tratamiento sintomático de los espasmos musculares secundarios a estrés, trauma o
inflamación (tortícolis, lumbalgias, calambres).


6. Carisprodol.
• Mecanismo de acción: depresor del SNC.
• RAM: debilidad, discinesias, cefalea, agitación, anafilaxia, exacerbación del asma, ataxia,
depresión, dependencia, disnea, dolor espigástrico.
• Usos: tratamientos por cortos periodos del dolor agudo músculo-esquelético. Puede asociarse
con acetaminofen, aspirina o codeína.


7. Metaxalona.
• Mecanismo de acción: depresión general del SNC.
• Efecto: relajante muscular pero no en el esquelético.
• Precauciones: px con alteración grave de la función hepática o con antecedentes de anemia
hemolítica.
• RAM: sedación, discineias, cefalea, irritabilidad, rash, nauseas, vómito, leucopenia, ictericia,
hipersnesibilidad.
• Usos: condiciónes músculo-esqueléticas agudas y dolorosas.


8. Dantroleno.
• Mecanismo de acción: interfieren la liberación de Ca desde el retículo sarcoplásmico.
• Efecto: disminuye contracciones musculares por estimulos.
• RAM: altera la presión arterial, precipita falla cardiaca y taquicardia. Escalofríos, insomnio,
cefalea, depresión, fatiga, convulsiones, trastornos del habla.
• Usos: trastornos de espasticidad de motoneuronas-> lesión de la medula espinal, ACV, parálisis
cerebral, esclerosis múltiple.

VII. ANTIMIGRAÑOSOS.
1. Ergotamina, Dihidroergotamina.
• Mecanismo de acción: agonitas de receptores de serotonina 5HT1.
• Efecto:
• Precauciones: px con enfermedad vascular periférica, disfunción renal o hepática, embarazo,
lactancia,
• RAM: náuseas, vómito, malestar epigástrico, diarrea, mialgias, fatiga, parestesias, polidipsia,
somnolencia.
• Usos: aborta crisis migrañosa en las manifestaciones prodrómicas.

2. Triptanes:
• Sumatriptan, Almotriptan, Eletriptan, Naratriptan, Rizatriptan.
• Mecanismo de acción: agonistas selectivos de los subtipos de los receptores 1B y 1D de la
serotonina.
 • Efecto:
- 1B: vasoconstrictor intracraneal.
- 1D: inhiben liberación de pépticos vasoactivos de nervios trigeminales-> interrmpen transmisión
del dolor en el tallo cerebral.
• Precauciones: px con enfermedad cardiaca cisquémica, embarazo, lactancia, niños, ancianos.
• RAM: nauseas, malestar general. somnolencia, mareo, fatiga. DOLOR PRECORDIAL a veces
acompañado de espasmo vascular coronario (raramente infarto).
• Usos: migraña con o sin auras, cefalea en salvas.


3. Pizotifeno.
• Mecanismo de acción: antihistamínico, antiserotonínico y antimucosarínico.
• Precauciones: glaucoma, hiperplasia prostática, asma, obstrucción intestinal.
• RAM: anticolinérgico.
• Usos: alternativa de crisis migrañosa.

VIII.ANTIGOTOSOS.
1. Colchicina.
• Mecanismo de acción:
- Bloquea liberación de factores quimiotácticos-> inhibe migración celular a la inflamación y la
fagocitosis.
- A dosis mayores inhibe polimerización de la tubulina-> interfiere con la mitosis y proliferación
celular.
• Efecto: antiinflamatorio
• RAM: relacionadas con TGI (náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal). A largo plazo nauropatías,
dermatosis, reacciones hematológicas (depresión medular, agranulocitosis). LETAL EN
SOBREDOSIS-> inhibe replicación de células de división rápida (médula, TGI).
• Precauciones: embarazo (teratógena), hipersensibilidad, ancianos, alteraciones de TGI, cardiacas
o renales.
• Usos: aborta crisis de gota, profilaxis de gota.

2. Alopurinol.
• Mecanismo de acción: inhibe enzima xantinaoxidasa-> cataliza conversión de hipoxantina-xantina-
ácido úrico.
• Efecto: bloquea paso final de la síntesis de ácido úrico y disminuye sus creaciones.
• Precauciones: embarazo, lactancia, alteraciones hepáticas, renales.
• RAM: rash maculopapular, prurito, urticaria, eritema multiforme, y reacciones de hipersensibilidad.
Con menor frecuencia hepatotoxicidad, reacciones hemáticas, neuropatías, fiebre, atralgias.
• Usos: profilaxis de gota acompañado de colchicina.


