ANTIEMÉTICOS

El mecanismo del vómito es extremadamente complejo al ser una respuesta común a una gran variedad de
estímulos y de circunstancias fisio-patológicas. El centro del vómito recibe impulsos procedentes de la "zona
gatillo" quimiorreceptora, del aparato vestibular, del sistema límbico, de receptores intracraneales, del tracto
gastrointestinal, testículos, etc. En el sistema intervienen receptores colinérgicos, de histamina, de dopamina y
de serotina. No es extraño por consiguiente que un gran número de medicamentos, bloqueantes de receptores
de diversos neurotransmisores, hayan mostrado acción antiemética más o menos marcada y se utilicen para tal
indicación. La Tabla I detalla los principales antieméticos. La Tabla II recoge tratamientos recomendados en
distintos tipos de vómitos.
TABLA I. PRINCIPALES ANTIEMÉTICOS

MEDICAMENTO

MECANISMO DE ACCIÓN COMENTARIOS

Los receptores colinérgicos (y los de histamina)

parecen muy relacionados con la transmisión de
ANTICOLINÉRGICOS impulsos del órgano del equilibro y poco o nada con
otros mecanismos excitatorios del vómito. La
Escopolamina escopolamina se usa en mareo cinético. Su
inconveniente son los efectos secundarios
Bloqueo anticolinérgico anticolinérgicos.

ANTIHISTAMÍNICOS

Dimenhidrinato

Meclozina. Otros en el grupo R06A

Muy usados en mareo cinético. Menos potentes que
Bloqueo de receptores H1 de histamina. Acción la escopolamina pero con menos efectos adversos
anticolinérgica secundaria. (anticolinérgicos, somnolencia).

Las fenotiazinas son antieméticos de uso general,

eficaces en una gran variedad de estímulos de
FENOTIAZINAS
intensidad baja o moderada. No son eficaces en
Clorpromazina y otros del grupo N05A vómitos por eméticos potentes, como la
quimioterapia con cisplatino.
Tietilperazina
Parece existir una relación dosis/efecto pero los
BUTIROFENONAS efectos secundarios limitan la dosis máxima. Estos
efectos son reacciones distónicas (sobre todo en
Haloperidol (grupo N05A) niños), sedación e hipotensión. Las butirofenonas son
más potentes como antieméticos pero también
Bloqueo de receptores dopaminérgicos producen más efectos adversos.

Posiblemente bloquean los receptores

ORTOPRAMIDAS serotoninérgicos 5-HT4 . Las ortopramidas
comparten muchas de las propiedades e
Metoclopramida y otras del grupo A04A2 inconvenientes de las fenotiazinas (incluyendo las
reacciones extrapiramides) pero tienen un mecanismo
Bloqueo de receptores serotonérgicos y de acción más complejo y son preferibles en ciertos
dopaminérgicos casos. La metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg)
era el antiemético más potente disponible para
 vómitos por quimioterapia hasta que apareció la
ondansetrona.

Forman el grupo de antieméticos más potente

disponible para vómitos de quimioterapia, y
posiblemente muy eficaces también en vómitos
postoperatorios y por radioterapia. Con todo la
eficacia parece mayor en vómitos inmediatos a la
terapia que en los retardados. Efectos secundarios
poco importantes, sobre todo cefaleas. La eficacia de
los tres medicamentos es muy semejante.

El análisis de varios ensayos clínicos comparativos

empleando varias dosis, vías y regímenes de
administración de antagonistas 5-HT3, muestra una
eficacia similar para todos los agentes, especialmente
en quimioterapia moderada o levemente
emetogénica, con una mínima incidencia de efectos
adversos. Granisetrón y ondansetrón son los
antagonistas más estudiados. Granisetrón tiene la
ventaja de poder ser administrada en una sola dosis
IV. La adición de esteroides también parece mejorar
los resultados.

