SEMINARIO DE FARMACOLOGÍA

“DIABETES MELLITUS”

DOCENTE:

- Dr. MONDRAGÓN VILLALOBOS, Juan Luis.

INTEGRANTES:

- AVELLANEDA VALERA, Hellen.

- CARDOZO CORNEJO, Alejandra.
- CERVANTES CASTRO, Bruno.
- GIL HUERTAS, Anderson.
- HORNA DÁVILA, Rosmary.

HORARIO:

- 9:30 – 11:00am
INTRODUCCIÓN:

La diabetes es una enfermedad crónica en la que se produce una alteración en el aprovechamiento de

glucosa debido a una carencia parcial o total, de la hormona insulina o a que esta no cumple su función.
La insulina hace posible que los azúcares entren en las células para poder ser utilizados como fuente de
energía, si es escasa o funciona mal, los azúcares se acumulan en la sangre, produciendo lo que se
denomina hiperglucemia (niveles por encima de lo normal de glucosa en la sangre)

La diabetes al ser una enfermedad crónica no se cura, ni desaparecerá en cualquier momento aun con los
tratamientos. Es una enfermedad progresiva, lo que significa que si se deja sin tratamiento, puede
provocar serias complicaciones. La buena noticia es que la diabetes puede controlarse. Aun así, se debe
monitorear constantemente para lograr un control.

Un tratamiento que funciona en un primer momento, puede necesitar ajustes con forme pasa el tiempo
para poder mantener los niveles de glucosa bajo control.

CASO CLÍNICO

Paciente varón, de 50 años de edad, natural de Cajamarca, procedente de Lima, hace ocho meses se le
diagnostica diabetes mellitus tipo II; acude a su control, sin presentar sintomatología. El examen de
laboratorio muestra una glucemia normal con hemoglobina glicosilada de 8%. Su fondo de ojo, y los
indicadores de función renal son normales, sin más alteraciones. Ha seguido una dieta que le es difícil
cumplir. Camina 30 cuadras, dos veces por semana, tratado con dieta y glibenclamida. Trabaje con el
concepto de diabetes mellitus tipo II no complicada.

El exámen de hemoglobina glucosilada (HbA1c) le sirve

al médico para determinar cómo ha sido el control
glucémico de una persona con diabetes en los
últimos tres meses. Por esta razón se recomienda
hacer esta prueba cada tres meses y una ventaja es que
no se requiere estar en ayuno para hacerla.

Caminar 30 cuadras dos veces por semana no es

suficiente como ejercicio físico puesto que según la OMS
se debe realizar ejercicio cardiovascular (aeróbico)
como mínimo 3 días por semana, lo cual también
puede ser evidencia de esta elevación de la hb
glicosilada.

Tratamiento: Existen muchos protocolos que

cambian con el tiempo, algunas veces se empieza con un medicamento vía oral y cambios del estilo de
vida, como en este caso la Glibenclamida, pues las complicaciones (retinopatías, nefropatías, lesiones
microvasculares, macrovasculares, cetoacidosis diabética, etc), son las que nos obligan a controlarla lo
más pronto, en este caso la monoterapia de glibenclamida, una sulfonilurea resulta ser muy útil por su
efecto hipoglicemiante, al despolarizar la membrana de las células pancreáticas beta (Bloqueo de canales
de K+ dependientes de ATP) propiciando la liberación de insulina.
El medicamento antidiabético de referencia para el tratamiento de la diabetes es la metformina. Existen
otros grupos de fármacos cuya utilidad será valorada por el médico en cada caso; se trata de las
sulfonilureas, como gliclazida, glibenclamida, glinidas, y las tiazolindionas o glitazonas.

La ADA recomienda iniciar tratamiento farmacológico en la DM tipo 2 si la glucemia basal es igual o

superior a 140 mg/dl, la glucemia postprandial es igual o superior a 160 mg/dl y/o la HbA1c es igual o
superior al 8%. Probablemente a la vista de los resultados del UKPDS, el tratamiento farmacológico ya
debería iniciarse con una HbA1c del 7%, ya que el mantenimiento de valores del 6-7% se asocia a una
reducción significativa del riesgo de complicaciones microvasculares.

