La farmacocinética y las vías de administración

Como ya dijimos en Introducción a la psicofarmacología, recetar y dar

medicación nunca resulta tan sencillo como aparenta. Como veremos a

continuación, tener en cuenta la farmacocinética, las vías de administración y la

distribución del fármaco resulta algo básico para garantizar los efectos positivos

de una terapia basada en los medicamentos.

La farmacocinética es el modo como el organismo trata a un fármaco, así

como la parte de la farmacología que estudia los procesos de absorción,

distribución y biotransformación:

– La absorción es el proceso por el que un fármaco llega a la sangre (la

sangre es el medio de transporte para llegar al encéfalo).

En farmacología, específicamente farmacocinética, la absorción es un término

que define el movimiento de un fármaco hacia el torrente sanguíneo. La

absorción es el enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la química

médica, puesto que las diversas drogas deben tener la habilidad de ser

absorbidas antes de que los clínicos tengan resultado. Más aún, el perfil

farmacocinético de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los

factores que afectan la absorción.

La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de

administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de

barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con

unamembrana biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del

fármaco como de la membrana, determinan el resultado del proceso.

Características de la absorción[editar]

Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la

absorción:

1. Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en

solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez,

ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.

2. Cinética de disolución: de la forma farmacéutica del medicamento. De la

misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio

activo.

3. Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.

4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor

absorción.

5. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.

Teniendo en cuenta estos factores, los mecanismos por los cuales,

independientemente de la vía usada, se produce la absorción son los

siguientes:

Absorción pasiva o difusión pasiva[editar]

El paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energía, a favor de

gradientes de concentración. Puede producirse a través de la membrana

propiamente dicha o a través de ciertas proteínas que forman poros.

  Difusión simple: depende del tamaño de las moléculas, y puede

realizarse a través de la bicapa lipídica de la membrana o a través de los

poros acuosos constituidos por las proteínas insertas en la misma. Las

sustancias no ionizadas tienen mayor facilidad para la misma, siguiendo

la ley de Fick, por la cual

En donde C representa las concentraciones a ambos lados de la

membrana, S es el área de interacción, P el coeficiente de permeabilidad y E el

espesor de la membrana. Ecuación de donde se deduce que las sustancias

tienden a ionizarse cuando el medio muestra un pH contrario a su naturaleza.

 Difusión facilitada: se debe a la presencia de un gradiente a ambos

lados de la membrana para otras moléculas que tienen la propiedad de

unirse al fármaco y arrastrarlo en su migración. Son las moléculas

facilitadoras, y se incluyen dentro de la difusión pasiva debido a que no

consumen energía en su trasiego. Sin embargo, a diferencia de la

difusión simple, este mecanismo es saturable, al depender del número

de moléculas facilitadoras.

Absorción activa o transporte activo

El paso de la sustancia implica un gasto energético en forma de moléculas

de ATP. Permite la ábsorción contra gradiente y depende también de las

moléculas facilitadoras, que en esta ocasión no migran en función de un

gradiente, sino gracias al gasto energético. Por tanto es un mecanismo también

saturable. Se realiza mediante las proteínas bomba de la membrana (ATP

Binding Casete), teniendo especial transcendencia la MDR1(del inglés

MultiDrug Resistence tipo 1) que exporta un gran número de fármacos y es

factor clave de la resistencia de las células cancerosas a los quimioterápicos.

La endocitosis es un mecanismo propio de algunas células por el que mediante

la formación de vesículas originadas a partir de la membrana citoplásmica,

introducen en su interior sustancias externas a ellas. Es un mecanismo que

consume gran cantidad de energía, pero tiene la ventaja de introducir grandes

cantidades de material al interior celular.

Otros factores

La absorción puede ser influenciada cielo altamirano'' 'por factores

adicionales, como la motilidad intestinal, abordajes quirúrgicos, ingesta

simultánea de comida, o la presencia de otros medicamentos.

– La distribución es, como su nombre indica, el transporte y reparto por

cuerpo del psicofármaco.

– La biotransformación es la metabolización y excreción de los fármacos y de

sus metabolitos; el metabolismo del fármaco (donde llega y como efecto) y su

excreción. También es relevante saber si los metabolitos son activos o pasivos

(depende la vida del fármaco).

