FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS PRÁCTICA

DE LOS FÁRMACOS 1

EXPERIMENTO Nº 01: VIAS DE ADMINISTRACION

I.MARCO TEÓRICO

FÁRMACO

Sustancia química orgánica o inorgánica, obtenida de procesos sintéticos o

naturales, que son administrados y sufren biotransformación, pudiendo producir
efecto o no, y que actúan en diferentes lugares, administrándose por diferentes vías
del organismos, y su consiguiente eliminación

FARMACOCINÉTICA

Campo de estudio que trata con el tiempo requerido para la absorción del fármaco,
distribución en el cuerpo, metabolismo y método de excreción. En breve, es el efecto
del cuerpo sobre el fármaco.

FACTORES QUE ALTERAN LOS EFECTOS DE LOS FÁRMACOS

Son diversos los factores que afectan la manera en que un fármaco se absorba,
distribuya, metabolice y se excrete, así como su efecto final en el paciente. Entre
otras causas, es distinta la respuesta a los fármacos debido a diferencias genéticas
(factores fisiológicos) o bien por estar tomando dos o más fármacos (factores
farmacológicos) que tienen una interacción entre sí, o por padecer enfermedades
(factores patológicos) que influyan sobre los efectos del fármaco. Siendo los
factores principales los siguientes:

Dosis: es la cantidad apropiada (en miligramos) de un fármaco necesaria para

provocar algún grado de respuesta en un paciente por determinada vía .Para elegir
entre los fármacos y establecer las dosis apropiadas se debe conocer la potencia
farmacológica relativa y la eficacia máxima de los fármacos en relación con el
efecto terapéutico deseado.

Edad y sexo: Hay informes de mayor susceptibilidad a la actividad farmacológica o

tóxica de los medicamentos en pacientes muy jóvenes y muy viejos siendo estos
más susceptibles por lo que reciben menos dosis, en comparación con los adultos
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jóvenes. Aunque esto podría reflejar diferencias en la absorción, distribución y
eliminación, también participan las discrepancias en el metabolismo
farmacológico. El metabolismo más lento podría deberse a la menor actividad de
enzimas metabólicas o disponibilidad reducida de cofactores endógenos esenciales.
Las diferencias ligadas al sexo son debidas a dos factores: Diferencias de la
distribución de la grasa y agua y diferencias hormonales. Las mujeres tienen más
tejido graso que los hombres y los hombres más liquido corporal que las mujeres
por lo que absorben más rápido y viceversa si el fármaco es mas soluble en grasa o
en agua.

Factores dietéticos y ambientales: Contribuyen a las variaciones individuales en el

metabolismo farmacológico.Los fumadores metabolizan algunos fármacos con
mayor rapidez que los no fumadores por la inducción enzimática. Los trabajadores
industriales expuestos a algunos pesticidas metabolizan ciertos fármacos con más
rapidez que las personas no expuestas. Estas diferencias dificultan determinar las
dosis eficaces y seguras de fármacos con índices terapéuticos estrechos.

Peso: Debe existir una relación entre el peso corporal y la dosis administrada
para que el fármaco ejerza la acción deseada. Las personas obesas necesitan
mayores dosis porque el medicamento se acumula en el tejido adiposo. Muchos
fármacos liposolubles se almacenan por solución en la grasa neutra. En personas
obesas puede llegar a 50% el contenido de lípidos del cuerpo, e incluso en casos de
inanición sigue siendo 10% del peso corporal; por tanto, la grasa constituye un
depósito importante de productos liposolubles. Por ejemplo, hasta 70% del
tiopental, barbitúrico fuertemente liposoluble, puede hallarse en la grasa corporal 3
h después de administrado. La grasa es un reservorio bastante estable gracias a su
irrigación tan reducida. Sin embargo, entre los fármacos altamente lipófilos (p. ej.,
remifentanilo y algunos bloqueadores β) el grado de lipofilia no pronostica su
distribución en los obesos.

FACTORES QUE INTERVIENEN EN EL PROCESO DE ABSORCIÓN:

Membrana: Bicapa de Lípidos, tiene Proteínas Estructurales, Enzimáticas y Poros.