Indicaciones terapéuticas: Glibenclamida

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso.
Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
OBJETIVOS:

CUESTIONARIO

1.- ¿Cuáles son los objetivos del tratamiento de la diabetes mellitus?

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

Los objetivos generales del tratamiento de la diabetes son:

Evitar las descompensaciones agudas, prevenir o retrasar la aparición de las complicaciones tardías
de la enfermedad, disminuir la mortalidad y mantener una buena calidad de vida.

Por lo que se refiere a las complicaciones crónicas de la enfermedad, está claro que el buen control
glucémico permite reducir la incidencia de las complicaciones microvasculares (retinopatía,
nefropatía y neuropatía) , mientras que el buen control de la glucemia per se no parece ser tan
determinante para prevenir las complicaciones macrovasculares (cardiopatía isquémica,
enfermedad cerebrovascular, arteriopatía periférica) y, en este sentido, el tratamiento de la
hiperglucemia debería contemplarse como parte de un abordaje integral del conjunto de factores de
riesgo que presentan estos pacientes (hipertensión arterial [HTA], dislipemia, tabaquismo).

Así, un tratamiento encaminado a obtener un control glucémico óptimo pero que descuide el resto
de factores de riesgo cardiovascular será muy poco racional. De hecho, seguramente será más
beneficioso para el paciente diabético obtener mejoría de todos los factores de riesgo cardiovascular,
aunque no se alcancen los objetivos de forma estricta en ninguno de ellos.

La hemoglobina glucosilada (HbA1c) es el mejor índice de control de la diabetes, ya que informa sobre
el grado de control glucémico de los últimos dos a tres meses y debería permanecer por debajo del
7%. Sin embargo, en los pacientes ancianos o con una esperanza de vida muy limitada no es necesario
alcanzar este objetivo terapéutico puesto que puede comportar un elevado riesgo de hipoglucemias
graves.

Por lo que se refiere a los objetivos a alcanzar en el perfil lipídico y de presión arterial, hay que tener
en cuenta que la cardiopatía isquémica es la principal causa de mortalidad en los pacientes diabéticos
y se ha demostrado que el riesgo cardiovascular de un paciente diabético es similar al de un paciente
no diabético que ya presenta cardiopatía isquémica.

Por tanto, los objetivos requeridos en la población diabética son muy estrictos y equiparables a los
que se exige en los pacientes con enfermedad coronaria establecida.

2.- ¿Cuáles son las estrategias del tratamiento de la diabetes mellitus?

ESTRATEGIAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 1

- Durante las pasadas dos décadas, el manejo terapéutico de la DM1 ha cambiado de forma sustancial
debido a tres factores: a) La introducción del sistema de determinación de glucemia capilar en la
práctica diaria. b) El cambio de filosofía hacia el autocontrol por el paciente, adaptando de forma
flexible el tratamiento a su estilo de vida. c) La demostración de que un control glucémico estricto
reduce el riesgo de complicaciones a largo plazo
 - Pocos pacientes permanecen en la actualidad con los esquemas clásicos de tratamiento de dos
dosis de insulina de acción intermedia y un sistema de comidas basado en raciones, intercambios y
rigidez de horario. El tratamiento intensivo flexible constituye ahora la mejor terapia en la DM1.

- Debe prestarse particular atención a la evolución de la glucemia durante la noche, ya que el 50 %

de los episodios de hipoglucemia grave, en el grupo de pacientes bajo tratamiento intensivo, ocurren
en este período «ciego» para la mayoría de los pacientes debido a la mayor sensibilidad a la insulina
relacionada con el sueño, los intentos de controlar la hiperglucemia ocasionada por el fenómeno del
alba (momento de máximo efecto de acción de las hormonas contrainsulares), y al solapamiento en
las curvas de acción de las distintas insulinas

- El efecto Somogyi (hiperglucemia como consecuencia de la contrarregulación hormonal tras un

episodio de hipoglucemia) parece menos importante si no existe una ingestión «extra» de
carbohidratos por parte del paciente y es poco frecuente en un paciente bien entrenado que realiza
determinaciones frecuentes de glucemia capilar.

- Los controles deben analizarse de forma prospectiva con un registro sencillo que permita valorar
fácilmente los distintos patrones de respuesta glucémica ante los ajustes de dosis de insulina y las
variaciones en la comida y/o el ejercicio.

