Sunteți pe pagina 1din 75

Antimicrobianos

Son aquellos fármacos que son capaces de inhibir el crecimiento o


desarrollo o destruir los microorganismos patogenos, sin producir
efectos tóxicos en el huésped, en la persona que está recibiendo estos
fármacos, si el antimicrobiano destruye o Lisa al microorganismo se dice
que tiene efectos bactericidas en bacterias, fungicida, si solo impide el
crecimiento pero si la eliminación depende de las defensas del huésped
se dice que este fármaco tiene efectos bacterostaticas en caso de
bacterias, fungistaticas, esos antimicrobianos tienen varias
clasificaciones, dependiendo del tipo de microorganismo sobre el que
actúan, en una bacteria antibacterianos, antimicoticos, antivirico
antiparasitario, otra clasificación toma en cuenta su espectro, si actúan
contra un número reducido de microorganismos son de espectro
reducido, por ejemplo la vancomicina y la lincomicina solo actúan contra
cocos grampositivos, los aminoglicosidos solo actúan contra bacilos
gramnegativos, si tienen mayor acción contra organismo van a ser de
mayor espectro, por ejemplo los macrolidos, la clindamicina, son de
espectro intermedio, si actúan contra varios organismos van a ser de
amplio espectro, ejemplo las aminopenicilinas, las fluoroquinolonas, las
tetreciclinas, el cloranfenicol, también se clasifican de acuerdo a su
origen, aquellos antimicrobianos que se obtienen de microorganismos
ya sean actinomicetos o más comúnmente de hongos se le va a llamar
antimicoticos, si un antimicrobianos se obtiene de un microorganismo y
es capaz de destruir a otro microorganismo se le va a llamar antibiótico,
también pueden se sintéticos ejemplo de antibióticos, las
bencilpenicilinas, de antimicrobianos sintéticos las fluoroquinolonas y
las sulfonamidas, hay otros criterios para clasificarlos, son los que
toman en cuenta su mecanismo de acción y su estructura química.

Historia

El primer antimicrobiano descubierto de 1936 por dogmck, era una


sustancia usada como colorante y que era capaz de inhibir el
crecimiento del estreptococo beta hemolitico, esa sustancia era una
sulfonamida. Alexander fleming a partir de un hongo descubre la
penicilina, pero no se usó en la práctica clínica, pero en 1940 cuando
Florey y Chain purifican la penicilina, a partir de entonces se han
descubierto y sintetizado decenas de estos fármacos, y esos fármacos
son fármacos curativos que han evitado varias muertes por
enfermedades infecciosas, que se presentarían sino contamos con los
antimicrobianos, 30-40% de los sujetos hospitalizados reciben un
antimicrobiano para prevenir una infección que sería mortal sino
contamos con estos fármacos, pero en contra parte tenemos lo
siguiente:
- Los antimicrobianos han sido peor mente utilizados, muchas
veces se les ha utilizado para tratar enfermedades que no son
infecciosas, por ejemplo comer mucha grasa y le da diarrea y el
médico da un antimicrobianos, con mucha frecuencia se usan
fármacos antibacterianos para tratar infecciones virales donde no
tienen nada que ofrecer, se usan antibacterianos en la rubéola,
parotiditis, dengue, chikungunya, en la mayoría de las infecciones
respiratorias superiores, catarro, resfriado, de origen viral donde
un antibacteriano no tiene nada que ofrecer sino que puede
agravar el problema, sobre todo si es de amplio espectro, puede
eliminar la flora bacteria normal y empeorar la situación.
- Debido al uso indiscriminado se a presentado la resistencia
bacteriana o fungica o viral, bacterias que antes eran sensibles a
algún antibacteriano se han vuelto resistente a él, esas bacterias
desarrollaron enzimas que destruyen la estructura química del
antibacteriano, desarrollaron mecanismos para disminuir la
concentración intracelular de este fármaco, desarrollaron
mecanismos para expulsar al antimicrobiano que había ingresado
a su citoplasma, modificando el sitio de acción del antimicrobiano,
presentaron mutaciones y modificaron el sitio donde actúan
anteriormente, debido a la aparición de resistencia bacteriana, con
el tiempo ha habido necesidad de sintetizar nuevos fármacos para
tratar las infecciones de las bacterias que se volvieron resistentes
a los viejos antimicrobianos, el problema es que esos nuevos
fármacos son de costo muy elevado, por ejemplo en las
instituciones los guardan.

Hace algunos años la secretaria de salud tomó la decisión de que los


antimicrobianos fueron ahora clasificados como del grupo 2 para su
adquisición se requiere de una receta médica que únicamente se va
utilizar una sola vez, los médicos protestaron, pero era para evitar el
empleo indiscriminado de estos fármacos.
Criterio de clasificación de esos fármacos que toma en
cuenta su mecanismo de acción
1- Primer grupo son aquellos que inhiben la síntesis de la pared
celular: si se inhibe la síntesis penetran al interior del
microorganismo purinas, pirimidinas, electrólitos, agua, se eleva
la presión dentro de la bacteria y con ello se presenta la lisis y
destruccion de la bacteria, de esta manera actúan las penicilinas,
cefalosporinas, bacitracina, vancomicina, fosfomicina ( solo para
vías urinarias).
2- Segundo grupo son aquellos que inhiben la síntesis de la
membrana celular son la polimixina, isoniacida para el bacilo de
la tuberculosis, varios antimicoticos tienen este mecanismo como
ketoconazol, miconazol, itraconazol, anfotericin B, nistatina, si se
inhibe la síntesis de la membrana va haber la fuga de elementos
intracelular es y se presenta la muerte bacteriana o del hongo.
3- Tercer grupo son aquellos que inhiben la síntesis de
proteínas porque bloquean la subunidad 30S ribosomal como los
aminoglicosidos, bloquean la subunidad 50Sr como las
tetraciclinas, cloramfenicol, macrolidos, clindamicina.
4- Cuarto grupo son aquellos que inhiben la síntesis de folatos
que son sustancias para que se formen bases nitrogenadas, y
sustancias necesarias para sintetizar nucleosidos como
trimetoprim, sulfonamidas.
5- Quinto grupo son aquellos que inhiben la síntesis de ácidos
nucleicos como las fluoroquinolonas, nitroimidazoles,
rifampicina.

Clasificación que toma en cuenta su estructura química.


Solo para los que tienen acción antibacteriana.

Primer grupo: beta lactamicos


Segundo grupo: aminoglicosidos
Tercer grupo: aminocilitoles
Cuarto grupo: lincosamidas
Quinto grupo: macrolidos
Sexto grupo: rifamicinas
Séptimo grupo: fluoroquinolonas
Octavo grupo: sulfonamidas
Noveno grupo: tetraciclinas
Décimo grupo: cloramfenicol y análogos
11 grupo : glucopopepticos
12 grupo: oxazilidinonas
13 grupo: estreptograminas
14 grupo: polipeptidicos

16 de mayo del 2016.

Generalidades sobre los antimicrobianos

Siempre que vamos usar un antimicrobianos de preferencia debemos


usar un solo fármaco, debemos de tomar en cuenta los siguientes
aspectos:
1- El más eficaz para tratar esa infección
2- El menos tóxico.
3- El más barato, económico.

De acuerdo a estos se van a mencionar como de primera o segunda


elección para alguna infección o o no se mencionan porque no sirven.
Sin embargo hay casos donde va a ser necesario asociar
antibacterianos y esos casos son específicamente los siguientes:
- Convienen asociar antibacterianos cuando tiene una infección
mixtas, por varias y distintas bacterias, ejemplo las infecciones
pélvicas, intraabdominales, abcesos cerebrales, pulmonares,
intraabdominales, esas infecciones casi siempre son causadas
por dos diferentes bacterias por ello es necesario asociar
antibacterianos.
- Cuando queremos tener un sinergismo con estos fármacos, una
mayor actividad antibacteriana, en casos específicos como
asociar penicilina G + estreptomicina para tratar la endocarditis
causada por estreptococos viridians o asociar ticarcilina +
amikacina para tratar las infecciones por pseudomona
aureoginosa, si damos dos vamos a tener una mayor actividad
que si usamos uno solo. Los primeros fármacos son penicilinas
que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular, y con esto
permitiendo que entre el segundo fármaco que actúa sobre los
ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis de proteínas.
- Conviene asociar antimicrobianos cuando el paciente tiene una
infección grave que pone en riesgo su vida, o en un paciente
inmunodeprimido, y no podemos estar esperando los resultados
de un cultivo, que mínimo se requieren de 48 horas, el paciente
tiene una infección grave no podemos esperar el resultado del
cultivo, tenemos que iniciar la terapia antimicrobiana tratando de
incluir, dar por ejemplo un fármaco para tratar las infecciones de
gran positivos como una cefalosporina o fármacos para tratar
lesiones de gram negativos como un aminoglicosidos más un
farmaco para tratar infecciones por anaerobios como
metronidazol, con tal de cubrir la mayor parte de las bacterias.
- Conviene asociar antimicrobianos cuando queremos evitar la
resistencia bacteriana, esto ocurre cuando el paciente tiene una
infección por una micobacterias, en estas si damos un solo
fármaco se va a presentar rápido resistencia bacteriana, siempre
en el tratamiento de la tubérculosis o lepra se deben usar tres o
cuatro antimicrobianos.

El inconveniente es que se presenten más riesgos de reacciones


adversas, de toxicidad, mayor costo del tratamiento, entre más
fármacos se utilizan más caro será, otro es posibilidad que se
presente antagonismo entre los antibacterianos, ese antagonismo se
presenta cuando usamos uno que tenga acciones bactericidas como
la penicilina G junto con uno que tenga acciones bacterostaticas
como la tetraciclina, hay posibilidades que se presente antagonismo
uno que tenga acciones bactericidas con uno bacterostaticas, para
evitar eso se deben usar dos que tengan acciones bactericidas o dos
que tengas acciones bacterostaticas como trimetoprim con
sulfametoxazol.

Uso de estos fármacos con fines preventivos

En 30-40% de sujetos los antimicrobianos no se usan para curar una


infección, sino que se emplean para prevenirla, en muchas
ocasiones se usan correctamente para prevenir una infección pero
en otras que es el mayor número de casos pero en forma incorrecta
y es cuando se está abusando de estos fármacos que lleva a
resistencia bacteriana. ejemplo de uso correcto de estos fármacos
con fines preventivos

- emplear rifampicin además 2-4 días en sujetos que estuvo en


contacto con un enfermo, evitar que tenga una infección por
meningococo
Usar antimicrobianos en sujetos que tengas una valvulopatia, una
prótesis válvulas, una cardiopatía congénita, una comunicación
ventricular o auricular, para evitar que ese sujeto tenga una
endocarditis bacteriana cuando a ese sujeto se le va a realizar una
extracción dental, endodoncia, endoscopia, del aparato digestivo y
urinario, si a ese paciente no se le dan antimicrobianos antes de este
procedimiento, sino se le dan amoxicilina o aminoglicosidos esos
sujetos después de ese procedimiento puede producir endocarditis
bacteriana que se previene con el uso previo de estos fármacos,
- Usar antiretrovirales para prevenir que un recién nacido presente
sida trasmitida por su madre que está infectada, aquí de
preferencia a esa embarazada desde la semana 14 de gestación
se le empieza a dar un antirretroviral como la sidovudina o
azidotimidina 500 mg diarios durante toda la gestación, hasta que
la persona presenta trabajo de parto, ya en trabajo de parto se le
sigue aplicando pero por vía intravenosa, una dosis inicial de 2 mg
por kg de peso a goteo por infusión para pasar en una hora y una
dosis de mantenimiento de 1 mg por kg de peso por hora, hasta
que se presente el pinzamiento del cordón umbilical, y después al
recién nacido se le sigue dando sidovudina a dosis de 2 mg por
kg por día por una semana, dosis posteriores de 2 mg por kg de
peso por 5-8 semanas. Si durante el embarazo no se administró
de forma adecuada al recién nacido se le dan otros fármacos
como nevirapina + lamivudina,
- pero sin lugar a dudas el mayor abuso de los antimicrobianos va
a ser cuando se usan con fines profilácticos para prevenir
infecciones quirúrgicas en cirugías limpias, donde no hubo
contaminación, se llevó acabo en un quirófano, el material estéril,
el cirujano vestido correctamente y que se quiere evitar una
infección en herida quirúrgica aquí se usan a dosis altas y por
tiempo prolongado que es lo que no debe hacerse, es un abuso
de fármacos, si se pueden utilizar en estos casos pero en una sola
dosis que se aplica treinta minutos antes de iniciar la cirugía y el
antimicrobiano que se va usar es una cefalosporinas de primera
elección que es la cefazolina o una cefalosporina de tercera
generación como la ceftriaxona, 1mg por kg , si la cirugía se
prolonga se debe dar una segunda dosis después de 12 horas,
para prevenir infecciones de una cirugía estéril.
Causa de fracaso al emplear estos fármacos

1- Utilizar estos fármacos en infecciones intratables, o utilizarlos para


tratar enfermedades que no son infecciosas, ejemplo de lo
primero usar ampicilina para tratar una infección viral, la ampicilina
tiene únicamente actividad contra bacterias no tiene nada que
hacer en infecciones virales como catarro, influenza, gripa,
varicela, parotiditis, dengue, chikungunya, lo único que vamos
hacer es eliminar la flora bacteriana y vamos a empeorar la
evolución de la enfermedad viral, muchas veces el paciente tiene
fiebre de origen no infeccioso y los antibacterianos no tienen nada
que ofrecer, por ejemplo tiene lupus y por eso tiene fiebre, no se
tienen que usar antibacterianos, no van a producir ningún
beneficio.
2- Usar estos fármacos a dosis incorrectas, son fármacos curativos
que se deben emplear a las dosis correctas,y con la frecuencia
establecida, si por ignorancia o temor a su toxicidad los
empleamos a dosis incorrectas vamos a tener malos resultados.
3- No contar con información bacteriológica, no saber cuál es la
bacteria que está produciendo la infección, no contar con los
resultados de laboratorio, creemos que una neumonía es causada
por neumococo y estamos dando penicilina y realmente es
causado por klebsiella neumoniea donde la penicilina no da
ningún resultado,a de preferencia se debe aislar la bacteria para
dar el fármaco específico, mandar muestras a laboratorio, de
orina, o secreciones, líquido cefalorraquideo por
meningoencefalitis, sangre por septicemia, o por lo menos realizar
una tincion de gram
4- Omitir los lavados quirúrgicos cuando esto sea requerido, ya que
los antimicrobianos no lo hacen todo, por ejemplo si un paciente
tiene una gangrena además del antimicrobiano clindamicina o
metronidazol tenemos que hacer lavados de esa pierna con agua,
jabón, soluciones antisépticas, quitar el tejido necrotico, el pus.

El primer grupo que vamos a estudiar son las penicilinas.


Son fármacos muy antiguos descubierta de los años 30-40 por fleming
Florey Chain, en muchas ocasiones son los fármacos de primera
elección, tienen acciones bactericidas y su mecanismo de acción es
inhibir la síntesis de la pared celular de las bacterias, que se encuentra
por fuera de la membrana celular, específicamente las penicilinas
inhiben la síntesis de la mureina que está en la pared que también a le
llama peptidoglucano, este componente de la pared celular va a darle la
forma a la bacteria pero también va a evitar que la bacteria estalle
cuando penetra a su citoplasma elementos provenientes del líquido
extracelular, si se inhibe la síntesis de la mureina como lo hacen las
penicilinas, al penetrar al interior de la bacteria elementos extracelular
aumenta su presión intracelular y se presenta el estallamiento de la
bacteria y su lisis, la estructura química base de las penicilinas es el
ácido 6-amino penicilinamico este ácido a su ves está formado por un
anillo tetragonal que es él beta lactamico, que está a un anillo
Pentágonal que es el anillo de tiazolodina que es de cinco lados nos
originan el ácido 6 amino penicilinamico. En la posición 1 tenemos
nitrógeno, en la posición 2 tenemos un carboxilo, en el 3 tenemos dos
metilos, en la 4 tenemos azufre, en la 7 una unión peptidica y en la 8 un
oxígeno.

La clasificación más usada para estos antimicrobianos tiene en cuenta


a su origen y se clasifican en tres grupos:
- Penicilinas naturales , biosinteticas y sintéticas.

19 de mayo del 2016

NATURALES: se obtienen a través de un hongo llamado penicilium que


tiene dos variedades, uno llamado Notatum y el otro Chrysoglus.
Cuando flemin descubrió la penicilina la cual fue publicado por Foley y
por Change, encontró diferentes tipos de penicilinas naturales, a las
cuales se les llamo G, F, X, M
Desde un principio se encontró que la penicilina natural podía ser
preparada mejor en gran escala desde el punto de vista industrial, es la
penicilina G y por ello todas las penicilinas naturales van a ser de este
tipo, todas son penicilinas G, a estas también se les va a llamar
Bencilpenicilinas, por que la penicilina G es la que se puede preparar
mejor para ser utilizada en gran escala, desde el punto de vista
industrial.
La penicilina es un ácido carboxílico, y este acido al unirse a otras
sustancias va a formar Sales. Entonces tenemos penicilinas G que son
Sales solubles y Sales insolubles.
La penicilina G que es un Sal Soluble es la: Penicilina G sódica
cristalina; esta va a tener un inicio de acción rápido y por ello es la de
elección para tratar infecciones graves que ponen en riesgo la vida del
paciente. Esta sódica cristalina se excreta rápido por via renal y por ello
tiene una vida media corta, hay necesidad de repetir la dosis cada 4-6
horas y como hay necesidad de estar repitiendo la dosis con mucha
frecuencia, esta sódica cristalina preferentemente se usa por vía I.V.,
no le voy a estar picando la vena cada 4 o 6 hrs, sino que ya va a estar
canalizada como una solución. También se puede usar por via I.V en
infusión continua.

Esta sódica cristalina se excreta rápidamente por los riñones y su vida


media es muy corta, y por eso se va a aplicar por vía intravenosa cada
4-6 horas, también se puede usar por vía intravenosa a goteo,

las otras penicilinas son también G pero son sales insolubles va a ser
la penicilina G procainica y penicilina G benzatinica; tienen un inicio de
acción más tardío pero su duración de acción por más tiempo, se
administra con una frecuencia de cada 12 o 24 horas y la benzatinica
es una penicilina de depósito que se fija en el músculo, en el sitio de
aplicación y a partir de ahí se absorbe lentamente por ello su duración
de acción es prolongada, sus efectos pueden durar hasta tres semanas,
esas penicilinas que son sales insolubles se usan exclusivamente por
vía intramuscular, estas son las penicilinas naturales que se obtienen
del hongo penicillum, son antibióticos porque se obtienen de un
microorganismo,

estas penicilinas no se utilizan por vía oral ya que no se absorben en


tubo digestivo, si las usáramos por vía oral serían inactiva das
rápidamente por el ácido clorhidrico de la secreción gastrica y por ello
no se absorben en tubo digestivo, la sódica cristalina por vía intravenosa
y las otras por intramuscular, si nosotros queremos obtener una
penicilina que si se pueda absorber por vía oral se tiene que mejorar el
cultivo del hongo, agregándole un sustrato llamado ácido fenoxiacetico
y vamos a obtener una penicilina biosintetica, ácido resistente y por ello
se pueden usar por vía oral, va ser el segundo grupo de penicilinas.

ll) grupo biosintetica: fenoximetil penicilina o penicilina V potasica.


VO. Son las ácido resistentes que se pueden usar por vía oral.

Lll) grupo sintéticas: está representado por la


1- Isoxazolil penicilinas: dicloxacilina, flucloxacilina, meticilina, se
pueden usar por vía oral y parenteral
2- Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina se usan por vía oral y
parenteral.
3- Carboxipenicilinas: carbencilina, ticarcilina. No se absorben en
tubo digestivo, se aplican únicamente por vía intravenosa
4- Ureidopenicilinas: piperacilina, igual que el 3

Cuales son las bacterias sensibles a estas penicilinas y sus usos.


