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Esquema básico[editar]
• Escalón segundo o intermedio (dolor moderado): Opioides débiles +/- No opioides +/-
coadyuvantes
• Escalón tercero o superior (dolor severo): Opioides fuertes +/- No opioides +/-
coadyuvantes
Estos analgésicos tienen un límite en el alivio del dolor, es el denominado techo analgésico, es
decir, llega un momento que aunque se aumente la dosis del medicamento no aumenta el alivio
del dolor (analgesia). Además no mejora su eficacia administrando varios medicamentos de este
tipo a la vez.
En este escalón se incorporan como analgésicos los opioides débiles y se mantienen los AINE del
primer escalón ya que los opioides actúan en el sistema nervioso central y los analgésicos no
opioides en el sistema nervioso periférico. El tramadol ha mostrado una mayor eficacia y menores
efectos secundarios en este nivel. La dosis puede incrementarse hasta llegar al techo de eficacia ya
que los opioides débiles también tienen un techo analgésico
Hay autores que sitúan la buprenorfina en el tercer escalón pero es importante señalar que al ser
un agonista no puro tiene techo analgésico, a diferencia de los agonistas puros (opioides fuertes
como la morfina, fentanilo y metadona).
Molécula de la morfina.
Opioides fuertes - Fármacos del tercer escalón - Dolor grave[editar]
En este escalón se sustituyen los opioides débiles por los opioides fuertes como analgésicos y se
mantienen los AINE del primer escalón. Cuando la administración no es posible por vía oral (por la
boca) se aplicarán los medicamentos por vía transdérmica o subcutánea
En este escalón el cambio o la rotación de un medicamento a otro -del mismo escalón- debe
hacerse si se produce fallo en el control del dolor, toxicidad, tolerancia o dolor refractario.
Cuando el dolor no desaparece con las soluciones anteriores y se vuelve refractario u ocasiona
unos efectos secundarios indeseables debe considerarse la aplicación de procedimientos más
radicales. Estos procedimientos pueden incluirse en un amplio tercer escalón o, considerarse
medidas analgésicas de un cuarto y hasta un quinto escalón:
La administración de fármacos por vía espinal (ya sea por vía epidural o vía intratecal) altera la
percepción del dolor y consigue 'engañar' a los receptores del dolor.
Las dos formas básicas de administrar fármacos por vía espinal son 1) catéter espinal y 2) bomba
de infusión.
Técnica en recesión que consiste en bloquear los nervios mediante la administración inyectada de
anestésicos y otros medicamentos neurolíticos12 (p.e. glicerina fenólica13). En algunos casos, los
bloqueos pueden aliviar el dolor durante mucho tiempo.
De uso limitado por su complejidad y alto coste se utiliza para dolores muy específicos. Consiste en
la estimulación de la médula mediante impulsos eléctricos que disminuyen la irradiación del dolor.
Neurocirugía[editar]
Fármacos coadyuvantes[editar]
Su administración, junto a los medicamentos principales, está autorizada en todos los escalones de
la escalera. Los fármacos coadyuvantes mejoran la respuesta analgésica. Son utilizados para el
tratamiento de los síntomas que menoscaban la calidad de vida y empeoran el dolor, siendo
especialmente útiles para algunos tipos de dolor como el neuropático y necesarios para mitigar o
eliminar los efectos secundarios de otros medicamentos. La incorporación de nuevos fármacos o
derivados de los ya existentes es constante. En este sentido los estudios del sistema cannabinoide
constituyen una nueva herramienta tanto para el tratamiento del dolor como de los efectos
secundarios del tratamiento con quimioterapia14
PRIMER ESCALÓN:
TRAMADOL (de elección): ajustar dosis con comprimidos de absorción normal, luego pasar a
formulación retard +/- gotas de rescate.
MORFINA:
Es mejor ajustar dosis con comprimidos liberación rápida y pasar después a liberación prolongada.
FENTANILO:
Los analgésicos antitérmicos como paracetamol y metamizol tienen escasa o nula acción
antiinflamatoria, mientras que el grupo de los AINES existe graduación en cuanto a su actividad
antiinflamatoria.
Los AINES Y analgésicos antitérmicos son usados como terapia inicial en dolor leve, porque son
efectivos, usualmente son de venta libre y pueden ser usados en combinación con opioides y
analgésicos adyuvantes si la intensidad del dolor aumenta.
PARACETAMOL
Incluido en este grupo, a pesar que su efecto antiinflamatorio es escaso, tiene una potencia
analgésica y características farmacológicas similares a los AINES, Una ventaja importante en
comparación con los otros AINES es que no afecta la función plaquetaria y puede ser de elección
en pacientes trombocitopénicos, es también relativamente económico.
Efectos adversos: a dosis terapéuticas ligero aumento de las enzimas hepáticas. Sobredosis (10- 15
g y en enólicos > 4 g) pueden producir necrosis hepática potencialmente irreversible y su toxicidad
hepática es dosis dependiente. Su uso crónico condiciona daño renal (retención hidrosalina, HTA,
nefritis intersticial crónica).
METAMIZOL
Efectos adversos: agranulocitosis (riesgo relativo a tener en cuenta: 1.1 casos por millón); a dosis
altas (2g) llega a producir lesiones gástricas; a dosis más altas: decaimiento, hipotensión,
aturdimiento. Por vía endovenosa: riesgo de hipotensión y colapso cardiovascular.
AINES
Disminuyen los niveles de mediadores inflamatorios que se generan en el lugar de la lesión tisular
al inhibir la ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversión de ácido araquidónico a prostaglandinas y
leucotrienos. Estos mediadores sensibilizan los nervios a los estímulos dolorosos. Aunque los
AINES pueden también ejercer acciones en el sistema nervioso central, estos fármacos no activan
los receptores opioides y por lo tanto producen analgesia por un mecanismo diferente, por tanto la
adición de AINES o acetaminofén a los analgésicos opioides puede lograr un “efecto ahorrador” de
forma que una dosis menor de opioides puede aliviar el dolor con menos efectos secundarios.
En comparación con los opioides, los AINES tienen un espectro diferente de toxicidad. Usados
como agentes únicos los AINES tienen techo en su potencial analgésico, y por lo tanto no se
recomienda el uso de dosis más altas que las especificadas.
Por lo tanto con la excepción de los salicilatos no acetilados mencionados, los AINES deben ser
evitados en pacientes trombocitopénicos o con alteración en la coagulación.
Los AINES se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas y por lo tanto pueden desplazar otros
fármacos como la cumarina, metotrexato, digoxina, ciclosporina, hipoglucemiantes orales y
derivados de las sulfas. Estas alteraciones pueden aumentar los efectos terapéuticos o tóxicos de
cada uno de éstos fármacos.