Alcoolul, anti-parkinsoniene/epileptic

Alcoolul etilic – substanță narcotică, provoacă deprimarea generală a SNC. La acțiune locală este antiseptic.

Alcool etilic Mod de administrare

Enteral, se absoarbe rapid (80% în i.s. și 20% în stomac). Dacă este administrat pe
nemâncate, se absoarbe și mai rapid. Este metabolizat până la CO2 și H2O. Oxidarea are
loc în ficat cu eliminare mare de energie.

Mecanism de acțiune
Afectează SNC. Efect deprimant, este mai pronunțat în urma creșterii concentrației
administrate. Se manifestă prin 3 faze:
- excitație: cea mai pronunțată și de lungă durată, în urma suprimării mecanismelor de
inhibiție ale creierului (suferă comportamentul);
- anestezie generală;
- faza de agonie.
La creșterea concentrației survine analgezie, somnolență, apoi se dereglează conștiința.
Crește termoliza, la frig favorizează suprarăcirea.
Scade secreția hormonului antidiuretic neurohipofiza.
Crește activitatea secretorie a glandelor salivare și stomacale (în conc. mari diminuează
pepsina, acidul clorhidric, activitatea sucului gastric). Modifică motilitatea stomacului.

Indicații
Antiseptic.

Contraindicații
În concentrații mari duce la intoxicație acută, starea de ebrietate.

Reacții adverse
Toleranță, dependență fizică și psihică.
Alcoolismul, care are o serie de efecte negative: gastrită cronică, ciroză hepatică, distrofia
adipoasă a inimii și rinichilor. Degradarea psihică și fizică.
Anti-epileptice

Anti-epileptice – prevenirea sau diminuarea crizelor epileptice.

Forme de epilepsie: convulsive și neconvulsive. Cele convulsive se divizează în majore (grand-mal),
psihomotorii, minore (petit-mal), și mioclinice.

Clasificare

A. Forme de convulsii

Epilepsie generalizată Epilepsie focală (parțială)

1) Crize majore 1) Crize parțiale simple
- de elecție (bază): fenobarbital, primidonă, fenitoină, - de elecție: fenobarbital, fenitoină, carbamazepină;
carbamazepină, acidul valproic, valproatul de sodiu; - de rezervă: clonazepam, acidul vaproic, valproat de
- de rezervă: clonazepam, benzobarbital, beclamidă, sodiu, vigabatrină, gabapentină, lamotrigin, sultiam;
morsuximidă, gabapentină. 2) Crize parțial compuse
2) Crize minore - de elecție: fenitoină, carbamazepină, fenobarbital;
- de elecție: etosuximida, acidul valproic, valproatul de - de rezervă: clonazepam, acidul valproic, valproatul de
sodiu, clonazepam; sodiu, vigabatrină, gabapentină, sultiam.
- de rezervă: morsuximidă, acetazolamidă, trimetadionă.
3) Crize mioclonice
- de elecție: fenobarbital, acidul valproic, valproat de
sodiu, clonazepam;
- de rezervă: etosuximidă, trimetadionă.
4) Crize akinetice
- de elecție: clonazepam, nitrazepam;
- de rezervă: felbamat.
5) Stare de rău epileptic
- de elecție: diazepam;
- de rezervă: clonazepam, lorazepam, fenobarbital sodic,
fenitoină sodică.

B. Principiile de acțiune

Blochează canalele de Na Difenină, Carbamazepină, Valproat de sodiu, Lamotrigină

Blochează canalele de Ca de tip T Valproat de sodiu, Trimetină, Etosuximidă
Scad activitatea sistemului glutamatergic
- scad eliminarea glutamatului din terminațiunile Lamotrigină
presinaptice
- blochează receptorii glutamici Topiramat
Activează sistemul GABA-ergic
- cresc afinitatea GABA la GABA-receptori Benzodiazepine, Fenobarbital, Diazepam, Lorazepam
- influențează formarea GABA și împiedică inactivarea ei Valproat de sodiu
- inhibă inactivarea GABA Vigabatrină
- blochează recaptarea neuronală și glială a GABA Tiagabină
Mecanism de acțiune general
Micșorează excitabilitatea neuronilor din focarul eliptogen, oprimă transmisia interneuronală a excitației, inhibarea
procesului de excitarea a neuronului și stimularea neuronilor inhibitorii. Majoritatea preparatelor manifestă acțiune
inhibitorie asupra procesului de difuziune a impulsației patologice.
Reacțiile primare se manifestă la nivelul membranelor neuronale. Blochează canalele de sodiu (difenina,
carbamazepina), activează sistemul GABA (fenobarbital, benzodiazepine, valproat de sodiu), blochează canalale de Ca
de tip T (trimetina, etosuximida, parțial valproatul de sodiu), opr imă acțiunea stimulatoare a sistemului glutamatergic
(blocantele diferitor subtipuri de receptori glutamatergici, micșorează eliberea glutamatului din terminațiunile
presinaptice – lamotrigina).

