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FACULTAD DE CIENCIAS
.
. |Riobamba- Ecuador - 2018
SALBUTAMOL
Fig. 1 Estructura química del Salbutamol (Tébar, 2014)
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACOCINÉTICA
LIBERACIÓN:
ABSORCIÓN:
Se absorbe por vía oral en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15
minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su
acción de 4-6 horas.
Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no
son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados
por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción
sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto
terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la
acción es de 3-4 horas.
DISTRIBUCIÓN
FARMACODINAMIA
Es un antiasmático, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías
aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Inhibe la
liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
como la histamina, leucotrienos y prostaglandina. Disminuye la secreción de acetilcolina en
las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa
el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los macrófagos y eosinófilos
pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad
bronquial.
(1)
VÍA INHALATORIA: actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles
plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros
fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo
susceptible de absorción sistémica. No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5 o 15 minutos, con un efecto
terapéutico máximo a los 30 a 90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración
de la acción es de 3 a 4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanza de 2 a 4
horas. Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24
horas, sin cambio y como metabolitos en un lapso no mayor de 24 horas; 10% se
elimina en las heces. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 4 horas. (3)
INDICACIONES
Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. Síntomas del
parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como
placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravídica.
DOSIFICACIÓN:
JARABE Y COMPRIMIDOS:
La dosis sólo debe ser aumentada por indicación médica ya que pueden presentarse efectos
adversos asociados con una dosificación excesiva.
AEROSOL:
REACCIONES ADVERSAS
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este
efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides, diuréticos. No se
recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien se reconoce su utilidad en el
control del parto prematuro, no se ha establecido total inocuidad en el primer trimestre del
embarazo. Puede aumentar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que en el diabético
puede presentarse un cuadro de cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con
salbutamol aumenta la frecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES
Los estudios farmacológicos "in vitro" y los estudios "in vivo" han demostrado que el
salbutamol tiene un efecto preferencial sobre los receptores adrenérgicos beta-2 en
comparación con el isoproterenol. Aunque los receptores adrenérgicos beta-2 son los
receptores predominantes en músculo liso bronquial, datos recientes indican que el 10% al
50% de los receptores beta en el humano corazón puede ser beta2 receptores. La función
precisa de estos receptores, sin embargo, todavía no se ha establecido.
Los estudios clínicos controlados y la experiencia clínica han demostrado que el salbutamol
inhalado, al igual que otros beta-adrenérgicos agonistas de los medicamentos, puede
producir unos efectos cardiovasculares significativos en algunos pacientes, caracterizados
por un aumento de la presión arterial, ritmo cardíaco y cambios electrocardiográficos. El
salbutamol tiene una acción más prolongada que el isoproterenol en la mayoría de los
pacientes por cualquier vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos
de metabolismo celulares para las catecolaminas ni para la catecol-O-metil transferasa. (5)