La eficacia de los antagonistas 5-HT3 en el control de

ANTISEROTONÉRGICOS
los vómitos y náuseas tardíos en la quimioterapia está
Granisetrón menos estudiada; es más, no existe una buena base
científica para emplear estos fármacos en este tipo de
Ondansetrón vómitos, puesto que no se ha observado liberación de
serotonina en los mismos. De hecho, los pocos
Tropisetrón estudios clínicos disponibles muestran poco o ningún
beneficio por el empleo de estos fármacos frente a
Bloqueo de receptores serotonérgicos 5-HT3 placebo.

Son los constituyentes

activos de la marihuana, o
derivados de los mismos.
Se han usado en vómitos de
quimioterapia. Por lo
general la potencia es
inferior a los anteriormente
citados, y la incidencia de
efectos secundarios es
CANNABINOIDES
elevada, especialmente en
Tetrahidrocannabinol ancianos. No están
comercializados en España.
Nabilona Hay diferencias de
respuesta según el agente
Desconocido, causal: los vómitos por
posiblemente carmustina responden bien,
relacionado con acción los del cisplatino o
sobre receptores de ciclofosfamida bastante
opiáceos peor. Se consideran
medicamentos de segunda
 línea.

Tienen una acción

antiemética propia frente a
vómitos de quimioterapia
de intensidad moderada,
pero lo más interesante es
que la acción es aditiva con
la de metoclopramida y
ondansetrón (y seguramente
con otros antagonistas de
serotonina). La
combinación
ondansentrón/dexametasona
proporciona la potencia
antiemética más alta en la
actualidad. En uso
CORTICOSTEROIDES intermitente no se
manifiestan los efectos
Dexametasona, y otros secundarios típicos de los
del grupo H02 corticoides y no parece
tampoco que favorezca la
Desconocido evolución tumoral.

Las benzodiazepinas son

poco potentes como
antieméticos en uso aislado,
pero son útiles como
coadyuvantes de otro
tratamiento.
BENZODIAZEPINAS
El lorazepam en especial es
Diazepam bastante utilizado para
prevenir el vómito
Lorazepam y otros de anticipatorio que suele
grupo N05B aparecer con la repetición
de tratamientos de
Desconocido quimioterapia.

TABLA II. TRATAMIENTO SEGuN TIPO DE VoMITO

NATURALEZA MEDICACION
DEL VOMITO APROPIADA OBSERVACIONES

La escopolamina es más efectiva que los antihistamínicos,

Escopolamina aunque la incidencia de efectos secundarios (de tipo
Cinarizina anticolinérgico, sobre todo sequedad de boca) es algo
superior. La meclozina tiene una duración de acción de 24
ANTIHISTAMINICOS: horas. El resto necesitan entre 2 y 4 tomas al día, pero son
más apropiados para viajes cortos. Los comprimidos
Dimenhidrinato comercializados de cinarizina (75 mg) no son apropiados
Mareo cinético Meclozina, etc. para uso en mareo cinético (dosis de 30 mg 1/2 hora antes
de iniciar el viaje, 15 mg cada 8 horas después). Usar la
 presentación en gotas.

ANTIHISTAMINICOS: A pesar de la controversia pública sobre efectos

teratogénicos del MERBENTAL, el consenso general es
Prometazina que la asociación doxilamina/piridoxina no ha mostrado
ser nociva para el feto. También se consideran seguros los
Doxilamina dos fármacos que se citan en la columna precedente. De
FENOTIAZINAS: cualquier forma, el tratamiento farmacológico de los
vómitos del embarazo debe reservarse a casos donde
Embarazo. Tietilperazina resulte imprescindible.

ORTOPRAMIDAS
FENOTIAZINAS
Vómitos Las ortopramidas no deben ser usadas tras cirugía
postoperatorios. ANTISEROTONÉRGICOS gastrointestinal o en presencia de obstrucción intestinal.

La metoclopramida alivia además el éstasis gástrico y

permite la mejor absorción de otros medicamentos
Migraña. Metoclopramida antimigrañosos.

Vómitos
inducidos por
medicamentos. FENOTIAZINAS

ORTOPRAMIDAS:
Enfermedades
hepatobiliares. Metoclopramida

En general no precisan más tratamiento que reposición de

Gastroenteritis líquidos y electrolitos. Las bebidas a base de cola pueden
viral aliviar la sintomatología. Evaluar sobre todo los
aguda FENOTIAZINAS problemas de prescribir fenotiazinas a niños.