- Esto significa que los datos no deben «enterrarse» en la memoria de un medidor y que la impresión
detallada y prolija de gráficos y tablas sólo serán de verdadera utilidad para el paciente si se revisan
de forma diaria. La decisión en el cambio en una dosis de insulina por el paciente se basa en los niveles
de glucemia capilar, el plan de comidas (horario, cantidad, composición,...), la actividad física
(horario, duración e intensidad,...) y la experiencia previa del paciente en circunstancias similares.

ESTRATEGIAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 2

- TIPO 2 En la DM tipo 2 (DM2) existe un defecto tanto de la secreción como de la acción de la insulina,
con subtipos en los que hay predominio de un defecto o del otro.

- Como la acción y la secreción de la insulina generalmente declinan con la edad, las personas con
predisposición genética para la DM2 desarrollan el fenotipo de forma gradual durante décadas,
dependiendo también de su interacción con factores ambientales como el sedentarismo,
sobrealimentación, obesidad, fármacos y otras enfermedades asociadas. En algunos individuos la
hiperglucemia comienza en edades tempranas mientras que en otros lo hace en etapas finales de la
vida.

- Dependiendo del tipo y estadio evolutivo del defecto, la hiperglucemia predominante puede ser la
basal o la postprandial. Al comienzo de la DM uno de los dos patrones puede dominar pero con los
años se manifestarán ambos. Por otra parte, cualquiera de las alteraciones descritas puede ser la
expresión de una diminución en la acción o en la sensibilidad a la insulina en el músculo y tejido
adiposo.

- Conocer la historia natural de la DM2, así como la contribución en un paciente del defecto o defectos
predominantes es de gran ayuda para seleccionar el tratamiento adecuado. Aunque no es una regla
universal, cuanto más sobrepeso y menos años de evolución de la DM, es más probable que la
alteración predominante sea la insulinorresistencia y, en diabéticos con normopeso o delgados y
mayor evolución, el defecto sea el secretor.

- Existe un subgrupo específico de pacientes con diabetes no insulinodependiente que se adscriben a

la denominada diabetes tipo MODY o diabetes de la madurez de comienzo juvenil. Se define como
una diabetes diagnosticada antes de los 25 años de edad y tratada durante más de 5 años sin insulina,
en pacientes sin características inmunológicas de diabetes tipo 1 ni enfermedades genéticas
asociadas a diabetes no insulinodependiente. Se transmite de forma autosómica dominante y la
secreción de insulina es, generalmente, subnormal pero responde marcadamente al estímulo con
sulfonilureas.

3.- ¿Cuándo debería utilizar fármacos?

TIPOS DE MEDICAMENTOS PARA LA DIABETES

Muchos tipos de medicamentos para la diabetes pueden ayudar a las personas con diabetes tipo 2 a
bajar su glucosa en sangre. Cada clase de medicamento disminuye el nivel de glucosa de un modo
diferente. Tú probablemente conoces a tu pastilla (o pastillas) por un nombre diferente.

Cada uno de los medicamentos que se discutirán aquí tiene efectos secundarios y otras advertencias
y precauciones. Algunos medicamentos para el tratamiento de la diabetes han sido asociados con un
incremento del riesgo de enfermedad del corazón. Es importante platicar sobre los riesgos y
beneficios de los medicamentos con el médico antes de empezar cualquier tratamiento.

Sulfonilureas

Estas píldoras hacen dos cosas:

 Ayudan al páncreas a producir más insulina.
 Ayudan al cuerpo a utilizar la insulina que produce.

Para que este tipo de medicamento funcione, tu páncreas debe poder producir algo de insulina.

Los nombres genéricos para algunas de las sulfonilureas más comunes son glibenclamida,
glimepirida, gliburida, clorpropamida y glipicida.

Algunas sulfonilureas trabajan todo el día, es por eso que solo tomas una al día – normalmente antes
del desayuno. Otras se toman dos veces al día, normalmente antes del desayuno y antes de la cena.
Tu médico te dirá cuántas veces al día deberías tomar tus medicinas.

