Albumina serică prezintă o structură complexă care rezultă atât din
marimea lanţului peptidic (585 resturi de aminoacizi) cât mai ales din proprietăţile sale fizico-chimice. Numărul mare de resturi de aminoacizi din structura albuminei şi modificările care apar în poziţionarea acestora determină existenţa a mai multor tipuri de albumine denumite aloalbumine. Capacitatea de legare şi transport a medicamentelor de către albumină este influenţată de: i) proprietatea de tranziţie a acesteia de la o formă neutră la una bazică în funcţie de pH-ul mediului; ii) heterogenitatea structurală şi reactivitatea albuminei, aceste proprietăţi fiind legate de modificări ale poziţei şi structurii resturilor de aminoacizi şi de gradul de glicozilare al albuminei. Albumina posedă o sarcină cationică netă datorită careia atrage rapid medicamentele acide cu care formează un complexe tranzitorii. Abilitatea albuminei de a fluctua în soluţii apoase între forme izomere pare să fie un avantaj permiţând adoptarea unei conformaţii cu afinitate maximă pentru liganzi. Albumina leagă de compuşii lipofilici prin forţe hidrofobice. Anumite clase de medicamente se asociază cu albumina la situsuri specifice de legare cum ar fi: i) situsul de legare pentru acizii graşi, localizat în subdomeniul 1; ii) situsul de legare pentru octanoat, triptofan, clorozepat, tiroxină, p-iodobenzonat şi alţi compuşi cloridici este situat în subdomeniul 2 - mai puţin specific; ii) situsul pentru legarea bilirubinei, Phenol Red, Bromphenol Blue şi iopanoat situat în subdomeniul 3; iii) situsul de legare a ionilor metalici cum ar fi Cu2+, Ni2+situat în subdomeniul 4; iv) situsul pentru legarea hemului situat în subdomeniul 5 al moleculei. Legarea medicamentelor la aceste situsuri specifice este caracterizată în mod obişnuit printr-o asociere cu afinitate mare şi poate fi saturată peste concentraţiile terapeutice de medicamente. Mulţi compuşi se adsorb de asemenea la albumină într-o manieră nespecifică, cu afinitate mică şi nesaturabilă. În mod sigur, medicamentele se pot asocia cu albumina atât la situsuri specifice de legare cât şi la situsuri nespecifice.