Espectro antibacteriano de las penicilinas fenoximetil penicilina o
v potasica

La penicilina v potasica se pudo usar por vía oral pero su


biodisponibilidad es muy baja y por ello únicamente se va a utilizar para
tratar infecciones leves, moderadas.

Estas penicilinas son de primera elección, los cocos gram positivos son
sensibles, como:

el estreptococo beta hemolitico, causan infecciones en la mucosa y


una es la escarlatina y la erysipela pero la infección más frecuente que
causan s la faringoamigdalitis donde el sujeto va a tener fiebre y algo
que es muy molesto la odinofagia ardor al deglutir los alimentos, la
mayoría de las faringoamigdalitis van a ser producidas por virus el 80%,
y el 20% por bacterias y la mayoría de las veces cuando es bacteriana
la faringoamigdalitis la va bacteria responsable va a ser estreptococo
beta hemolitico, si la infección es viral no debemos dar antibacterianos
solo que la infección sea causado por estreptococo y las de primera
elección son las penicilinas, cómo distinguir si es viral o bacteriano?
Bacteriano cuando el paciente tenga fiebre 38 grados o por arriba,
adenomegalia cervicales crecimiento de los ganglios, exudado de color
blanquecino en la faringe, en las amígdalas, cuando no tenga
estornudos, rinorrea escurrimiento nasal, si tiene estornudos y rinorrea
va a ser viral, hay que tomar en cuenta lo siguiente, una infección que
inicialmente es viral posteriormente puede tener una infección
bacteriana agregáda, si empieza con un catarro y empeora con exudado
en la faringe, crecimiento de ganglios, y cuando es bacteriano se
emplea penicilina,
Dar dosis iniciales de penicilina compuesta, tiene las tres penicilinas
naturales, con un intervalo de 12 horas en niños de más de 6 años y
adultos 1,200,000 unidades y en niños de menos de 6 años 600,000 en
adulto una inyección intramuscular ahora, otra dentro de 12 horas de
1,200,000. Después se van a dar tres dosis de procaina o penicilina G
procainica con un intervalo de 12 horas, niños de más de 6 años y adulto
se dan 800,000 unidades, niños de menos de 6 años 400,000 unidades
de procaina, una unidad de penicilina G corresponde a 0.6
microgramos, 1000,000 unidades corresponde a 0.6 gramos o 600
miligramos,

Lo más grave de las infecciones por estreptococo va a ser que


algunas personas genéticamente susceptibles, después de una
infección por estreptococo como faringoamigdalitis, erysipela, pueden
presentar otras enfermedades más graves como una fiebre reumática o
una glomerulonefritis postestreptococos, si el sujeto tiene una fiebre
reumática puede tener una cardiopatía reumática que se manifiesta por
una lesión valvular la más afectada es la Mitral, una estenosis o una
doble lesión mitral, si el sujeto tiene una glomerulonefritis que puede
evolucionar a una insuficiencia renal, el problema es que no se puede
predecir que sujeto es susceptible a presentar esas enfermedades que
son mucho más graves y por ello lo que se hace es que después que
una persona ha tenido una infección por estreptococo se va a dar
tratamiento para la erradicación de la bacteria y se va usar penicilina G
pero la benzatinica, tres semanas después que se dio el tratamiento se
aplica una dosis de benzatinica y a las siguientes tres semanas otra
dosis de benzatinica, para prevenir la fiebre reumática o la cardiopatía
reumática esta no previene la glomerulonefritis solo la fiebre reumática.

Otro coco gram positivo que es sensible es estreptococo viridans, que


nos va a causar una infección grave que es endocarditis bacteriana
subaguda, los sujetos que pueden tener esto son aquellos que pueden
tener una lesión valvular o una prótesis valvular o una cardiopatía
congénita, un defecto estructural del corazón como una comunicación
auricular o ventricular, pero también se puede presentar una
endocarditis bacteriana en aquellos sujetos que tienen un marcapasos,
un desfibrilador o un catéter intravascular, que se puede estar utilizando
para hemodiálisis o quimioterapia, antineoplasicos, si hay
contaminación de ese catéter puede tener una endocarditis, es una
infección grave donde se presenta fiebre, soplo en el corazón, lesiones
en las válvulas cardiacas en forma de vegetaciones, son nódulos que
tienen plaquetas, tejido fibroso y millones de bacterias y que se les llama
vegetaciones que pueden estar en las válvulas o cuerdas tendinosas,
esa endocarditis puede ser aguda, subaguda, crónica, la aguda es la
que tiene menos de 2 semanas de evolución y la bacteria que causa
esto es estafilococo, la subaguda tiene más de dos semanas de
evolución y el 50% las produce estreptococo viridans y la crónica es la
que tiene meses o años de evolución.

La penicilina G sódica cristalina se va a aplicar para tratar la


endocarditis subaguda que es producida por estreptococo viridans, aquí
la sódica cristalina se usa a dosis altas 2,000,000 al día por dls
semanas, nunca se usa sola se va asociar a un antibiótico
aminoglicosido que puede ser estreptomicina o gentamicina, se va a
tener un sinergismo y una mayor actividad antibacteriana,

Otro coco sensible es diplococcus pneumonie o neumococo, se usa si


es sensible a la penicilina, si es una cepa de neumococo resistente a la
penicilina estos fármacos no tienen nada que ofrecer, aquí se utilizan
otros antimicrobianos como los fluoropeptidos, solo se aplican si son
sensibles a la penicilina, esta bacteria me causa sinusitis, enfeccion en
los senos paranasales, otitis, neumonías, también meningoencefalitis
todas esas infecciones, que se tratan con penicilina G; si es moderada
seu san procainica intramuscular si es grave se usa sódica cristalina.

También es sensible enterococo faecalis, este coco me va a causar


endocarditis y también infecciones urinarias, la penicilina G sódica
cristalina únicamente se va a utilizar para tratar las endocarditis
producidas por estas bacterias, el 10% de las endocarditis bacteriana
su agudas son producidas por enterococo faecalis aquí se va usar la
sódica cristalina asociada a un aminoglicosido, en la infecciones por
estas bacterias se van a emplear otros fármacos como la
aminopenicilinas.

Bacilos gram positivos sensible a estas penicilinas y son de


primera elección.

Actinomyces, tiene diferentes entidades, israelii, viscosus,


odontoliticus. Me produce la actinomicosis, forma parte de la flora
bacteriana se encuentra normalmente en el organismo, si hay alguna
lesión en el organismo y se trata de un sujeto inmunodeprimido con
leucemia, sida, diabetes, actinomyces puede irse a tejidos más
profundos causando la actinomicosis se presenta por la presencia de
ondulaciones de color rojizo que tienen tejido fibrotico y que van a
drenar un material purulento, estas ondulaciones pueden tener distintas
localizaciones, la más común va a ser la cervicofacial, en la cara y cuello
y aquí lo que desencadena la actinomicosis es la mala higiene bucal
que tiene un diabético, durante varios años usa el mismo cepillo, o no
se los lava, o tiene caries, hay otra actinomicosis de localización
abdominal y pélvica, la pélvica se puede presentar por la permanencia
prolongada de un mismo dispositivo intrauterino.
La penicilina que se va a utilizar es la preferida para infecciones
graves que es la sódica cristalina y aquí se van a emplear dosis altas
entre 12 a 20 millones durante seis semanas y después se sigue
utilizando penicilina pero por vía oral, la actinomicosis es la enfermedad
donde se utiliza la penicilina durante tiempo mayor, durante seis
semanas o más..

Clostridium perfringes me causa la gangrena gaseosa, en tejidos que


puede profundizarse y llegar a músculo y hueso, aquí se va a usar la
sódica cristalina y a estos pacientes con gangrena gaseosa se les tiene
que hacer lavados mecánicos, otros fármacos también útiles para la
gangrena son para los anaerobios, ya que se desarrolla en un medio sin
oxígeno estos fármacos son la clindamicina y el metronidazol

Infección causada por clostridium tetani, bacteria que me causa


infección que afecta el SNC llamada tétanos, enfermedad rara ya que
se puede prevenir, aquí la prioridad es el control de las convulsiones,
de los espasmos musculares y la aplicación de la antitoxina tetani a, se
usa penicilina para eliminar las formas vegetativas de esta bacteria.

Bacilos gram negativos

Es sensible el pasteurella multocida al igual que el estreptococo nos


causa infecciones en heridas causadas por mordeduras de perros y
seres humanos, si las lesiones se infectan las bacterias que causan
infección es estreptococo o pasteurella y el fármaco de eleccion es la
penicilina G, en casos graves es la sódica cristalina moderadas la
procainica.
Espiroquetas
Treponema pallidun que causa la sifilis o lues es una enfermedad que
inicialmente se manifiesta como una lesión en los genitales, una papula
que se ulcera y la úlcera es de bordes bien definidos, limpia, sin pus, sin
necrosis, indolora no causa dolor y por ello el sujeto no le da importancia
y que desaparece espontáneamente se haya dado o no tratamiento, la
bacteria sigue en el organismo de la persona y puede evolucionar a una
sifilis secundaria donde la persona va a tener semanas después un
exantema rojizo que se inicia en el tórax, espalda, extremidades
superiores pero que se disemina a todo el cuerpo, en la sifilis pueden
aparecer lesiones verrugosas en los genitales que se les llama
condilomas que son muy infectantes, si la enfermedad no se cura
evoluciona a una forma más graves donde hay problemas
cardiovasculares, lesiones en la válvula aortica o afección en el SNC en
la médula espinal, una neurosifilis que puede ocasionar paraplejia de la
persona, muchas veces el chancro desaparece espontáneamente y
puede evolucionar a sifilis terciaria, antes de casarse debe hacerse el
examen VDRL se puede identificar si el sujeto tiene o no sifilis, es un
examen prenupcial, puede infectar a la novia y que su hijo nazca con
sifilis, la penicilina que se va a usar es la penicilina G benzatinica, en el
chancro sifilitico vamos a usar una sola dosis de penicilina G benzatinica
de 2,400,000 unidades, en la sifilis secundaria vamos a aplicar dls dosis
semanales de 2,400,000 y en la terciaria tres dosis semanales de las
mismas unidades.

Otra es leptospira que produce una zoonosis una infección que afecta
animales que se llama leptospirosis está zoonosis afecta a las ratas y a
los perros, animales domésticos y los seres humanos pueden adquirir
esta enfermedad a través de la orina de los perros, aquellas personas
que están descalzas en la calle, playa y que tienen alguna herida en los
pies y que andan pisando la orina de perros infectados de esa manera
puede adquirir la enfermedad, de difícil diagnóstico esta enfermedad
porque no se piensa en ella, es febril que de inicio no da
manifestaciones especificas tos artralgias, conjuntivitis, cuando la
enfermedad avanza da hepatoesplenomegalia, da icteria un síndrome
de Weil, si la enfermedad avanza puede ser mortal, el tratamiento es
muy simple, se trata con penicilina G, procainica en casos moderados,
sódica cristalina en casos graves. Para evitar que nos trasmita esta
enfermedad se debe vacunar el perro.
Estas penicilinas se van a excretar por vía renal, 10% filtrándose a
través del glomerulo, 90% secretandose en los tubulos renales, si un
sujeto tiene una insuficiencia renal graves y tiene una depuración de 10
ml/s será necesario disminuir la dosis de penicilina G hasta en un 30
porque se puede acumular en el organismo de esa persona y si se
acumula puede causar convulsiones, en sujetos que tengan
insuficiencia renal grave hay que reducir la dosis de penicilina G hasta
en un 30%.

Presentaciones farmacéuticas

- Penicilina G sódica (pengesod) frascos ámpulas de 1-5 millones

- Penicilina G procainica siempre viene asociada a sódica cristalina


( despacilina) frascos ámpulas de 400,000 unidades trae 300000
de procainica y 100000 se sódica cristalina que permite que tenga
un inicio de acción más rápido y la procaina para que el tiempo
sea mayor, también hay de 800,000.

- Penicilina G benzatinica (benzetacil) frascos de 600,000 y


1200,000, y el benzetacil compuesto para el tratamiento de la
faringoamigdalitis aguda frascos ámpulas de 1,200,000 que trae
600,000 de benzatinica, 300,000 de procainica y 300,000 de
sódica cristalina,

- Penicilina biosintetica o penicilina V potasica (pen-vi-k)


suspensión donde cada cucharada da 200,000 unidades en niños
de menos de 6 años y tabletas de 400,000 unidades, esa
penicilina se administra con una frecuencia de cada seis horas.

Espectro antibacteriano de las penicilinas sintéticas

Isoxazolil penicilina también se les ha llamado penicilinas penicilinasa


resistente, entre estas se encuentran, la más usada dicloxacilina, otra
menos usada es la flucloxacilina y la meticilina.

Son fármacos que únicamente tienen actividad contra cocos gram


positivos y son de segunda elección para tratar infecciones por
estreptococo beta hemolitico y también infecciones por diplococcus
pneumonie, de primera elección son las bencilpenicilinas y de segunda
la isoxazolil penicilina.
Estos fármacos son de primera elección para tratar las infecciones por
estafilococos aureus o dorado y aquí está isoxazolil penicilinas son las
de primera elección, se les llama también penicilina penicilinasa
resistente porque en la antigüedad en la década de los 50 para tratar
las infecciones por estafilococo se usaba bencilpenicilinas pero sin
embargo esta bacteria desarrolló una enzima llamada penicilinasa o
beta lactamasa, esa enzima destruye el anillo beta lactamico de la
proteína G por ello el estafilococo se volvió resistente a la penicilina G
hubo necesidad de sintetizar nuevos fármacos que resistieran la acción
de la beta lactamasa que son las penicilinas que aceptan la resistencia
a la penicilinasa.

Sin embargo ya hay muchas cepas de estafilococo que se han vuelto


resistente a estos fármacos y para saber si son o no resistente se
agrega un adjetivo y es estafilococo aureus sensible a la meticilina, la
meticilina que debido a su toxicidad sobre los riñones ya no se utiliza en
la práctica clínica, solamente s estiliza su nombre para referirnos a que
si la cepa de estafilococo es sensible a la isoxazolil penicilinas o
resistente a ellas, a la dicloxacilina, si es resistente se usará un
glucopopepticos como vancomicina o

Estafilococo me puede causar infecciones en varios sitios del


organismo, en los ojos me causa blefaritis, conjuntivitis, otitis,
infecciones intestinales sobre todo por la ingesta de alimentos en mal
estado, enlatados, también infecciones en la piel, piodermitis, impetigo,
abcesos, colecciones de pus en la piel, infecciones en heridas
quirúrgicas, de una cirugía en teoría limpia, también me causa con
menor frecuencia infecciones urinarias, y neumonía sobre todo en
niños, preescolares y lactantes, son graves porque se acompañan de
empiema en el tórax o de bulas enfisematosas, destruye tabiques
interlobulares y ocasionar bulas, también puede causar septicemias, los
fármacos de primera elección por estafilococo es la isoxazolil y la más
usada es la dicloxacilina

Las isoxazolil penicilinas se excretan pro vía renal y vía biliar y por ello
en sujetos con insuficiencia renal grave no hay necesidad de modificar
la dosis, si la excrecion renal de estos fármacos disminuye porque tiene
insuficiencia renal, aumente en forma compensadora su excrecion biliar,
por eso en sujetos no es necesario modificar la dosis.

Dicloxacilina ( cápsula y frascos ampula de 250-500 mg, suspensión


para niños donde cada cucharada da 250 mg
Dosis usual en adultos es 500 mg cada 6 horas, en niños en infecciones
leves o moderadas es de 25-50 mg por kg de peso por día, en
infecciones graves de 50-100 mg por kg de peso.

Flucloxacilina (floxapen) cápsulas de 500 mg suspensión para niños


donde cada cucharada da 250 mg, frascos ampula de 250-500 mg
Dosis usual en adultos es de 500 mg cada 8 horas, en niños 50 mg por
kg de peso.

Aminopenicilinas
Esas aminopenicilinas van a ser la ampicilina y la amoxicilina, dos
farmacos muy utilizados, hay algunas diferencias que son la s siguientes
de tipo fármaco cinético y dinámico:
- La ampicilina es útil para tratar la shigelosis, la amoxicilina no es
útil por lo contrario la amoxicilina es útil para erradicar al
Helicobacter Pilori, la ampicilina no es útil.
- La ampicilina tiene una vida media corta, se administra cada seis
horas, amoxicilina tiene una vida media mayor, se puede usar
cada 8-12 horas.
- La amoxicilina tiene una biodisponibilidad mucho mayor cuando
se usa por vía oral en comparación a la ampicilina.

Todas las penicilinas que se usan por vía oral, la v potasica, la


dicloxacilina, la flucloxacilina y la ampicilina, deben de darse con el
estómago vacío una hora antes de los alimentos ya que la presencia de
alimentos puede interferir en forma importante en su absorción, excepto
la amoxicilina, la presencia de alimentos no interfiere en la absorción de
amoxicilina y por ello la amoxicilina se puede dar antes o después de
los alimentos.

En casos es de primera elección


Para tratar las infecciones causadas por listeria monocytogenes es un
coco gram negativo que me causa la enfermedad llamada listeriosis es
una enfermedad intestinal que se presenta por la ingesta de alimentos
contaminados con esta bacteria pero también la listeria puede afectar al
recién nacido y causar una mielingoencefalitis; de primera elección para
la listeriosis

Infecciones causadas por proteus mirabillis bacilo gram negativo que


me causa infecciones urinarias, de primera elección para tratar las
infecciones urinarias causadas por enterococo faecalis, las endocarditis
se tratan con sódica cristalina.

Para tratar las infecciones por haemophylus influenza excepto


meningoencefalitis que se trata con cefalosporinas de segunda o tercera
generación pero las demás se tratan con aminopenicilinas
haemophylus me puede causar sinusitis, otitis, osteomielitis y muy
comúnmente laringitis, específicamente epiglotitis; haemophylus me
causa meningoencefalitis, en todas la infecciones el farmaco de primera
elección son las aminopenicilinas excepto en las meningoencefalitis,
esas infecciones por haemophylus influenzae en un futuro se vana tratar
con la pentavalente, que se aplica a los 2-4-6-18 meses por qué
previene contra cinco enfermedades, contra tétanos, difteria, tos ferina,
poliomielitis y las infecciones por haemophylus influenzae, por una
proteína de haemophylus.

La amoxicilina va a ser de primera elección para erradicar al


Helicobacter Pilori, es la bacteria que nos causa la úlcera péptica de
localización gastrica o duodenal, esta úlcera péptica se trata con IBP
pero también debemos erradicar al Helicobacter dando antimicrobianos
y los fármacos de primera elección para erradicar son la amoxicilina y
un macrolido llamado claritromicina fármacos que se van a dar durante
14 días.

En qué casos son útiles pero de segunda elección

Para tratar la faringoamigdalitis por estreptococo beta hemolitico, donde


la de primera elección son las bencilpenicilinas con frecuencia se
emplea la amoxicilina para tratamiento de la faringoamigdalitis.

Infección causada por proteus indol positivos, que es diferente a


mirabillis, estas bacterias gram negativas porque destruyen el anillo
indol del triptofano, son proteus morgagni y vulgaris, también nos causa
infecciones urinarias, los fármacos de primera elección son las
cefalosporinas de tercera generación.
Infecciones por E. Coli me puede causar infecciones
gastrointestinales, urinarias, la bacteria que con mayor frecuencia
infecciones urinarias es e coli, infecciones intraabdominales, peritonitis,
endometritis, también causa meningoencefalitis sobre todo en recién
nacidos o lactantes menores y septicemia, los fármacos de primera
elección son las cefalosporinas de la tercera generación y los
aminoglicosidos, de segunda las aminopenicilinas.