Algunos posibles efectos secundarios incluyen bajos niveles de glucosa en sangre (hipoglucemia),
dolor de estómago, erupción cutánea o picazón y/o aumento de peso.

Biguanidas

Conocido bajo el nombre genérico de metformina (Met-FOR-min), este medicamento ayuda a bajar
la glucosa en la sangre al reducir la producción de glucosa por el hígado. La metformina también
disminuye la cantidad de insulina en tu cuerpo.

La metformina puede mejorar los niveles de grasa y colesterol en la sangre. Además, la metformina
no causa que glucosa en la sangre baje demasiado (hipoglucemia) cuando es el único medicamento
que se toma.

La metformina se toma regularmente de 2 a 3 veces al día con las comidas. Tu médico te dirá con cual
comida tomarla. Existe una versión de liberación prolongada que se toma una vez al día.

Algunos posibles efectos secundarios de la metformina incluyen náuseas, diarrea y otros síntomas
de estómago, debilidad o dificultad al respirar, o un sabor metálico en la boca. Las personas con
problemas renales y las personas que beben más de 2-4 bebidas alcohólicas por semana no deben
tomar metformina. Si te ha hecho alguna cirugía o cualquier prueba médica en que se utilice un medio
de contraste, dile a tu médico. Es posible que te puedan pedir que dejes de tomar metformina por un
tiempo.
Inhibidores de alfa glucosidasas

Conocidos con el nombre genérico de acarbosa y miglitol, estos medicamentos bloquean las enzimas
que digieren el almidón que comes. Esta acción provoca un aumento menor y más lento de la glucosa
en la sangre durante el día, pero principalmente justo después de las comidas.

Ni la acarbosa ni el miglitol provocan hipoglucemia cuando es el único medicamento que se usa en el

tratamiento de la diabetes.
Estas pastillas se toman 3 veces al día, con el primer bocado de cada comida. Tu doctor puede
indicarte que la tomes con menos frecuencia al principio.

Los posibles efectos secundarios incluyen problemas estomacales (gases, inflación y diarrea). Estos
efectos secundarios con frecuencia desaparecen cuando tomas el medicamento por un tiempo.

Tiazolidinedionas
Se venden con el nombre genérico de pioglitazona y rosiglitazona, estos medicamentos hacen a tus
células más sensibles a la insulina. La insulina puede mover la glucosa de las sangre a las células para
ser utilizada como fuente de energía.

La pioglitazona se toma normalmente una al día, mientras que la rosiglitazona se toma tanto una
como dos al día, con o sin comida. Si se toma como el único medicamento para el tratamiento de la
diabetes, no causa un descenso muy pronunciado de la glucosa en sangre.

Los posibles efectos secundarios de la pioglitazona y rosiglitazona incluyen aumento de peso, anemia
e hinchazón de las piernas y tobillos. Además,
 Es importante para tu médico que tengas una revisión del nivel de tus enzimas hepáticas con
regularidad. Llama a tu médico inmediatamente si presentas algún signo de enfermedad
hepática como: nausea, vomito, dolor estomacal, falta de apetito, cansancio, color amarillento
en la piel y en la parte blanca de los ojos u orina de color oscuro.
 Si tomas pastillas para el control natal, los medicamentos de este grupo pueden hacer menos
efectivas a las pastillas anticonceptivas, lo cual incrementa la posibilidad de quedar
embarazada.

Meglitinidas

Conocidos bajo los nombres genéricos derepaglinida y nateglinida, esta pastilla ayuda a tu páncreas
a producir más insulina justo después de las comidas, lo cual disminuye la glucosa en sangre.

La repaglinida trabaja rápido y tu cuerpo la utiliza rápidamente. La repaglinida disminuye la glucosa

en sangre una hora después de que la tomes y está fuera del torrente sanguíneo en tres o cuatro
horas. Esta acción rápida significa que puedes cambiar tu tiempo y números de comidas con más
facilidad utilizando la repaglinida que usando otro tipo de medicamentos.

La repaglinida debe tomarse treinta minutos antes de comer. Si te saltas una comida, no debes tomar
la dosis de repaglinida.