Teniendo en cuenta las siguientes características
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 Integridad: Cuando no existe Integridad deja de actuar como barrera
dejando pasar todo.
 Espesor (e): Entre más gruesa sea, significará más obstáculo para ser
atravesada. El grosor es inversamente proporcional a la Absorción.
 Tiempo (T): Es directamente proporcional a la Absorción, mientras más
tiempo esté en contacto con la Membrana más se absorbe.
 Área de absorción (A): El área (a) es directamente proporcional a la
Absorción, es decir  Área  Absorción.

Aparato gastrointestinal: 400 m2. Pulmón: 70 – 100 m2.

Piel: 2 m2 aprox.

Medicamento: La mayoría de los medicamentos son Ácidos o Bases débiles y se

encuentran parcialmente ionizados y en equilibrio.

 Tamaño: Las partículas de tamaño más pequeño atraviesan o se absorben

con mayor facilidad y viceversa.
 Solubilidad: La Absorción es directamente proporcional a la Solubilidad. Los
medicamentos administrados en solución acuosa se absorben mejor que los
administrados en forma sólida, oleosa o en suspensiones.
 Estado de Ionización: Normalmente los Medicamentos son Ácidos o Bases
débiles, se encuentran en forma ionizada y no ionizada.

La Fracción No ionizada: No Cargada, es Liposoluble, es la única que pasa la

Membrana y se absorbe.
La Fracción Ionizada: Cargada, es la que se une al receptor de Membrana y
no es Liposoluble por lo que NO se absorbe. Es decir el Medicamento se
ioniza (se queda pegado) en la Membrana y con el movimiento peristáltico
será eliminado.

 Concentración: entre mayor Concentración haya del Medicamento más se

absorbe.
 Medio (Contenido):
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pH: Influye directamente en el equilibrio de la ionización de la sustancia. El
compuesto se debe absorber en forma No ionizada.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN.

Vía Digestiva:

Sublingual: La administración de algunos Medicamentos debajo de la Lengua

permite una absorción alta y rápida (en segundos) debido a la abundante
vascularización de la Boca.
Oral: La vía de 1ª elección es la vía Oral (es la más utilizada). Picos máximos
de 30 min - 3 hrs.
Vía Rectal: Se usa cuando la ingestión es imposible por Vómito, Inconciencia o
Coma del Px.

Vía Respiratoria: Se administran todos los Gases volátiles como los Anestésicos
(ATS) y Gases terapéuticos (O2, CO2) en forma de vapores, nieblas o en
aerosoles. El paso es por Difusión simple a través del Alveolo pulmonar
(epitelio y mucosa de las vías Respiratorias), el cual puede engrosarse por
moco e impedir el paso. Para la absorción por los Alvéolos pulmonares el
tamaño de la partícula es lo más importante (pueden ser sólidas o líquidas de
tamaño pequeño).

Vía Cutánea:

Tópica: Se aplica en membranas mucosas en forma directa con el objetivo de

lograr efectos locales.
Mucosas: Extensiones de vía Cutánea, como mucosa Nasal, Vaginal,
Uretral, Conjuntival, Buco y Nasofaríngea, Colon, Vejiga y Conducto
Auditivo externo. Se usa para lograr efectos locales.

Piel: Las sustancias Oleosas, Ungüentos, Insecticidas, Parches de Nicotina,

Esteroides y NITROGLICERINA se absorben muy bien, las Acuosas menos y
los Polvos casi no. La absorción es proporcional al Área de aplicación y
Liposolubilidad.

Vía Transcutánea: Estas vías tienen riesgo de transmitir enfermedades como SIDA,
Hepatitis B o desatar Reacciones Antígeno-Anticuerpo (Rx Ag-Ac).
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1. Intradérmica (ID): Administración en la dermis.

2. Subcutánea (SC): El Medicamento se coloca debajo del Panículo adiposo.

Permite volúmenes grandes (0.5 L - 1 L) y su Vida ½ es de 15 - 30 min. No
administrar: Irritantes ya que se forman Abscesos estériles y Necrosis.

3. Intramuscular (IM): Permite la administración de volúmenes de 0.5 - 10 ml.

Más rápida que la vía Subcutánea (pico máximo de 15 min). Administrar:
Soluciones oleosas y las no muy Irritantes. No administrar: Sustancias
Irritantes.

4. Intravenosa (IV): Permite la administración total del medicamento y el

ajuste de la dosis. Es la vía más rápida y produce efectos inmediatos, vía de
1ª elección en urgencias. Se utiliza con todo tipo de Medicamentos, aún el
Medicamento concentrado más Irritante ya que en el Torrente Sanguíneo
se diluye y se vuelve menos irritante. Se pueden administrar cantidades
grandes y de alto peso molecular.

