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AULA BÔNUS
Farmácia–Teoria e Exercícios
Opióides
Professora Cá Cardoso
INTRODUÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO
USOS CLÍNICOS
De forma que fique didático, vamos dividir os efeitos dos opióides em 2 classes: efeitos no
SNC e efeito nos outros sistemas, ok?
Depressão Supressão
Analgesia* Euroria Sedação*
Respiratória da tosse*
Rigidez do
Miose
tronco
*Analgesia, Sedação (em alguns casos) e Supressão da Tosse são efeitos no SNC que
são indicações clínicas para o uso de opióides. Os demais efeitos tratam-se de efeitos
ADVERSOS do uso de opióides.
Analgesia
Opióides reduzem tanto os componentes SENSITIVOS como os AFETIVOS
(emocionais) da dor.
Euforia
Pacientes ou usuários de drogas IV que recebem morfina IV têm sensação
agradável com REDUÇÃO da ansiedade e do desconforto.
Algumas vezes ocorre DISFORIA (estado desagradável, caracterizado por
inquietação comportamental, hiperatividade, tremor e mal-estar).
Sedação
Consiste em: SONOLÊNCIA e EMBOTAMENTO da atividade mental;
Muitas vezes, é um efeito terapêutico desejado. Exemplo: pacientes em UTI,
frequentemente, são sedados com o uso de opióides (fentanil, principalmente).
Sono é mais comum no idoso; paciente é despertado com facilidade;
Depressão Respiratória
Todos podem ocasionar depressão respiratória por INIBIREM mecanismos
respiratórios do tronco encefálico.
Supressão da tosse
Decorre de sua ação direta do centro da tosse no bulbo;
Principal fármaco utilizado: CODEÍNA;
Problema: a supressão da tosse pode levar ao acúmulo de secreções e resultar em
obstrução das vias aéreas e atelectasia;
Rigidez de Tronco
Com a Rigidez de tronco, há diminuição da complacência torácica, o que interfere
na ventilação.
Efeito mais aparente quando são administradas com RAPIDEZ grandes doses de
opióides ALTAMENTE LIPOSSOLÚVEIS (ex: fentanil, sufentanila, alfentanla,
remifentanila).
Sistema cardiovascular
Não há efeitos diretos significativos sobre o coração. O que é importante:
BRADICARDIA;
Vasodilatação periférica causada pela liberação de histamina e redução do tônus
simpático que pode levar à HIPOTENSÃO, principalmente em caso de hipovolemia
associada.
BRADICARDIA
Efeitos dos opióides no
Sistema Cardiovascular
HIPOTENSÃO
Trato Gastrointestinal
Principal problema: CONSTIPAÇÃO
Efeito adverso
CONSTIPAÇÃO
importante dos opióides
Este efeito NÃO diminui com o uso contínuo do fármaco (não há o desenvolvimento
de tolerância);
Trato Biliar
Causam CONTRAÇÃO do músculo biliar, podendo resultar em cólica biliar;
Renal
A função renal é DEPRIMIDA pelo uso de opióides. Por quê?
o Há diminuição do fluxo plasmático renal.
o Os opióides exercem efeito ANTIDIURÉTICO
Assim, pode ocorrer: RETENÇÃO URINÁRIA (efeito adverso comum dos opióides)
Útero
Opióides podem PROLONGAR o trabalho de parto
Neuroendócrino
Podem estimara libração de ADH, prolactina e somatotropina;
Inibem a liberação de Hormônio Luteinizante
Prurido
Podem causar rubor e calor (pele), sudorese e prurido, por conta de liberação
periférica de histamina e por efeitos no próprio SNC.
GABARITO: E
GABARITO: B
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
Com a administração frequente e repetida de doses terapêuticas de opióides, há perda
gradual da eficiência desses fármacos. Assim, para produzir a mesma resposta analgésica,
é necessária a administração de doses cada vez mais altas (TOLERÂNCIA). A tolerância
também ocorre para os efeitos adversos dos opióides, porém em graus diferentes,
conforme tabela abaixo:
Grau de Tolerância que podem se desenvolver para alguns efeitos dos opióides:
Além da tolerância, os indivíduos que fazem uso frequente de opóides podem desenvolver
DEPENDÊNCIA FÍSICA, ocorrendo uma síndrome de abstinência com a interrupção
abrupta do fármaco.