Infecciones por salmonella typhi bacilo gram negativo que me puede


causar una infección intestinal llamada salmonelosis o una septicemia
generalizada llamada fiebre tifoidea, si esta bacteria úlcera el intestino
y llega a la sangre y provoca una septicemia que se le va a llamar fiebre
tifoidea, los fármacos de primera elección son las cefalosporinas de la
tercera generación y las fluoroquinolonas d segunda elección las
aminopenicilinas.

La ampicilina de segunda elección para tratar la infección intestinal


causada por shigella solo se va a utilizar ampicilina, va ser un bacilo
gram negativo que me produce una infección intestinal llamada
shigelosis, también llamada por algunos disentiría bacilar , si hay
disenteria el paciente va a tener evacuaciones diarréicos acompañada
de moco y sangre y aquí el paciente va a tener fiebre, y ataque al estado
general, postrado, los fármacos de primera elección para tratar la
shigelosis, son las fluoroquinolonas de primera elección en el
tratamiento de la shigelosis, la ampicilina de segunda elección.

Moraxella catarralis gram negativo que causa otitis y sinusitis, antes


eran de primera elección y ahora son de segunda elección de primera
las cefalosporinas

Ampicilina (pentrxyn) (binotal) cápsulas de 250-500 mg 1gr, frascos


ampula de 250-500 mg y 1-2 gr suspensión donde cada cucharada da
125 mg y 250 mg.
La dosis usual en adultos va ser de 500 mg cada 6 horas, en niños en
infecciones leves 50-100 mg por kg de peso y en graves de 100-200 mg
por kg de peso,

Amoxicilina (amoxil) cápsulas de 500 mg tabletas de 1 gr se dan cada


12 horas y las cápsulas cada 8, frascos ampula de 250-500 mg de 1-2
gr, suspensión para niños donde cada cucharada da 125-250 mg y 400
mg que se da cada 12 horas.
La dosis usual en adultos es de 500 mg cada 8 horas, en niños de 25-
50 mg por kg de peso.

Cada vez con mayor frecuencia las bacterias presentan resistencia a


estos fármacos a las aminopenicilinas, estas bacteria desarrollaron una
enzima llamada penicilinasa o beta lactamasa que destruye el anillo
beta lactamico de las aminopenicilinas y por ello en la actualidad cada
vez con mayor frecuencia se utilizan junto con otros fármacos que son
los inhibidor es de la beta lactamasa, de la enzima que producen estas
bacterias y que destruyen el anillo beta lactamico de las penicilinas.

Inhibidores de la betalactamasa

- Ácido clavulanico
- Clavulanato de potasio
- Sulbactam
- Tazobactam

Estos fármacos no tiene actividad propia, lo único que hacen es inhibir


a la betalactamasa, evitando con ello que se destruya a la
aminopenicilinas y evitando con ello que estas bacterias se vuelvan
resistente a estas penicilinas las aminopenicilinas y las
carboxipenicilinas.
La ampicilina se usa con sulbactam (unasyna) 250-500 de sulbactam
La amoxicilina se asocia a ácido clavulanico (augmentin) puede traer
50-100-125 mg de ácido clavulanico

Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas

Las carboxipenicilinas están representadas por la carbencilina y la


ticarcilina, la carbencilina se usa poco por su poca eficacia, hay
resistencia, la más usada es la ticarcilina.

Las ureidopenicilinas están representa por la piperacilina, no se


absorben en tubo digestivo, no se usan por vía oral, por vía parenteral,
por vía intravenosa,
estas penicilinas pueden tener actividad contra varias bacterias, sobre
todo gram negativas como E. Coli, clepsiela neumoniea, el principal uso
y que van a ser de primera elección, en las infecciones por
pseudomonas aureoginosa por eso se les llama comúnmente
penicilinas anti pseudomona, pseudomona es un bacilo gram negativo
que me causa infecciones intra hospitalarias, el sujeto por mal manejo
adquirió la infección, pseudomona puede producir infecciones en oído,
ojo, urinarias, en heridas quirúrgicas, lesiones de un quemado,
neumonías, intraabdominales que se adquieren dentro del hospital,
septicemia,y los antimicrobianos de primera elección van a ser estos la
ticarcilina y la piperacilina , nunca deben emplearse solos, en las
infecciones por pseudomona siempre se debe asociar a un
aminoglicosidos llamado amikacina ya que cuando se asocian a un
aminoglicosidos hay un sinergismo

- carbencilina (geopen) ya no se usa, frascos ampula de 1 gr


- ticarcilina (tiementin) frascos ampula 3 gr de ticarcilina y 100 mg de
clavulanato
Dosis usual en adulta de un frasco ampula cada 4-6 horas, en niños
200-400 mg por kg de peso.
- Piperacilina ( tazocin) frascos ampula de 4 gr, esos tienen también
500 mg de tazobactam, la dosis en adultos es de un frasco ampula
cada 8 horas 12 gr al día, en niños es de 300 mg por kg de peso.

Reacciones adversas

Las penicilinas son considerados poco tóxicos ya que en la mayoría


de la población nos producen muy pocas reacciones adversas, se les
llega utilizar a dosis altas, de 20 millones de unidades diarias durante
semanas para tratar la actinomicosis y a pesar de ello rara vez nos
causan reacciones adversas, son de los antimicrobianos idóneos en
embarazadas, la gran mayoría de los otros antimicrobianos nos causan
reacciones adversas o teratogenia durante el embarazo, no sucede así
con los betalactamicos ni con las penicilinas ni las cefalosporinas ni los
carbamepen, las penicilinas van a ser fármacos idóneos en
embarazadas.

23 de mayo del 2016


reacciones adversas

Las penicilinas que se aplican por vía intramuscular provocan dolor e


induracion en el sitio de aplicación, la sódica cristalina que se aplica por
vía intravenosa en algunas ocasiones me puede producir flevitis, en
aquellos sujetos que reciben penicilina G benzatinica para tratar la sifilis
se puede presentar una reacción de Jarish-Herx heiner, el paciente
puede tener febricula, mialgias, dolores musculares, sudoracion,
escalofríos que no es producida por la penicilina, es causada por toxinas
liberadas a partir del treponema pallidun cuando está siendo destruida
por la penicilina.

Las aminopenicilinas que son antimicrobianos de amplio espectro,


cuando se usan por tiempo prolongado por vía oral como todos los
antimicrobianos nos pueden eliminar a la flora bacteriana intestinal y
debido a ello me pueden causar diarrea, se debe evitar el empleo de
estos fármacos por vía oral por tiempo prolongado para evitar que
eliminen la flora bacteriana intestinal pero si se requiere usarse de esa
manera a ese paciente se les debe de dar algún fármaco o bebida que
contenga lactobacilos como el yakult, para reemplazar a las bacterias
intestinales que están siendo eliminadas por la ampicilina o amoxicilina.

Las isoxazolil penicilinas nos pueden elevar las transaminasas, pero


sin causarnos lesión hepatocelular, las carboxipenicilinas y
ureidopenicilinas las antipseudomona tienen efectos antiagregantes
plaquetaríos y por ello me prolongan el tiempo de sangrado, debemos
evitar el uso de estos fármacos en sujetos que tengan trastornos de la
coagulación, coagulopatia, y también debe evitarse el empleo de alguna
de estas penicilinas antipseudomona en pacientes que van a se
sometidos a una cirugía mayor, ya que al prolongar el tiempo de
sangrado el paciente puede tener una hemorragia mayor durante la
cirugía.

La meticilina es un fármaco potencialmente nefrotoxico, debido a ello


no se utiliza, se usa únicamente su nombre para referirnos si la cepa de
estafilococo es o no sensible a las isoxazolil penicilinas, si las
concentraciones de penicilina en el organismo y en el sistema nervioso
central están elevadas, en la médula espinal y cerebro están elevadas
el sujeto que tiene esto puede presentar convulsiones, debido a ello
nunca se deben usar penicilinas por vía intraraquidea, subaracnoidea
para tratar meningoencefalitis porque el sujeto puede convulsionar.

Sino disminuidos la dosis de una bencilpenicilinas en un sujeto que


elimine mal este fármaco como los que tienen insuficiencia renal, el
sujeto puede convulsionar, en aquellos sujetos que tengan una
insuficiencia renal grave una depuración de creatinina de menos de 10
ml, la dosis de la bencilpenicilina debe disminuirse en un 30% para
evitar que ese sujeto convulsione.
. Estos fármacos son considerados poco tóxicos, sin embargo cierto
porcentaje de la población entre 0.5-5% puede ser alérgico a la
penicilina y si es alérgico y se le aplica una penicilina entonces se puede
presentar reacciones graves que pueden poner en riesgo la vida del
paciente o que pueden causar la muerte de ese paciente, la
contraindicación absoluta son los antecedentes de alergia a ellos, esa
alergia es frecuente ya que son de los antimicrobianos más empleados,
como en toda reacción alérgica se va a presentar una interacción entre
un antígeno y un anticuerpo, el antígeno va a ser un derivado
penicilinoico, producto de la degradación de la penicilina y el anticuerpo
va a ser una inmoglobulina del tipo E pero también del tipo G, ese
antígeno y este anticuerpos van a interactuar en la membrana de los
mastocitos, esto va a ocasionar liberación de mediadores químicos de
histamina, bradiquinina, prostaglandinas, y esos mediadores químicos
liberados me van a causar las manifestaciones clínicas de la reacción
alérgica, casi siempre la reacción alérgica se presenta en la segunda
exposición al fármaco, la primera exposición va ser un periodo de
sensibilización donde hay elevación de los anticuerpos antipenicilina y
la segunda es la que provoca la reacción adversa, en muchos casos
esta primera exposición pasa desapercibida, porque se puede ingerir el
hongo penicillum con algunos alimentos lácteos, se ingirió la penicilina
con carne de res donde el veterinario le aplicó penicilina por alguna
infección, la segunda exposición va a ser al fármaco,

las manifestaciones clínicas de la reacción alérgica a la penicilina


pueden ser de tres tipos, inmediatas que son las más graves y que se
presentan durante la primera hora después de haber aplicado la
penicilina, la mayoría de las veces son anafilacticas pero
ocasionalmente pueden ser reacciones leves como urticaria, pero la
mayoría de las veces son anafilacticas como choque anafilactico,
edema de glotis, broncoespasmo, la penicilina que causa con mayor
frecuencia reacciones inmediatas y la que a causado más muertes es
la penicilina G procainica que se aplica por vía intramuscular, 0.2% de
sujetos que reciben estas penicilinas pueden tener una reacción
anafilactica.

Otro tipo de reacciones son las aceleradas que se presentan 1-72


horas después de haber aplicado la penicilina, entre ellas tenemos
manifestaciones de rinitis alérgica, escurrimiento nasal, urticaria, fiebre,
angioedema.

Reacciones tardías que se presentan 72 horas después de haber


aplicado la penicilina la reacción va ser un exantema Papulomatoso,
máculas y papulas en la piel semejante al sarampión, las penicilinas que
con mayor causan estas reacciones tardías son las aminopenicilinas
principalmente la ampicilina.

Aquel sujeto que tenga el antecedente de haber presentado una


reacción alérgica a una penicilina sobre todo de tipo anafilactico ya no
debe de recibir nunca una penicilina, no únicamente no debe recibir la
penicilina que le causó la reacción anafilactica sino ninguna penicilina,
si el choque anafilactica lo tuvo con procaina ya no debe usar ni
piperacilina ni potasica ya que la penicilina le puede causar una reacción
de tipo anafilactico, la primera exposición a la penicilina sobre todo si es
inyectable se debe realizar siempre en un hospital que cuente con los
recursos necesarios para realizar una reanimación cardiopulmonar.

Los niños, recién nacidos y lactantes tienen un sistema inmunológico


inmaduro y los niños no presentan alergia a la penicilina, ya que su
sistema está inmaduro.

Cefalosporinas

Son antimicrobianos del grupo de los betalactamicos como las


penicilinas, son de amplio espectro, tiene actividad contra un número
amplio de bacterias, tienen acciones bactericidas y que van actuar igual
que las penicilinas, inhibiendo la síntesis de la pared celular, inbhiendo
la síntesis de uno de los principales componentes de la pared celular
llamado peptidoglucano o mureina que le da rigidez y firmeza a la pared
celular de las bacterias, la estructura química base de esta
cefalosporinas es del ácido 7 amino cefalosporonico, así como la
estructura química se las penicilinas del ácido 6 amino penicilamino del
ácido 7 amino cefalosporonico se obtienen todos los fármacos de la
cefalosporinas, de este ácido que tiene el anillo betalactamicos más el
anillo de dihidrotiazina nos da el 7 amino cefalosporonico y nos da la
estructura base de las cefalosporinas , las cefalosporinas son
considerados antibióticos ya que se van a obtener a partir de un hongo
llamado cephalosporium acrominas, fue encontrado en aguas negras
de Cerdeña, a partir de ese hongo se obtienen compues semisinteticos
que representan a la cefalosporinas que se usan actualmente en la
práctica clínica, se clasifican de acuerdo a su tiempo de aparición en

Para clasificarlas se toma en cuanta su tiempo de aparición en 5 grupos.


Las primeras cefalosporinas sintetizadas se les llama cefalosporinas de
la primera generación, afines de la década de los 60 y principios de los
70, varias de ellas se siguen usando, van a tener gran actividad contra
cocos gram positivos y mediana actividad contra bacterias gram
negativas, esa son las siguientes:

- Cefalotina (keflin)
- Cefaloridina (ceporam)
- Cefalexina es muy usada para tratar faringoamigdalitis por
estreptococo (keflex)
- Cefradina
- Cefradoxil
- Cefazolina

Después a fines de los 80 aparecieron las cefalosporinas de segunda


generación, conservan buena actividad contra cocos gram positivas
pero también buena actividad contra bacterias gram negativas, hay una
de la segunda generación que también tiene actividad contra
anaerobios

- Cefonicid (monocidir)
- Cefuroxima (zinnat)
- Cefaclor
- Cefprozilo
- Acetilcefuroxina
- Cefoxitin
- Cefoxitima tiene actividad contra anaerobios.
A principios de los 90 salieron las cefalosporinas de la tercera
generación, son las más usadas, han sido las más utilizadas, excelente
actividad contra bacterias gram negativos sobre todo bacilos, y buena
actividad contra cocos grampositivos, dos de ellas que son las últimas
también tienen actividad contra pseudomona son cefalosporinas
antipseudomona

- Cefotaxime (claforam)
- Ceftriaxona es la más usada por vía parenteral (ruceplin)
- Ceftizosima (ultracex)
- Cefdinir (omnicef)
- Cefixima (denvar)
- Cefpodoxina
- Ceftibuten
- Cefditoren
- Las de actividad antipseudomona son
- Ceftazidima
- Cefoperazona

Debido a que varías bacteria gram negativas se volvieron resistentes a


las cefalosporinas de la tercera generación a principios de este siglo
aparecieron las cefalosporinas de la cuarta generación que son

- Cefepime es la más usada (maxipime)


- Cefpiroma (cefron)

Finalmente a principios de esta década se diseñaron las cefalosporinas


de la quinta generación, y estas cefalosporinas se sintetizaron
principalmente para que tuvieran actividad contra cepas de estafilococo
resistente a la meticilina para tratar infecciones por estafilococo aureus
resistente a meticilina y es resistente a isoxazolil penicilinas como
dicloxacilina

- Ceftarolina (zinforal)
- Ceftobipro (zeftera)

La primera vía de administración de las cefalosporinas son por vía


parenteral, es la principal via, sin embargo en la actualidad hay muchas
que se absorben bien en tubo digestivo, se usan varias por vía oral
tenemos a cefalexina, cefradina, cefradoxil, cefuroxima, cefaclor,
cefprozilo, acetilcefuroxina, cefdinir, cefixima, cefpodoxina, ceftibuten,
cefditoren.

Todas se excretan por la orina, renal una de ellas se excreta


principalmente a través de la bilis es una de las antipseudomona la
Cefoperazona, hay algunas que atraviesan muy bien la barrera
hematoencefalica y que por ello son las más recomendadas para tratar
meningoencefalitis ellas son cefonicid y cefuroxima, cefotaxime,
ceftriaxona, ceftizosima.

26 de mayo del 2016

Espectro antibacterianos

cocos sensibles a cefalosporinas gram positivos


De segunda elección. Cefalosporinas de primera generación
Estreptococo B hemolitico con frecuencia la cefalexina se usa por vía
oral para tratar las faringoamigdalitis por estreptococo, la cefalexina es
una cefalosporina de la primera generación.

De segunda elección para tratar la endocarditis aguda por estreptococo


viridans también son de segunda elección, los de primera elección son
las bencilpenicilinas, la penicilina sódica cristalina y la estreptomicina.

Enterococo faecalis que causa el 10% de las endocarditis bacterianas


subaguda, de primera elección la penicilina G y la estreptomicina, de
segunda elección las cefalosporinas de la primera generación.

Tratar las infecciones por estafilococo aureus sensible a meticilina, las


de primera elección son las isoxazolil penicilinas como la dicloxacilina
de segunda elección las cefalosporinas de la primera generación.
Cefazolina es una cefalosporinas de la primera generación que se usa
para prevenir infecciones en heridas quirúrgicas, infecciones que casi
siempre son causadas por estafilococo, esa cefazolina es una
cefalosporina de la primera generación.

Infecciones por estafilococo aureus resistente a meticilina, los


antimicrobianos de primera elección son los glucopopepticos como la
vancomicina, de segunda elección las cefalosporinas de la quinta
generación, ceftarolina y ceftobiprol que fueron diseñadas para tratar
las infecciones por estafilococo resistente a la meticilina.

Neumococo sensible a la penicilina, aquí para tratar las infecciones por


neumococo sensible a la penicilina, el de primera elección es la
bencilpenicilinas o penicilina G de segunda elección cefalosporinas de
la primera generación.

Otro sensible es neumococo resistente a penicilina, aquí los


antimicrobianos de primera elección son los glucopopepticos como la
vancomicina, las cefalosporinas de la tercera generación son de
segunda elección en las infecciones por neumococo resistente a la
penicilina.
Tampoco se les considera de segunda elección porque sean muy
tóxicos sino que son poco tóxicos, se consideran de segunda elección
por su mayor costo.

En qué casos las cefalosporinas son de primera elección


En cocos gram negativos.

Moraxella catarralis que nos causa sinusitis y otitis, los antimicrobianos


de primera elección para tratar esas infecciones por moraxella son las
cefalosporinas de las segunda y tercera generación, de segunda
elección son las aminopenicilinas.

Tratar la gonorrea causada por neisseria gonorrae o gonococo que nos


causa una enfermedad de transmisión sexual que nos causa gonorrea
o gonorragia que inicialmente se manifiesta por una uretritis anterior,
inflamación de la uretra anterior presentando el paciente poliaquiuria,
ardor al orinar, salida de pus a través del metal urinario, cuando la
gonorrea no se trata adecuadamente puede dar otro tipo de
complicaciones en hombre puede originar una prostatitis o una
epidedimitis y en mujeres causar una bartolinitis, infecciones de las
glándulas de bartolin, anixitis, salpingitis que posteriormente puede
causar esterilidad femenina, enfermedad inflamatoria pélvica, los
fármacos de primera elección son las cefalosporinas de la tercera
generación la cefalosporinas más usada por vía parenteral es la
ceftriaxona, dosis única de 500 mg por vía intramuscular para tratar la
gonorrea no complicada, conviene agregar al tratamiento un gramo de
acitromicina que es un macrolido muy usado para tratar todas las
enfermedades de transmisión sexual, aquí vamos a dar como complede
la ceftriaxona dls tabletas de acitromicina

De segunda elección en cocos gram negativos

Neisseria meningitidis o meningococo que me produce


meningoencefalitis o también septicemias que se les llama
meningococcemias el fármaco de primera elección va a ser la penicilina
G o bencilpenicilina prefiriéndose la penicilina G sódica cristalina ya que
son infecciones graves, de segunda elección son las cefalosporinas de
la tercera generación.

