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Antiinflamatorios no esteroideos (AINES).

Consideraciones para
su uso estomatológico
Dr. Andrés A. Pérez Ruiz,1 Dra. Ana Marta López Mantecón2 y Dra. Ileana Grau León3

Resumen

Se realiza una revisión extensa y actualizada sobre los antiinflamatorios no esteroideos


(AINEs), con el fin de actualizar al estomatólogo en su uso. Para ello se revisan aspectos
importantes del proceso inflamatorio en estructuras de la boca que como las pulpitis,
presentan sus peculiaridades. Se identifica a una de las 2 familias de autacoides provenientes
de los fosfolípidos de membrana celular, es decir, los eicosanoides derivados a partir de
algunos ácidos grasos polisaturados, en particular, ácido araquidónico, que tras la acción de
enzimas da lugar a la formación de prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxeno A2 y
leucotrienos. Conocidos estos antecedentes, nos ocupamos de fármacos usados para combatir
los síntomas y signos de la inflamación. Casi todos los antiinflamatorios no esteroideos
utilizados en la actualidad, casi todos, inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1
constitutiva y la ciclooxigenasa 2, inducida en el sitio de la inflamación y con ello, la síntesis de
prostaglandinas y tromboxanos. Se alude a la ventaja terapéutica de los inhibidores de la COX-
2 que aparecen hoy en el mercado. Se expone las dosis y frecuencias de los AINEs, sus
interacciones, así como las reacciones adversas al medicamento y contraindicaciones, y se
proponen aquellos que son de interés en la práctica estomatológica.

Desarrollo

Los AINEs, clasificación

Los denominados antiinflamatorios no esteroideos que son utilizados hoy día, en su inmensa
mayoría inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (cox-1) presente en diversos tejidos y
que media reacciones fisiológicas, y la ciclooxigenasa 2 (cox-2) presente en el tejido lesionado.

La inhibición de cox-2 media los efectos no deseados de la inflamación, pero la simultánea


inhibición de cox-1 ocasiona efectos colaterales que son consecuencia de la disminución en la
síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.8,9

Los AINEs, incluyen muy diversos compuestos, que aunque casi nunca tienen relación química
alguna, sí comparten actividades terapéuticas y efectos colaterales.

En este vasto grupo se incluyen los fármacos antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y en


la actualidad dentro de sus acciones farmacológicas debe considerarse su efecto antiagregante
plaquetario.10-12

Mecanismo de acción de los AINEs

Han sido llamados eicosanoides las familias de prostaglandinas, leucotrienos y compuestos


similares porque derivan de ácidos grasos esenciales de 20 carbonos. En seres humanos, el
ácido araquidónico es el precursor más abundante y proviene del ácido linoleico de los
alimentos o se ingiere como parte de la dieta. El ácido araquidónico se encuentra esterificado
a los fosfolípidos de membrana (figura).

Enzimas que generan ácido araquidónico (A.A.).


Cuando se produce la agresión de los tejidos por diferentes agentes, se activa la fosfolipasa A2
(FLA2); esta enzima hidroliza el enlace de éster de fosfolípidos de membrana con la liberación
de A.A. (desprendido de la membrana celular. Los corticosteroides inhiben a la FLA2, lo que
impide la liberación de A.A.).13

Enzimas que participan en la síntesis de prostaglandinas

La primera enzima en la vía de síntesis es la sintetasa de endoperóxido de prostaglandina


llamada comúnmente como ciclooxigenasa de ácido graso. Existen 2 isoformas de la enzima
que son la COX-1 y la COX-2. La primera se expresa en forma constitutiva en casi todas las
células, la COX-2 necesita ser inducida, se expresa en forma transitoria y casi exclusivamente
en células inflamatorias estimuladas y promueve la formación rápida y en gran escala de
mediadores de la inflamación.

Los AINEs ejercen su actividad antiinflamatoria a través de la inhibición de la COX-2 en el sitio


de la inflamación. Pero también estos fármacos son capaces de inhibir la COX-1 en los tejidos
gastrointestinales y renal, lo que genera efectos indeseables, y puede limitar su utilidad
terapéutica, expresando en otros términos la relación beneficio riesgo de los AINEs, que
dependerá de su capacidad de bloquear en mayor o menor grado a estas formas de COX.

Reacciones adversas de los AINEs

Gastrointestinales: Ulceración, perforación y sangrado (2-4 %). Mayor riesgo de estos en


pacientes con antecedentes de úlcera péptida, intolerancia a otros AINEs, enfermedad
cardiovascular y edad mayor de 65 años, esofagitis, pancreatitis, discretos cambios
bioquímicos hepáticos.

Renal: Insuficiencia renal, necrosis papilar, síndrome nefrótico, nefritis intersticial y fallo renal.
Mayor riesgo en insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis, insuficiencia renal y ancianos.

Cardiovascular: Hipertensión arterial y secundariamente, infartos de miocardio y accidentes


vasculares encefálicos. Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.

Encefálico: Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.

Hematológicas: Hemorragias por interferir con función antiagregante de las plaquetas,


neutropenia y otras citopenias por fallo medular, principalmente con indometacina y
fenilbutazona.

Respiratorio: Asma, rinitis, anafilaxia.

Dermatológicas: Eritema multiforme (Steven-Johnson), angioedemas, fotosensibilidad,


urticaria. Más cuidado con los derivados de los oxicanes.

Sistema nervioso central: Cefaleas. Depresión, confusión, alucinaciones, trastornos de


personalidad, pérdida de memoria, irritabilidad. El ibuprofen, meningitis asépticas.17,18

Contraindicaciones

Relativas a pacientes con hepatopatías, cardiopatías, hipertensión grave, nefropatías,


hemocitopenias, gastritis y úlceras pépticas.
Indicaciones generales

Los AINEs son equipotentes, pero puede haber diferencias en la respuesta individual. Su
tolerancia es individual, pero puede variar aún entre preparaciones del mismo fármaco.Si un
AINEs no es efectivo se debe probar con otro hasta encontrar la respuesta deseada. Nunca se
deben usar 2 o más AINEs al mismo tiempo, ya que el potencial tóxico se multiplica. Prescribir
los AINEs mejor conocidos por el estomatólogo y que estén al alcance del paciente. Los
pacientes alérgicos a un AINEs pueden ser alérgicos a todos. Evitar el uso de AINEs en mayores
de 65 años, pacientes con cirrosis e insuficiencia renal o cardíaca. En ellos es preferible utilizar
acetaminofen. Al seleccionar un AINEs se debe primero considerar su seguridad, eficacia,
tolerancia, costo conveniencia por dosis, presentación, vías y horarios.

Anexo. Antiinflamatorios de uso más frecuente

Nombre Presentación oral Dosis total/día

ASA 100 y 500 mg 2-3 g

Ibuprofeno 200, 400, 600, 800 mg 2-4 g

Naproxeno 200, 250, 500, 750 mg 1g

Ketoprofeno 100 y 200 mg 200 mg

Flurbiprofeno 50, 100, 300 mg 200-300 mg

Diclofenaco 50, 75, 100 mg 200 mg

Aclofenaco 100 mg 200 mg

Etodolaco 300 mg 600 mg

Indometacina 25, 50, 75 mg 200 mg

Sulindaco 200 mg 400 mg

Piroxican 10, 20, 40 mg 40 mg

Tenoxican 20 mg 20 mg

Meloxican 7,5, 15 mg 15 mg

Nebumetona 500 mg 1g

Tolmetina 400 mg 1 200 mg

Fenilbutazona 200 mg 400 mg

Droxican 20 mg 20 mg

Oxaceprol 200 mg 20 mg
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