Escuela

de Química y Farmacia
Facultad de Medicina
Universidad Andrés Bello

Farmacología de la
obesidad
 Conocer las
principales
Objetivos
interacciones
FN

Conocer las
principales
RAM de los
medicament
os de la
obesidad Conocer los
mecanismos de acción
de los fármacos
indicados para el
tratamiento de la
obesidad
 ¿ que es la obesidad?
El sobrepeso y la obesidad se definen como una acumulación anormal o excesiva de
grasa que puede ser perjudicial para la salud (OMS)

El índice de masa corporal (IMC) es un indicador simple

de la relación entre el peso y la talla que se utiliza
frecuentemente para identificar el sobrepeso y la Calorías Calorías
obesidad en los adultos. consumidas gastadas

IMC= Peso (Kg)/Altura (m)2

Lemos, 2018
 Y chile….
OMS: Chile es el país con más sobrepeso de Latinoamérica
67% de la población adulta tiene exceso de peso.

Los resultados del Mapa Nutricional Junaeb 2016

revelan un importante incremento del sobrepeso
y obesidad en niños de prekinder, kinder, 1°
básico y 1°medio del país
 Causas de la obesidad
Ø En su etiopatogenia se considera que es una enfermedad multifactorial,
reconociéndose factores genéticos, ambientales, metabólicos y
endocrinológicos.
Ø Solo 2 a 3% de los obesos tendría como causa alguna patología
endocrinológica, entre las que destacan el hipotiroidismo, síndrome de
Cushing, hipogonadismo y lesiones hipotalámicas asociadas a hiperfagia

Mayor ingesta
La disminución Incremento de
de alimentos Incremento de
de la actividad las actividades
ricos en grasa, Sedentarismo
física laborales
sal y azúcares
 TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO
ANOREXIGENOS

INHIBIDORES DE
FLUOXETINA
LA LIPASA

PREPARACIONES
TOPIRAMATO
MAGISTRALES
 ANOREXIGENOS

Historia

Años 50 y 60 , Anfetaminas, Son proscritos

Generan
se utilizan para metanfetamina, debido a sus
adicción y
la reducción de se utilizan efectos
abuso
peso durante 20 años centrales
ANOREXIGENOS
 ANOREXIGENOS
CLASIFICACIÓN:

• Noradrenergicos:
anfetaminas, dietilpropion, fentermina, fenilpropanolamina

• Serotoninergicos:
lorcaserina
Fluoxetina

• Mixtos:
sibutramina
 ANOREXIGENOS
NORADRENERGICO
INDICACIONES:
Ø La fentermina (clorhidrato) es una amina simpaticomimética con actividad
farmacológica similar a la de las anfetamina.

Ø El clorhidrato de fentermina está indicado en el tratamiento de la obesidad

exógena como a corto plazo (algunas semanas) adjunto en un régimen de
reducción de peso basado en la restricción calórica

Ø El tratamiento es adecuado en pacientes con un índice de masa corporal

(IMC) mayor o igual a 30 kg/m2 o mayor o igual a 27 kg/m2 en presencia
de factores de riesgo como hipertensión, diabetes e hiperlipidemias.
 ANOREXIGENOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
• La actividad de supresión del apetito de estos compuestos se debe a
su acción sobre el sistema nervioso central.
• La fentermina estimula la liberación de NE desde las terminaciones
nerviosas, elevando la cantidad de NE que interactúa con los
receptores post-sinápticos
 ANOREXIGENOS

FARMACOCINETICA:
ABSORCION: Se absorbe en el tracto digestivo, las Cp se alcanzan a 1-3
horas
METABOLISMO: Alta metabolización por desaminación oxidativa,
DISTRIBUCION: Se concentra en riñón, pulmones, liquido cefalorraquídeo y
cerebro, su Vd=5l/Kg
EXCRECIÓN: 30% Se excreta inalterado por la orina, su excreción depende
del pH urinario
TIEMPO DE VIDA MEDIA= 20 horas
 ANOREXIGENOS

REACCIONES ADVERSAS: CONTRAINDICACIONES:

ü Nerviosismo ü Glaucoma
ü Ansiedad ü HTA
ü Sudoración ü Enfermedades cardiovasculares
ü Sequedad Bucal ü Hipertiroidismo
ü Palpitaciones ü Antecedentes psiquiátricos
ü HTA ü Antecedentes de alcoholismo
ü Taquicardia ü Antecedentes de drogadicción
ü Insomnio ü Embrazo y lactancia