Síndrome de Betahistina Pueden servir también los medicamentos indicados en

Meniere, mareos cinéticos, así como las fenotiazinas. En general
laberintitis, etc. Cinarizina son cuadros de difícil tratamiento.

Ningún medicamento es totalmente satisfactorio. El

tratamiento más efectivo en estos momentos es la
asociación ondansentrona con dexametasona(1).
Alternativas de menor poder antiemético son: antagonistas
de serotonina solos, metoclopramida (dosis altas) +
Radioterapia. dexametasona, metoclopramida sola o dexametasona sola.
Se han usado otros muchos fármacos. El lorazepam se
Quimioterapia. Todos emplea para prevenir vómitos anticipatorios.

(1) Posiblemente los demás antagonistas de la serotonina tienen el mismo efecto aditivo con la dexametasona.
 ANTIACIDOS

No Sistémicos Sistémicos

Sales de Aluminio Bicarbonato Sódico

Sales de Magnesio

Sales de Calcio

EFECTOS SOBRE LA MOTILIDAD INTESTINAL

Las sales de aluminio y calcio son astringentes. Las sales de magnesio son laxantes. Recuerde que la mayoría
de los preparados son mezclas de sales de aluminio y magnesio y el efecto sobre la motilidad es difícil de
predecir.
EFECTOS SECUNDARIOS EN UTILIZACIÓN PROLONGADA
Bicarbonato sódico y carbonato cálcico pueden producir alcalosis sistémica (posible afectación renal).
Las sales de aluminio (salvo los fosfatos) pueden ocasionar depleción de fosfatos. Atención a las dietas
pobres en fosfatos.
Desarrollo:
Accion de un antiacido en el estomago:
Los antiácidos constituyen un grupo de medicamentos utilizados para neutralizar el jugo gástrico (ácido
clorhídrico).
Cuando se segrega un exceso de jugo gástrico se puede inducir la formación de una úlcera en el estómago.
Una manera de combatir el exceso de jugo gástrico (acidez de estómago) son los antiácidos. El proceso de
neutralización entre el antiácido y el jugo gástrico (HCl):
HCl (ácido del estómago) + Antiácido(base débil) H2O + CO2 + sales
Según su poder neutralizante se pueden clasificar en dos grupos:
 Los antiácidos fuertes: Dentro de este grupo se encuentran el bicarbonato de sodio, el óxido de magnesio y el
carbonato de calcio.
 Los antiácidos débiles: se encuentran diversas preparaciones que contienen aluminio como gel (hidróxido de
aluminio)
En esta práctica se va a evaluar la capacidad neutralizante de dos antiácidos comerciales. El método utilizado
será seguir la evolución del pH en función del tiempo.
Material:
 Consola VTT
 Sensor de pH
 Sonda de pH
 Vaso de precipitados de 250 ml
 Agitador y barra magnética
Reactivos:
 Disolución tampón pH alto (pH 7)
 Disolución tampón pH alto (pH 4)
 Ácido Clorhídrico 0.1M
 2 antiácidos de marcas comerciales diferentes.
Procedimiento.
Montaje de la práctica:
 Conectar el sensor y la sonda de pH. Introducir la clavija del sensor en el receptáculo de la sonda y girar la
clavija hasta que se ajuste correctamente.
 Conectar el sensor de pH a la entrada Y1 de la VTT.
 Verter 50 ml de HCl 0.1M en un vaso de precipitados de 250 ml.
 Introducir una barra magnética en el vaso de precipitados. Situar el recipiente sobre un agitador magnético.
 Introducir el sensor de pH en la disolución ácida de tal forma que no esté en contacto con la barra magnética.
 Encender el agitador magnético.
 Introducir el antiácido y empezar la toma de medidas.
 Repetir el procedimiento con el mismo antiácido desmenuzado y con un antiácido de una marca comercial
diferente.
Calibrado de la sonda de pH.
 Encender la VTT. Utilizar la opción “multímetro”
 Retirar la sonda de pH de su botella de disolución tampón. Dejar la sonda con agua destilada durante unos 5
minutos.
 Secar con mucho cuidado el extremo de la sonda con papel secante. Introducir la sonda en la disolución
tampón de pH 7. Ajustar el valor de 7 en la consola girando la rueda del sensor de pH que contiene el
distintivo
 Sacar la sonda de la disolución tampón de pH 7 e introducirla en un vaso con agua destilada.
 Secar con mucho cuidado el extremo de la sonda con papel secante. Introducir la sonda en la disolución
tampón de pH 4. Ajustar el valor de 4 en la consola girando la rueda del sensor de pH que contiene el
distintivo: .
 Sacar la sonda de la disolución tampón de pH 4 e introducirla en un vaso con agua destilada.
 Secar con mucho cuidado el extremo de la sonda con papel secante. Volver a introducir la sonda en la
disolución tampón de pH 7 y pH 4 y comprobar si la consola indica el pH correcto. El el botón sensor Si no
está totalmente ajustado el valor de pH repetir el proceso de calibrado tantas veces como sea necesario hasta
obtener los valores de los tampones.
 Observación importante: El proceso de calibrado es indispensable cada vez que se conecta el sensor de pH
con la sonda de pH. Por el contrario, si se mantiene el sensor y la sonda unidos, el sistema no se descalibra tan
rápidamente, sin embargo conviene comprobar siempre si el sistema está calibrado antes de empezar
cualquier actividad experimental.
Obtención de datos
 Encender la VTT.
 Pulsar F1 (Aplic). Seleccionar “Grabador”. Seleccionar “automático”.
 Personalizamos la toma de medidas apretando la tecla e introduciendo: unidad: segundos. *t=10 y número de
puntos 999.
 Pulsar la tecla verde “Mem” para iniciar la medición.
 Se puede parar la captura de datos (pulsar “Mem”) cuando el pH se haya estabilizado
 Pulsar la tecla azul para visualizar los valores de la temperatura en función del tiempo en forma de tabla o
gráfico.
 Pulsar F1 (Menú) i seleccionar “Guardar”. Escribir el nombre de la práctica y pulsar “Mem”
 Podrán grabarse los resultados, ser transferidos a un PC, visualizarse y manipularse según se explica en el
Anexo.
4. Ejemplo de resultados
En esta práctica se han estudiado dos tipos de antiácidos. El antiácido 1 es una tableta sólida y se ha estudiado
su efecto neutralizante cuando está entera y cuando está desmenuzada. El antiácido 2 se presenta en forma de
polvo blanco muy fino.
Las cantidades de antiácido utilizadas son las que indica cada uno de los prospectos.
Así pues los resultados obtenidos en el centro de control son los siguientes:

Antiácido 1 entero

Antiácido 1
desmenuzado

Antácido 2 (en polvo)

Para poder obtener las gráficas individuales se ha tenido que cambiar la escala del valor de pH en el menú
“edición / escalas”
Para visualizar mejor la diferencia entre los dos antiácidos y poder comparar el efecto del grado de división
del antiácido 1 se han combinado los gráficos. Para conseguirlo se deben abrir todos los gráficos que se
deseen combinar y en el menú archivo hacer clic en “combinar” y automáticamente se ven los tres gráficos.
También se deben cambiar las escalas del gráfico.
5. Observaciones:
 El antiácido 1 neutraliza hasta un pH de 4. Es un antiácido débil.
 La velocidad de neutralización (pendiente de la curva pH vs tiempo) es mayor en el antiácido desmenuzado
que en la tableta entera.
 El antiácido 2 contiene dos productos de acción prolongada como son el trisilicato de magnesio y algendrato y
cantidades adecuadas de dos neutralizantes de efecto instantáneo. Carbonato de calcio y carbonato de
magnesio.
 El antiácido 2 llega a un pH de 6 porqué es un antiácido de efecto instantáneo. Su velocidad de neutralización
es mayor debido a dos factores: a sus componentes que son bases más fuertes y al estado de agregación en
que se encuentra (en polvo).