3. Febuxostat.
• Mecanismo de acción: inhibe la xantino oxidasa-> disminuye concentración de ácido úrico.
• Efecto: hipouricemiante.
• RAM: erupciones cutáneas, anormalidades de la función hepática, atralgias, anafilaxia, angiedema,
ansiedad, anorexia.
• Precauciones: embarazo, lactancia, px con riesgos cardiacos, y px con función tiroides alterada.
• Usos: profilaxis de gota, px con intolerancia a fármacos hipouricemiantes.
• Indicaciones: se recomienda AINEs o colchicina durante los primeros meses de tratamiento.


4. Probenecid.
• Mecanismo de acción:
- Uricosúrica.
- Inhibe competitivamente la secreción de penicilinas y b-lactámicos.
• Precauciones: px con hipersensibilidad, cálculos renales de ácido úrico, insuficiencia renal o úlcera
péptica.
• RAM: puede exacerbar la gota. Se recomienda su uso con AINES o colchicina.
 • Usos: profilaxis de gota.


5. Rasburicasa.
• Mecanismo de acción: enzima recombinante de la uricasa-> cataliza la conversión de ácido úrico a
alantoína.
• RAM: edema periférico, fiebre, cefalea, erupciones, ansiedad, vómito, náuseas, diarrea,
estreñimiento e hipersensibilidad.
• Usos: profilaxis de hiperuricemia aguda en personas con neoplasia hematológica con carga
tumoral.

->TAMBIEN SE PUEDEN USAR AINES O GLUCOCORTICOIDES (INHIBEN LIPOOXIGENASA A2).

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFÉRICO.

I. ANESTÉSICOS.
A. INHALADOS.
1. Óxido nitroso.
• Mecanismo de acción: actúan en la sinapsis estimulando vías inhibitorias (GABA) o
inhibiendo excitatorias (Glu).
• Efecto: potente analgésico a dosis bajas conservando la conciencia.
• RAM: náuseas y vómitos post-operatorio.
• Usos: sinergismo con anestésicos inhalados o en pequeños procedimientos.

2. HALOGENADOS.
• Isoflurano, Halotano, Desflurano, Sevoflurano.
• Mecanismo de acción: actúan en la sinapsis estimulando vías inhibitorias (GABA) o
inhibiendo excitatorias (Glu).
• Efecto:
- Potente relajante muscular.
- Vasodilatador-> hipotensión pero sin arritmias.
- Neuroprotector-> menor efecto VD en cerebro (previene ACV).
• RAM: hipotensión; irritación de vía aérea.
• Usos: halogenado más utilizado (por eficiencia y eficacia) en mantenimiento de la anestesia
general.


B. INTRAVENOSOS.
1. Triopental.
• Mecanismo de acción: Agonista de GABA-> aumenta actividad y duración.
• Efecto: Neuroprotector-> px con presión intracraneana elevada.
• Precauciones: px. con broncoespasmo, embarazo, trastornos CV y daño hepático.
• RAM: Mal analgésico. Potente depresor del SNC (hipotensión, taquicardia), deprime vía aérea
y las irrita.
• Usos:
- Inductor de la anestesia: rápida penetración al SNC, con inconciencia y amnesia; corta
duración de acción.
- En procedimientos cortos.
- Trauma craneal: disminuye flujo sanguíneo cerebral, el edema cerebral y la presión
intracraneal.


2. Propofol.
• Mecanismo de acción: agonista del GABA-> aumenta su actividad.
• RAM: Mal analgésico. Potente depresor cardiorrespiratorio con apnea, bradicardia,
vasodilatación e hipotensión.
 • Usos: inductor de la anestesia, mantenimiento de la anestesia gerenal, antiestético.


3. Ketamina.
• Mecanismo de acción: antagonista del Glu.
• Efecto:
- Anestesia disociativa: hipnosis superficial y corta, con analgesia profunda y duradera.
- Aumenta el tono muscular.
• Precauciones:
• RAM: psíquicos (ilusiones, alucinaciones, sueños vívidos. Fármaco de abuso); cardíacos:
aumento de FC, GC y PA, potencial arritmógeno; irritación de vías aéreas, vómito. Se
recomienda su uso con benzodiazepinas.
• Usos: inductor de anestesia, procedimientos cortos (debridamientos); dolor agudo intenso; se
evalúa como antidepresivo de acción rápida y en depresión refractaria.