Bacilos gramnegativos que son sensibles a las cefalosporinas


1 elección.

Tratar infecciones por escherichia coli y aquí las cefalosporinas de la


tercera generación van a ser de primera elección y también son de
primera elección los aminoglicosidos,

Infecciones por klebsiella neumoniea bacteria que me causa neumonías


infecciones intraabdominales, urinarias, los antimicrobianos de primera
elección son las cefalosporinas de la tercera generación y los
aminoglicosidos

Infecciones por proteus mirabillis, también las cefalosporinas son las de


la tercera generación, también van a ser útiles las aminopenicilinas.

Proteus indol positivo como proteus morgagni y vulgaris, nos causa


infecciones urinarias en la infecciones por proteus indol positivo los de
primera elección son las cefalosporinas de la tercera generación y los
aminoglicosidos.

Las meningoencefalitis por haemophylus influenzae, aquí podemos


usar cefalosporinas de la segunda o de la tercera generación y las
preferidas son las que atraviesan bien la barrera hematoencefalica las
que tienen estas características son cefonicid y cefuroxima y de la
tercera generación cefotaxime, ceftriaxona y ceftizosima, de segunda
elección el cloramfenicol.
Infecciones por enterobacter aerogenes que me causa infecciones
urinarias, todas las bacterias que habitan en el intestino como e coli y
enterobacter me causa peritonitis o abcesos abdominales,
anteriormente se usaban cefalosporinas de la tercera generación pero
la mayoría de las cepas de enterobacter se volvieron resistentes a las
cefalosporinas de tercera generación ahora las que se emplean son las
de la cuarta generación, también son útiles para los bacilos
gramnegativos pero tienen mayor actividad contra enterobacter
cefepime y cefpiroma.

Providencia stuartii y serratia marecens las cefalosporinas de la tercera


generación y los aminoglicosidos va a ser de primera elección para
tratar las infecciones por estas bacterias oportunistas que nos causan
infecciones nosocomiales, intra hospitalarias.

Bacilos gramnegativos que son sensibles a las cefalosporinas pero que


son de segunda elección.

Infecciones por haemophylus influenzae que no sea meningoencefalitis


como otitis, sinusitis, laringitis, epiglotitis, bronquitis, osteomielitis, aquí
los antimicrobianos de primera elección son las aminopenicilinas,
ampicilina y amoxicilina de segunda elección son las cefalosporinas de
la segunda y tercera generación,

También dos cefalosporinas de la tercera generación son de segunda


elección para tratar infecciones por pseudomona aureoginosa Ud nos
causa infecciones nosocomiales, los antimicrobianos de primera
elección son las ureidopenicilinas y las carboxipenicilinas piperacilina y
ticarcilina que se usan siempre con un aminoglicosido; de segunda
elección ceftazidima y Cefoperazona

Anaerobio sensible a una cefalosporina de segunda elección

Es e que causa con mayor frecuencia infecciones en seres humanos


que va ser bacteroides fragillis la cefalosporina es cefoxitima es la única
eficaz que tiene actividad contra bacteroides fragillis, los de primera
elección son la clindamicina y los nitroimidazoles como el metronidazol
u de segunda cefoxitima y cloramfenicol, es un habitante normal del
colon cuando un sujeto tiene una perforación intestinal como cuando se
le perfora el apéndice, un balazo o una acuchillada pues va a salir la
materia fecal a la cavidad abdominal produciendo una peritonitis
infección intraabdominal, sepsis muy grave, las bacterias responsables
son bacilos gramnegativos y anaerobios como bacteroides fragillis, el
sujeto rápido evoluciona a la septicemia, choque y muerte, pero también
estos anaerobios nos pueden causar infecciones en diferentes partes
del organismo, si la materia fecal infecta alguna herida pues se puede
presentar una infección en ese sitio por bacteroides fragillis, se
encuentra en la materia fecal, si las bacterias pasan a la sangre
producen infecciones en otra parte del organismo como abcesos
cerebrales como en paciente inmunodeprimido con los que tienen sida.

Reacciones adversas

Se les considera antimicrobianos poco tóxicos, se pueden utilizar con


seguridad en embarazadas, no se ha visto que cause teratogenia, las
reacciones adversas más frecuente son de tipo alérgico y son las
mismas reacciones que ya mencionamos para la penicilina, leves,
moderadas con un exantema maculo papuloso l urticaria, o reacciones
graves anafilacticas como broncoespasmo o un choque anafilactico, 5-
10% de sujetos que son alérgicos a la penicilina también pueden ser
alérgicos a las cefalosporina y es es debido a la semejanza estructural
que hay entre las penicilinas y las cefalosporinas por eso algunos que
son alérgicos a las penicilinas también son a las cefalosporinas, aquí la
fondo dicta que se va a seguir va ser la siguiente, si un sujeto tiene el
antecedente de reacción alérgica a la penicilina como urticaria o
exantema podemos correr el riesgo de darle una cefalosporina, pero si
el sujeto tiene el antecedente de haber presentado una reacción
anafilactica a la penicilina no debemos correr el riesgo de dar una
cefalosporina porque pude presentar la misma reacción anafilactica.

Cefalotina y cefaloridima son cefalosporinas potencialmente


nefrotoxicas si estos farmacos se usan a dosis mayores a las usuales
sobre todo en ancianos o bien si se usan junto con otros farmacos
nefrotoxicos como los aminoglicosidos, nos pueden causar necrosis
tubular, son fármacos potencialmente nefrotoxicos, la cefaloridima fue
retirada de la cefalotina si se igual utilizando, debemos evitar emplearla
a dosis altas en ancianas y no asociarla a otros fármacos nefrotoxicos,
todas las demás cefalosporinas no producen nefrotoxicidad.
La Cefoperazona es al que se va a excretar principalmente a través de
la bilis y este fármaco me puede causar diarrea y también disminución
de la síntesis de protrombina disminución del factor ll de la coagulación
que se corrige aplicando vitamina k, todas las demás se excretan a
través de los riñones, en sujetos con insuficiencia renal grave una
depuración de creatinina de menos de 10 ml por minuto va ser necesario
disminuir la dosis de estos fármacos, en un 30% dar el 70% de la dosis
usual.

Segunda secion

Carbapenems

También llamados carbapenemicos

- Imipenem (tienam) frascos ámpulas de un gramo contienen


imipenem y cilastatina que no tiene actividad antibacteriana está
va a inhibir la enzima dehidropeptidasa esta enzima degrada al
imipenem en los tubulos renales evitando su reabsorción en ese
sitio y debido a ello acortando su duración de acción si se inhibe
la enzima como lo hace la cilastatina se impide la eliminación
tubular del imipenem y se va a reabsorber en los tubulos y por ello
su duración de acción va a ser mayor.
- Meropenem (merrem) frascos ampula de 500 mg y se utiliza con
una frecuencia de cada 8 horas.
- Ertapenem (invanz) frascos ampula de un gramo y la dosis de un
gramo diario por vía intramuscular o venosa. La ventaja más
importante en comparación a los otros es que se utiliza una sola
vez al día.
- Doripenem (durapta) frascos ampula de 500 mg, y se usa cada 8
horas a goteo en infusión para pasar en un lapso de 4 horas y se
administra tres veces al día cada 8 horas.
-

Los demás carbapenemicos no son degradados por esta enzima y por


ello no van a requerir de cilastatina. La dosis usual del imipenem va ser
de un frasco cada 6-8 horas.

Son fármacos que tienen efecto bactericidas su mecanismo de acción


es semejante al de otros betalactamicos al igual que ellos van a inhibir
la síntesis de ladel pared celular de las bacterias, son antimicrobianos
de muy amplio espectro la mayoría de las bacterias que estamos
mencionando van a ser sensibles a los carbapenems, solo se usan por
vía parenteral, intravenosa y por ello solo se van a utilizar a nivel
hospitalario para tratar infecciones grave, que ponen en riesgo la vida
del paciente, son fármacos de muy alto costo y por ello se les va a
considerar de segunda elección, van a ser útiles únicamente cuando
otros antimicrobianos previamente utilizados no han producido el efecto
deseado, las bacterias son resistentes a esos primeros antimicrobianos
y es necesario usar algún carbapenemico, son útiles para tratar
infecciones intraabdominales, sepsis intraabdominal, neumonías,
infecciones pélvicas, aparato genital femenino, infecciones en tejidos
blandos, por ejemplo escaras infectadas, osteomielitis infecciones
graves que ponen en riesgo la vida del paciente, se usan en pacientes
en uci, entre las bacterias que van a ser sensibles a estos fármacos y
que van a ser de segunda elección

Estreptococo beta hemolitico, estreptococo viridans, enterococo


faecalis, estafilococo aureus sensible a la meticilina, gonococo,
meningococo, neumococo sensible y resistente a la penicilina,
escherichia coli, proteus mirabillis y proteus indol positivo, klebsiella
neumoniea, enterobacter aerogenes, providencia serratia, citrobacter,
haemophylus influenzae y bacteroides fragillis, pseudomona
aureoginosa y acinetobacter todos estos son sensibles a los
carbapenems.

Son resistentes a los carbapenems las siguientes bacterias:


estafilococo aureus resistente a la meticilina, también enterococo
faecium, aquí los fármacos que se van a utilizar son los glucopeptidos
como la vancomicina, también va a ser resistente clostridium difficile,
aquí el fármaco que se debe usar es un glucopeptidos como
vancomicina o metronidazol, también xantomona maltophila.

Imipenem tiene mayor actividad contra cocos grampositivos y menos


contra bacilos gramnegativos, los demás son igualmente eficaces
contra grampositivos y gramnegativos, pero ertapenem no va a tener
actividad contra pseudomona ni acinetobacter, ertapenem tiene la
ventaja de que se usa una sola vez al día pero tiene la desventaja de
que no es útil en las infecciones por pseudomona ni acinetobacter.
Reacciones adversas

Las más frecuentes son las de tipo digestivo, entre ellas tenemos
nauseas, molestias abdominales, diarrea, esas reacciones se presentan
con mayor frecuencia con Imipenem, se excretan preferentemente por
vía renal, en pacientes con insuficiencia renal grave va ser necesario
disminuir la dosis sino se hace eso se puede acumular en el organismo
del sujeto, presentándose convulsiones.

Aminoglicosidos

Se llaman así porque tienen en su estructura química monosacaridos


unidos por radicales amino, la mayoría de estos aminoglicosidos son
útiles para tratar infecciones por bacilos aerobios gramnegativos son de
primera elección, hay algunos que tienen otros usos terapéuticos, son
fármacos que tienen acciones bactericidas que nos van a producir sus
efectos inhibiendo la síntesis de las proteínas de las bacterias en el
inicio donde se inicia la síntesis que es la subunidad 30S ribosomal, se
presentan sus efectos bloqueando la subunidad 30S ribosomal, tienen
características muy particulares que son las siguientes

1- No se absorben bien en tubo digestivo, generalmente no se usan


por vía oral, se usan únicamente en forma inyectable, por vía
parenteral, intramuscular o intravenosa.
2- Son hidrosolubles, no atraviesan bien la barrera
hematoencefalica, no recomendable usarlos para tratar
meningoencefalitis por vía parenteral ya que a pesar de que las
meninges están inflamadas las concentraciones que se alcanzan
en ellas únicamente van a ser el 20% de las plasmaticas; en
muchas ocasiones cuando un paciente tiene una
meningoencefalitis se han utilizado por vía intraraquidea por vía
subaracnoidea, practica no muy común porque ya hay otros
antimicrobianos que si atraviesan la barrera y que tienen actividad
contra las mismas bacterias como las cefalosporinas.
3- No se metabolizan en el hígado, su eliminación va depende
totalmente de la excrecion renal.
4- Son fármacos potencialmente ototoxicos, pueden causar toxicidad
en el oído y también son fármacos potencialmente nefrotoxicos
pueden causar toxicidad en los riñones.
5-
Casi todos ellos son antibióticos, los antiguos los mas nuevos son
semisinteticos
A partir de un hongo llamado estreptomyces griseus se obtiene la
estreptomicina.
Estreptomyces kanamiceticus se obtiene la kanamicina
Estreptomyces tenebrarius se obtiene la tobramicina
Estreptomyces fradice se obtiene la neomicina
Micromonospora purpurea se obtiene la gentamicina
De los compuestos semisinteticos son
Amikacina
Netilmicina
Sisomicina no se emplea en México.

Espectro antibacteriano de la estreptomicina es distinto a los demás


De primera elección

Endocarditis bacterianas subagudas producidas por estreptococo


viridans, los fármacos de primera elección son la estreptomicina y la
penicilina G sódica cristalina que se deben utilizar juntos ya que con
ellos se tiene un sinergismo, la penicilina G inhibe la síntesis de la pared
celular de la bacteria facilitando la entrada de la estreptomicina que va
actuar inbhiendo la síntesis de proteínas de la bacteria.

Tratar la endocarditis causada por enterococo faecalis, esta bacteria


produce infecciones urinarias y aquí en el antimicrobianos que se va
usar es una aminopenicilinas pero también enterococo faecalis causa
endocarditis 10% de las endocarditis subaguda causada por enterococo
faecalis el fármaco de primera elección es la estreptomicina que se usa
junto con penicilina G sódica cristalina.

Tratar la infección causa por un gramnegativo llamado brucella de la


cual hay muchas variedades: melitensis, abortus, suis, canis, brucella
me produce brucellosis que se adquiere por contacto directo con la
carne de estos animales pero la forma más común de contagio es la vía
digestiva, la ingesta de leche o de productos lácteos de cabras o vacas
infectadas por esta bacteria, es una enfermedad febril, y varios síntomas
inespecificos, mialgias en la region lumbar, cefalea, escalofríos,
sudoracion, tos, conjuntivitis pero estos síntomas tienen una
característica que se quitan espontáneamente y el sujeto está
asintomático durante algunos días o semanas y después toda la
sintomatología reaparece también le llaman fiebre ondulante, los
antimicrobianos de primera elección para tratar la brucellosis y muchas
veces se combinan es la estreptomicina más una tetraciclina.

Otra bacteria gramnegativo que es sensible es francicella tularensis


bacteria gramnegativo que nos causa la enfermedad de tularemia que
va ser transmitida a los seres humanos por los conejos, los que
carniceros, cazadores, veterinarios pueden adquirir la tularemia y esa
enfermedad se va a manifestar por fiebre y presencia de ulceraciones
en los dedos de las manos y también infección ocular en las estructuras
de la cara anterior del ojo, conjuntivitis y queratitis, los fármacos d e
primera elección para tratar la tularemia es la estreptomicina y las
tetraciclina.

Infección por yersinia pestis que nos cuasa la peste, también llamada
fiebre bubónica, esa bacteria va ser trasmitida a través de una pulga
que se aloja en ratas, enfermedad febril donde el paciente tiene
adenomegalias el crecimiento de los ganglios, de color rojizos,
dolorosos, sobre todo localizado en las ingles, y en el cuello y axilas,
adenomegalia doloroso y a esos ganglios dolorosos se les llama
bubones, de lrimera elección para tratar la peste es la estreptomicina y
las tetraciclinas.

Otro uso de la estreptomicina pero de segunda elección

Infección causada por mycobacterium Tubérculosis, enfermedad que


afecta más comúnmente los pulmones, pero que puede afectar otros
órganos, los fármacos de primera elección para tratar la tuberculosis
son rifampicina, isoniacida, piracinamida y etambutol son de primera
lección y de segunda varios entre ellos estreptomicina, la estreptomicina
es un fármaco muy eficaz para tratar la tuberculosis, sin embargo se le
considera de segunda elección, cuando hay resistencia a otro de
primera elección como isoniacida o cuando algunos de primera elección
produce una reacción adversa grave y el sustituto va ser la
estreptomicina pero de segunda elección por los siguientes motivos:

1- Es un aminoglicosidos y se tiene que aplicar por vía parenteral y


los de primera ra elección se usan por vía oral.
2- Por su ototoxicidad, es el aminoglicosido más ototoxico
La estreptomicina tiene el mismo nombre comercial, viene en frascos
ampula de un gramo y la dosis usual en un adulto es de un gramo cada
día o cada tercer día y en niños de 20 mg por kg de peso por día.

La kanamicina es un aminoglicosido de interés histórico, fue el primer


fármaco útil para tratar infecciones por bacilos gramnegativos y fue un
fármaco muy empleado en la década de los 70 era el único para tratar
infecciones por bacilos gramnegativos siin embargo en la actualidad ya
no se utiliza para eso, las bacterias que eran sensibles a este fármaco
se volvieron resistente a ella y en la actualidad la kanamicina ya no es
útil para tratar infecciones por bacilos gramnegativos, su único uso es:

- Kanamicina al igual que la estreptomicina va ser un fármaco de


segunda elección para tratar la tuberculosis.

Espectro antibacteriano de tobramicina de gentamicina de amikacina


de netilmicina
Son los de primera elección para tratar infecciones por bacilos
gramnegativos. En todos los casos so de primera elección, también las
cefalosporinas de la tercera generación

Infecciones por escherichia coli, los de primera elección son estos


aminoglicosidos y las cefalosporinas de la tercera generación.

Infecciones por klebsiella neumoniea, de primera elección estos


aminoglicosidos y las cefalosporinas de la tercera generación.

Infecciones por proteus mirabillis y proteus indol positivo de primera


elección estos aminoglicosidos y cefalosporinas de la tercera
generación.

Infecciones por serratia marecens, providencia stuartii, por


acinetobacter y cinetobacter que son microorganismos oportunistas que
nos causan infecciones nosocomiales, los de primera elección son los
aminoglicosidos,

Infecciones por enterobacter aerogenes de primera elección estos


aminoglicosidos y también las cefalosporinas de la cuarta generación
como cefepime y cefpiroma.
Infecciones por pseudomona, nunca se usan solos siempre se asocian
a ticarcilina o piperacilina que son ureidopenicilinas y carboxipenicilinas,
de segunda elección ceftazidima y Cefoperazona.

La gentamicina (yectamicina)(garamicina) jeringas pre llenadas y


frascos ampula de 40-80-120-240 mg la dosis usual en adultos es de 80
mg cada 8 horas, en niños de 3-5 mg por kg de peso por día. También
viene en solución oftalmica y ungüento oftalmico y en crema para tratar
infecciones de la piel.

La amikacina (amikin)(AMK) frascos ampula de 100-250-500 mg y


también de un gramo la dosis usual en adultos es de 500 mg cada 12
horas, en niños 15 mg por kg de peso por día, administrándose cada 12
horas.

La netilmicina (netromicina) frascos ampula de 50-100 mg y ampolletas


de 150-200-300 mg la dosis ponderal por kg de peso tanto en niños
como en adulto es de 4-6 mg por kg de peso por día y se administra
cada 12 horas.

