FARMACOLOGIE SPECIALA

CURS NR. 8

CONTINUTUL CURSULUI
 MEDICATIA EXCITANTA A SNC:
a. Nootrope;
b. Grupa amfetaminei;
c. Cafeina;
d. Analepticele de sinteza;
e. Stricnina.
 ANTIEPILEPTICE SI ANTICONVULSIVANTE.
 ANTIPARKINSONIENE.
 MIORELAXANTE CENTRALE

MEDICATIA EXCITANTA A SNC

- excitantele SNC actioneaza la nivel psihic, asupra centrilor vegetativi bulbari si asupra
functiilor motorii.
• Cuprinde urmatoarele grupe de medicamente:
a. Nootrope;
b. Grupa amfetaminei;
c. Cafeina;
d. Analepticele de sinteza;
e. Strichnina.

a. Medicatia excitanta a SNC – Nootropele:

• - sunt medicamente care cresc vigilitatea; amelioreaza metabolismul neuronal si performantele
psihomotorii in cazul in care creierul sufera din cauza unor noxe (toxice, metabolice).
• Indicatii:
• - tulburari de circulatie cerebrala, ateroscleroza cerebrala, post-traumatisme craniocerebrale,
intoxicatii cronice, surmenaj intelectual, neurastenie, tulburari de dezvoltare si comportament
ale copiilor.
• Administrare: sub forma de cure prelungite, 2-3 prize/zi, ultima administrare facandu-se la
orele 16, deoarece pot provoca insomnie.
• Reprezentanti:
• Meclofenoxatul- 100-200 mg odata;
• Piritinol (Encephabol, enerbol) – favorizeaza sinteza proteinelor neuronale;
• Piracetam (Nootropil, pyramem) – favorizeaza sinteza fosfolipidelor membranare / ATP-lui;
• Acidul glutamic;
• Meclosulfonatul (Romener);
• Hidrolizat din creier deporcina (Cerebrolysin) – neurotonic; se administreaza numai im sau
in perfuzie iv.
b. Medicatia excitanta a SNC – grupa amfetaminei:
• Amfetamina (Benzedrin):
- amina cu efect central excitant, cu efect la nivel psihic de trezire, combatere a somnolentei,
combatere a oboselii, cresterea capacitatii de efort, cresterea asocierilor de idei, cresterea
performantelor psihomotorii;
- intra in categoria substantelor dopante; dupa administrare indelungata produce epuizare,
insomnii rebele
- produce eforie, care duce la instalarea dependentei majore, fiind un stupefiant;
- alte efecte: de tip simpatomimetic;
• Indicatii: narcolepsie (somnul patologic), sindromul de deficit de atentie la copii, unele forme
de epilepsie la copii.
• Efecte secundare: dependenta, scadrea nevoii de somn cu epuizare, halucinatii, obsesii.
Pornind de la amfetamina s-au obtinut o serie de medicamente anorexigene (care scad pofta de
mancare) si se folosesc in obezitate:
• Amfepramona (Regenon) ;
• Sibutramina (Reductil);
• Fenfluramina – stimuleaza centrul satietatii.

c. Medicatia excitanta a SNC – Cafeina:

- alcaloid extras din boabele de cafea;
- este inrudita cu teofilina (extrasa din frunzele de ceai) si teobromina (obtinuta din semintele
arborelui de cacao);
• Are efecte la nivelul:
- scoartei cerebrale – efect psihostimulator, creste vigilitatea, usureaza munca intelectuala; nu are
efect euforizant si nu produce dependenta ca amfetamina.
- centrilor vitali bulbari – efect analeptic ( de stimulare a centrului respirator), stimularea
centrului vasomotor (vasoconstrictie in anumite arii vasculare, putand readuce la normal o
tensiune arteriala scazuta;
- periferic: stimularea cordului (cu tahicardie), stimularea motilitatii si a secretiilor
gastrointestinale, cresterea fortei de contractie a muschilor striati, stimularea usoara a diurezei,
vasodilatatie la nivelul vaselor din muschi (din cauza acestui efect direct tensiunea arteriala nu
creste peste valorile normale).
• Se indica in: tratamentul hta cronice, in coma alcoolica, intoxicatia acuta cu central
deprimante, in asociere cu analgezice antipiretice pentru a le intensifica efectul, ca bautura
stimulatoare. Intr-o ceasca de cafea se gaseste o cantitate de 50-150 mg de cafeina.
• Efecte adverse: anxietate, fuga de idei, greata, voma, palpitatii, tahicardie, si numai in doze
foarte mari convulsii epileptiforme.