4. Etomidato.
• Mecanismo de acción: Aumenta tono inhibido del GABA en SNC.
• Efecto: hipnótico.
• RAM: nausea, vómito, hipo, tos, excitación, laringoespasmo.
• Usos: anestésico en procedimientos cortos, inductor de la anestesia.


5. Dexmedetomidina.
• Mecanismo de acción: Agonista selectivo de los receptores adrenérgicos a-2.
• Efecto: sedante, analgésico, amnésico.
• RAM: hipertensión, bradicardia, nauseas, vómito, resequedad de mucosas.
• Usos: sedaciónn en px no intubados,


6. Benzodiazepina
• Diazepam, Midazolam.
• Mecanismo de acción:
• Efecto: ansiolítico, sedante, amnesico, relajante muscular.
• RAM: se consideran seguros (no disminuyen actividad cardiorespiratoria).
• Usos: inducción de la anestesia, suplementación de la anestesia 


7. Anestesia balanceada: anestesia simultánea IV e inhalada->


INDUCTOR+ HIPNÓTICO+ BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR+ ANALGÉSICO OPIOIDE.


8. Anestesia total intravenosa: anestesia que evita fármacos inhalados.

II. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES.

A. NO DESPOLARIZANTES.
• Vecuronio, Tubocurarina, Pancuronio, Atracurio, Rocuronio, Mivacurio, Cisatracurio.
• Mecanismo de acción: antagonista competitivo del receptor nicotínico de la placa motora.
• Efecto: bloqueo de la musculatura esquelética, sin pérdida de la sensibilidad ni de la conciencia.
• Antídoto: neostigmina.
• RAM: prolongación del bloqueo (parálisis, insuficiencia cardiorespiratoria),
• Usos: anestesia general, facilita la intubación, ransoperatorio para mantener relajación muscular;
ventilación mecánica en UCI.

B. DESPOLARIZANTES.
• Succinilcolina.
• Mecanismo de acción: despolariza (con fasciculaciones) el receptor nicotínico-muscular y
posteriormente lo bloquea.
• Efecto: bloqueante muscular breve y de rápida acción.
• Precauciones: px con alteraciones neuromusculares-> miastenia gravis, sín. miasténico y sín.
miotónico.
 • RAM: apnea prolongada (dosis altas), bradicardia (dosis repetidas), hiperkalemia (por
fasciculaciones), hipertermina maligna.
• Usos: procedimientos cortos (laringoscopia, intubación); como relajante en terapia
electroconvulsiva.

III. ANTIPSICÓTICOS.
A. TÍPICOS:
- Levomepromazina-> menos problemas piramidales.
- Haloperidol-> menos efectos autonómicos.


B. ATÍPICOS:
- Clozapina, Olanzapina, Risperidona (ant. D2)-> mejor control de efectos negativos.
• Mecanismo de acción:
- Antagonistas D2 (atípicos).
- Agonistas 5HT2 (típicos).
- Antagonistas adrenérgicos a1y a2
- Antagonistas de hismanina H1.
- Anticolinérgicos
• Precauciones: medicamentos que prolonguen QT.
• RAM:
- Neurológicos: distonía aguda; acatisia; parkinsonismo; síndrome neuroléptico maligno. (De
aparición tardía: tremor perioral y discinesia tardía).
- Autonómicos (tolerancia): debido a bloqueo M y a bloqueo alfa-1
- Efectos endocrinos: hiperprolactinemia; síndrome metabólico y diabetes.
- Agranulocitosis por clozapina.
• Usos:
- Trastornos psicóticos.
- Síndromes de supresión.
- Otros: trastorno obsesivo-compulsivo y estrés postraumático; crisis agresivas.
- Potencian analgésicos, antiestéticos (típicos).