No administrar: Soluciones Oleosas por riesgo de Embolia grasa y Abscesos

grasos. Se administran en forma Lenta, en Infusión, en Bolo (dosis iniciales)
o por Goteo.

5. Intraarterial (IA): Se utiliza con fines diagnósticos (en Radiología,

Arteriografía). También, utilizada cuando se desea que el medicamento
llegue a un sitio en especial.

6. Intraarticular (IAr): Se administra dentro de la Cápsula articular ya que la

articulación es un tejido mal vascularizado y por lo tanto por otra vía no
alcanza una Concentración ([ ]) adecuada. Esta vía es utilizada en las
Artritis únicas (localizadas). Se usan Esteroides.

7. Intratecal/Intraraquídeas (I.T.): Utilizada con fines Diagnósticos (casi ya no

se usa), Raquianestesia e Infecciones agudas del SNC. Se utiliza para
alcanzar niveles adecuados en Líquido Cefalorraquídeo (LCR). Se
administran Esteroides. La administración de Medicamentos irritantes
puede ocasionar Neuritis secundarias. Se administra como último recurso y
solo por especialistas en el espacio Subaracnoideo.
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8. Intraperitoneal (IP): Se usa para Diálisis peritoneal. Solo se administran
sustancias Acuosas y Oleosas. Permite volúmenes grandes (1 ml - 2 L), se
obtienen buenas [ ], igual de rápido que la IV. Hay riesgo de Infección
Peritoneal.No administrar: Sustancias Irritantes.

Pentobarbital sódico: Agente barbitúrico de acción corta; es decir menor a 3

horas. empleado para la anestesia en pequeñas especies. Es una solución
clara, de pH alcalino.
Mecanismo de acción consistente en la depresión no selectiva del sistema
nervioso central (parálisis descendente de Jackson), que según la dosis
puede ir desde la sedación hasta la anestesia general o el coma, y aún la
muerte por parálisis del centro respiratorio.. Produce
disminución del efecto de la acetil colina y potenciación
del GABA (neurotransmisor inhibitorio).Posee acciones
anticonvulsivantes, sedantes e hipnóticas. Después de la
inyección intravenosa, el Pentobarbital en el plasma
alcanza el equilibrio de distribución en el cerebro dentro
de 3-4 minutos. Se metaboliza casi exclusivamente en el
hígado, y su destrucción es rápida, a esto se debe su
acción de duración limitada.
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II. MATERIALES Y PROCEDIMIENTOS.

FARMACO ESPECIMENES INSTRUMENTOS

 Pentobarbital Sódico  4 ratones  Catéter de metal
(20 mg/ml)  Jeringas de 1ml
 Gelatina con aguja
 Agua destilada  Cronometro
 Balanza de
precisión
 Tinta indeleble
 Guantes
 Jaula

1.- Pesamos a los ratones y les colocamos una señal con plumón para identificarlos

2.- Se le administrará a un ratón 30mg/Kg de peso de Pentobarbital en solución al

2% por las siguientes vías:
 Ratón cabeza pintada: Vía subcutánea, debajo de la piel del lomo
 Ratón de lomo pintado: vía intramuscular, en los músculos cuádriceps
 Ratón de cola pintada: vía intraperitoneal, cuadrante inferior izquierdo
 Ratón blanco: Vía oral, utilizando la cánula gástrica, procurando no
introducirla en la tráquea

3.- Anotar cuidadosamente la hora de la administración del fármaco.

4.- Observar cambios en la actitud o marcha, como parámetros de comparación
para determinar el periodo de latencia, intensidad del efecto y duración del efecto.
5.-Registramos lo obtenido y lo colocamos en el cuadro de la guía.
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III.RESULTADOS
TABLA N°1
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Pentobarb NUMERO
VIAS DE PERIODO INTENSIDAD
ital sodico DE ORDEN
RATÓN PESO ADMINISTRACIÓN DE LATENCIA DEL EFECTO
(Dosis)
CABEZA 18.5 g 0.03mL SUBCUTANEA 2:28 + 3
LOMO 21.4 g 0.03mL INTRAMUSC. 2:56 ++ 2
COLA 21.1 g 0.03mL INTRAPERITON 2:30 +++ 1
BLANCO 17.9 g 0.03mL ORAL - - 4

Grado de intensidad del efecto:

Sin efecto - Incoordinación de movimientos + Depresión (Hipnosis) ++
Anestesia +++ Hipnosis profunda ++++
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IV.DISCUSION DE RESULTADOS

 En nuestra práctica la vía de absorción que tuvo efecto más intenso fue la de
vía intraperitoneal y una de las que tuvo menor periodo de latencia (2:30),
debido a que está muy vascularizada

 Algunos resultados obtenidos no fueron los esperados.