d. Medicatia excitanta a SNC - analepticele de sinteza:

- stimuleaza centrii vitali bulbari, fiind utilizate pentru tratamentul hipotensiunii arteriale cronice,
dar mai ales in intoxicatii cu deprimante ale centrului respirator (barbiturice, benzodiazepine,
anestezice generale).
• Reprezentanti:
• Pentetrazol – stimuleaza centrul vasomotor;
• Bemegrida (Ahypnon) – se foloseste ca antidot in intoxicatia cu central-deprimante.
• Pimeclona (Karion) – stimuleaza direct si reflex centrul respirator.
• Doxapram – grabeste trezirea din narcoza.
e. Medicati excitanta a SNC – stricnina:
- are efect in special la nivelul centrilor motori medulari, stimuland reflectivitatea;
- are si efect analeptic si de stimulare a ariilor senzitivo-senzoriale ale analizatorilor vizual si
auditiv;
- la nivel spinal creste excitabilitatea, reflexele devin mai vii, creste tonusul muscular.
• Se indica: pentru stimularea inervatiei in pareze si paralizii in doze progresiv crescande.
• Intoxicatia cu stricnina: convulsii tonice-tetanice, reflexe la stimuli tactili, vizuali, auditivi,
opistotonus si moarte prin paralizia respiratiei.

ANTIEPILEPTICE SI ANTICONVULSIVANTE.
• Epilepsia – boala neurologica caracterizata prin descarcari repetitive ale unor focare neuronale
patologice, manifestata prin alterari stereotipe ale comportamentului sub forma de crize.
• Convulsiile – sunt contractii violente si repetate ale muschilor striati localizate sau
generalizate, datorate descarcarii necontrolate ale unui numar mare de impulsuri din neuronii
cerebrali.
• Convulsiile clonice – se produc contractii bruste, ritmice scurte, cu pastrarea coordonarii intre
muschii agonisti si antagonisti.
• Convulsiile tonice – contractii violente ale intregii musculaturi, atit a muschilor agonisti cit si
antagonisti.

• Epilepsia are mai multe forme – diferentiate dupa manifestarile clinice si EEG.
• Pot fi:
- crize partiale – motorii (convulsii la un muschi); senzitivo-senzoriale; automatisme –
somnambulism;
- crize generalizate: grand mal (cu pierderea constientei si convulsii tonicoclonice) si petit mal
sau absente (fara pierderea constientei dar cu suspendarea unor functii psihice pe o perioada de
5-15 sec);
- crize psihomotorii (déjà vu, jamais vu);
- complicatia cea mai grava – starea de rau epileptic (status epilepticus) – crize ce se repeta
la intervale scurte si dureaza timp indelungat (intre crize bolnavul nu-si mai recapata
constienta, coma devine tot mai profunda, apar modificari cardio-respiratorii grave,
hipertermie si bolnavul poate deceda).

Grupe de medicamente antiepileptice:

a. active in crize partiale si grand mal generalizate:
 Fenobarbital – sub forma de cura, 100-200 mg odata, 400 mg/zi.In status epilepticus se
injecteaza intramuscular!
 Primidon – precursor al fenobarbitalului;
 Fenitoina – medicament de electie in convulsiile tonicoclonice la adulti si copii.
Imbunatateste activitatea intelectuala, capacitatea de concentrare si de munca, restabileste
echilibrul emotional. Se mai utilizeaza ca analgezic in nevralgia de trigemen si ca
antiaritmic in intoxicatia cu digitalice.
 Carbamazepina (Taver, Tegretol, Finlepsin) – folosita in cazuri de mare rau epileptic,
nevralgia de trigemen, diabet insipid hipofizar, sughit rebel.
b. active in crize minore – etosuximida (Suxilep).
c. cu spectru larg:
 Acidul valproic (Convulex) – folosit in petit si grand mal, convulsii febrile la copii.
 Clonazepam (Rivotril) – se da in petit mal dar si in starea de rau epileptic intravenos.
d. adjuvante de rezerva: : lamotrigin, gabapentin (Neurontin), vigabatrin.