La tobramicina anteriormente venía en frascos ampula de 40-80 mg


(tobra) pero en la actualidad está tobramicina por vía parenteral en
México ya no se comercializa únicamente se puede usar por vía
oftalmica, en suspensión y ungüento oftalmico (tobrex) y en solución
para aplicarse en un nebulizador por vía inhalatoria (tobi) y esa
tobramicina tiene un uso específico se va utilizar para tratar infecciones
por pseudomona que con frecuencia presentan los pacientes por una
enfermedad congénita donde hay hipersecrecion bronquial que se llama
fibrosis quistica.
La gentamicina se administra cada 8 horas y la amikacina y netilmicina
se aplican cada 12 horas que es lo usual pero hay últimos reportes que
recomiendan usar estos fármacos una sola vez al día, en lugar de dar
80 mg de gentamicina cada 8 horas se recomienda aplicar una sola
inyección de 240 mg al día, en lugar de dar 500 mg de amikacina cada
12 horas se recomienda utilizar un gramo de amikacina al día y eso se
recomienda por dos fenómenos que se han observado que son los
siguientes
1- Eliminación de pendiente de la concentración se refiere a las
bacterias, entre mayor sea la concentración del fármaco en el
lrganismo mayor van a ser el número de bacterias que se van a
eliminar.
2- Efectos postantibiotico si usamos estos fármacos una sola vez al
día, se puede presentar el fenómeno efecto postantibiotico a
pesar de que disminuye la presentación plasmatica del
aminoglicosido el fármaco continúa produciendo sus efectos
bactericidas, por ello varios autores recomiendo utilizar una sola
dosis al día y no varias dosis pequeñas cada 8 horas, el efecto
bactericidas va ser mayor sín que aumentos los efectos adversos.

Neomicina. Es el aminoglicosido más nefrotoxico que existe, y por ello


la neomicina no se utiliza ya por vía sistémica, no se utiliza por vía
intramuscular ni por vía intravenosa al igual que otros antimicrobianos
también potencialmente nefrotoxicos como la polimixina que es del
grupo de los polipeptidicos debido a su nefrotoxicidad su usa por vía
local, tópica la neomicina también la polimixina.

El cortisporin es solución ótica para tratar infecciones del conducto


auditivo externó este cortisporin tiene hidrocortisona, también
bacitracina, y también neomicina.
Neosporin es una solución oftalmica que se usa para tratar conjuntivitis
tiene neomicina, polimixina, y también prednisolona,
Synalar con neomicina es una crema para aplicación cutánea que tiene
fluocinolona más neomicina, por su nefrotoxicidad se usa por vía local.

Sin embargo la neomicina se llega a usar por vía oral, pero no se va


absorber en tubo digestivo, se usa para eliminar a las bacterias que se
encuentran en la luz intestinal, produce asepsia intestinal, se
recomienda usar en
1- Cuando va a realizar alguna cirugía donde va a cortar el intestino,
si se va hacer eso a ese paciente antes de la cirugía se le debe
de limpiar el intestino para evitar que salga la materia fecal y que
se infecte la cavidad abdominal y que se infecte la pared del
abdomen, previo a la cirugía a ese paciente se le aplican enemas,
se le pone en ayunas para limpiar el intestino y adema se le
administran antimicrobianos como la neomicina que elimina
bacteria gramnegativos y metronidazol que elimina anaerobios
para evitar que se presente una infección grave después de la
cirugía. Si se le va hacer una colectomia o resección o un
descenso abdomen peritoneal por Cancer de recto se debe
preparar ese intestino, lavados intestinales, se deben de dar
antibacteriano que eliminen la flora intestinal para prevenir una
infección posterior, por ese motivo se va a dar neomicina por vía
oral.
2- El manejo y tratamiento de la encefalopatia hepatica en sujetos
con insuficiencia hepatico como son los cirroticos, si el hígado ya
no funciona ya no va a poder trasformar el amonio en urea y
debido a ello en ese sujeto va aumentar la concentración de
amonio en sangre, se va a presentar una hiperamonemia que
produce trastornos neurologicas que pueden evolucionar al coma
hepatico y a esos trastornos se le va llamar encefalopatia
hepatica, la principal fuente endogena de amonio va ser la flora
bacteriana intestinal, las bacterias liberan amonio y debido a ello
pueden agravar o desencadenar la encefalopatia hepatica para
prevenir lo anterior se va a eliminar la flora bacteriana intestinal
específicamente las bacteria gramnegativos que son las que
liberan amonio y por ello vamos a dar neomicina por vía oral.

La dosis de neomicina es de 4-6 gramos al día, dls tabletas de 5 mg


cada 4-6 horas.

Reacciones adversas que me pueden causar los aminoglicosidos

Ototoxicidad. Los aminoglicosidos son fármacos que se concentran en


forma importante en la perilinfa y endolinfa del oído interno, sus
concentraciones ahí pueden ser superiores a las plasmaticas y debido
a ello estos fármacos nos pueden causar ototoxicidad, inicialmente
lesionan el órgano de corti pero posteriormente pueden lesionar el
octavo par craneal, el nervio vestibular y causar lesión de la porción
coclear o vestibular, si se lesiona la porción coclear el paciente
inicialmente va a tener sensación de plenitud y llenura en el oído
presentándose después acufenos, hipoacusia, y pérdida de la audición
bilateral y esa sordera puede ser irreversible si esto no se detecta
oportunamente y se continúa administrando el aminoglicosido.

Si se lesiona la porción vestibular el paciente va a tener mareos, vértigo,


ataxia, alteraciones en el equilibrio,
kanamicina neomicina y amikacina causan lesión de la porción coclear,
gentamicina y estreptomicina causan lesión de porción vestibular, el
más ototoxicos es la estreptomicina y el menos ototoxico es la
netilmicina , son factores de riesgo para que se presente ototoxicidad
los siguientes:

- Uso de estos fármacos a dosis altas por más de cinco días .


- Mala eliminación del fármaco, como los ancianos y los que tienen
insuficiencia renal tienen más riesgo a presentar ototoxicidad.
- Los antecedentes de problemas auditivos,
- El uso asociado a otros fármacos ototoxicos entre ellos tenemos
a los diuréticos de asa, como el ácido etacrinico y el furosemide y
algunos otros antimicrobianos como vancomicina.

30 de mayo del 2016

nefrotoxicidad, los aminoglicosidos van a ser fármacos potencialmente


nefrotoxicos ya que estos fármacos se concentran en forma importante
en la corteza renal y si se acumulan en cantidades importantes nos
pueden causar lesión e inclusive necrosis de los tubulos proximales, la
parte de la nefrona afectada van a ser principalmente los tubulos
proximales, el aminoglicosido más tóxico es la neomicina por ello este
fármaco no se usa en forma inyectable, la neomicina se emplea solo por
vía local tópica y también por vía oral para producir asepsia intestinal.

El menos nefrotoxico es la estreptomicina, es el más ototoxico pero


es el menos nefrotoxico. Si estos fármacos se van a usar los
aminoglicosidos a dosis altas por tiempo prolongado en sujetos
susceptibles hay que estar monitoreando de forma continua la función
renal, determinando como se encuentra la urea y creatinina en sangre,
si se elevan va ser necesario suspender estos fármacos o bien
determinando la depuración de creatinina, si disminuye la depuración
de creatinina va ser necesario retirar el aminoglicosido.

Son factores de riesgo para que se presente la nefrotoxicidad lo


siguiente, dosis altas o por tiempo prolongado de aminoglicosidos, uso
en ancianos son los más susceptibles a presentar nefrotoxicidad, mala
eliminación de estos fármacos, los aminoglicosidos solo se eliminan por
excrecion renal, si el paciente tiene insuficiencia renal no va eliminar
adecuadamente el aminoglicosido y por ello puede agravar el problema
renal que ya tiene el sujeto, el empleo de estos fármacos en sujetos
sépticos, deshidratados, en sujetos hipovolemicos, su emple junto con
otros fármacos que sean nefrotoxicos como la vancomicina, anfotericina
B que es un antimicotico potencialmente nefrotoxico, cisplatino y
carboplatino son antineoplasicos.

Los aminoglicosidos únicamente se eliminan por excrecion renal, no se


metabolizan en el hígado, el sujeto con insuficiencia renal va a eliminar
mal estos fármacos, y por ello en el sujeto con insuficiencia renal los
aminoglicosidos se van acumular en el organismo y nos pueden causar
agravamiento del problema renal o bien ototoxicidad, lesión del oído.

Pero en contraparte tenemos que con mucha frecuencia hay que usar
aminoglicosidos en sujetos con insuficiencia renal, los sujetos son
sujetos inmunodeprimido que fácilmente pueden presentar infecciones
por gramnegativos, a esos sujetos se les introducen catéteres dentro de
su organismo para realizar diálisis, intravasculares para realizar
hemodiálisis o catéteres dentro de la cavidad abdominal para diálisis
peritoneal, esos cuerpos extraños puede favorecer la presencia de
infecciones por bacilos gramnegativos, donde hay necesidad de usar
aminoglicosidos sino el paciente muere por esa infección, podemos usar
los aminoglicosidos en paciente con insuficiencia renal pero en este
caso se tiene que usar de manera distinta, espaciando los tiempos de
administración o bien dando una menor dosis, para evitar que el
aminoglicosido se acumule en el organismo y evitar que se agrave el
daño renal o que se presente la ototoxicidad, hay tablas, cuadros,
fórmulas para calcular la dosis que tenemos que usar de un
aminoglicosidos en un paciente con insuficiencia renal y se van a
dosificar dependiendo del grado de insuficiencia renal que tenga ese
paciente, y para saber cómo están funcionando esos riñones existen
exámenes de laboratorio como depuración de creatinina serica.

Ejemplo, si la función renal es normal, la depuración de creatinina va


ser normal de más de 100 ml por minuto, su función renal es normal y
por ello la dosis de el aminoglicosido más utilizado que es la amikacina
es la dosis usual y es de 15 mg por kg de peso por día si la función renal
es normal, si ya hay insuficiencia renal la depuración de creatinina va a
disminuir, si es de 80-99 ml por minuto ya hay insuficiencia renal y
tenemos que dar menor dosis de amikacina 12 mg por kg de peso por
día, si el daño renal es más grave disminuye más la depuración de
creatinina si es de 50-79 ml por min la dosis de amikacina va ser de 9
mg por kg de peso por día, si la insuficiencia renal es más graves la
depuración de creatinina va a disminuir aún más de 10-49 ml por min la
dosis de amikacina va se de 6 mg por kg de peso por día y si la
insuficiencia renal es muy grave la depuración de menos de 10 ml por
min la dosis es de 3 mg por kg de peso.

La creatinina serica aquí la dosis ponderal se va a dividir entre la


creatinina serica, la de gentamicina es de 3-5 mg por kg de peso, la
creatinina en sangre lo normal es de 0.5-1.2 ml si el sujeto tiene
insuficiencia renal la creatinina en sangre va aumentar no va a poder
ser excretada en los riñones y se va acumula la creatinina en sangre,
en lugar de tener uno de creatinina tiene 3 y por ello se divide en la dosis
de la gentamicina. A mayor insuficiencia renal se tenía que dar menor
dosis del aminoglicosido para que no nos cause agravamiento u
ototoxicidad.

Aminociclitoles

Es un antibiótico que se obtiene de un hongo llamado estreptomyces


espectabilis se llama espectinomicina, antibiótico de espectro reducido
que tiene bactericidas y actúa igual que los aminoglicosidos es decir
inhibe la síntesis de proteína bloqueando la subunidad 30S ribosomal,
se usa únicamente en forma inyectable por vía intramuscular y tiene un
uso específico que es de segunda elección para tratar la infección
causada por neisseria gonorrae también llamado gonococo de segunda
elección para tratar una infección de transmisión sexual llamada
gonorrea, las de primera elección son las cefalosporinas de tercera
generación y la que más se usa es la ceftriaxona que va ser de primera
elección para tratar la gonorrea de segunda la espectinomicina que se
va utilizar en los siguientes dos casos:

1- Cuando ya le aplicamos ceftriaxona al paciente y el paciente no


tuvo ninguna mejoría, cuando fracaso al tratamiento con
ceftriaxona, tenemos que usar el de segunda elección que es la
espectinomicina
2- Cuando el paciente tiene gonorrea y antecedente de ser alérgico
a las cefalosporinas o betalactamicos, no podemos usar
ceftriaxona por antecedentes de alergia a estos fármacos
tenemos que usar la espectinomicina.

Rara vez causa reacciones adversas, entre ella tenemos cefalea,


mareos, dolor en el sitio de aplicación (tobricin) frascos ampula de 2
gramos y la dosis va ser de 2 gramos y ya.

Lincosamidas

Tenemos un antibiótico que se obtiene a partir del hongo llamado


estreptomyces lincolnensis se obtiene la lincomicina, de la lincomicina
se obtiene la clindamicina es clorado.

La lincomicina es un antimicrobiano de espectro muy reducido, la


clindamicina tiene un espectro mucho mayor, esos fármacos tienen
acciones bactericidas, y su mecanismo de acción va a consistir la
síntesis de proteínas de las bacterias bloqueando la subunidad 50S
ribosomal.

Espectro antibacteriano

La lincomicina siempre se va a considerar de segunda elección y


solamente algunos cocos grampositivos van a ser sensibles a estos
fármacos y ellos van a ser estreptococo beta hemolitico y neumococo
sensible a la penicilina. Los antimicrobianos de primera elección en esos
cocos grampositivos van a ser la penicilina G o bencilpenicilinas son de
primera elección, de segunda las cefalosporinas de la primera
generación y la lincomicina, con frecuencia la lincomicina se usa para
tratar faringoamigdalitis por estreptococo cuando se desea evitar las
inyecciones de penicilina como sucede en un niño ya que esta
lincomicina se puede usar por vía oral y viene en presentaciones
pediatricas.

La clindamicina es el fármaco más importante de este grupo, y esta


clindamicina va a tener un espectro mayor en comparación a la
lincomicina m va ser también de segunda elección por estos cocos
grampositivos pero también es de segunda elección por estafilococo
aureus sensible a la meticilina, de primera elección es la dicloxacilina
representante de los isoxazolil penicilinas, clindamicina penetra muy
bien en los tejidos excepto en el cerebro y debido a ello es muy usado
para tratar osteomielitis, infecciones en la piel, abcesos causados por
estafilococos,

además clindamicina va ser de segunda elección en las neumonías


producidas por Pneumocystis jirovecci que nos cuasa neumonías en
sujetos inmunodeprimido en sujetos con sida , el antimicrobiano de
primera elección es trimetoprim sulfametoxazol, de segunda elección
clindamicina.

De segunda elección va para tratar la vaginosis bacteriana producida


por gardnerella vaginalis donde la paciente va a tener leucorrea,
secrecion vaginal anormal, fétida acompañada de irritación vulgar y
prurito vulvar se presenta debido a un desequilibrio de la flora normal,
el fármaco de primera elección para tratar la vaginosis bacteriana son
los nitroimidazoles como el metronidazol de segunda elección la
clindamicina.

Pero el uso más importante que tiene la clindamicina va ser el


tratamiento de las infecciones por anaerobios , es de primera elección
para tratar las infecciones por anaerobios el principal es bacteroides
fragillis, otros anaerobio que también son sensibles a la clindamicina es
eubacterium, propionobacterium, fusobacterium, peptucoccus,
veilonella, estreptococo microaerofilico , clostridium perfringes,
clostridium tetani. Las infecciones más comunes que nos causan son
las intraabdominales pero si llegan a la sangre pueden causar infección
de cualquier sitio del organismos, con frecuencia se usa clindamicina
junto con una cefalosporina de la tercera generación o un
aminoglicosido para prevenir infecciones en aquellos sujetos que
presentaron una herida penetrante de abdomen, los antimicrobianos de
primera elección son la clindamicina y los nitroimidazoles como
metronidazol, si el paciente tiene un abceso cerebral por anaerobio no
se debe usar clindamicina porque no atraviesa la barrera
hematoencefalica, se debe de dar metronidazol.

2 de junio del 2016


reacciones adversas

- Cuando se administra por vía intravenosa puede causar caída


brusca de la presión arterial, Así que se debe administrar
lentamente a goteo en infusión continúa.
- Las reacciones adversas más frecuentes son las de tipo digestivo
y entre ellas tenemos náuseas, dolor abdominal de tipo cólico y
diarrea, se presentan en un 8% de sujetos.
- La reacción adversa más grave que causa la clindamicina va a ser
también d e tipo digestivo, es la colitis pseudomembranosa que
está se presenta sobre todo cuando se usa por vía oral por tiempo
prolongado, más frecuente en mujeres de edad avanzada, aquí la
paciente tendrá evacuaciones diarréicos acompañadas de moco
y sangre y en ocaciones pus, también dolor abdominal, fiebre y
ataque al estado general, esta reacción no es causada por el
fármaco sino que se presenta por los siguientes:

Si se usa clindamicina por vía oral por tiempo prolongado va a eliminar


a los anaerobios que se encuentran en el intestino, que forman parte de
la flora bacteriana intestinal, al eliminarse queda un hueco que ahora va
ser ocupado por otra bacteria también anaerobia y que es resistente a
la clindamicina esa bacteria se llama clostridium difficile, cuando se
eliminan los anaerobios que son sensibles a la clindamicina prolifera
este otro que es resistente a la clindamicina y causa las lesiones en el
colon que se presentan en la colitis pseudomembranosa, y por ello para
tratar esta reacción adversa que me puede causar la clindamicina se
tiene que dar un antimicrobiano que elimine a clostridium difficile y
puede ser la vancomicina o el metronidazol, esa reacción adversa la
colitis pseudomembranosa la pueden producir otros antimicrobianos de
amplio espectro que se usen por vía oral por tiempo prolongado por
ejemplo las aminopenicilinas, tetraciclinas pero esa reacción adversa se
presenta con mayor frecuencia cuando se usa clindamicina por vía oral
por tiempo prolongado sobre todo en mujeres ancianas.

Presentaciones farmacéuticas

Lincomicina (lincocin) cápsulas de 500 mg, suspensión para niños


donde cada cucharada me da 250 mg, ampolletas de 300-600 mg, dosis
en adulto por vía oral una cápsula cada 8 horas, por vía parenteral una
ampolleta de 600 mg cada 12 horas, dosis en niños por vía oral 30-60
mg por kg de peso, por vía parenteral 10 mg por kg de peso por día.

Clindamicina (dalacin) cápsulas de 150 y 300 mg, suspensión para


niños donde cada cucharadita me da 75 mg y ampolletas de 300-600
mg, la dosis en adultos por vía oral, una cápsula de 300 mg cada 6-8
horas, por vía parenteral una ampolleta de 600 mg cada 6-8 horas
dependiendo de la gravedad de la infección, la dosis en niños por vía
oral 10-20 mg por kg de peso, por vía parenteral de 20-40 mg por kg de
peso por día.

Macrolidos

Fármacos que se llaman así porque van a tener en su estructura un


anillo lactonico de gran tamaño, en ese anillo lactonico vamos a
encontrar entre 14 a 16 carbonos y además en su estructura química
vamos a tener desoxiazucares carbohidratos, son antimicrobianos que
tienen actividad contra varias bacterias, cuando se encuentran en bajas
concentraciones en el organismo tienen acciones bacterostaticas pero
en altas concentraciones su acción va ser bactericida, nos va a producir
sus efectos inhibiendo su síntesis de proteínas de las bacterias al
bloquear la subunidad 50S ribosomal; el primer macrolido descubierto
el la década de los 50 es un antibiótico que se obtiene a partir de un
hongo que se llama estreptomyces erithreus y ese antibiótico es la
eritromicina que es el macrolido prototipo.

