Mervin Chávez Castillo

Médico Cirujano
 CLASE ANTAGONISMO AGONISMO
FARMACOLÓGICA D2 M H1 5-HT3 5-HT4
Anticolinergicos
Escopolamina + ++++ + – –
TRIMEBUTINA – ++ – – –
Antihistaminicos
Dimenhidrinato + ++ ++++ – –
Serotoninérgicos
ONDANSETRÓN – – – ++++ –
CISAPRIDE – – – + ++++
Antidopaminérgicos
DOMPERIDONA ++++ – – + –
LEVOSULPIRIDE ++++ – – – –
METOCLOPRAMIDA +++ – – ++ +
Butirofenonas
Droperidol ++++ – + + –
Haloperidol ++++ – + – –
Fenotiazinas
Clorpromazina ++++ ++ ++++ + –
Flufenazina ++++ + ++ – –
Benzodiacepinas – – – – –
Corticosteroides – – – – –
• Náuseas y vómitos de diversa etiología.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico.
• Síndrome de intestino irritable.
• Gastroparesia.
• Estudios diagnósticos radiológicos.
 Fármaco Mecanismo Origen BHE
Atropina Natural
Escopolamina Penetran
Antagonistas M
Trimebutina Sintético
Dicicloverina
Butilbromuro- Natural
escopolamina
Otilonio Antagonistas Sintético No Penetran

Pinaverio M, NK, Ca++

Papaverina Inhibidor PDE

Mebeverina Natural
 Objetivos
Reposición
hidroelectrolítica
Abordaje anti-infeccioso
Abordaje sintomático

Clases Farmacológicas
Sales de Rehidratación Oral
Sales de Zinc
Sales de Bismuto
Opioides
Probióticos
Antiflatulentos
• Sales de Rehidratación Oral:
• Indispensables en el tratamiento de la diarrea aguda; especialmente en pediatría.
• Composición regulada por OMS y UNICEF.
• Sales de Zinc: Sulfato, gluconato, acetato.
• Mecanismo de Acción: Antisecretor – Inhibidor de canales K+ dependientes de AMPc (?).
Promueve regeneración epitelial? Inmunomodulador?
• Efecto: Reduce duración y severidad de episodio diarreico.
• Usos: Tratamiento de la diarrea aguda. Enfermedad de Wilson.
• Efectos adversos muy infrecuentes: Hipersensibilidad, malestar GI (sulfato).

• Sales de Bismuto.
• Mecanismo de Acción: Antisecretor? Anti-irritante? Bactericida? Anti-inflamatorio?
• Efecto: Alivio sintomático de náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
• Usos: Tratamiento de episodios diarreicos agudos esporádicos.
• Efectos Adversos: Heces oscuras, coloración de la lengua, neurotoxicidad.
• Opioides: Loperamida y Difenoxilato
• 40 a 50 veces más potente que la morfina como antidiarreico, mala penetración BHE.
• Acción antipropulsora y efecto antisecretor muy intenso.
• Dosis altas pueden causar depresión SNC e íleo paralítico.
• Inhibidor de las encefalinasas: Racecadotrilo
• ↑ opioides intestinales endógenos – Menor potencia – Menos efectos adversos.
• Probióticos
• Las alteraciones en el balance o composición de la flora intestinal son causa de la
diarrea por uso de antibióticos y quizá de otros trastornos.
• Las preparaciones probióticas producen cierto beneficio en las enfermedades
diarreicas agudas, la diarrea causada por antibióticos y la diarrea infecciosa
(estudios en pequeña escala, conclusiones son limitadas).

Lactobacillus (Proflor®, Liolactil®)

Bacillus clausii (Enterogermina®)
Saccharomyces boulardii (Florestor®)
• Antiflatulentos: Simeticona
• Capacidad para colapsar las burbujas mediante la formación de una capa delgada
en su superficie. Antiespumante?
• Disponible:
Sola (Antilax®, Aeroflat®, Evigax®)
Combinada con otros fármacos como:
Loperamida (Antilax Plus®),
Antiácidos (Maalox Plus®, Mylanta Dos®, Dytosil®),
Pancreatina (Stamyl®).
• Estreñimiento: < 3-5 evacuaciones por semana.
• La terapia antiestreñimiento busca regular y facilitar la defecación, siendo el objetivo
principal determinar la causa.
• Los fármacos utilizados se denominan LAXANTES o CATÁRTICOS; al estimular la
peristalsis de grandes segmentos del intestino favorece la defecación.

• El estreñimiento puede corregirse siguiendo una dieta abundante en fibra, un consumo

adecuado de líquidos, hábitos apropiados y evitando fármacos que causen
estreñimiento. Cuando no son adecuadas las medidas no farmacológicas aisladas,
pueden complementarse con laxantes.

• Efectos Adversos: Habituación – Riesgo de abuso. Molestias GI. Desequilibrio

hidroelectrolítico. Malabsorción.

• Laxantes:
• Incrementadores de masa intestinal.
• Suavizantes o lubrifiantes fecales.
• Osmóticos
• Estimulantes por contacto
• Incrementadores de Masa: Celulosa, Psyllium, Plantago ovata..
• Vía oral – efecto en 12-24 horas.
• Usos: Estreñimiento simple, pacientes que necesitan evitar esfuerzo
defecatorio: embarazo, SII, enfermedad diverticular.
• Efectos adversos: Flatos, meteorismo.