Opióides Opióides
Fortes Fracos
Morfina,
fentanil, Tramal e
metadona Codeína
OPIÓIDES FORTES
MORFINA
São agonistas fortes, e têm utilidade na dor INTENSA;
No tratamento da dor oncológica intensa, não há dose teto. Porém, a dose deve ser
escalonada lentamente, de forma a diminuir a tolerância;
o Considerar aumento de 30 % da dose regular do opióide forte ao dia até
alívio da dor se utilizar mais que 3 resgates em 24 horas
METADONA
Tem biodisponibilidade oral melhor que a morfina: pode ser administrada de 8/8h –
como tem meia-vida mais longa, tem maior possibilidade de depressão
respiratória nos primeiros dias (necessário monitoramento mais de perto do que a
morfina);
Além de ser agonista forte de receptores μ, também faz o bloqueio dos receptores
NMDA e dos transportadores de recaptação monoaminérgica. Essa ação em NMDA
e nos transportadores contribui para aliviar a dor no tratamento difícil (quando não
responde a morfina);
Proporciona analgesia superior a morfina, com 20% da dose (Conversão -> 4:1);
o Exemplo: Paciente em uso de 30mg de morfina diária -> Conversão -> 7mg
de metadona;
FENTANILAS
Subgrupo inclui: Sulfentanil, Alfentanila, Remifentanil, Fentanil, Meperidina;
Algumas particularidades:
o SULFENTANILA -> 5X mais potente que fentanila;
o ALFENTANILA -> Menos potente que fentanila, porém com ação mais
rápida e duração bem mais curta;
o REMIFENTANILA -> Metabolizado com muita rapidez por esterases
sanguíneas e teciduais torando sua meia vida MUITO CURTA (útil para
anestesia);
o MEPERIDINA ou PETIDINA
Pouco utilizada, por seus efeitos acentuados anti-muscarínicos;
NÃO tem efeito antitussígeno;
OPIÓIDES FRACOS
CODEÍNA
Usado para dor MODERADA;
É 12 vezes MENOS potente do que a morfina;
Tem menor probabilidade de efeitos adversos do que a mofina;
Disponível em associação com paracetamol no mercado (Tylex);
TRAMADOL
Usado para dor MODERADA;
MECANISMO DE AÇÃO É DIFERENTE DOS DEMAIS: Bloqueio da Recaptação de
Serotonina e é agonista FRACO dos receptores mi;
Não leva à depressão respiratória, pois tem fraco efeito nos receptores mi;
Contraindicado para pacientes com risco de convulsão (diminui o limiar para
convulsão);
Interação medicamentosa importante: Com antidepressivos inibidores da
recaptação de serotonina – risco de síndrome seratoninérgica;
Efeito adverso importante: NÁUSEA (demais opióides também têm esse efeito,
porém o do tramadol parece ser mais pronunciado);
Para avaliação da dor, há uma série de ESCALAS, sendo a mais comum utilizada a EVN
(Escala Verbal Numérica) que vai de 0 a 10. O uso dos analgésicos (opióides ou não)
baseia-se nesta escala.
Finalizamos aqui esta aula. Não deixe de resolver as questões para treino!
Até nossa próxima aula.
02. 2014- FGV – SUSAM/AM-Assinale a opção que indica o fármaco considerado opioide.
(A) Amitriptilina.
(B) Zolpidem.
(C) Metadona.
(D) Peptina.
(E) Capsaicina
03. 2015 – AOCP - HDT-UFT – EBSERH - Paciente masculino, 26 anos, chega ao Pronto
Socorro trazido por amigos que relatam uso abusivo de fentanil. Sabendo que o fentanil é
um hipnoanalgésico e que seus efeitos ocorrem através da interação com receptores
opióides endógenos, assinale a alternativa que apresenta os prováveis sinais e sintomas
encontrados durante o atendimento a esse paciente.
(A) Taquicardia, depressão respiratória e miose.
(B) Bradicardia, hipotensão e midríase.
(C) Depressão respiratória, analgesia e midríase.
(D) Taquicardia, analgesia e miose.