IV. ANSIOLÍTICOS-HIPNÓTICOS.
A. BENZODIAZEPINAS.
• HIPNÓTICOS-> Brotizolam, Triazolam, Midazolam, Diazepam.
• ANSIOLÍTICOS-> Alprazolam, Lorazepam, Diazepam, Clorazepato.
• Mecanismo de acción: agonista de los receptores BZ1 (ansiolítico) y BZ2 (relajante muscular)->
incrementan actividad del GABA.
• Efectos:
- Tranquilizante: disminuye la ansiedad.
- Hipnóticos: disminuye latencia, despertares y acortan el tiempo de sueño MOR.
- Anticonvulsivante.
- Relajante muscular.
• Precauciones: embarazo y lactancia -> teratógenos, depresores neonatales.
• Antídoto: Flumazenil.
• RAM: exceso de sedación, depresión e ideación suicida; confusión y amnesia anterógrada;
potencial adictivo, no tolerancia; bajo riesgo de intoxicación aguda, pero se potencian con otros
depresores (Ej: metadona+BDZ: incrementa 5 veces el riesgo de muerte) o en pacientes
susceptibles (ancianos, niños, EPOC).
• Usos: ansiedad, insomnio, convulsiones, espasmos musculares y estados espásticos,
premedicación anestésica (midazolam), terrores nocturnos, sonambulismo.

B. COMPUESTOS Z (ANÁLOGOS DE BZ)

• Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona.
• Mecanismo de acción: agonitas selectivos de los receptores GABA α1
• Efectos: hipnóticos de acción rápida y corta
 • RAM: confusión, amnesia.
• Usos: hipnótico.

C. Buspirona.
• Mecanismo de acción: agonitas de subtipo de receptor de serotonina (5-HT1A).
• Efectos: ansiolítico con largo tiempo de letanía (3-4 semanas).
• RAM: gastrointestinales.
• Usos: ansiolítico.


D. Melatonina, Ramelteon.
• Mecanismo de acción: hormona circadiana (secretada en oscuridad.
• Efectos: aumenta DA y S.
• RAM: puede aumentar actividad convulsiva en niños con daño neurológico.
• Usos: hipnótico para trastornos del sueño por cambios de horario.

V. ANTIDEPRESIVOS.
A. TRICÍCLICOS.
• Amitriptilina, Amoxapina, Butriptilina, Doxepina.
• Mecanismo de acción: inhibe recaptación de serotonina y norepinefrina.
• RAM: interacción por inhibición de otros neurotransmisores:
- Colinérgico M: boca seca, taquicardia, visión borrosa, estreñimiento.
- Adrenérgico α1: hipotensión.
- GABA: disminuye umbral convulsivo.
- Cardiotóxicos:
• Usos: hipnótico, sedante, antidepresivo.

B. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA.

• Fluoxetina, Sertralina, Citalopram, Escitalopram.
• Mecanismo de acción: inhiben recaptación de serotonina.
• RAM: disminución del apetito, náusea y vómito; disfunción sexual (retardo en la eyaculación),
con muchas interacciones farmacológicas (SERTRALINA-> BAJAS INTERACCIONES).
• Usos: ansiolítico, antidepresivo.

C. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NOREPINEFRINA.

D. ATÍPICOS.
• Trazadona.
• Mecanismo de acción: antagonista receptores de serotonina (5-HT2a) y agonista (5-HT1a).
• RAM: hipotensión, priapismo.
• Usos: sedante, ansiolítico, antidepresivo.

E. INHIBIDORES IRREVERSIBLES NO SELECTIVOS DE LA MAO.

F. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA MAO.

VI. ESTABILIZANTES DEL ÁNIMO.

1. Litio.
• Mecanismo de acción: catión monovalente que modifica liberación de NE y S.
• Efecto: remodelación sináptica y disminución de la apoptosis neuronal
• Precauciones: embarazo, ancianos y niños.
• RAM: psicotoxicidad, neurotoxicidad, cardiotoxicidad, trastornos hormonales (hipotiroidismo,
diabetes), teratógeno.
• Usos: crisis aguda de manía y profilaxis de la enfermedad bipolar y de la depresión mayor.

2. Valproato.
• Mecanismo de acción: inhibe canales (de sodio y calcio) y aumenta GABA.
• Precauciones: embarazo.
 • RAM: aumento del apetito; hepatotoxicidad; teratogenicidad: a) defectos del tubo neural; b)
desórdenes de espectro autista; c) síndrome fetal por valproato).
• Usos: estabilizante del ánimo, antiepiléptico.

VII. ANTIPARKINSONIANOS.
A. Levodopa+Benserazida.
• Mecanismos de acción:
• L-dopa: precursor de la dopamina dentro y fuera del SNC.
• Benserazida/carbidopa: Inhiben la formación periférica de dopamina.
• RAM: psicotoxicidad, movimientos coreiformes, disquinesias, bradinesias, anorexia, vómito,
hipotensión ortostática, arritmias, cuadros psicóticos, baja los niveles de B12.
• Desventajas:
• Wearing off: periódicamente se deben subir las dosis-> discinesias, distonías.
• On/off: periodos de respuesta y de no respuesta al fármaco.
• Precauciones: no se debe administrar con inhibidos selectivos de la MAO.
• Usos: medicamento más efectivo para el parkinson-> idiopático, postencefálico y sintomático
posterior (no es útil en el parkinson medicamentoso). Intoxicaciones por CO, ateroesclerosis.