In afara de efectul anticonvulsivant multe antiepileptice au efect analgezic fiind utilizate in

calitate de coanalgezice in: dureri canceroase intense, nevralgia postherpetica, plexopatia
brahiala sau lombosacrala neoplazica, ca adjuvante ale opioidelor, atunci cind durerea
nu mai raspunde la antidepresive, nevralgia trigeminala.

In convulsii simptomatice (hipocalcemice, hipoglicemice, febrile, posttraumatice, eclampsie

gravidica, intoxicatii acute) se utilizeaza fie diazepam i.v. 5-10 mg odata, maximum 100
mg/zi, fie clonazepam i.v. 0.5 mg la copil, 1 mg la adult, fie fenobarbital i.m. 1-3 fiole/zi.

ANTIPARKINSONIENE
- se folosesc in boala Parkinson si tulburari motorii de tip extrapiramidal.
• Boala Parkinson – este idiopatica;
• Sindromul Parkinson – poate fii secundar (aterosclerotic, posttraumatic la boxeri, dupa
intoxicatie cu CO, medicamentos – tratamente cu neuroleptice incisive).
• Fiziopatologic: leziunile neuronilor dopaminergici din substanta neagra, care determina
scaderea cantitatii de dopamina in corpul striat, ca urmare se exagereaza controlul colinergic
excitator.
• Se manifesta prin: hipo/akinezie, rigiditate musculara, tremor, sialoree, hipersecretie seboreica.

• Medicamentele sunt de doua tipuri: dopaminergice si anticolinergice.

Antiparkinsoniene dopaminergice:
- cresc cantitatea de dopamina in corpul striat.
• Reprezentanti:
• L-Dopa (levodopa)
– precursor de dopamina; corecteaza hipokinezia, rigiditatea, tremorul;
- la periferie se transforma in dopamina si noradrenalina si doar o mica parte ajunge in SNC.
Astfel, se asociaza cu inhibitori de dopa-decarboxilaza care pastreaza L-Dopa nemetabolizata in
periferie si ajunge in totalitate in creier unde se transforma in dopamina (ex. Carbidopa si
benserazid). Preparate combinate: Nacom, Sinemet, Zimax, Madopar.
• Amantadina (Viregyt)
– antiviral folosit in infectia cu virus gripal; creste eliberarea de dopamina din neuronii
dopaminergici.
• Selegilina (Jumex)
– inhiba degradarea dopaminei.
• Bromocriptina (Parlodel)
– stimuleaza receptorii dopaminergici; are si efect inhibitor asupra secretiei de prolactina, fiind
folosita si pentru ablactatie si hiperprolactinemii.
Antiparkinsoniene anticolinergice:
- inhiba efectele de tip colinergic din parkinsonism (rigiditate, hipersecretiile.
• Reprezentanti: Atropina, Scopolamina sau cele centrale trihexifenidil (Romparkin), biperiden
(Akineton), clorfenoxamina (antihistaminic H1-blocant cu efect anticolinergic).

MIORELAXANTE CENTRALE
- sunt medicamente care relaxeaza musculatura scheletica, avand efect decontracturant.

• Se administreaza in: boli neurologice caracterizate prin spasticitate (scleroza multipla,

postaccident vascular cerebral, pareze, paralizii), lombosciatica, entorse, luxatii, spondiloze.
• Se asociaza uneori cu antiinflamatoare nesteroidiene pentru un efect sporit.
• Sunt contraindicate la soferi, dispeceri, miastenia gravis.

• Reprezentanti:
• Clorzoxazona – 250 mg odata de 3x/zi.
• Tolperison (Mydocalm, Muscalm) – 50-150 mg/zi.
• Guaifenezina (Trecid) – este un expectorant secretostimulator, dar in doza de 3x mai mare
este miorelaxant.
• Baclofen (Lioresal) – de electie in scleroza multipla; are si efect analgezic.
• Alti compusi: tizanidina (Sirdalud), tetrazepam (Myolastan) si unele anxiolitice
(diazepam, oxazepam, meprobamat).