(E) Hipotensão, depressão respiratória e miose
05. 2014- FUNCAB – SESACRE - Ainda com base em seus conhecimentos sobre a
conduta terapêutica para o alívio da dor, correlacione os fármacos acetaminofeno,
tramadol e codeína, nesta ordem, com os mecanismos de ação apresentados a seguir.
Assinale a alternativa que apresenta a ordem correta dos respectivos mecanismos de
ação.
I. Liga-se aos receptores opiáceos no Sistema Nervoso Central, promovendo a inibição
ascendente da dor.
II. É classificado como um analgésico narcótico que estimula os receptores opióides do
cérebro.
III. Diminui a dor por meio da inibição da cicloxigenase central, a qual, por sua vez, inibe a
síntese de prostaglandina, não possuindo atividade uricosúrica.
A) III, I e II.
B) II, III e I.
C) II, I e III.
D) I, II e III.
E) III, II e I.
(B) Podem ser administrados por via oral, por injeção ou por via intratecal para produzir
analgesia, com efeitos colaterais limitados.
(C) Acredita-se que os receptores µ sejam responsáveis pela maioria dos efeitos
analgésicos dos opióides e por alguns dos efeitos indesejáveis importantes.
(D) Os opióides analgésicos são, em sua maioria, agonistas dos receptores µ.
(E) Os receptores δ são provavelmente mais importantes na periferia, mas também podem
contribuir para a analgesia.
07. URISANTIAGO – PREF. SÃO PEDRO – 2012- A respeito dos opióides, assinale a
alternativa correta:
(A) A morfina não pode ser administrada concomitantemente com alimentos.
(B) A retirada súbita da terapêutica prolongada com opióides não provoca nenhum efeito
adverso considerável.
(C) A administração de morfina não estimula a liberação de histamina.
D) Os efeitos adversos no trato gastrintestinal provocados pelos opióides podem ser
minimizados com o uso de laxativos e emolientes para a constipação
08. 2012 – IFPI - Analgésicos opióides são indicados para alívio de dores moderadas a
intensas, particularmente de origem visceral. Seus efeitos colaterais mais comuns são:
A) miose e constipação intestinal.
B) diarreia e cefaleia.
C) midríase e tosse.
D) diarreia e depressão respiratória.
E) midríase e rigidez muscular
10. 2008 – NUCEPE – Polícia Civil - O ópio é um fármaco derivado de uma flor chamada
de Papaver somniferum, a papoula. Os opiáceos ou opióides são fármacos derivados do
ópio, entre os quais se inclui a morfina. Sobre os efeitos farmacológicos da morfina,
considere as seguintes afirmativas:
I - Sua ação farmacológica é dependente da ativação de receptores opióides do tipo µ, δ,
κ
II - A intoxicação por morfina é caracterizada pela a tríade: miose, depressão respiratória e
coma.
III - A administração de morfina causa aumento da motilidade intestinal.
IV - A administração de morfina causa analgesia.
São verdadeiras as afirmativas:
a) Somente a I
b) II e III
c) I, II e IV
d) III e IV
e) Todas são verdadeiras
11. 2004 / Polícia Civil/AP - (UNIFAP) A morfina, é muito utilizada na clínica médica para
dor visceral e dor intensa, porém, assim como outros opiáceos, pode induzir dependência
física e psicológica. Quanto às afirmativas abaixo:
I. - A codeína ao ser biotransformada converte-se em metadona apresentando os mesmos
conjuntos de sintomas.
II. - Diferindo bastante da morfina no aspecto químico a metadona possui ação e potência
analgésica similar.
III. - A naloxona reverte a ação depressora respiratória das superdosagens de opiáceos/
opióides, e auxilia no diagnóstico da intoxicação por iniciar síndrome de dependência física
e psicológica. nos indivíduos dependentes.
É (são) considerada(s) incorreta(s)
A) Somente a afirmativa I.
B) Somente a afirmativas I e II.
C) Somente a afirmativa III.
D) Todas as afirmativas.
12. 2010 / FUNASA - (DOM CINTRA)- Ao se administrar morfina, observa-se, nos centros
bulbares, as seguintes reações:
A) excitação da tosse e emética
B) depressão respiratória e tosse
C) depressão vasomotora e tosse
D) depressão emética e vasomotora
E) excitação da tosse e vasomotora
GABARITO
01-C 02-C
13-B