B. Agonistas dopaminérgicos.
• Pramipexol, Ropinirol, Rotigotina.
• Mecanismos de acción:
• Agonista del receptor de dopamina en el cuerpo estríado.
• Efectos:
• Activa selectivamente receptores de DA D2 Y D3.
• Neuroprotector-> disminuye producción endógena de DA (que causa estrés oxidativo).
• RAM: hipotensión ortostática, confusión, alucinación, ataques súbitos del sueño.
• Usos: terapia inicial de parkinson (px -60 años), casos de “on/off” con L-dopa.

C. iCOMT.
• Entacapona.
• Mecanismos de acción: inhiben la enzima catecol-o-metiltransferasa (COMT).
• Efectos:
• Bloquea la ruta degradativa de la levodopa por la COMT.
• Hace que la levodopa actúe más tiempo en el SNC.
• Neuroprotector: inhibe degradación de DA (disminuye citotoxicidad de los radicales libres).
• Usos: reducen wearing off de la L-dopa+Banserazina.

BIPERIDEN (Anticolinérgico).
- De elección en el tratamiento de síndromes neurológicos extrapiramidales inducidos por
medicamentos antidopamínicos: distonía aguda, acatisia, parkinsonismo.

D. iMAO.
• Rasagilina.
• Mecanismos de acción: inhiben la MAO-> enzima que degrada DA, NE y S.
• Efectos:
• Bloquea fenómenos de degradación de neurotransmisores.
• Neuroprotector por producción de factores anti-estrés y anti-apoptosis.
• Incrementa neurotrofinas.
• RAM: riesgo remoto de crisis hipertensiva.
• Precauciones: no consumir con alimentos ricos en tiamina (quesos, vinos).
• Usos: potencian parkinsonianos.
VIII.ANTIEPILÉPTICOS.
A. INHIBIDORES CANALES DE Na.
• Carbamazepina, Oxcarbazepina, Valproato, Lacosamida.
• Mecanismos de acción: bloquean canales de Na-> bloquea descargas anormales.
• RAM: trastornos cerebelo-vestibulares (náusea y vómito, visión borrosa o doble, nistagmo, tremor,
ataxia, disartria, letargia); discrasias sanguíneas (agranulocitosis, anemia aplástica);
teratogenicidad, abudantes interacciones farmacológicas (OXCARBAZEPINA MEJOR
TOLERADO).
• Usos: antiepiléptico, dolor neuropático.
• Espectro: tónico-clónica primaria y secundariamente generalizada, parcial simple y compleja,
ausencias.

B. INHIBIDORES CANALES DE Ca.

• Gabapentina,Pregalaina, Flunarizina, Felbamato.
• Mecanismos de acción: inhiben canales de Ca -> regulan excitación.
• RAM: leves trastornos cerebelo-vestibulares; potencial teratógeno.
• Usos: antiepiléptico, dolor neuropático, profilaxis de migraña.
• Espectro: tónico-clónica primaria y secundariamente generalizada, parcial simple y compleja.

C. POTENCIADORES DE GABA.
• Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Valproato.
• Mecanismos de acción: potenciadores de GABA.
- Receptor alostérico: diazepinas:
- Inhibición irreversible de enzima que metaboliza: valproato, vigabatrina.
- Inhibe recaudación de GABA: tiagabina.
• Usos:
- Diazepam y Lorazepam: por vía intravenosa se emplean en crisis y status epiléptico
- Clonazepam: alternativa al valproato en ausencias.


->ESPECTRO VALPROTATO: tónico-clónica primaria y secundariamente generalizada,

parcial simple y compleja, ausencias.

D. ANTAGONISTAS DE GLUTAMATO.
• Topiramato.
• Mecanismos de acción: antagonista del Glu.
• RAM: difícil de manejar y mal tolerado.
• Precauciones: embarazo.
• Usos: usado en epilepsias refractarias y profilaxis de migraña; se evalúa en adicciones.

Fenitoina: por vía intravenosa en status epiléptico y como profiláctico en neurocirugía y

trauma cráneo-encefálico.