Esa eritromicina se emplea en forma de sales que puede ser


estearato, escolato, o etilsuccinato de eritromicina, posteriormente
aparecieron dos macrolidos que son compuestos semisinteticos que se
obtienen a partir de la estructura química de la eritromicina, uno de ellos
es la claritromicina y la azitromicina, estos fármacos van a tener un
espectro antibacteriano muy similar pero no igual, las diferencias que
hay entre ellos son sobre todo de tipo fármaco cinético y esas son
principalmente las siguientes:

1. La eritromicina cuando se utiliza por vía oral que es su vía de


administración usual puede ser inactivado por el ácido clorhidrico
de la secrecion gastrica y por ello es conveniente usarla en
grajeas o tabletas, o cápsulas con capa enterica para evitar su
desilusión en el estómago y para que se absorba en el intestino
delgado, es escolato de eritromicina es más resistente a la acción
del ácido clorhidrico y por ello se prefiere usar escolato de
eritromicina. La eritromicina se va absorber mal si hay alimentos
en el tubo digestivo y por ello la eritromicina se debe usar antes
de los alimentos, lo mismo sucede con la azitromicina, la
presencia de alimentos en el aparato digestivo interfiere en la
absorción de la azitromicina y por ello la azitromicina se debe usar
con el estómago vacío, una hora antes de los alimentos o dls
horas después de los alimentos, la claritromicina se absorbe bien
haya o no haya alimentos en el aparato digestivo.
2. Se refiere a su vida media, la vida media de la eritromicina es muy
corta y por ello la eritromicina hay necesidad de estarla
administrando cada 6-8 horas, la vida media de la claritromicina
va ser mayor y por ello se utiliza cada 12 horas, la azitromicina
tiene una vida media muy larga y por ello se va a dar una sola vez
al día, la claritromicina al biotransformarse en el hígado nos
origina un metabolito llamado 14 hidroxiclaritromicina, es un
metabolito activo que tiene acciones bactericidas y en parte los
efectos de este fármaco son producidos por su metabolito, los
otros dos macrolidos no tienen metabolitos activos.
3. Otra, la azitromicina es un fármaco que una vez que se absorbe
se distribuye y se fija en los tejidos, en la grasa, en el músculo y a
partir de ahí puede regresar a la sangre, prolongándose debido a
esto la duración de su efecto antibacteriano y por ello la
azitromicina se utiliza durante menos tiempo y en algunos casos
se utiliza inclusive en una sola dosis, los otros dos macrolidos se
tienen que dar durante 10-14 días , la azitromicina se da menos
días 3-5 días excepcionalmente 7 días y en algunos casos en una
sola dosis.
Espectro antibacteriano

En qué casos estos fármacos van a ser de primera elección.

Infecciones por mycoplasma pneumonie, bacteria que me causa


infecciones respiratorias, neumonías que se adquieren en la comunidad
en forma extrahospitalaria, las bacterias que causan neumonías
adquiridas en la comunidad en niños de más de 5 años y en
adolescentes y en adultos jóvenes son neumococo, clamydia
pneumonie y mycoplasma pneumonie, todas estas bacteria son
sensibles a los macrolidos, su mayor uso es tratar infecciones
respiratorias, los antimicrobianos de primera elección en las infecciones
por mycoplasma pneumonie prefiriéndose la aplicación de macrolidos y
tetraciclinas, se prefiere a la azitromicina el primer día se va a dar una
dosis de 500 mg de azitromicina, en niños 10 mg por kg de peso y en
los siguientes seis días vamos a dar 250 mg, en niños 5 mg por kg de
peso, también se puede usar eritromicina solo que aquí en tratamiento
se debe de dar durante 10-14 días.

Neumonías causadas por legionella pneumophyla, son menos


frecuentes, se desarrolla en el agua estancada por ejemplo en los
ductos de los aires acondicionados, en las tunas de hidromasaje y en
los hospitales en los nebulizadores, tienen que siendo esterilizados
continuamente sino se puede trasmitir una infección ejemplo por
legionella, los antimicrobianos de primera elección para tratar las
neumonías por esas bacterias son los macrolidos.

Infección intestinal por campylobacter jejunii, bacilo gramnegativo que


va a causar una infección intestinal que se va a manifestar por dolor
abdominal de tipo cólico, diarrea acuosa que puede tener huellas de
sangre, estas infecciones intestinales por campylobacter son
frecuentes, se presentan sobre todo en niños por la i gesta de alimentos
o bebidas contaminadas con esta bacteria, leche no pasteurizada, carne
de pollo contaminada y mal cocida.

Infecciones producidas por chlamydias, que nos pueden causar varias


enfermedades, chlamydias pneumonie esta me va a causar neumonías
adquiridas en la comunidad, junto con mycoplasma pneumonie y
neumococo son bacteria que me causan con más frecuencia neumonías
adquiridas en la comunidad en niños de más de 5 años, otra chlamydia
psitacii que me causa una zoonosis que afecta a las aves y se llama
psitacosis que también va a ser una infección respiratoria es una
neumonía que es transmitida a los humanos por aves, otra chlamydia
tracomatis me va a causar el tracoma que es una infección ocular, el
paciente va a presentar una queratoconjuntivitis residivante, hay
infecciones en la conjuntivas repetidas y esas infecciones después de
producir una inflamación causan fibrosis de la porción tarsal del
párpado, se cicatriza lo cual provoca que las pestañas se dirijan hacia
la córnea a eso se le llama triquiasis las pestañas están invertidas, se
presenta una opacidad de la córnea que provoca ceguera, es la
infección ocular más frecuente en todo el mundo que causa ceguera y
es la octava causa de ceguera, es una enfermedad de la pobreza que
se trasmite por secreciones oculares, se presenta debido a una mala
higiene facial y aqui en México hay una zona endémica de tracoma que
se encuentra en el norte de Chiapas, la falta de agua, las malas
condiciones higiénicas, permiten que se presente esta enfermedad que
es es tracoma, en el tracoma se va a usar azitromicina, un gramo que
equivale a dos cápsulas dosis única, también van a ser de primera
elección para tratar el tracoma y todas esas infecciones por chlamydias
las tetraciclinas, en el caso del tracoma además de la azitromicina
también se puede dar oxitetraciclina que es la terramicina en ungüento
oftalmico.
También va ser sensible chlamydia linfogranulomatosis cuasa la
enfermedad de transmisión sexual que es linfogranuloma venereo que
se presenta frecuentemente en homosexuales, el paciente va a tener
una papula que posteriormente se úlcera, que está localizada en los
genitales, en el prepucio; en el surco bálano prepucial, en la orquídea
vaginal pero también esa papula que se convierte en una úlcera la
podemos encontrar en el ano, esas lesiones desaparecen rápidamente
en uno a dos días presentándose después adenomegalias inguinales,
crecimiento de los ganglios de la region inguinal son bilaterales, muy
dolorosas y pueden drenar inclusive material purulento, también para
tratar el linfogranuloma venereo se prefiere a la azitromicina, es utili para
varias enfermedades de transmisión sexual, la dosis es de un gramo a
dosis única.
También las chlamydias como tracomatis y C. Yureoplasma
ureoliticum nos puede causar una uretritis inespecifica o no
gonococcica, el paciente tiene ardor al orinar, salida de ous a través del
meato urinario y ya le aplicó ceftriaxona y espectinomicina y los
antimicrobianos para eliminar al gonococo y sigue igual hay que pensar
que esa uretritis no es causada por gonococo porque no hubo buena
respuesta a los antimicrobianos para eliminar gonococo entonces esa
es causada por chlamydias tracomatis o yureoplasma y se tiene que
usar azitromicina.

Espectro antibacteriano de los macrolidos

Tratar la infección causada por haemophylus ducrey es un bacilo


gramnegativo que me produce una infección de transmisión sexual
llamado chancroide es una úlcera en los genitales pero que en sujetos
con costumbre raras puede presentarse en el año y en la boca, pero
esa úlcera tiene características distintas a la del chancro sifilitico, es una
úlcera de bordes irregulares, con fondo sucio y con pus, esa úlcera a
diferencia de la sifilis es dolorosa y sangra cuando se le toca y se
acompaña de adenomegalia unilateral femoral dolorosa, el fármaco de
primera elección para tratar el chancroide es la azitromicina que se da
en una sola dosis de un gramo dls cápsulas.

Helicobacter Pilori se usa la claritromicina uno de los fármacos de


primera elección para erradicar al Helicobacter la otra es la amoxicilina
que se dan durante 14 días junto con un IBP, los antimicrobianos se dan
14 días pero el IBP se sigue administrando durante 4-6 semanas,
claritromicina y amoxicilina de primera elección para erradicar al
Helicobacter Pilori y de segunda elección una tetraciclina con
metronidazol.

Infección causada por bordetella pertussis bacilo gramnegativo que me


causa la tos ferina, enfermedad que antes era común en escolares y
adolescentes, se inicia como una gripa pero a los tres día es paciente
presenta tos muy intensa y frecuente, esta tosiendo durante mucho
tiempo, puede tener 30-40 toseduras continuas, tos emetizante puede
vomitar después de la tos, cianozante, que se acompaña de profusión
de la lengua y que tiene una característica muy particular que cuando
termina cada abceso de tos se presenta un estridor laringe o que
asemeja al canto de gallo, el macrolido que ha sido más utilizado es la
eritromicina, esta eritromicina puede disminuir la intensidad de la tos y
acortar la intensidad siempre y cuando se administre durante los tres
primeros días de haberse iniciado la enfermedad.

Corynebacterium difteriae es un bacilo grampositivo que me produce


una enfermedad poco vista que es la difteria, el paciente va a presentar
una faringoamigdalitis pero con presencia de filamentos de fibrina en la
vía aérea que pueden causar obstrucción de la vía aérea al paso del
aire, en la difteria de larga evolución se puede presentar una miocarditis
tanto la tos ferina como la difteria son enfermedades poco vistas ya que
esas enfermedades se pueden prevenir con una vacuna que es la
pentavalente, que previene contra la difteria, tos ferina, tétanos,
poliomielitis y las infecciones por haemophylus influenzae tipo b,

Bacterias que son sensibles a los macrolidos pero que son de


segunda elección.
Van a ser bacterias sensibles a las penicilinas y a los macrolidos,
cuando un sujeto tiene infección y es alérgico a la penicilina pues el
fármaco sustituto va a ser un macrolido y el que ah sido más utilizado
es la eritromicina pero también se pueden utilizar la claritromicina y la
azitromicina, son las siguientes:

Estreptococos beta hemolitico, si tiene una faringoamigdalitis por


estreptococo y es alérgico a la penicilina, el fármaco sustituto va a ser
un macrolido.

Neumococo sensible a penicilina, la penicilina G que es el


antimicrobiano de primera elección pero si es alérgico a la penicilina se
puede usar un macrolido.

Moraxella catarralis, en las infecciones por moraxella los


antimicrobianos de primera elección son las cefalosporinas y las de
segunda elección las aminopenicilinas, si el sujeto es alérgico a los
betalactamicos y no podemos usar ni cefalosporinas ni penicilinas se
usa un macrolido.

Haemophylus influenzae l en estas infecciones las de primera elección


son las aminopenicilinas, de segunda elección los macrolidos, si el
sujeto es alérgico a la ampicilina y amoxicilina se puede usar un
macrolido.

Actinomyces, la de primera elección es la penicilina G sódica cristalina,


si es alérgico se usa un macrolido.

Treponema pallidum, para tratar la sifilis se usa la penicilina G


benzatinica m si es alérgico se emplea un macrolido y el preferido en
las enfermedades de trasmision sexual es la eritromicina, aquí se puede
dar una sola dosis de 2 gramos o una cápsula de 500 mg diarios durante
7 días.

Reacciones adversas

Esos fármacos pero principalmente la eritromicina me pueden causar


con frecuencia reacciones adversas de tipo digestivo, entre ellas
tenemos náusea, dolor abdominal de tipo cólico y diarrea, la eritromicina
se une al receptor de la motilina de este neurotrasmisor del tubo
digestivo y debido a ello me aumenta la peristalsis intestinal
causándonos diarrea, los otros dos macrolido también nos pueden
causar reacciones adversas de tipo digestivo pero en menos de 3% de
los casos.

Esos fármacos me pueden prolongar el intervalo QT del electro


cardiograma y me puede provocar una taquicardia ventricular polimorfa
no deben utilizarse en sujetos con arritmias cardiacas ni en susceptibles
a presentar arritmias como son los que tienen hipokalemia, tampoco
deben asociarse a fármacos que pueden causar esa misma reacción
adversa como son algunos antihistaminicos de la segunda generación.

La reacción adversa más importante que me puede causar sobre todo


la eritromicina este macrolido únicamente, va a ser la ictericia debido a
una hepatitis colestatica un estancamiento de la bilis dentro del hígado,
el paciente va a tener febricula o fiebre, anorexia, dolor de tipo pesantes
en hipocondrio derecho, eosinofilia ya que se trata de una reacción
alérgica, elevación de las transaminasas, elevación de la bilirrubina y
debido a ello ictericia, esa reacción se presenta alrededor del décimo
día de haber iniciado la eritromicina se le considera una reacción de tipo
alérgico, benigna, no requiere de un tratamiento especial, la ictericia
desaparece únicamente suspendiendo la eritromicina.
Debemos evitar el emple de estos fármacos en aquellos sujetos con
antecedentes de enfermedades hepaticas o alguna enfermedad de la
vesícula biliar.

Presentaciones farmacéuticas

Eritromicina (ilosone) cápsulas de 250 mg, tabletas de 500 mg,


suspensión para niños donde cada cucharadita me de 125 mg-250 mg.
Dosis usual en adultas una cápsula de 250 mg cada 6 horas, o una
tableta de 500 mg cada 8 horas, dosis en niños 30-50 mg por kg de peso
por día.

Claritromicina (klaricid) tabletas y ampolletas de 250-500 mg, dosis


usual en adultos es de una tableta o ampolleta de 250-500 mg cada 12
horas, dosis en niños de 10-20 mg por kg de peso por día.
Azitromicina (azitrocin) cápsulas de 500 mg, suspensión para niños
donde cada cucharadita me da 200 mg, se usa en adultas a una dosis
de 500 mg diarios una cápsula al día durante tres días, en niños la dosis
de 10 mg por kg de peso por día.

Rifamicinas

Tienen una estructura macrociclica, formada por varios anillos de gran


tamaño, son fármacos que tienen un espectro intermedio con acciones
bactericidas y que van actuar inhibiendo una enzima llamada ARN
polimerasa, específicamente se van a unir e inhibir la subunidad beta
de esa enzima y de esa manera esos fármacos van a inhibir la síntesis
del ARN.

Se les considera antibióticos ya que se obtienen de un hongo llamado


estreptomyces mediterraniu se obtienen cuatro rifamicinas naturales la
A, B, C D, la más importante es la B ya que se obtienen compuestos
semisinteticos y la más importante de ellos es la rifampicina que se
emplea solo por vía oral, otra rifamicina importante es la rifamicina sv
se podía usar por vía inyectable pero aquí en México se usa por vía
tópica en tejidos blandos en spray.

Otras rifamicinas que se han sintetizado pero que no se han


comercializado es la rifabutina y la rifapentina, hay otra rifamicina que si
se utiliza en nuestro país es la rifaximina que se da por vía oral y que
no se va absorber en el tubo digestivo, nos va producir efectos en la luz
del colon, eliminando sobre todo a bacterias grampositivos y en grado
menos a bacterias gramnegativos esta rifaximina tiene un solo
tratamiento antibacteriano de la diverticulitis aguda, los diverticulitis se
presentan sobre todo en sujetos estreñidos, que no toman fibras con los
alimentos, los diverticulos son bolsas del colon, localizados en el colon
descendentes, y estos diverticulos pueden estar sin causar problemas,
pero pueden causar una infección una diverticulitis o perforarse y
sangrar se requiere tratamiento quirúrgico de urgencia.

La más utilizada es la rifampicina que solo se usa por vía oral y que se
absorbe muy bien en tubo digestivo, su biodisponibilidad es de hasta un
90%, aunque su absorción puede estar limitada por la presencia de
alimentos en el intestino, ese fármaco por ello siempre se recomienda
utilizarlo antes de los alimentos y como casi siempre se da una sola vez
al día, se utiliza antes del desayuno! Si las meninges están inflamadas!
Si el paciente tiene una meningitis tuberculosa la rifampicina puede
atravesar la barrera hematoencefalica y su concentración en ese sitio
puede ser un 50% de la plasmatica, se metaboliza en el hígado y tiene
un metabolito activo llamado desacetilrifsmpicina que también tiene
actividad antibacteriano, su secrecion a través de la orina es pobre, al
igual que los macrolidos se excretan a través de la bilis, en sujetos con
insuficiencia renal no es necesario modificar la dosis, casi siempre se
va a dar una sola vez al día.

Espectro antibacteriano
En qué casos ese fármacos es de primera elección

Tratamiento de la tubérculosis, la infección causada por el bacilo de


koch, primer lugar de tuberculosis a nivel nacional, esa enfermedad va
afectar inicialmente el parenquima pulmonar con tos crónica,
acompañada de fiebre de predominio vespertino, sudoracion, baja de
peso, astenia y adinamia, el paciente tuberculoso puede tener
hemoptisis, si un sujeto tiene hemoptisis en lo primero que hay que
pensar es tubérculosis, pero el bacilo tubérculo puede pasar a la sangre
y puede afectar cualquier otra parte del organismo y esto se presenta
sobre todo en sujetos inmunodeprimido que tienen tubérculosis y sida,
diabetes, o que estén recibiendo un inmunodepresor como
corticoesteroides, tubérculosis intestinal, peritoneal, en trompas de
falopio, salpingitis tuberculosa causa de esterilidad femenina,
tubérculosis renal, meningoencefalitis tuberculosa, más común en niños
y que puede provocar secuelas neurologicas irreversibles y también
tubérculosis en las vértebras, el llamado mal de POC, el fármaco de
primera elección para tratar la tubérculosis y es el más eficaz es la
rifampicina, todos los esquemas de tratd e esta enfermedad incluyen a
la rifampicina sin embargo para tratar la tubérculosis nunca debe usarse
sola, siempre se debe asociar a los otros fármacos primarios para tratar
esta enfermedad ya que si se usa sola se puede presentar resistencia
bacteriana. Ellos son isoniacida, piracinamida y etambutol.

Otra micobacteria es mycobacterium leprae, causa la lepra pero la que


se sigue presentando sobre todo en África, Asia y aquí en nuestro país
en Guanajuato, es una enfermedad poco contagiosa que se adquiere
con el contacto muy directo con un enfermo de lepra, puede tener un
periodo de latencia de hasta 5 años, son bacterias de crecimiento lento,
también se le llama enfermedad de hansen, afecta a la piel y a los
nervios periféricos y tiene dos formas de presentación, la lepra
tuberculoide y la lepromatosa, en la lepra tuberculoide el sujeto va a
tener máculas hipopigmentadas de bordes bien definidos hipoestecicas
esas manchas que están en la piel, si las picamos con un alfiler vamos
a notar que hay disminución de la sensibilidad, esas máculas tienen
poca concentración de bacterias, en la lepra lepromatosa el sujeto va a
tener nodulaciones simétricas, tumoraciones, que tienen una alta
concentración de bacterias y que se acompañan de una neuritis
periférica parestesias, entumecimiento, calambres en las extremidades,
ulceraciones en las piernas se dice que se presenta el llamado
fenómeno de Lucio, destruccion del cartílago Nadal y de la oreja,
pérdida de las cejas y de las pestañas, las fácies del paciente es una
fascie leonina de León, un fármaco de primera lección va a ser la
rifampicina pero al igual que otras infecciones causadas por
micobacteria nunca debe usarse solas debe asociarse a otros fármacos
los otros dos antileprosos son la dapsona y la clofazimina se usan por
tiempo prolongado para tratar la lepra.

Prevenir meningococcemias, infecciones causadas por neisseria


meningitidis o meningococo, para tratar las infecciones por
meningococo se va usar penicilina G sódica cristalina, si ya tiene una
septicemia por meningococo el de primera elección es la sódica
cristalina pero para prevenir la infección se va usar rifampicina que va a
eliminar a esta bacteria de la nasofaringe de ese sujeto que tiene al
organismo y evita que desarrolle una meningococcemias. Cuando se
utiliza para prevenir meningococcemias la vamos a utilizar durante 2-4
días si damos 600 mg cada 12 horas, la vamos a usar únicamente
durante dos días, hoy y mañana. Pero si usamos 600 mg diarios la
vamos a usar durante cuatro días.