• Suavizantes o Lubrifiantes:
• Glicerina – Supositorios rectales. Efecto en 1-2 horas.
• Sales de docusato – Supositorios o vía oral (24-48 horas).
• Usos: Estreñimiento simple, dolor anal en la defecación (fisuras,
hemorroides). Menor efectividad.
• Efectos adversos: Malestar GI.
• Laxantes Osmóticos:
• Salinos: Hidróxido de magnesio (Milpar®), citrato de magnesio y fosfato de
sodio (enema Fleet®, Fleet fosfosoda® solución oral). Efecto en 1-3 horas.
• Polietilenglicol (PEG): sin electrolitos: Milax®, con electrolitos: Colayte®.
Efecto en 1-3 horas.
• Carbohidratos no digeribles: Lactulosa, lactitol, sorbitol. Vía oral efecto en
2-3 días; rectal 1-3 horas. Útiles en encefalopatía hepática.

• Estimulantes:
• Senósidos (Senlax®, Senokot®) – Efecto en 6-8 horas.
• Bisacodilo (Dulcolax®) – Efecto en 10-12 horas.
• Aceite de ricino – Efecto en 1-3 horas.
• Mayor potencia – Mayor riesgo de malestar GI. Útil para vaciamiento
rápido, preparación quirúrgica o exploratoria.
• Antisecretores de mayor potencia.
• Inhibición irreversible y no competitiva de la BP.
• Duración del efecto es independiente de vida
media, relacionada con recambio enzimático.
• Inicio: ~1 h – Pico: 4-6 h – Duración: ~24 h (~72 h
tras uso crónico).
• No hay efecto rebote.
• Farmacocinética:
• Administración oral requiere cubierta entérica.
• Alta UPP: ~95%.
• Vida media: 0,5-1,25 h.
• Baja biodisponibilidad inicial – incrementa a 65-90% en 5-7 días.
• Metabolismo Hepático – Excreción renal (excepto lansoprazol).
• Interacciones Farmacológicas:
• Disminuye absorción de tiroxina, ketoconazol, sales de hierro y calcio y alguno ARV.
• Aumenta absorción de digoxina, nifedipina, ASA y furosemida.
• Sinergia con antibióticos usados en el tratamiento de la infección por H. pylori.

• Efectos Adversos: Poco frecuentes.

• Agudos: Leves y transitorios – Malestar GI, cefalea, rashes.
• Crónicos: Mayor riesgo de neoplasias gástricas, fracturas,
infección por C. difficile, infecciones respiratorias, deficiencia
de vitamina B12.
• Antisecretores de menor potencia.
• Antagonismo competitivo y reversible de receptores H2.
• Duración del efecto depende de la dosis, relacionada
con ocupancia de receptores.
• Inicio: ~1 h – Pico: 2-3 h – Duración: ~12 h.
• Pueden causar efecto rebote.
• Efectos Adversos: Poco frecuentes.
• Malestar GI, cefaleas, mareos, rashes.
• Confusión, alucinaciones, agresividad, somnolencia.
• Efecto antiadrogénico (cimetidina).
• Interacciones farmacológicas abundantes para cimetidina.
• Compuestos inorgánicos que neutralizan HCl al reaccionar con él en luz gástrica.
• Su efecto es breve y depende de su presencia en luz gástrica.
• Duración: 15-20 min en ayuno; 3-4 horas luego de comidas.

Compuesto Grupo Efectos Adversos

Bicarbonato de Sodio Sistémico Alcalosis metabólica, hipernatremia

Carbonato de Calcio Alcalosis metabólica, hipercalcemia, rebote

Hidróxido de Aluminio No sistémico Estreñimiento, hipofosfatemia

Hidróxido de Magnesio Diarrea, hipofosfatemia
Magaldrato

• Se presupone que poseen interacciones medicamentosas similares a IBP, si bien la

evidencia es escasa.
• Sales de Bismuto
• Sucralfato: Octasulfato de sacarosa – Aluminio.
• En pH <4, se forma un polímero pegajoso viscoso que se adhiere a las células epiteliales hasta 6
horas después una dosis, impidiendo la acción del HCl y la pepsina.
• Efectos citoprotectores: Disminuye absorción de ácidos biliares, aumenta flujo sanguíneo
epitelial, promueve trofismo epitelial.
• Su efecto es altamente dependiente del pH bajo – uso concomitante de antiácidos disminuye
efectividad.

• Misoprostol: Análogo sintético de la PGE1.

• Incrementa producción de moco y bicarbonato; efectos
citoprotectores.
• En pH <4, se forma un polímero pegajoso viscoso que se adhiere
a las células epiteliales hasta 6 horas después una dosis,
impidiendo la acción del HCl y la pepsina.
• Efectos adversos: Diarrea, dolor abdominal, contracciones
uterinas – CONTRAINDICADO EN EMBARAZADAS.
 Dispepsia E. Ulceropéptica; Infección por H. Gastropatía por Gastropatía por Hemorragia
Funcional ERGE; Sx pylori AINEs estrés digestiva
Zollinger-Ellison superior
Inhibidores de la Bomba de Protones
Antagonistas H2
Procinéticos Protectores de Sales de Misoprostol Sucralfato Análogos de
la Mucosa (?) Bismuto somatostatina
Ansiolíticos
Antidepresivos
Gracias.