• Pueden desarrollar Tolerancia y dependencia

 ANOREXIGENOS

INTERACCIONES:

La fentermina interactúa con el acido ascórbico

Los acidificantes urinarios pueden producir aumento de

la excreción urinaria de fentermina, produciendo
disminución de las concentraciones plasmáticas

• Debe ser usada con precacuión con

otras sustancias activas sobre el SNC
como el alcohol.
ANOREXIGENOS

CONDICION DE VENTA:
Receta medica retenida “Cheque”
 ANOREXIGENOS SEROTONINERGICOS
INDICACIONES:

Lorcaserina ha sido indicado por la FDA para promover y mantener la pérdida

de peso junto con una dieta hipocalórica y ejercicio físico.

En pacientes adultos con un IMC inicial de: 30 kg/m2 o mayor (obeso) o 27

kg/m2 o mayor (sobrepeso) en presencia de a lo menos una condición
comórbida relacionada con el peso (p. ej., hipertensión arterial, dislipidemia
o diabetes tipo 2).

Lorcaserina se ha aprobado desde 2012 por la FDA y en el mercado Nacional

desde 2015, esta ha demostrado que, a la dosis clínica aprobado de 10 mg.
 ANOREXIGENOS SEROTONINERGICOS
LORCASERINA:
Es un agonista serotoninergico especifico del subtipo 5HT2c sobre las
neuronas localizadas en el hipotálamo.
Lorcaserina fue diseñado para activar selectivamente receptores 5-HT 2C, con
una selectividad funcional de aproximadamente 14 veces la de 5-
HT 2A receptores y 61 veces la de 5-HT 2B receptores, evitando estos efectos
cardiovasculares.
 ANOREXIGENOS SEROTONINERGICOS
REACCIONES ADVERSAS:
ü Cefalea CONTRAINDICACIONES:
ü Mareos ü Hipersensibilidad
ü Fatiga ü Insuficiencia hepática grave
ü Nauseas ü Insuficiencia renal grave o
ü Sequedad bucal etapas finales de la enfermedad
ü Constipación renal
ü Confusión ü Embrazo y lactancia
ü Cambios emocionales
o de humor
ü Se puede administrar con o sin alimentos.

En términos generales, lorcaserina presenta un buen

perfil de seguridad

¡¡¡¡Síndrome Serotoninérgico!!!
ANOREXIGENOS SEROTONINERGICOS
ANOREXIGENOS
mixto

Ø La sibutramina inhibe la recaptación de noradrenalina, serotonina y

dopamina.

Ø Se considera que la sibutramina posee un doble mecanismo de

acción: reducción de la ingesta calórica mediante el aumento de la
saciedad y aumento del gasto energético por aumento de la
termogénesis.
 ANOREXIGENOS mixto
MECANISMO DE ACCION:
 Inhibidores de la
lipasa pancreática
Inhibidores de la lipasa pancreática

El orlistat: es un medicamento diseñado para tratar la

obesidad

Su función primaria es la de prevenir la absorción de

grasas de la dieta

Fue aprobado en 1998 por la FDA para el tratamiento

de la obesidad en compañía de una dieta

Impide la absorción del 30 % de las grasas ingeridas

 Inhibidores de la lipasa
pancreática
MECANISMO DE ACCIÓN:

Disminuye:
PA
Glucemia
Colesterol LDL
Peso 7-10%
 Inhibidores de la lipasa
pancreática

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS:
Absorción: Los estudios realizados han demostrado una absorción oral de orlistat
mínima.
Distribución: En estudios "in vitro", el orlistat se une en > 99% a las proteínas
plasmáticas.
Metabolización : Es probable que el orlistat se metabolice principalmente en la pared
gastrointestinal
Eliminación: La vía principal de eliminación ha sido la excreción fecal del
medicamento no absorbido según los estudios llevados a cabo. El 97% de la dosis
administrada se excreta en las heces (83% de forma inalterada).
 Inhibidores de la lipasa
pancreática
CONTRAINDICACIONES:
ü Hipersensibilidad conocida al orlistat
ü En síndrome de malabsorción crónica
ü Colestasis
ü Embarazo
ü Lactancia

POSOLOGIA:
ü 120 mg vía oral, inmediatamente antes, durante o hasta 1 h después de
cada comida principal.
ü Si una comida no se toma o no contiene grasa, omitir la dosis.
ü No se debe exceder los 2 años de tratamiento.
 Inhibidores de la lipasa
pancreática
EFECTOS ADVERSOS:
ü Las reacciones adversas al orlistat son principalmente de naturaleza
gastrointestinal. Las reacciones comúnmente observadas fueron:

ü Dolores cólicos abdominales

ü Manchas oleosas procedentes del recto
ü Flatulencia con descarga fecal
ü Urgencia fecal
ü Heces grasas/oleosas
ü Evacuación oleosa
ü Aumento de la defecación
ü Incontinencia fecal.
ü La incidencia de efectos adversos se redujo con el uso prolongado de orlistat.
 Inhibidores de la lipasa
pancreática
INTERACCIONES:

Ø El orlistat reduce la absorción de las vitaminas liposolubles

A.D.E.K (12 % de los pacientes).