Fenobarbital Definiție
Derivat al acidului barbituric.

Forma de livrare & Doze

Subhipnotice
Enteral
- pulberi & comprimate: 0,05; 0,1

Mecanism de acțiune
Acțiune hipnotică. Activarea sistemului GABA-ergic, acționând asupra receptorului barbituric al
complexului receptoral macromolecular, mărește efectul GABA. Inhibă excitația neuronilor
focarului epileptogen, transmisia impulsurilor nervoase.

Indicații
Epilepsie, coree, paralizii spasmatice, stări de excitație nervoasă, tulburări de somn.

Contraindicații
Afecțiuni grave ale ficatului, rinichiului.

Reacții adverse
La administrare îndelungată, se cumulează, se dezvoltă toleranța și dependența.
Reacții alergice, agranulocitoză, afecțiuni hepatice, confuzie severă, hiporeflexie.

Carbamazepina Definiție
Derivatul dibenzazepinei, în crize majore.

Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,2
Parenteral
- soluție: 5% - 10ml

Mecanism de acțiune
Blochează canalele de Na, asociază efectul antiepileptic cu o acțiune psihotropă favorabilă.

Indicații
Epilepsie, neuropatie periferică diabetică, posttraume, diabet insipid, sindrom de abstinență
alcoolică, psihoze.

Contraindicații
Diabet zaharat, insuficiență hepatică, hipersensibilitate la preparat, sarcină, glaucom.

Reacții adverse
Alergie, greață & vomă, diaree, aritmii, agranulocitoză, leucopenie.
Etosuximida Definiție
Derivat al succininimidelor.

Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate & capsule: 0,25
Parenteral
- soluție (flacoane): 50 ml

Mecanism de acțiune
Blochează canalele de Ca de tip T. Remediu de elecție pentru profilaxia crizelor minore. Este mai
puțin toxică decât trimetina.

Indicații
Epilepsie, accese miocardice, neuralgia n. trigemen

Reacții adverse
Dereglări severe din partea hematopoiezei și rinichilor, ca și la trimetină.
Tulburări dispeptice, vertij, astenie, oboseală.

Valproat de sodiu Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,15; 0,2; 0,3 și 0,5
- capsule: 0,15; 0,3

Mecanism de acțiune
În crize mici. Crește concentrația GABA, scade excitabilitatea zonelor motorii ale encefalului,
îmbunătățește starea psihică.

Indicații
Epilepsie.

Contraindicații
Bolile ficatului și rinichilor.

Reacții adverse
Comă, greață & vomă.
Lamotridgina Definiție
Derivat al feniltriazinei, în crize minore, psihomotorii, dar și majore.

Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,05; 0,1; 0,2

Mecanism de acțiune
Blochează canalele de Na, reducere eliberarea aminoacizilor excitatori din terminațiile
presinaptice.

Farmacocinetica
Se absoarbe complet la administrarea enterală. Circa 55% se leagă cu proteinele plasmatice.
Circa 65% se metabolizează în ficat. Eliminare prin rinichi.

Contraindicații
Hipersensibilitate la preparat.
 Reacții adverse
Amețeli, ataxie, diplopie, greață, reacții alergice.

Diazepam Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,005 N20
Parenteral
- soluție (fiole): 2ml – 10mg

Mecanism de acțiune
Anxiolitic, spasmolitic, miorelaxant, anticonvulsivant. Lipsesc efecte extrapiramidale. Trece
bariera placentară.

Indicații
Epilepsie, tremor, anxietate, insomnie, spasm muscular

Contraindicații
Glaucom cu unghi închis, comă, insuficiența hepatică și renală, dependența de benzodiazepine,
hipersensibilitate la preparat.

Reacții adverse
Agranulocitoza, anemie, depresie, efecte extrapiramidale, convulsii, amnezie, intoleranță,
hipotensiune.

Nitrazepam Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,005 – 0,01 N10/20

Mecanism de acțiune
Hipnotic puternic, miorelaxant central, anxiolitic, anticonvulsivant, ridică profunzimea și durata
somnului.