En qué casos son de segunda elección

Infecciones por estafilococos áureos sensible a la meticilina, los


antimicrobianos de primera elección son las isoxazolil penicilinas como
la dicloxacilina, de segunda elección cefalosporinas de la primera
generación, también clindamicina y rifampicina y rifamicina sv, se usa
por vía local en forma de spray y uno de sus mayores usos es prevenir
infecciones en heridas quirúrgicas, las cuales casi siempre son
causadas por estafilococo, los cirujanos plásticos durante una cirugía
en la herida quirúrgica aplica spray de rifamicina sv para evitar que las
heridas se infecten por estafilococo.

Reacciones adversas

Ocasionalmente me pueden causar reacciones adversas de tipo


neurologico como son mareos, cefalea, sensación de fatiga, astenia, la
reacción adversa más importante que me puede llegar a causar la
rifampicina va a ser la ictericia debido a una hepatitis colestatica igual
que la eritromicina, tanto la eritromicina y la rifampicina me pueden
causar ictericia por una hepatitis colestatica, se creía que era frecuente
sin embargo se a demostrado que se presenta en forma muy rara, en
medio millón de sujetos que recibieron rifampicina solamente 16
presentaron ictericia y todos ellos tenían antecedentes de alcoholismo,
cirrosis hepatica, debemos evitar el empleo en sujetos con esos
antecedentes, no es una reacción adversa pero puede ser motivo de
alarma en el sujeto lo siguiente, la pequeña cantidad de rifampicina que
se excreta a través de la orina puede teñir de color rojo anaranjado la
lrina lo cual puede causar alarma del paciente ya que puede creer que
es hematuria, se le debe explicar que es el fármaco que se está
excretando a través d ella orina, en forma más ocasional Residuos de
rifampicina se pueden excretar a través de las lagrimas, el semen, el
sudor, lo cual puede alarmar al paciente, puede creer que se trata de
sangre,

rifampicina es un antimicrobiano que nos puede aumentar la actividad


de los citocromos, es el antimicrobiano que causa con mayor frecuencia
inducción de, sistema enzimatico microsomal hepatico, aumenta la
actividad del citocromo 2C9, 2C19 y debido a ello los sujetos que hayan
estado recibiendo por tiempo prolongado rifampicina como los
tuberculosos, los que tienen lepra, piden metabolizar más rápido a otros
fármacos ya que la rifampicina está induciendo la actividad hepatica
otros fármacos como anticonceptivos orales, anticoagulantes orales,
hipoglucemiantes orales, nevirapina, betabloqueadores, metadona,
bloqueadores de los canales del calcio, ketoconazol, itraconazol,que
son antimicoticos, estos fármacos se van a metabolizar más
rápidamente en sujetos que hayan estado tomando por tiempo
prolongado rifampicina porque causa aumento en el sistema
microsomal hepatico.
Rifampicina (rifadin) tabletas de 300 mg y la dosis usual es de 600 mg,
también viene en suspensión para niños donde cada cucharadita da 100
mg y la dosis ponderal en niños es de 10 mg por kg de peso por día.

Rifamicina sv (rifocyna) spray para aplicación en tejidos blandos.

Antifimicos

Estos antifimicos primarios son la isoniacida, piracinamida y etambutol,


antifimicos de segunda elección para tratar la tubérculosis, son todos
los siguientes:
Estreptomicina es el principal fármaco de segunda elección
Kanamicina
Ofloxacina
Ácido paraminosalicilico
Cicloserina
Capreomicina
Etionamida
Protoniamida

Son fármacos importantes porque estos fármacos casi siempre hay


necesidad de utilizarlos en los pacientes porque el bacilo que tiene ese
paciente ya se volvió resistente a algunos de los primarios, por ejemplo
se volvió resistente a isoniacida, esa resistencia se presenta por
abandono del tratamiento y después le,tan con resistencia a los
primarios, la norma oficial Mexicana 006 trata sobre la prevención y el
tratamiento de esa enfermedad y esa norma señala que cuando se da
por primera vez el tratamiento para esta enfermedad se deben usar
durante 25 semanas, las primeras 10 semanas se le llama la fase
intensiva para tratar la enfermedad y las otras 15 semanas se le llama
fase de mantenimiento, hay productos comerciales que ya tienen los
cuatro antifimicos en una sola tableta son el rifater y el rifinah

Él rifater va a tener rifampicina 150 mg + isoniacida 75 mg +


piracinamida 400 mg.
Él rifinah trae rifampicina 150 mg + isoniacida 200 mg.
Hay otro producto llamado dobtal que tiene aparte de esos tres
etambutol 300 mg.
Esos cuatro antifimicos primarios se dan juntos en la fase intensiva que
va durar 10 semanas, en la fase intensiva vamos a dar cuatro tabletas
de dobtal, de lunes a sábado durante 10 semanas, sino tenemos dobtal
podemos dar rifater 4 tabletas de rifater más tres tabletas de 400 de
etambutol.
La fase de mantenimiento se va a dar únicamente con rifinah cuatro
tabletas de rifinah, lunes miércoles y viernes durante 15 semanas, aquí
en la fase de mantenimiento ya quitamos el etambutol y la piracinamida
únicamente se usa rifampicina e isoniacida. En total son 105 dosis.

Si el paciente abandona el tratamiento y regresa con manifestaciones


clínicas tenemos que dar un tratamiento complementario pero que van
a ser 120 dosis, las primeras 60 dosis se van a usar 5 fármacos el quinto
va a ser la estreptomicina, después 30 dosis usando cuatro fármacos
quitamos la estreptomicina, y después otras 60 dosis usando
únicamente dos farmacos.
En las dos primeras fases los fármacos se van a utilizar de lunes a
sábado y en la última fase estos fármacos se van a utilizar lunes
miércoles y viernes.

Isoniacida que ha sido uno de los fármacos más utilizados para tratar
esta enfermedad.
Esta isoniacida desde el punto de vista químico es una hidrazida
derivada del ácido nicotinico, su nombre completo es hidrazida del ácido
isonicotinico o HAIN.

Es una hidrazida que tiene una molécula de bajo peso molecular, tiene
un anillo aromático con un nitrógeno en la posición uno, una acetona y
un grupo amino en la posición 4, ese fármaco va a tener únicamente
actividad contra micobacteria siendo sobre todo eficaz para eliminar
mycobacterium tubérculosis pero también al igual que la rifampicina
puede tener actividad contra alguna de las micobacteria atípicas como
avium, tropicalis, chelonae, murinum, kiansaii que nos causan
enfermedades en forma rara, tienen actividad bactericida si el bacilo se
está replicando y actividad bacterostaticas si el bacilo está en reposo,
actúa también sobre bacilos en una localización intracelular, la
isoniacida puede eliminar al mycobacterium tubérculosis cuando se
encuentra en el interior de un macrofagos, s para u mecanismo de
acción va a consistir en inhibir la síntesis de los ácidos micolicos, los
ácidos micolicos son fosfolipidos que se encuentran en la membrana
celular únicamente de las micobacterias, la isoniacida se va usar para
tratar la tubérculosis y se va a emplear junto con los otros primarios en
la fase intensiva del tratad e esta enfermedad, y junto con la rifampicina
en la fase de mantenimiento del tratamiento de esta enfermedad, pero
además de usarse en el tratamiento de la tubérculosis la isoniacida
también se va usar en la prevención de esta enfermedad, para prevenir
la tubérculosis en la químioprofilaxis de la tubérculosis aquí la
isoniacida se va a usar sola como fármaco único durante seis meses y
aúna dosis de 5-10 mg por kg de peso por día, la norma oficial Mexicana
señala que hay que dar químioprofilaxis con isoniacida en las siguientes
situaciones:

1- Niños de menos de 5 años de edad que no estén infectados por


el bacilo, pero que han estado en contacto con un tuberculoso,
hayan o no hayan recibido la vacuna de la tubérculosis. BCG.
2- Sujetos d e5-14 años de edad que hayan estado conviviendo con
un tuberculoso y que no hayan recibido la vacuna BCG, no tiene
la bacteria en el organismo la prueba de la tuberculina es negativa
pero por el hecho de estar conviviendo con un tuberculoso y no
estar vacunados deben recibir químico profilaxis con isoniacida
3- En aquel paciente que tiene más de 14 años y que tiene alguna
enfermedad inmunodepresora o que toma algún fármaco
inmunodepresor y que haya estado en contacto con un
tuberculoso, paciente con sida, leucemia, debe de recibir
quimioprofilaxis con isoniacida, se debe de dar durante un año.

06 de junio del 2016

reacciones adversas de la isoniacida

Si este fármaco se utiliza a dosis mayores de las recomendadas de


más de 5 mg por kg de peso me puede causar neuritis periférica,
dormecimiendo, calambres en la parte distal de las manos y pies,
calambres, esa neuritis periférica también se pude presentar con mayor
frecuencia cuando este fármaco se utiliza en diabéticos, sujetos con
sida, o en sujetos que metabolizan mal este fármaco más lentamente
como son los acetiladores lentos, la cuasa de la neuritis periférica va a
ser la deficiencia de peridoxina que también se le llama vitamina B6,

La isoniacida aumenta la excrecion utinaria de peridoxina de vitamina


B6 y por ello en sujetos susceptibles o en dosis altas nos puede causar
neuritis periférica, que se alivia o previene dando piridoxina, dosis baja
de 25 mg de piridoxina, si usamos la isoniacida junto con piridoxina
podemos evitar que el paciente tenga neuritis periférica.

En forma rara la isoniacida me puede causar confusión mental,


alucinaciones, conducta de tipo psicótico e inclusive crisis convulsivas,
esas reacciones adversas de tipo neurologico que también se pueden
prevenir si la isoniacida se asocia a vitamina B6 o piridoxina.

La isoniacida sobre todo en las primeras semanas me puede causar


en 10-20% de sujetos elevación de las transaminasas pero sin producir
daño hepatico, hepatitis, necrosis hepatica, únicamente se presenta
esta alteración bioquímica, sin que existan repercusiones clínicas, las
transaminasas s e normalizan espontáneamente al continuar la toma de
este fármaco pero en algunos sujetos en un bajo porcentaje de sujetos
la isoniacida si me puede causar necrosis hepatocelular y debido a ello
insuficiencia hepatica y muerte, la hepatotoxicidad de la isoniacida va a
estar relacionada con la edad, a mayor edad de la persona mayor riesgo
de hepatotoxicidad, así encontramos que la hepatotoxicidad que nos
causa este fármaco no se presenta en sujetos de menos de 20 años, se
presenta en 0.3% de sujetos que tengan entre 20-34, en un 1.2% de
sujetos que tengan entre 35-54 años y en un 2.3% de sujetos de más
de 55 años.

La isoniacida es un fármaco que se va usar por tiempo prolongado y


debido a ello nos pueden inhibir a las enzimas microsomales hepaticas
que metabolizan a un fármaco llamado difenil idantoinato que también
se le llama fenitoina, es un anti convulsivante y debido a ello se pueden
elevar las concentraciones plasmaticas de difenil idantoinato en más de
un 22% en aquellos que han estado tomando isoniacida presentándose
las manifestaciones del difenil que son mareos, vértigo, dipoplia, ataxia
de tipo cerebelos as, para prevenir lo anterior tenemos que disminuir la
dosis del difenil idantoinato en aquellos sujetos hepilepticos tenemos
que disminuir la dosis.

La isoniacida es un fármaco que se va usar en la fase intensiva y de


mantenimiento del tratamiento de la tubérculosis y también se va usar
en la quimioprofilaxis de la tubérculosis, viene asociada a otros
antifimicos pero también se presenta sola
Isoniacida (nydrazid) tabletas de 100 mg, dosis usual en adulto 1
tabletas cada 8 horas, en niños 5 mg por kg de peso por día.

Piracinamida

Desde el punto de vista químico es una piracina que tiene en su


estructura química un anillo de seis lados con un nitrógeno en la
posición 1, una acetona a la cual está unida un grupo amino en la
posición 2 y un nitrógeno en la posición 4.
La pirazinamida es un profarmaco, cuando se metaboliza debido a la
enzima pirazin amidasa y nos produce el ácido pirazinoico metabolito
activo que va a ser el verdadero fármaco; la pirazinamida no tiene
efectos bactericidas el que tiene ese efecto es su metabolito activo el
ácido pirazinoico, este ácido pirazinoico para producir sus efectos
requiere un medio ácido, un pH de 5.5 o menor y ese medio ácido
únicamente lo vamos a encontrar a nivel intracelular, este fármaco
únicamente actúa a nivel intracelular cuando el micobacteryum
tubérculosis o bacilo de koch se encuentra en el interior de los
macrofagos, cuando esa bacteria haya sido fagocitada.

Su mecanismo de acción no es bien conocido probablemente actúa


inhibiendo la síntesis de los ácidos micolicos que son fosfolipidos que
los encontramos en la membrana del micobacteryum tubérculosis m
sele va a considerar un esterilizante que eliminan los bacilos alojados
en el interior de los macrofagos, anteriormente era considerado de
segunda elección en la actualidad va ser de primera elección, pero
únicamente se va usar en la fase intensiva de esta enfermedad durante
las primeras 10 semanos que dura la fase intensiva.

Reacciones adversas

Si se usa a dosis altas, 3 gr al día en un adulto, 30 mg por kg de peso o


más en niños, un 14% de sujetos puede presentar ictericia debido a
necrosis hepatocelular, insuficiencia hepatica y muerte, esa reacción
adversa es muy raro que se presente cuando el fsrmaco se usa a dosis
menores, de cualquier manera la pirazinamida debe evitarse en
aquellos sujetos que tengan una hepatopatia crónica como los
cirroticos, disminuye la secrecion tubular de ácido úrico y debido a ello
nos puede causar hiperuricemia, aumento del ácido úrico en sangre,
debe evitarse su uso en sujetos con hiperuricemia por un síndrome
metabólico por gota, si se requiere emplear en un sujeto con gota debe
aumentarse la dosis del antigotoso el alopurinol.

La pirazinamida viene en productos comerciales, pero también se


presenta sola (bracopiral) tabletas de 500 mg, dosis usual en adulto de
2 gr al día, dosis en niños 25-30 mg por kg de peso por día.

Etambutol

Tiene una estructura química distinta, en la parte intermedia de su


estructura química vamos a encontrar dos metilos y van a estar
enlazados a radicales amino, y estos radicales van a estar enlazados a
otros dos metilos y estos metilos a su vez tienen un hidroximetilo y a un
etilo.
Ese etambutol solo se va a utilizar para tratar la tubérculosis, tiene
acciones tuberculoestaticas, inhibe el crecimiento del bacilo, sus efectos
se presentan debido a que inhiben a la enzima transferasa, esta
transferasa interviene en la síntesis de otro componente de la
membrana celular del micobacteryum tubérculosis y que es el
arabinoglucsno al inhibir esa transferasa el etambutol inhibe la síntesis
del arabinoglucano que es un componente de la membrana celular del
micobacteryum tubérculosis, este fármaco únicamente se va a utilizar
en la fase intensiva del tratamiento de esta enfermedad pero en
pacientes que tengan meningoencefalitis tuberculosa el etambutol se
utiliza durante más tiempo durante hasta seis meses ya que el
etambutol así las meninges están inflamadas puede ateavesar la
barrera hematoencefalica y alcanzar una concentración en el cerebro
de hasta un 50% de la que encontramos en el plasma,

etambutol y pirazinamida son fármacos que se excretan en forma


importante a través de los riñones y debido a ello en pacientes que
tengan insuficiencia renal grave, una depuración de creatinina de menos
de 10 ml por minuto va a ser necesario de utilizarlos de manera distinta,
en el caso del etambutol se tiene que dar la mitad de la dosis y la
pirazinamida en lugar de usarla todos los días la vamos a dar tres días
de la semana.

Etambutol solamente se usa en la mayoría de los pacientes durante las


10 primeras semanas de la fase intensiva para tratar esa enfermedad,
rara vez nos causan reacciones adversas, ocasionalmente me puede
producir molestias digestivas, mareos, sensación de fatiga, cefalea,
pero sin lugar a dudas la reacción adversa más grave que nos causa
ese fármaco va a ser la neuritis óptica, y esto le puede producir al
paciente visión borrosa o daltonismo, dificultad para persivir los colores
verde y rojo hay más riesgo que se presente neuritis óptica cuando este
fsrmaco se usa a dosis altas por tiempo prolongado como en sujetos
con meningoencefalitis tuberculosa, si se va usar de esa manera al
paciente se le tienen que estar efectuando exámenes visuales en forma
periódica para evitar y suspender el etambutol.

El etambutol se encuentra incluido junto con los otros antifimicos


primarios en el producto comercial llamado dobtal pero también se
presenta solo, aquí el etambutol (myambutol) tabletas de 400 mg y la
dosis usual en adultos va a ser de 3 tabletas 1200 mg diarios y la dosis
en niños de 15 mg por kg de peso por día.

Quinolonas
Las primeras quinolonas de este grupo son fármacos que únicamente
se usaban para tratar infecciones urinarias, estas quinolonas tienen el
radical cíclico llamado quinolona, dos anillos aromáticos que tienen
nitrógeno en la posición uno, un carboxilo en la posición 3, oxígeno en
el carbono 4, es el radical cíclico que distingue a este fármaco el radical
quinolona.

Los primeros fármacos que se comenzaron a utilizar desde la década


de los sesenta, son las quinolonas de la primera generación
- Ácido nalidixico (wintomylon)(pirimir) + fenazopiridina que alivia el
ardor al orinar, la disuria las molestias.
- Ácido pipemidico (uropipemid) tabletas de 400 mg
Todavía se siguen usando para infecciones urinarias, se concentran en
las vías urinarias pero poco útiles para tratar infecciones en otro lugar
del organismo.

Si se le agrega un fluor al radical se va a obtener las fluoroquinolonas y


estas la gran mayoría de ellas además de ser útiles para tratar
infecciones urinarias también son útiles para otro tipo de infecciones, en
aparato digestivo, hueso, estas fluoroquinolonas son de los
antibacterianos más usados en la práctica clínica.

09 de junio del 2016


Fluoroquinolonas que además de usarse para tratar enfermedades
urinarias también son útiles en otras partes del organismo, se van a
clasificar de a cuerdo a su tiempo de aparición.

De la segunda generación tenemos:


- Ciprofloxacina que es la más usada, (ciproxina)(ciproflox) tabletas
de 250-500 mg, frascos para aplicación intravenosa de 200-400
mg.
- La norfloxacina (oranor) tabletas de 400 mg, está a pesar de ser
una fluoroquinolona solamente va ser útiles para tratar infecciones
de vías urinarias.
- Ofloxacina (floxstat) tabletas de 200-300-400 mg, también en
frascos para aplicación intravenosa de 400 mg.
- Lomefloxacina (maxiquin) tabletas y frascos ampula de 400 .
- Perfloxacina (peflaxina) tabletas y frascos ampula de 400 mg.
- Levofloxacina (elequin) tabletas de 250-500-750 mg.

Entre las de la tercera generación se encuentran:

- gatifloxacina cuando apareció fue muy empleado por vía sistémica


en la práctica clínica, sin embargo en el año 2008 la gatifloxacina
por sus efectos adversos y muertes que ocasionó fue retirada por
la FDA, por vía sistémica ya no se emplea por sus efectos
adversos, la gatifloxacina en nuestro país solamente se usa por
vía oftalmica su nombre comercial es (zymar)

Las fluoroquinolonas de la cuarta generación van a ser :

- gemifloxacina (factive 5) tabletas de 320 mg.


- Moxifloxacino (avelox) tabletas y frascos de 400 mg.