Ø La recomendación es suplementar, con multivitamínicos 2

horas antes o después de la toma de orlistat

CONDICION DE VENTA:

Ø Presentación de receta medica simple.

Inhibidores de la lipasa
pancreática
 PREPARACIONES
MAGISTRALES
Formula 1:
Formula 2:
Fenilpropanolamina 25 mg
Fenilpropanolamina 25 mg
Fluoxetina 15 mg
Cascara sagrada 160 mg
L-Carnitina 50 mg
Liotironina 15 mcg
Lecitina de Soya 100 mg
Fluoxetina 10 mg
Clordiazepoxido 10 mg
Dosis: 3 cáps diarias
Cafeína 50 mg
Glucomanan 100 mg
Formula 3: Bupropion 40 mg

Sertralina 15 mg Dosis: 1 cada 8 horas

Guaraná 200 mg
Orlistat 60 mg
L-Taurina 100 mg
L-Carnitina 100 mg
Ácido Linoléico Conjugado 150 mg

Dosis: 2 a 3 cápsulas diarias.

FLUOXETINA
CARACTERISTICAS GENERALES:

v Es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)

v Su indicación clínica es el tratamiento de la depresión
v Este medicamento se asocia con descenso de peso en pacientes que
cumplieron dieta sumado a su uso.
v El descenso de peso es solamente inicial y generalmente con altas
dosis (60 mg/día)
v NO ha sido aprobados por la FDA como tratamiento farmacológico
para la obesidad
FLUOXETINA
Actúan en los receptores específicos de serotonina reduciendo la ingesta
alimentaria y, especialmente, la ingestión de grasas a corto plazo.
EFECTOS ADVERSOS:
Síntomas gastrointestinales:
Diarrea, náusea, vómito, disfagia, dispepsia, alteraciones del gusto
Síntomas autonómicos:
Boca seca, sudoración, vasodilatación, escalofríos
Síndrome serotoninérgico:
alteraciones en el estado mental y en la actividad neuromuscular en
combinación con disfunción autonómica del sistema nervioso central.

La fluoxetina, al igual que todos los antidepresivos, es despachada bajo

receta médica.
 TOPIRAMATO
CARACTERISTICAS GENERALES:

Ø Es una droga que se comercializa como anticonvulsivante y para

prevenir las migrañas, que tiene como efecto secundario la pérdida
de peso.

Ø El 19 de Julio del 2012 la FDA aprobó el medicamento de nombre

comercial Qysmia, un medicamento que su composición es de
fentermina y topiramato en diferentes combinaciones de dosis (3.75
mg/23 mg, 11.25 mg/69) por un tiempo máximo de 12 semanas
(FDA, 2014). AÚN NO SE HA APROBADO EN CHILE.

Ø En promedio puede llegar a la baja de peso a los 6 meses de 6,5% del

peso.
 TOPIRAMATO
MECANISMO DE ACCION:

Ø Puede producir un aumento dopamina, noradrenalina y serotonina.

Ø También puede producir un aumento actividad lipoproteína lipasa
por lo que aumenta metabolismo tejido adiposo blanco y pardo.
Ø También al producir una inhibición anhidrasa carbónica lo que inhibe
lipogénesis y altera gusto.

REACCIONES ADVERSAS:
ü Fatiga
ü Somnolencia e insomnio
ü Náuseas
ü Anorexia
ü Pérdida de peso
ü Alteraciones de la capacidad de concentración, confusión y cefaleas
ü Posiblemente teratógeno.
Principales medicamentos para la tratamiento de la obesidad
aprobados por la FDA.

Srivastava, 2018
• Cuando la
farmacoterapia se
combina con un
plan de
alimentación
calórico reducido y
una mayor actividad
física, puede ayudar
a mantener una
pérdida de peso
clínicamente
relevante.

Golden, 2017
Muchas
Gracias