Indicații
Insomnie, stări convulsive

Contraindicații
Glaucom cu unghi închis, miastenie, boli pulmonare, insuficiență hepatică și renală, dependența
de benzodiazepine.

Reacții adverse
Depresie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie, intoleranța, anemie, efecte
extrapiramidale.

Fenitoina Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,117

Mecanism de acțiune
Anticonvulsivant, lipsit de efecte hipnotice. Stabilizează membranele, modificând fluxul ionilor
de Na, K și Ca.

Indicații
Epilepsie, aritmii ventriculare și atriale, neuralgia trigemenului.
 Contraindicații
Diabet zaharat, febră, afecțiunile ficatului, rinichilor, intoleranță.

Reacții adverse
Confuzie, hiperplazie gingivală, agranulocitoză hepatică, infiltrație pulmonară.

Oxazepam Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 0,01

Mecanism de acțiune
Anticonvulsivant, miorelaxant, anxiolitic, sedativ. Activează reacția benzodiazepinei și cresc
sensibilitatea receptorilor GABA-ergici la neurotransmițători. Scade influența activității
sistemului limbic și reduce reacțiile emoționale.

Indicații
Epilepsie, tremor, anxietate, agitație.

Contraindicații
Hipersensibilitate la preparat, psihoze, până la 6 ani.

Reacții adverse
Somnolență, amețeli, cefalee, greață & vomă, tulburări verbale, edem, leucopenie.

Baclofen Forma de livrare & Doze

Enteral
- comprimate: 10, 25 mg N20

Mecanism de acțiune
Inhibă reflexele spinale și viscerale, scade tonusul muscular, efect analgetic.

Indicații
Pentru micșorarea efectelor spastice difuze.

Contraindicații
Epilepsie, psihoze, boala Parkinson.

Contraindicații
Vertij, greață & vomă.

Difenina Definiție
Derivatul de hidantoină.

Mecanism de acțiune
Blochează canalele de Na.

Farmacocinetica
Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Biotransformarea are loc în
ficat. Similar fenobarbitalului, induce enzimele microzomale hepatice.Se
elimină prin rinichi. Poate să cumuluzei, dar mai slab decât
fenorbarbitalul. Nu posedă acțiune deprimantă generală asupra SNC
spre deosebire de fenobarbital.

Reacții adverse
Tulburări neurologice (vertij, tremor, ataxie). Se dezvoltă gingivita
hipertrofică, greață & vomă, erupții cutanate.
Hexamidina Definiție
Derivat de pirimidină. Remediu auxiliar, pentru crize majore.

Mecanism de acțiune
Mai slabă și mai puțin toxică decât fenobarbital.

Reacții adverse
Somnolență, amețeli, cefalee, grețuri, ataxie, erupții cutanate.

Topiramat Definiție
Derivat sulfamatsubstituent de monozaharoză.

Mecanism de acțiune
Inhibă canalele de Na potențial dependente, stimulează acțiunea GABA
și GABA A-receptorilor. Scade activitatea receptorilor glutamici (AMRA).

Indicații
Epilepsie focală și generalizată tonico-clonică.

Reacții adverse
Dereglarea funcției SNC, hepatotoxicitate, urolitiază.

Tiagabină Definiție
Derivat al acidului nipecotic, în epilepsia focală.

Mecanism de acțiune
Inhibă recaptarea GABA de neuroni și glie. Crește concentrația GABA în
fanta sinaptică și prelungește efectul său inhibant.

Farmacocinetica
Se absoarbe bine din intestin. Biodisponibilitate de 90-100%.

Reacții adverse
Vertij, nervozitate, depresie, somnolență.

Vigabatrina Mecanism de acțiune

Inhibă ireversibil GABA-transminaza, preîntâmpină inactivarea GABA.

Farmacocinetica
Se absoarbe bine și rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitate
de 60%.

Reacții adverse
Somnolență, vertij, uneori stări de stupor, dereglarea câmpului vizual.
Gabapeptin Definiție
Analog GABA, tratează epilepsia focală

Trimetina Definiție
Derivat al oxazolidinei

Mecanism de acțiune
Suprimă reflexele polisinaptice spinale, reduce labilitatea neuronilor.
Inhibă funcția canalelor de ca de tip T, micșorând influxul de Ca în
neuroni.

Farmacocinetica
Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Metabolism în ficat.
Metaboliții se elimină prin rinichi.