Por su parte, las vías de administración se suelen clasificar por:

• Vía oral: el fármaco se ha de disolver el estómago antes de pasar a la sangre.

Depende de unos factores locales (mecánicos del aparato) y características del

fármaco.

• Vía intramuscular: “Inyección el culo”, Algunos fármacos (con sus

características) tienen una absorción y distribución más alta.

Más peligrosa por los efectos secundarios.

• Vía intravenosa: pasa lo mismo que el muscular, pero más rápido tanto en lo

positivo como el negativo.

• Otros: por ejemplo, la vía rectal.

Y, finalmente, tenemos en cuenta la distribución del fármaco, que Se

relaciona con su capacidad de disolverse libre en la sangre o de unirse a las

proteínas circulantes en el plasma, que es el canal de transporte de la

sangre. Principalmente solemos distinguir entre dos tipos de fármaco:

–El fármaco libre

– El fármaco circulante (unido a las proteínas)

Sólo es activo el fármaco libre, que actúa sobre el sustrato. El fármaco libre

llega al receptor y, por ello, aumentar la dosis no aumenta su eficacia. Por

ejemplo, si hay 10 receptores, el organismo solo será capaz de absorber 10

fármacos… de modo que si nos tomamos 20 fármacos de los que solo

disponemos 10 receptores empezaran a aparecer los efectos secundarios,

porque ¡los receptores ya están saturados! Y No pueden recibir más: No se

puede captar más dosis aunque duplicásemos el fármaco, pero los

efectos secundarios SI que se duplican (por eso hay la típica norma de “una

pastilla cada 8 horas”)

El volumen de distribución, que es una medida del volumen del organismo en el

que se nos dice cuánto fármaco se puede disolver y que depende de

características del sujeto (por ejemplo, el peso, la edad, la talla, el sexo -por

temas hormonales-, etc.) y la biotransformación, que define el proceso de

metabolización y excreción (eliminación) de un fármaco, acaban determinando

cantidad de tiempo que se tarda en eliminar el fármaco de un organismo vivo.

Muchos fármacos se eliminan por el hígado o los riñones, pero una

pequeña proporción también se expulsan del cuerpo a partir de la saliva, el

sudor, la leche materna, las lágrimas… dada la importancia del hígado y el

riñón en la biotransformación de los fármacos, es obvio que en casos de

alteración de la función apática o renal repercutirá en la biotransformación del

fármaco del que se deberá ajustado la dosis (de cara a los efectos

secundarios).
Esta es la corba de los efectos de los psicofarmacos

Es por este motivo que resulta difícil dar determinados medicamentos a

aquellas personas con problemas en estos órganos: los fármacos no solamente

serian inútiles (el cuerpo no los podría absorber adecuadamente), sino que

además estaríamos forzando precisamente a las partes del organismo que

estamos tratando de ayudar.

Todos estos detalles altamente importantes y, para verlos de un modo más

clarificador, vamos a usar un ejemplo: tenemos, ante nosotros, una persona en

la fase aguda de su trastorno de esquizofrenia. Ante una situación así, lo

prioritario es estabilizar su estado anímico y garantizar su propia seguridad

física y la de las personas de su entorno… por lo tanto, el mejor modo de

conseguir esto es subministrar-le un psicofármaco psicótico. Pero claro, al estar

en su fase aguda, debemos dar-le una dosis más bien alta ¿Qué es mejor, la

vía oral o la intravenosa? ¿Si nos pasamos de dosis qué podría llegar a pasar?

La medicación y los fármacos son una herramienta de incalculable valor, que

nos ayuda a conseguir una vida más simple y saludable, pero precisamente por

su impacto es necesario que consigamos controlar al máximo sus efectos

(tanto positivos como negativos).

Bibliografía

https://cienciapoliticamenteincorrecta.com/2015/11/23/la-farmacocinetica-y-las-vias-de-
administracion/

Malgor - Valsecia Farmacología general: Farmacocinética. Disponible en [1] Última visita el 10

de enero de 2009.

Mabel Valsecia. Farmacología. Disponible en [2] (enlace roto disponible en Internet Archive;
véase el historial y la última versión).Visitada el 10 de enero de 2009

Raisman JS, Gonzalez, AM.Célula eucariota. Transporte activo y pasivo. Disponible en [3].
Última visita 10 enero de 2009