 Si bien la subcutánea tuvo el menor periodo de latencia (2:28), aun sabiendo
que es lenta por no tener una buena irrigación y estar compuesta
principalmente por tejido adiposo y se demora un periodo de tiempo mayor
en llegar a la circulación sistémica es decir tiene una velocidad de absorción
y distribución muy baja y su acción y efecto no son los mismos que se logran
por otras vías, todo esto podría deberse a la posibilidad de variar la
velocidad de absorción de esta vía(aunque también está en contacto directo
con capilares).
 La vía intramuscular se rige por el estado del flujo sanguíneo, ya que d este
depende cuán rápido comience el efecto en el organismo.
 La vía oral no fue tabulada.
 Si bien de lo anterior concluimos que la absorción de los fármacos que
ingresan al organismo depende fundamentalmente de la vía de ingreso de
esta.
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V. CONCLUSIONES

 Ya administrado el Pentobarbital sódico los ratones empezaron a manifestar

los síntomas consecuentes a la parálisis descendente de Jackson, como
problemas en la marcha, perdida del tono muscular, somnolencia hasta
llegar a una hipnosis profunda.
 Se pudo observar que la vía que presenta rapidez en relación al inicio del
efecto, corresponde a la vía de administración subcutánea y la vía
intraperitoneal r; esto debido a alta vascularización que presenta
permitiendo una excelente absorción en mayor proporción en el último .
 Se pudo corroborar en los animales de los efectos producidos por el
Pentobarbital Sódico, de ser un Barbitúrico de acción corta, menor a 3 horas,
depresor no selectivo del S.N.C y utilizado como anestésico general
 Concluyo diciendo que la velocidad de acción del fármaco depende de forma
notable según la vía por la cual se administra el fármaco, teniendo el
siguiente orden:
 Vía Peritoneal: Es rápida porque tiene una gran superficie de absorción y una
alta irrigación(si bien en nuestra practica fue la segunda en menor periodo
de latencia , la literatura comprueba que es la primera por su irrigación
abundante)
 Vía Intramuscular: Es rápida, pero menor que la vía peritoneal por estar
menos vascularizada.
 Vía Subcutánea: es lenta porque el tejido celular subcutáneo presente (tejido
adiposo) dificulta la absorción del fármaco.
 Vía Oral: Es lenta porque el fármaco para que llegue al torrente sanguíneo
(Biodisponibilidad) debe cumplir el LADM (Liberación, absorción,
Distribución, metabolismo), muy aparte que de haber alimentos en el
estómago del ratón su absorción se retardaría mucho más, las otras vías son
más rápidas ya que la biodisponibilidad se alcanza inmediatamente.
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EXPERIMENTO Nº 02: VEHICULO DE LOS PREPARADOS

I.MARCO TEÓRICO:
LOS VEHÍCULOS O EXCIPIENTES

Es la suma de los excipientes en los que puede estar inmerso un principio activo
para que pueda ser aplicado en la piel. Los excipientes se deben escoger en función
del momento evolutivo de la dermatosis y de la localización de la misma. El
tratamiento tópico es el resultado de la suma del excipiente (o vehículo o base) más
el principio activo y los productos secundarios (o aditivos).El vehículo no sólo
funciona como un mero sistema dispensador del producto activo, sino que posee
una efecto beneficioso sobre la piel enferma que denominamos inespecífico:
refrescante, oclusivo, astringente, hidratante, protector. Modula, por tanto, la
eficacia y tolerancia del tratamiento tópico. El vehículo ideal debe ser
cosméticamente agradable, no irritante, no tóxico, no alergénico, fácil de aplicar,
químicamente estable y compatible con el producto activo. Los vehículos o
excipientes monofásicos son las grasas, los polvos y los líquidos. Según se mezclen
darán lugar a las diferentes formas farmacéuticas o bases medicamentosas.