Combinación de Gliburida y Metformina

La gliburida y metformina pueden también estar combinadas en una sola pastilla. Se toman una o dos
veces al día, con los alimentos.
Esta combinación puede causar que tu nivel de glucosa descienda mucho. También, tu médico puede
no querer que la tomes si tienes problemas renales. Si necesitas exámenes médicos en los que se
requiera el uso de tintes o te han hecho alguna cirugía, coméntalo con tu médico. Es posible que te
pida que dejes de tomar este medicamento por un tiempo. Las pastillas no deben ser utilizadas por
personas que suelen tomar bebidas alcohólicas.

4.- ¿Cuáles son los diferentes grupos de fármacos en el manejo de la diabetes mellitus?
6.- ¿Cuáles son las características farmacocinéticas, farmacodinámicas y farmacosológicas de
cada grupo?

Antidiabéticos orales

Los antidiabéticos orales constituyen el tratamiento inicial de la diabetes mellitus tipo 2 cuando el
seguimiento de un plan de alimentación y la práctica de ejercicio físico no consiguen reducir los
niveles de glucosa ni disminuir la concentración de hemoglobina glicosilada (Hb A1c). Pueden
combinarse entre ellos y, cuando esto tampoco es eficaz, se combinan con insulina nocturna. En
estadios finales la diabetes mellitus, aunque sea del tipo2, con frecuencia precisa tratamiento
exclusivo con insulina por agotamiento de la célula beta pancreática.
No, disponemos de fármacos que descienden la glucosa a través de diferentes mecanismos, lo que
nos permite asociarlos.

La principal característica de la diabetes mellitus tipo 2 es la resistencia a que la insulina propia actúe
correctamente, es decir existe INSULINO RESISTENCIA (relacionada con el exceso de peso). Por este
motivo se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los
INSULINOSENSIBILIZADORES. Con el tiempo, es habitualmente necesario añadir un fármaco que
ayude al páncreas a segregar más insulina (SECRETAGOGOS).

Concretamente existen tres grandes grupos:

Sensibilizadores a la insulina propia: Biguanidas y Glitazonas, Estimulantes de la secreción de
insulina: Sulfonilureas, secretagogos de acción rápida (glinidas) e inhibidores de la
dipeptidilpeptidasa IV (gliptinas).Reductores de la absorción de la glucosa: Inhibidores de las alfa
glicosidasas.

Sensibilizadores a la insulina propia (insulinosensibilizadores)

Existen dos grupos:

BIGUANIDAS: De este grupo el fármaco más utilizado es la metformina (Dianben) que es el fármaco
inicial de elección en todos los pacientes con diabetes tipo 2. Actúa inhibiendo la producción hepática
de insulina y mejorando la sensibilidad a la insulina. También ayuda a mejorar el perfil lipídico
(disminuye la concentración de LDL colesterol y triglicéridos) en sangre. Efectos adversos: Los más
frecuentes (puede aparecer alguno de ellos hasta en el 50% durante los primeros días) son
gastrointestinales, tales como dolor abdominal, diarrea y nauseas. Se pueden minimizar si se toma la
metformina con la comida y se empieza a baja dosis. La dosis habitual son 1700 a 2550 mg/día. Como
no estimula la producción de insulina no produce episodios de hipoglucemia. Es aconsejable tomar
la metformina con las comidas. Contraindicaciones: Debido al riesgo de desarrollar acidosis láctica,
no deben tomar metformina aquellas personas con insuficiencia renal, hepática, respiratoria o
cardiaca. También está contraindicado en el alcoholismo, embarazo, lactancia. Debe interrumpirse
durante 24-48 horas tras la administración de contraste iodado (cateterismos, arteriografías,...) y en
enfermedades agudas, cirugías,...siendo por lo tanto importante comentarlo con su médico
responsable.