Estas fluoroquinolonas de la cuarta generación y también la


levofloxacina se concentran en forma importante en las secreciones
bronquiales y las bacterias que producen enfermedades respiratorias
son sensibles a ellas y por ello las fluoroquinolonas de la cuarta
generación y la levofloxacina se usan principalmente para tratar
infecciones respiratorias y por ello a las de la cuarta generación y a la
levofloxacina comúnmente se les llama respirolonas.
Esos fármacos tienen acciones bactericidas, son de amplio espectro, y
nos van a producir sus efectos inhibiendo a dls enzimas una de ellas es
la topoisomerasa 2 y la topoisomerasa 4, a la topoisomerasa 2 se le
conoce con el nombre de ADN girasa,

Mecanismo de acción
Para que el ADN de las bacterias se puedan replicar las tiras de
nucleotidos de este ácido se tienen que separar, y al desunirse se
pueden enrollar y no se puede presentar la replicación, la ADN girasa
impide el enrrollamiento del ADN favoreciendo su replicación, estos
bloquean esta enzima y por ello la tira de ADN se va a enrollar y de esa
manera no se va a replicar, este es el principal mecanismo por el cual
las fluoroquinolonas nos producen sus efectos antibacterianos, su otro
mecanismo es inhibir a la topoisomerasa 4 que es una enzima que
permite la duplicación y separación del ADN cromosómico durante la
mitosis, permite que se duplique y distribuya el ADN cromosómico en
las células hijas durante la división celular, al inhibir a la topoisomerasa
4.

En relación a su fármaco cinética tenemos que su principal sitio de


administración es la vía oral, pero también varias de las
fluoroquinolonas se pueden administrar por vía parenteral,mg ay
algunas aparte de la gatifloxacina que se pueden usar por vía oftalmica,
son de los más nuevos antibacterianos para usarse por vía oftalmica
entre ellos tenemos a la ciprofloxacina y moxifloxacina, se absorben
rápidamente en el tubo digestivo pero la presencia de antiácidos como
el gel de hidróxido de aluminio y magnesio puede limitar su absorción
intestinal, si un sujeto requiere estar tomando melox y aparte una
fluoroquinolona, se tiene que dar dos horas antes o cuatro horas
después de la toma de melox.

La mayoría de ellas se excretan principalmente por vía renal, la mayoría


de ellas se tienen que dosificar de manera diferente en sujetos con
insuficiencia renal ya sea espaciando su tiempo de administración o
dando la mitad de la dosis. La única que no se excreta a través de la
orina sino que su excrecion es sobre todo biliar, es la moxifloxacina que
se va a excretar principalmente a través de la bilis, tienen una vida
media larga, las de la segunda generación se administran cada 12
horas, y las de la cuarta generación una vez al día.
Espectro antibacteriano

Son de primera elección en infecciones urinarias bajas como


prostatitis y cistitis. Las cistitis son muy frecuente en mujeres porque es
muy corta, las bacterias provenientes del ano pueden desplazarse hacia
la vejiga produciendo enfermedades utinaria en mujeres recién casadas
y en ancianas que ya no secretan estrogenos que las protegen contra
estas infecciones.

Las fluoroquinolonas se concentran en forma importante en la orina,


secreciones prostaticas y vaginales, además las bacterias que nos
causan este tipo de infecciones son sensibles a las fluoroquinolonas de
la segunda generación, esas bacterias son E. Coli, proteus, son
sensibles a las fluoroquinolonas y por ello las fluoroquinolonas de la
segunda generación son de primera elección en esas infecciones

Tratar la infección intestinal que nos causa campylobacter jejunii,


bacilo gramnegativo que me causa enteritis que se presenta por la
ingesta de carne de pollo mal cocida y contaminada, los de primera
elección son los macrolidos y las fluoroquinolonas de segunda
generación.

Tratar la fiebre tifoidea causada por salmonella, los de primera elección


son las cefalosporinas de la tercera generación y las fluoroquinolonas
de segunda elección son aminopenicilinas, cloramfenicol, trimetoprim
sulfametoxazol.

Shigelosis bacteria que me produce infección intestinal que se


manifiesta por una disenteria, los fármacos de primera elección son las
fluoroquinolonas de la segunda generación y el trimetoprim
sulfametoxazol.

Tratar la neumonía causada por legionella pneumophyla, bacteria que


se aloja en el agua estancada como la que se queda en los
nebulizadores, en los ductos del aire acondicionado, los de primera
elección son los macrolido y las fluoroquinolonas de la cuarta
generación.
Tratar infecciones por neumococo resistente a la penicilina, los
fármacos de primera elección son los glucopeptidos como la
vancomicina y las fluoroquinolonas.

En qué casos son útiles pero de segunda elección

Infecciones por estafilococo aureus sensible a la meticilina, los


antimicrobianos de primera elección son las isoxazolil penicilinas como
la dicloxacilina, de segunda elección varios antimicrobianos,
cefalosporinas de la primera generación, clindamicina, rifampicina y
también las fluoroquinolonas de la segunda generación.
Esos fármacos se van a utilizar principalmente para tratar infecciones
en tejidos blancos, articulaciones, huesos, osteomielitis por
estafilococo.

Tratar infecciones por pseudomona aureoginosa, los antimicrobianos


de primera elección son la ticarcilina y piperacilina que siempre se
asocian a un aminoglicosido como la amikacina, de segunda elección
en las infecciones por pseudomona ceftazidima y Cefoperazona y
también las fluoroquinolonas de la segunda generación siendo la más
eficaz la ciprofloxacina, si un paciente tiene una infección urinaria por
pseudomona el fármaco más eficaz va a ser la ciprofloxacina,

Algunas de ellas se usan en el tratamiento de la tubérculosis, las que


son útiles son Ofloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina y moxifloxacina
de segunda elección.

Infecciones por neumococo sensible a la penicilina y haemophylus


influenzae, mycoplasma pneumonie y también legionella nos causan
infecciones respiratorias como bronquitis, neumonías y esas pueden ser
manejadas con alguna respirolona, como levofloxacina y las de la cuarta
generación, son muy eficaces en estas infecciones pero van a ser de
segunda elección por su costo elevado, sobre todo las de la cuarta
generación son muy caras.

Reacciones adversas

Las más comunes y que se presentan en un 8% de sujetos son de tipo


digestivo y ellas van a ser nauseas, vomitos, molestias abdominales,
diarrea, ocasionalmente me pueden causar reacciones de tipo
neurologico, como son cefalea, mareos, sensación de fatiga,
perfloxacina y levofloxacina solamente estas me pueden producir
fotosensibilidad, gatifloxacina y las de la cuarta generación me
prolongan el intervalo QT del electrocardiograma y por ello en sujetos
susceptibles estos fármacos me pueden causar una arritmia cardiaca
grave una taquicardia ventricular polimorfa, debe evitarse el empleo de
estos fármacos en pacientes con arritmias cardiacas o susceptibles a
tener arritmias como son los que tienen hipokalemia, nunca debemos
usar algunas de estas fluoroquinolonas junto con otro fármaco que
también prolongue el intervalo QT como lo es un macrolido.

Gatifloxacina en diabéticos nos puede causar hiperglucemia, pero


también en diabéticos puede potencializar el efecto de la insulina
causando hipoglucemia, por ello la gatifloxacina fue retirad de la práctica
clínica en su forma de tabletas y ampolletas solo se usa por vía
oftalmica, porque ocasionó la muerte de varios sujetos por taquicardia
ventricular polimorfa, o en diabéticos por hiper o hipoglucemia.

Pueden ocasionar tendinitis, en niños pueden ddestruir el cartílago de


crecimiento contraindicado en niños por qué inhibe su desarrollo. Son
los antimicrobianos que no se pueden usar en niños las
fluoroquinolonas y tampoco las tetraciclinas que también nos pueden
causar pigmentación dental de color café si se usan en niños,

Si se usan durante el embarazo el producto puede presentar una


artropatia, una deformidad en las articulaciones, contraindicado durante
el embarazo.

Sulfonamidas que se emplean en la práctica clínica.

El primer fsrmaco que se encontró que tenía actividad antibacteriana


fue una sulfonamida, una sustancia de este grupo fue encontrada que
tenía actividad contra estreptococo por dogmack y a partir de entonces
sé sintetizaron varias sulfonamidas las cuales se clasificarán de acuerdo
a su duración de acción en los siguientes grupos.

- Sulfonamidas de acción corta que se administran cada 6 horas.


- Las de acción intermedia que se administran cada 12 horas,
- Las de acción prolongada que se dan una sola vez al día.
- Hay algunas que se dan por vía local, otras que no se absorben
son las no absorbibles.

- Sulfadiazina que se emplea con pirimetamina para tratar la


toxoplasmosis enfermedad por la cual nos podemos infectar por
convivir con gatos.

- Sulfadoxina con pirimetamina para tratar el paludismo, de


segunda elección, los más usados son la cloroquina,

- Sulfacetamida que únicamente se usa por vía oftalmica para tratar


infecciones superficiales del ojo, como blefaritis, conjuntivitis
bacteriana, al igual que el cloramfenicol y la oxitetraciclina es uno
de los antimicrobianos más antiguos que se usan por vía oftalmica
y los antibacterianos más recientes por vía oftalmica son las
fluoroquinolonas.

- Sulfadiazina de plata (argentafil) se usa únicamente por vía


cutánea, esta impide la colonización de las bacterias y se usa para
prevenir, evitar infecciones en las lesiones de los quemados.

- Sulfasalazina es una sulfonamida no absorbible, se da por vía oral


y una vez que llega al intestino se degrada y se transforma en 5
amino salicilico, que es un salicilato y como tal tiene efectos
antiinflamatorios y por ello las sulfasalazina se emplea para tratar
enfermedades inflamatorias intestinales. La mesalazina no es una
sulfonamida, esta mesalazina también se da por vía oral y en el
intestino se va a transformar también en 5 amino salicilico y
también se usa para tratar inflamaciones del intestino, que se usa
en los siguientes casos: en la enteritis regional o enferd e Crohn,
la diverticulitis cuando se infecta o inflama un diverticulos, otro es
la CUCI la colitis ulcerosa crónico inespecifica.

- La sulfonamida más usada es el sulfametoxazol que nunca se


utiliza sola, siempre se asocia a otro antibacteriano que se llama
trimetoprim, en Europa se le conoce como cotrimoxazal,.
Trimetoprim es del grupo día inopirimidinas y sulfametoxazol es
una sulfonamida que se administra cada 13 horas, siempre se
administran junto, por cada mg de trimetoprim se dan 5 de
sulfametoxazol (bactrin).
Mecanismo de acción

Varías bacteria para sintetizar las purinas, esas bases nitrogenadas,


van a requerir de folatos, las purinas se sintetizan a partir de los folatos,
esos folatos las bacterias no los va a poder tomar del medio externo, los
tiene que sintetizar en su citoplasma a partir de un sustrato que es el
PABA ácido paraamino benzoico, a partir del PABA la bacteria puede
sintetizar un folato llamado ácido fólico, o dihidrofolato, para que se
pueda sintetizar el ácido fólico a partir del PABA tiene que intervenir una
enzima llamada dsintetasa y a partir del acido fólico se sintetiza otro
folato llamada tetahidrofolato y para que el acido fólico se convierta en
acido felinico actúa la enzima reductasa, de esa manera sintetiza las
purinas y nucleotidos, trimetoprim y sulfametoxazol nos produce sus
efectos inhibiendo la síntesis de estos folatos, el sulfametoxazol
produce lo anterior inhibiendo a la sintetasa e impidiendo que el PABA
se transforme en ácido fólico y el trimetoprim produce esto bloqueando
a la reductasa, e impidiendo que el ácido fólico se transforme en ácido
folinico.

Si solo se da un solo quedaría libre libre una de la para sintetizar folatos


y por ello se podría llegar a presentar resistencia bacteriana, si los
convinimos las dos vías metabólicas que tiene la bacteria para sintetizar
folatos, y debido a ello no se va a presenta resistencia bacteriana, por
ello siempre se utilizan juntos, la misma tableta ya trae los dos.

Usos e indicaciones

1 en qué casos es de primera elección

infecciones urinarias bajas.

Las bacterias que nos prudecen estas infecciones son sensibles a


trimetoprim sulfametoxazol este fármaco se concentra en la orina
secreciones vaginales y prostatica se por ello van a ser de primera
elección para tratar cistitis y prostatitis.

Neumonías causadas por Pneumocystis jirovecci, es una bacteria


oportunista que me causa neumonías que pueden ser mortales en
sujetos inmunodeprimido a como en sujetos con leucemia y sida, de
primera elección trimetoprim sulfametoxazol y aquí este fármaco se
teniente que usar a dosis tres veces de las usuales, de segunda
elección clindamicina.

Shigelosis causada por shigella, de primera elección son las


fluoroquinolonas de la segunda generación y trimetoprim
sulfametoxazol.

Infección por nocardia asteroides que me produce una enfermedad


llamada nocardiosis es un bacilo grampositivos oportunista que me
causa infecciones raras también en sujetos inmunodeprimido se puede
causar una neumonía si se introduce a través del aparato respiratorio
una infección en tejidos blando, que se llama micetoma que también
puede infectar al hueso.

En qué casos es útil pero de segunda elección

Tratar la fiebre tifoidea, no la salmonelosis porque no requiere de


antibióticos solo se trata en forma sintomática, se utiliza en la septicemia
que me causa está bacteria que es la fiebre tifoidea, las de primera
elección son las fluoroquinolonas de la segunda generación y las
cefalosporinas de tercera generación, de segunda elección las
aminopenicilinas, cloramfenicol, trimetoprim sulfametoxazol.

Tratar la brucellosis, los fármacos de primera elección son


estreptomicina más una tetraciclina de segunda elección, trimetoprim
sulfametoxazol.

Tratar el cólera por vibrion cholerae que me produce una infección


intestinal, los fármacos de primera elección son las tetraciclinas como
doxiciclina de segunda elección trimetoprim sulfametoxazol.

Las reacciones adversas que nos causa este fármaco van a ser
producidas por las sulfonamidas por el sulfametoxazol y son de tipo
alérgico, casi siempre son leves, un exantema maculo papuloso, una
urticaria pero en algunas ocasiones son reacciones alérgicas graves de
tipo cutáneo como lo es un síndrome de Stevens Johnson una necrolisis
epidérmica, las sulfonamidas nos pueden causar esto.
También me causa reacciones adversas d e tipo digestivo, nauseas,
diarreas, si el sujeto no ingiere cantidades apropiadas de agua las
sulfasalazina se pueden cristalizar en las vías urinarias y nos pueden
causar cristaluria en las vías urinarias como si fueran piedras, esos
cristales de sulfas pueden causar dolor o nos pueden causar hematuria,
sangrado a través de las vías urinarias. Si se usan durante el embarazo
el producto puede presentar ictericia neonatal, si se usan en sujetos con
insuficiencia de de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa me puede causar
hemolisis y anemia hemolitica, trimetoprim no solo inhibe la síntesis de
folato en las bacterias también puede producir esto en el huésped y por
ello me puede causar sobre todo en desnutrido y alcoholicos anemia
megaloblastica, el bactrin viene en comprimidos que contiene 80 mg de
trimetoprim y 400 mg de sulfametoxazol, hay un bactrin F que contiene
lo doble. También viene en suspensión para niños donde cada
cucharada me da 20 mg de trimetoprim y 100 de sulfametoxazol y otra
que es lo doble.

La dosis de bactrin va a ser en adultos de dos comprimidos cada 12


horas pero si usamos bactrin F solo se da un comprimido cada 12 horas,
la dosis en niños de trimetoprim 7 mg por kg de peso por día y de
sulfametoxazol de 35 mg por kg de peso por día.

Nitroimidazoles

Los que se utilizan en nuestro país es el metronidazol y el tinidazol,


son fármacos que tienen actividad antiprotozoaria y antimicrobiano y
nos producen sus efectos inhibiendo la síntesis del ADN
desoxirribonucleio de esos microorganismos de las bacterias y
protozoarios.

Espectro antibacteriano

Primera elección
Infestaciones causada por entamoeba histolytica, estos fármacos
cuando se utilizan por vía oral se absorben rápidamente en el tubo
digestivo y por ello no se deben utilizar para tratar la amebiasis
asintomática, no eliminan a los quistes de amiba se van a utilizar
únicamente para tratarla amebiasis invasora cuando el trofozoito de
amiba a ulcerado el colon h nos está causando una colitis amebiana que
se manifiesta por una desenteria, para tratas la colitis intraluminal el
fármaco más usa en nuestro medio es la quinfamida pero tratar la colitis
amibiana para eliminar a los trofozoitos se usa metronidazol o tinidazol
para tratar la amebiasis extraintestinal también se usa metronidazol o
tinidazol la más común es el abceso hepatico amibiano es la forma más
frecuente de amibiasis extraintestinal, en el tratamiento de la amibiasis
y del abceso hepatico amibiano en adultos vamos a utilizar el
metronidazol de la siguiente manera, un comprimido de 500 mg cada
8’horas cada 10 días en niños 30-50 mg por kg de peso por día durante
10 días, si usamos tinidazol vamos a dar dls gramos diarios que
equivales a cuatro tabletas juntos en una sola toma durante tres días en
la colitis amibiana pero en el abceso hepatico amibiano durante 5 días.

Otro protozoario sensible es tricomona vaginalis que me produce una


enfermedad de trasmision sexual, tricomoniasis, en el hombre se
manifiesta por una uretritis y en la mujer por una vaginitis, los de primera
elección son los nitroimidazoles si usamos metronidazol es un
comprimido de 500 mg cada 12 horas durante 7 días, si usamos
tinidazol dos gramos dosis única.

Giardia lambía que me produe una enfermedad que se adquiere por


alimentos contaminados, causa la giardiasis es asintomática cuando da
síntomas es porque inflama el duodeno, causando dolor en epigastrio,
metiorismo, evacuaciones acuosas, explosivas y de mal olor, fétidas.
Aquí se va a utilizar metronidazol un comprimido de 250 mg cada 8
horas durante 5-7 días, en niños 25-30 mg por kg peso por día durante
5-7 días.

También son de primera elección para algunas infecciones bacterianas.

Gardnerella vaginalis, me produce una enfermedad llamada vaginosis


bacteriana en esta enfermedad se presenta un desequilibrio en la flora
intestinal, disminuyen las bacterias más abundantes que son los
lactobacilos y se incrementan estas bacteria que son menos
abundantes como gardnerella y mobiluncus y la paciente presenta una
vaginitis con las manifestaciones propias de la vaginitis, aumento en la
secrecion vaginal, se vuelve fétida, la mujer tiene prurito, irritación
vulvar, ardor vulvar se puede presentar disuria y dispaurenia, el fármaco
de primera elección para tratar la vaginosis bacteriana son los
nitroimidazoles de segunda elección la clindamicina, la dosis que se va
usar de estos fármacos va ser la misma que la que mencionamos para
la tricomoniasis.

Infecciones por anaerobios como bacteroides fragillis, metronidazol


comúnmente se utiliza por vía intravenosa en los hospitales para tratar
infecciones por anaerobios, los fármacos de primera elección son la
clindamicina y el metronidazol de segunda elección la cefalosporina de
la segunda generación la cefoxitima.

De segunda elección el metronidazol para erradicar al Helicobacter


Pilori, los de primera elección son amoxicilina y claritromicina junto con
un IBP. De segunda elección metronidazol y una tetraciclinas.

anti virales

Fármacos que se utilizan para tratar las infecciones por los virus del
herpes.
Clasificacion de los anti retro virales y nombre de dos farmacos de cada
grupo.
Fármacos usados para tratar la hepatitis del tipo b
Fármacos usados para tratar la hepatitis tipo c
Nombre de los antigripales.
Fármacos inhibidor es de la neuroaminidasa que se emplean en el
tratamiento de la influenza,
Vía de administración de zamadinir y ozaltamivir.