La estricnina, que es un convulsivo potente en la médula espinal y se utiliza en

algunos venenos para ratas, bloquea de manera selectiva a los receptores de
glicina, neurotransmisor de las células de renshaw. Al evitar la inhibición sobre las
motoneuronas por parte de las células de renshaw, la estricnina produce
hipercontracción muscular. Al inmovilizar el músculo del diafragma el individuo
muere por asfixia.

Leer
más: http://www.psicofarmacos.info/?contenido=varios&farma=estricnina#ixzz
4rJc1T8cC
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II. METODO O DESARROLLO DEL EXPERIMENTO:
 Pesar los ratones y colocarle una marca con tinta para identificarlos
 En este experimento se utilizará 3 ratones a los cuales se les administrará
Sulfato de Estricnina en solución 1/1000. A la dosis letal de 1.8 mg/Kg de
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peso, por la misma via (subcutánea), empleando un vehículo diferente para
cada ratón:
a. Inyectar un ratón, por vía subcutánea, una dosis letal de
estricnina (1.8 mg/kg de peso, solución al 0.1% más 0.30
ml de agua destilada.
b. A un segundo ratón, inyectarle la misma droga a la misma
dosis y por la misma vía, pero reemplazando el agua
destilada por gelatina en solución al 15%.
c. A un tercer ratón, administrarle la misma droga por la
misma via y a la misma dosis, pero esta vez usando como
vehículo una solución de adrenalina al 1%.
 Contrólese en los tres casos el periodo de latencia, la intensidad y la
duración del efecto.
 Analizar los resultados.

III. RESULTADOS:
TABLA Nº 02
VEHÍCULO DE LOS PREPARADOS
Estricnina Periodo
Vehículo Duración Intensidad del
Ratón Peso 1% Vol en de Muerte
0.3 ml del efecto efecto
ml. latencia
Agua Destilada
OREJA SI
24.3 g 0.04mL + 1:30 0:26 +++
DERECHA 1:56
Estricnina
Gelatina
OREJA
18.4 g 0.03mL + 2:20
IZQUIERDA
Estricnina
Adrenalina
PATA 21.5 g 0.04mL + 2:45 0:15 + SI
Estricnina
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La estricnina es un estimulante espinal de acción convulsivante. Produce un estado de intoxicación

que pasa por tres periodos i)Periodo de hiperreflexia,
ii) Periodo convulsivo,
iii) periodo de parálisis.Estos fenómenos se pudieron observar en el ratón que recibió estricnina con
agua destilada que al no presentar ningún vehículo, manifestó de inmediato los efectos
convulsivantes

IV. DISCUSIÓN:

 Los resultados obtenidos fueron los esperados.

 La velocidad de acción se ve influenciada de forma notable por el tipo de

Vehículo en el cual se disuelve el fármaco.

 El sinergismo con el que actúan dos fármacos es útil para el tratamiento

que ansiamos lograr, ocasionando un retardo de la acción farmacológica
pudiendo en algunos casos hacer que la acción sea violenta.

V. CONCLUSION:
La velocidad de acción del fármaco dependió de la combinación con el tipo
de vehículo.
ESTRICNINA + AGUA DESTILADA: El periodo de latencia fue corto y el
paro respiratorio fue logrado en menor tiempo debido a que el agua
destilada no dificulta la absorción de la estricnina.
ESTRICNINA + GELATINA: La gelatina es un coloide, son macromoléculas
que hacen que el fármaco se adhiera a estas, de tal manera que para que
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actúe la estricnina primero debe disolverse la gelatina ocasionando que el
fármaco se libere lentamente.
ESTRICNINA + ADRENALINA: La vasoconstricción ocasionada por la
adrenalina dificulta de forma importante la absorción del fármaco, teniendo
primero que desaparecer su efecto para que pueda actuar la estricnina.

BIBLIOGRAFIA

1. LITTER, Manuel. “Compendio de Farmacología”. 4ta Ed. basada en la 7ma

Ed. de Farmacología – Experimental y Clínica, Editorial El Ateneo.

2. GOODMAN Y GILMAN. “Bases farmacológicas de la Terapéutica”. 11ma

Ed., McGraw-Hill Interamericana Editores. 2010.

3. KATZUNG, Bertram G. “Farmacología básica y clínica”. 11ma Ed., McGraw-

Hill Interamericana Editores. 2010.