 Agonistas colinérgicos de ação direta

Mimetizam o efeito da Ach, ou seja, podem ligar-se diretamente aos receptores

nicotínicos e/ou muscarínicos e ativá-los.

Fármaco Receptor em Local de Ação Características do Mecanismo de ação Usos

que atua Fármaco
Betanecol M3 Musculatura lisa Aumenta a motilidade e Atividade Utilizado para
da bexiga tônus intestinal; exclusivamente tratar a retenção
urinária e do muscarínica; urinária;
TGI estimula o músculo
detrusor da bexiga, Não é hidrolisado pela
enquanto relaxa os AchE;
esfíncteres, ocasionando a
expulsão da urina. Causa efeitos da
estimulação
colinérgica
generalizada:
sudoração, salivação,
rubor, diminuição da
P.A., dor abdominal,
diarreia e
broncoespasmo.
Carbacol M2 (cardio.) Olho Pode estimular e Atividade Utilizado para
M3 (TGI e S.Cardiovascular posteriormente deprimir o muscarínica e tratar o
olho) TGI s. cardiovascular e o TGI; nicotínica (não tem glaucoma, visto
grupo metila); que ocasiona a
no olho: causa miose e contração pupilar,
espasmo de acomodação -> acarretando assim
músculo ciliar permanece a diminuição da
em estado de contração pressão
intraocular.

Pilocarpina M3 (olho e Olho Produz rápida miose e Resistente a hidrólise Uso na reversão
glândulas) Glândulas contração do músculo pela AchE; da midríase
secretoras ciliar; causada pela
Amina terciária; atropina;
Potente estimulante de
secreções (suor, lágrima, Penetra no SNC; Utilizado para
saliva); tratar a redução
Atividade muscarínica; emergencial da
pressão
intraocular =>
glaucoma;

Utilizado para
promover
salivação em
pacientes com
xerostomia.
  Agonistas colinérgicos de ação indireta (reversíveis)
Fármacos colinomiméticos de ação indireta exercem seu efeito primário inibindo a
AchE, assim, prolongando o tempo de sobrevida da Ach, resultando no acúmulo desta
na fenda sináptica.

Fármaco Receptor em Local de Características do Mecanismo de Usos

que atua Ação Fármaco ação
Edrofônio Receptor Músculo Inibidor de AchE de Liga-se de modo Utilizado no
nicotínico esquelético ação curta; reversível ao diagnóstico da
centro ativo da miastenia grave:
Amina quaternária (não AchE impedindo a doença na qual
penetra o SNC - ações hidrólise da Ach; anticorpos atacam
limitadas a periferia); receptores
nicotínicos nas
JNM;
Fisostigmina Receptores OLHO Amina terciária – pode Aumenta a Utilizada no
muscarínicos, TGI penetrar no SNC; motilidade tratamento de
nicotínicos do BEXIGA intestinal e da glaucoma
SA e Fármaco de ação bexiga urinária; (pilocarpina é mais
nicotínicos da intermediária (2-4 h); Produz miose, eficaz), no
JNM; espasmo de tratamento de
acomodação, doses excessivas de
diminuição da atropina e
pressão antidepressivos
intraocular. tricíclicos.

Pode causar
convulsões,
bradicardia,
queda da P.A.,
acúmulo de Ach -
> paralisia dos
ME.
Neostigmina Receptores Músculo Polar -> pouco absorvida Estimula a Utilizada no
nicotínicos esquelético no TGI; contratilidade do tratamento da
M3 Bexiga Não penetra no SNC; ME antes de miastenia grave;
TGI Duração e ação paralisá-la;
intermediária; Efeitos adversos:
Estimula a bexiga e estimulação
o TGI; colinérgica
generalizada
(salivação, rubor,
redução da P.A.,
broncoespasmo,..)

Usada como
antagonista da
tubocurarina;
Piridostigmina e Receptores Músculo Duração e ação Liga-se Utilizados no
ambenônio nicotínicos esquelético intermediária (mais longos reversivelmente a tratamento da
que a neostigmina) AchE; miastenia grave;

Efeitos adversos:
estimulação
colinérgica
generalizada
(salivação, rubor,
redução da P.A.,
broncoespasmo,..)

Tacrina, M4 SNC Anticolinesterásicos cujo Liga-se Utilizados no

donepezila, M5 objetivo é a redução da reversivelmente a tratamento do
rivastigmina, perda cognitiva causada AchE; Alzheimer;
galantamina pela doença Alzheimer;
Apesar de
retardarem o
avanço da doença,
não evitaram sua
progressão;

 Agonistas colinérgicos de ação indireta (irreversíveis)

Fármacos colinomiméticos de ação indireta que se ligam covalentemente a AchE,
ocasionando um aumento de longa duração dos níveis de Ach em seus locais de
liberação.

Fármaco Receptor em Local de Características do Mecanismo de Usos

que atua Ação Fármaco ação
Ecotiofato M3 Olho Causa: Liga-se Utilizado para
Nicotínicos Estimulação covalentemente a tratar o glaucoma
Muscarínicos colinérgica Paralisia da função AchE, inativando a de ângulo aberto;
generalizada motora (dificuldades enzima
respiratórias); permanentemente; Não é um fármaco
de primeira escolha
Convulsões; devido ao alto risco
de ocasionar
Intensa Miose; catarata, o que
limita seu uso.
Duração e ação longa;