TIAZOLIDINDIONAS: En este grupo encontramos a la Pioglitazona (Actos). Actúan como ligandos de

un receptor nuclear conocido como PPAR-gamma. Al activarse se pone en marcha la transcripción de
una serie de genes que regula el metabolismo hidrocarbonado y lipídico. Su acción se produce
aumentando la captación y el uso de glucosa en músculo y tejido graso. Disminuye la
insulinorresistencia a nivel periférico y mejora la concentración de lípidos en sangre (aumenta HDL
colesterol y disminuye la concentración de triglicéridos.) Algunos estudios incluso hablan de efectos
beneficiosos sobre la tensión arterial y las arterias. Su principal indicación sería como combinación
en pacientes obesos en los que fracasa la monoterapia con metformina. Efectos adversos: Como la
metformina no estimulan la secreción de insulina, de modo que no producen hipoglucemias. Con
frecuencia se produce un aumento de peso asociado al tratamiento con estos fármacos, si bien los
estudios realizados han mostrado que redistribuye la grasa corporal de modo saludable, aumentando
los depósitos subcutáneos y disminuyendo la grasa visceral. También pueden
aparecer edemas. Contraindicaciones: Diabetes tipo1, embarazo o lactancia. En España no está
aprobado su uso combinado con insulina. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o alteraciones
hepáticas no deben tomar tiazolidindionas. También es aconsejable suspenderlas en régimen de
ingreso hospitalario de acuerdo con el médico responsable.

Estimulantes de la secreción de insulina (secretagogos)

Existen tres grandes grupos: sulfonilureas, metiglinidas y los inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV

(gliptinas)

SULFONILUREAS: Ejemplos: Glibenclamida (Daonil, Euglucon), Gliclazida (Diamicron), Glimepirida

(Roname, Amaryl), Glipizida (Glibenese, Minodiab),...Estimulan la secreción de insulina preformada
en el páncreas. Actúan al unirse a su receptor en la superficie de las células beta pancreática,
encargada de la producción de insulina. Al liberar insulina, la glucosa desciende en sangre. Entre ellas
se diferencian por la vida media que como mínimo es de 12 horas. Por este motivo pueden llegar a
tomarse una sola vez al día. Su principal efecto secundario es la aparición de hipoglucemias (bajadas
de azúcar) sobre todo cuando retrasamos la comida o estamos en ayunas por algún motivo. Además
su inicio suele acompañarse de un aumento de peso de entre 2 y 5 kg. Es aconsejable tomar estos
fármacos unos 30 minutos antes de las comidas. Contraindicaciones: la mayoría se metaboliza a
través del hígado o el riñón, por eso en muchas ocasiones está contraindicadas si existe alteración
de alguno de estos órganos. Diabetes con déficit de insulina: tipo 1 o secundaria a enfermedad
pancreática, embarazo, cirugía mayor o enfermedad grave y antecedentes de reacciones adversas a
sulfamida.

METIGLINIDAS: Ejemplos: Repaglinida (Novonorm, Prandín), Nateglinida (Starlix). Su mecanismo de

acción es similar al de las sulfonilureas, pero su vida media es mucho más corta, lo que supone
un mejor control de la glucosa postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de
hipoglucemias. Por este motivo normalmente se toman tres veces al día. Es aconsejable tomar estos
fármacos unos minutos antes de las comidas. Se debe advertir a los pacientes que omitan la dosis si
se saltan una comida. Efectos secundarios: La aparición de hipoglucemias es menor que con
sulfonilureas Contraindicaciones: alteraciones de la función hepática. Diabetes tipo1 o secundaria a
enfermedad pancreática. Embarazo o lactancia. Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con
insuficiencia renal.

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV: Ejemplos: Sitagliptina (Tesavel, Januvia),

Vildagliptina (Eucreas, Galvus) Actúan inhibiendo a la enzima DPP-IV que tiene como función
degradar al péptido intestinal GLP-1, el cual se libera en el intestino ante la llegada de los alimentos,
produciendo la liberación de insulina pancreática. Controlan la hiperglucemia sin producir
incremento de peso y con una incidencia de hipoglucemias muy baja. Se administran en dosis única
diaria (sitagliptina) o en dos dosis (vildagliptina) Contraindicaciones: Diabetes tipo1 o secundaria a
enfermedad pancreática, embarazo o lactancia e insuficiencia renal moderada o grave.
La vildagliptina también en caso de insuficiencia hepática o elevación de transaminasas (>triple
normal).
Inhibidores de las alfa glicosidasas

