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B. FARMACODINAMIA, FARMACOCINÉTICA DE
MEDICAMENTOS
FORMA FARMACEUTICA
Suspensión 125mg/5mL y 250mg/5mL
INDICACIONES
PROPIEDADES FARMACODINAMIAS
La amoxicilina es un B-lactámico, su función se desarrolla fundamentalmente en
la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a
una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora de penicilina, responsable
de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos, la
formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor
rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los β-lactámicos como la penicilina
inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared
celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son más
fácilmente fagocitadas por los glóbulos blancos del organismo.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
FORMA FARMACÉUTICA.
TAB 200, 400, 600,800mg
Susp.oralm100mg/5mlx60 y 120 ml.
PROPIEDADES FARMACODINAMIAS
Ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico que posee propiedades
analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El efecto terapéutico se debe a la
actividad inhibitoria de la prostaglandina sintetasa. Interfiere con la síntesis de
las prostaglandinas, inhibiendo de forma reversible la ciclooxigenasa, una de las
2 enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico.
La acción antiinflamatoria se debe a la inhibición de la síntesis o a la liberación
de prostaglandinas o de ambas. Y por la Inhibición de la migración leucocitaria
a las áreas inflamadas y otras moléculas que actúan sobre los receptores
nociceptivos.
Acción antipiresis de ibuprofeno se debe a la disipación de calor como
resultado de la vasodilatación y el aumento del riego sanguíneo periférico. Como
consecuencia se genera la vasodilatación periférica debido a una acción central
sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Ibuprofeno es un fármaco que tiene una farmacocinética de tipo lineal.
Absorción:
Ibuprofeno por vía oral se absorbe rápida y aproximadamente un 80% en el tracto
Gastrointestinal.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1-2 horas después
de la administración.
Distribución:
El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras administración oral es de
0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas entorno al 99%.
Metabolismo:
Se metaboliza por la vía de la oxidación a 2 metabolitos inactivos y entre 50 y 60
% de una dosis oral.
Eliminación:
La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se
considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de
forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos,
principalmente como glucurónidos.
La administración de ibuprofeno con alimentos retrasa el Tmax (de ± 2 h en
ayunas a ± 3 h después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre
la magnitud de la absorción.
La vida media: 2 horas
Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Los metabolitos que se encuentran son 2 (2-carboxipropil) p-hexilpropiónico
(ácido 37%) o sus conjugados y no se encuentra en la orina, sólo 1% de la dosis
se encuentra en orina sin cambios.
Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno
carboxilado.
INTERACCIONES
El ibuprofeno inhibe el efecto de bendroflumetiazida, bumetanida, furosemida y
piretanida.
El ibuprofeno potencia el efecto y la toxicidad de: digoxina, litio, carbonato y
metotrexato.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de ibuprofeno son, en general, infrecuentes, leves y
transitorios. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una
prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato
digestivo la cual es más frecuente. Los efectos adversos más característicos son:
Ocasionalmente: náuseas, dolor epigástrico, hiperacidez gástrica, mareos,
erupciones exantemáticas.
Dosis en adulto:
En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.
Dosis pediátrica: a partir de 6 meses: 5-10mg/kg/d cada 4-a horas Por VO.
FORMA FAMACEUTICA
TAB 500MG
SUSP. 120MG/5L
GOTAS 100MG/ML
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Alivio ó tratamiento sintomático del dolor ocasional leve o moderado, como dolor
de cabeza, dental, muscular (contracturas) o de espalda (lumbalgia) y estados
febriles en adultos y niños.
DOSIS
ADULTOS:
1 comprimido de 500 mg cada 4-6 horas, según necesidad.
No se excederá de 3 g/24 horas.
POBLACIÓN PEDIÁTRICA:
Es necesario respetar las posologías definidas en función del peso.
Dosis pediátrica es 15 mg/kg cada 6 horas ó 10 mg/kg cada 4 horas.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
El paracetamol es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas.
La acción analgésica: se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas
a nivel del sistema nervioso central predominante y en los tejidos periféricos.
La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1
en el hipotálamo, órgano coordinador fisiológico del proceso de termorregulación
hipotalámico. Produciendo vasodilatación y aumentando de flujo sanguínea
periférica, y como consecuencia se incrementando la perdida de calor.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
CONTRAINDICADOS
Hipersensibilidad al paracetamol
Insuficiencia hepática y renal.
EFECTOS ADVERSOS
Urticaria, hepatotoxicidad, dermatitis.
TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS AGUDA Y EFECTOS ADVERSOS
GRAVES
Antídoto específico: N-acetilcisteína 300 mg/kg (equivalente a 1,5
mL/kg de solución acuosa al 20 %) por vía IV durante 20 h y 15 min
según el esquema siguiente: adultos, dosis de ataque 150 mg/kg por vía
IV lenta o diluidos en 200 mL de glucosa al 5 % durante 15 min.