Reacții adverse
Acțiune sedativă și hemeralopia. Sunt posibile și complicații mai grave –
alergie cutanată, dereglări ale hematopoiezei. Poate să fie afectată
funcția ficatului.

Clonazepam Derivat al benzodiazepinelor. În toate tipurile de epilepsii. Reacții

adverse minime. Efect GABA-mimetic.
Anti-parkinsoniene

Tratamentul bolii Parkinsoniene, care este o maladie cronică neurodegenerativă, în care sunt lezați nucleii sistemului
extrapiramidal. Se manifestă prin rigiditate, tremor, hipokinezie, se modifică mersul și poziția, apar dereglări psihice,
suferă intelectul. Etiologia nu este cunoscută, dar s -a constatat că în urma micșorării dopaminei din nucleii bazali și
substanța neagră, neostriatul devine hiperactiv. Dezechilibrul dintre sistemele dopaminergice și glutamatergice joacă
rol în apariția bolii. În acest scop se aplică preparate care stimulează sistemul dopaminergic, și preparate care inhibă
sistemul glutamatergic.
Farmacoterapia constă în restabilirea echilibrului de dopamină, dar acest lucru nu poate fi realizat direct prin
introducerea dopaminei, căci ea nu penetrează bariera hematoencefalică. Respectiv, se folosește precursorul
dopaminei – L-DOPA, care poate traversa bariera, și mai apoi se transformă în dopamină datorită enzimei DOPA-
decarboxilaza.

Clasificare
I. Activează sistemul dopaminergic
- predecesor al dopaminei: levodopa;
- remediile ce stimulează receptorii dopaminergici;
- inhibitorii monoaminoxidazei -B.
II. Preparate ce inhibă influențele glutamatergice
- midantan.
III. Preparate ce inhibă influențele colinergice
Ciclodol.

Preparatele antiparkinsoniene nu sunt remedii etiotrope. Ele doar suprimă sindromul parkinsonian, efectul curativ se
menține doar pe parcursul utilizării.

Levodopa Definiție
Izomer levogir al dioxifenilalaninei, un precursor al dopaminei.

Forma de livrare & Doze

Comprimate, capsule – 0,25-0,5
Pulberi

Mecanism de acțiune
Trece prin membrana hematoencefalică, apoi se transformă în dopamină . Influențează hipokinezia,
mai puțin rigiditatea și tremorul.

Farmacocinetica
Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, o mare parte se metabolizează în mucoasa
intestinală. Sub acțiunea DOPA-decarboxilazei, COMT și MAO se transformă în dopamină și alți
metaboliți. În final, în SNC ajunge 1% din doza administrată. Metaboliții și cantități mici de levodopă
în formă neschimbată se elimină prin rinichi.

Indicații
Boala Parkinson
Este mai efectivă timp de 2-5 ani.
Se administrează doar după masă. Acțiunea se instalează peste o săptămână, atingând efectul
maxim abia peste o lună. Doza se mărește treptat.
Este un tratament de lungă durată, deoarece este o terapie de substituție (echilibrează insuficiența
de dopamină).
 Contraindicații
Asocierea levodopei cu inhibitorii neselectivi ai MAO (ultima se inhibă, poate surveni o
hipertensiune gravă), și piridoxina (vit. B6, scade eficacitatea levodopei).
Se dezvoltă toleranța, apar diskinezii și alte efecte.
Boli grave ale sistemului cardiovascular, ficat, rinichi, în psihoze.

Reacții adverse
Sunt frecvente, se manifestă prin inapetență, greață & vomă, hipotensiune ortostatică, tulburări
psihice, dereglări motorii, aritmii cardiace. Toate sunt reversibile.
Multe dintre acestea sunt formate din cauza formării dopaminei din levodopă în țesuturile
periferice. Aceste efecte pot fi diminuate asociind levodopa cu inhibitori ai DOPA-decarboxilazei
periferice, care nu pătrund prin bariera hematoencefalică. Aceste asocieri măresc cantitatea de
levodopă ajunsă în SNC, în urma inhibării decarboxilării levodopei în intestin și ficat.

Bromocriptina Definiție
Derivat semisintetic al alcaloidului secării cornute-ergocriptinei (compus al acidului lizerginic).
Agonist al D2-receptorilor. Activitate antiparkinsoniană sporită.

Forma de livrare & Doze

Comprimate – 0,0025 N30
Capsule – 0,005, 0,01

Mecanism de acțiune
Inhibă producerea prolactinei și hormonului de creștere (GH).