Ejemplos: Acarbosa (Glumida, Glucobay) y Miglitol (Diastabol, Plumarol). Su mecanismo de acción

consiste en inhibir una enzima (alfa glicosidasa) del intestino delgado que habitualmente, rompe los
disacáridos para facilitar su absorción. Al no producirse esta ruptura se retarda la absorción de los
carbohidratos y por lo tanto se amortigua la elevación de glucosa después de las comidas. Tienen un
efecto antihiperglucemiante, en monoterapia no causan hipoglucemia. Es aconsejable tomarlos con
el primer bocado de cada comida. Efectos secundarios: incluyen flatulencia, dolor abdominal y
diarrea que con frecuencia obligan a suspender la medicación. Se han descrito casos de
hepatotoxicidad con ictericia y aumento de enzimas hepáticos relacionados con acarbosa a dosis
altas, no en el caso de miglitol. Para tratar hipoglucemias por el tratamiento asociado, se debe
consumir glucosa directamente y no otros carbohidratos más complejos que requieran la acción de
la alfa glicosidasa. Contraindicaciones: su uso debe evitarse cuando existen alteraciones
intestinales (enfermedad inflamatoria intestinal, hernias mayores, obstrucción intestinal.) Es
aconsejable no utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severa

CASO CLÍNICO

Paciente varón, de 50 años de edad, natural de Cajamarca, procedente de Lima, hace ocho meses se le
diagnostica diabetes mellitus tipo II; acude a su control, sin presentar sintomatología. El examen de
laboratorio muestra una glucemia normal con hemoglobina glicosilada de 8%. Su fondo de ojo, y los
indicadores de función renal son normales, sin más alteraciones. Ha seguido una dieta que le es difícil
cumplir. Camina 30 cuadras, dos veces por semana, tratado con dieta y glibenclamida. Trabaje con el
concepto de diabetes mellitus tipo II no complicada.
El exámen de hemoglobina glucosilada (HbA1c) le sirve
al médico para determinar cómo ha sido el control
glucémico de una persona con diabetes en los
últimos tres meses. Por esta razón se recomienda
hacer esta prueba cada tres meses y una ventaja es que
no se requiere estar en ayuno para hacerla.

Caminar 30 cuadras dos veces por semana no es

suficiente como ejercicio físico puesto que según la OMS
se debe realizar ejercicio cardiovascular (aeróbico)
como mínimo 3 días por semana, lo cual también
puede ser evidencia de esta elevación de la hb
glicosilada.

Tratamiento: Existen muchos protocolos que

cambian con el tiempo, algunas veces se empieza con un medicamento vía oral y cambios del estilo de
vida, como en este caso la Glibenclamida, pues las complicaciones (retinopatías, nefropatías, lesiones
microvasculares, macrovasculares, cetoacidosis diabética, etc), son las que nos obligan a controlarla lo
más pronto, en este caso la monoterapia de glibenclamida, una sulfonilurea resulta ser muy útil por su
efecto hipoglicemiante, al despolarizar la membrana de las células pancreáticas beta (Bloqueo de canales
de K+ dependientes de ATP) propiciando la liberación de insulina.

El medicamento antidiabético de referencia para el tratamiento de la diabetes es la metformina. Existen

otros grupos de fármacos cuya utilidad será valorada por el médico en cada caso; se trata de las
sulfonilureas, como gliclazida, glibenclamida, glinidas, y las tiazolindionas o glitazonas.

La ADA recomienda iniciar tratamiento farmacológico en la DM tipo 2 si la glucemia basal es igual o

superior a 140 mg/dl, la glucemia postprandial es igual o superior a 160 mg/dl y/o la HbA1c es igual o
superior al 8%. Probablemente a la vista de los resultados del UKPDS, el tratamiento farmacológico ya
debería iniciarse con una HbA1c del 7%, ya que el mantenimiento de valores del 6-7% se asocia a una
reducción significativa del riesgo de complicaciones microvasculares.

Indicaciones terapéuticas: Glibenclamida

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso.
Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
 CONCLUSIONES:

BIBLIOGRAFÍA:

 Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill
Interamenricana. 2 volúmenes. 12º Edición. 2013

 VELAZQUEZ "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA,
eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición.

 Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill
Interamenricana. 2 volúmenes. 12º Edición. 2013.

 Katzung, E. Farmacología básica y clínica. Editorial Mc Graw Hill de CV. 10ma Edición. México D.F. 2010.