Farmacocinetica
Se absoarbe 30%, cea mai mare parte se inactivează la prima trece prin ficat. Atinge con c. maximă
în plasmă peste 1-5-3 ore. O parte considerabilă se supune biotransformării. Calea principală de
eliminare – cu bila în intestin.

Indicații
Se administrează în asociere cu levodopa.
Parkinsonism, prolactinome, amonoree, galactoree, sterilitate, acromegalie, sindrom neuroleptic
malign.

Contraindicații
Hipertensiune (HTA), insuficiența hepatică, tulburări psihice, hipersensibilitate la preparat.

Reacții adverse
Inițial greață & vomă, hipotensiunea ortostatică, ulterior pot apărea dereglări psihic e, diskinezii
constipații, insuportabilitatea alcoolului etilic etc.

Ropinirol Definiție
Agonistul receptorilor D2, D3-dopaminergici.

Mecanism de acțiune
Acționează asupra receptorilor D2-dopaminergici postsinaptici din neostriatum. Micșorează secreția
prolactinei. Este mai eficace decât bromocriptina.

Selegilina Definiție
(deprenil) Inhibitor de tip MAO-B

Forma de livrare & Doze

Comprimate 0,005-0,01
 Mecanism de acțiune
Inhibă procesele inactivării dopaminei. Nu provoacă reacți i hipertensive marcate. Efect
neuroprotector, micșorează afectarea neuronilor în ischemie și la acțiunea substanțelor
neurotoxice.

Indicații
În asociere cu levodopa.
Midantanul Mecanism de acțiune
(amantadina, Oprimă acțiunile glutamatergice. Blochează receptorii NMDA-glutamatergici, ceea ce duce la
clorhidrat, micșorarea influenței exagerate a neuronilor corticali glutamați asupra neostriatului, pe fundalul
simetrel) insuficienței dopaminei. Acțiune neuroprotectoare față de neuronii substanței negre. Ac țiune M-
colinoblocantă.

Indicații
Atenuarea simptomelor clinice ale maladiei Parkinson (rigiditate, tremor și hipokinezie). Este
binevenită atunci când levodopa e contraindicată. Efectul primar apare peste 1 -2 zile, maximal
peste câteva zile sau săptămâni .

Contraindicații
Maladii ale SNC, însoțite de halucinații, convulsii epileptiforme, afecțiune hepatice și renale grave.

Reacții adverse
Insomnie, halucinații, hipotensiune ortostatică, dereglări dispeptice, cefalee.
Ciclodol (artan, Definiție
trihexefenidilul Colino-blocant general
clorhidrat)
Mecanism de acțiune
Suprimă influențele colinergice stimulatoare asupra ganglionilor bazali datorită blocării
colinoreceptorilor centrali. Nu afectează sinteza, eliminarea și hidroliza acetilcolinei. Acțiune M-
colinoblocantă centrală (abolirea dereglărilor motorii), și periferică.
Farmacocinetica
Se absoarbe bine din intestinul subțire, se elimină rapid. Nu cumulează.

Indicații
Parkinson, și alte afecțiuni legate de afectarea sistemului extrapiramidal.

Contraindicații
Se dezvoltă toleranța la administrare îndelungată.
Glaucom, dereglări ale micțiunii, afecțiunile cordului, ficatului, rinichilor.
Persoanelor în etate (se dereglează memoria, gândirea).

Reacții adverse
Blocarea M-colinoreceptorilor periferici este cauza unui șir de reacții adverse (tahicardie, dereglări
de acomodare, micșorarea tonusului musculaturii netede intestinale, xerostomie). La supradozare
pot apărea dereglări SNC (excitații, halucinații).
Tropacina Colinoblocante centrale.
(difeniltropină
clorhidrat)
Benzotropina
mezilat
(congentina)
Dereglarea adormirii Stare de rău epileptic
- clonazepam - fenitoină
- diazepam - diazepam
- fenobarbital - fenobarbital
- clonazepam
Micșorarea duratei somnului (superficial)
- ciclobarbital Boala Parkinson
- tioridazină - amantadina
- zopiclon - bromocriptina
- trihexifenidil
Convulsii de geneză neclară
- valproat de sodiu Alcoolism
- fenobarbital - disulfiram
- diazepam - apomorfina
- esperal
Accese majore de epilepsie
- fenobarbital Rigiditate musculară
- fenitoină - nitrazepam
- clonazepam - valproat de sodiu
- talperison
Accese minore de epilepsie
- etosuxemida Intoxicația cu hipnotice
- clonazepam - cefeina
- acid valpronic - flumazenil