Luis

Sousa Payán


FARMA
Tema 46
Farmacología de la secreción gastrointestinal

· Las úlceras gastroduodenales provocan una pérdida de sustancia mucosa por
hipersecreción ácida, y puede extenderse a submucosa y muscular.
· Causas: AINEs y H. pylori.
· Ante esto, vamos a encontrarnos varios grupos de fármacos antiulcerosos:

- Anticolinérgicos: pirenzepina.
- Antihistamínicos: cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina,
roxatidina. Anti H2. No tienen nada que ver con las alergias.
- Inhibidores de la bomba de protones: omeprazol, lansoprazol,
pantoprazol, esomeprazol, rabeprazol, tenatoprazol, dexlansoprazol (los 2 últimos
son algo más potentes).
- Antiácidos: hidróxido de Al, hidróxido de Mg, bicarbonato sódico,
almagato (almax), magaldrato. Neutralizan el ácido; efecto tampón.
- Prostaglandinas: misiprostol.
- Protectores de la mucosa: sucralfato, sales de bismuto, prostaglandinas.
Verdaderos protectores de la mucosa gástrica. Los anteriores inhiben la secreción,
mientras que estos crean una barrera protectora.

1.- ANTIHISTAMÍNICOS. ANTI H2

· Son antagonistas competitivos de la histamina, bloqueando los receptores H2
de las células parietales.
· Inhiben la secreción gástrica ácida y disminuyen la actividad de la pepsina.
· Al no haber pepsina, se dificulta la absorción de vitamina B12, ya que afecta al
factor intrínseco del Ca, que interviene en dicha absorción.
· Son: cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina y roxatidina.

Eficacia

· De más a menos: famotidina, ranitidina = nozatidina, cimetidina.

Farmacocinética

· Absorción oral variable:

- 40% famotidina.
- 90% nizatidina.

· Metabolismo hepático.
· Eliminación renal.

RAM

· La que más provoca es la cimetidina, mientras que la que menos es la
famotidina. Son:

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- Desplazan a DHT provocando: ginecomastia, galactorrea, impotencia,
perdida de libido.
- Pasan BHE: confusión, desorientación, agitación.
- Otros: diarreas, flatulencia.

Indicaciones

· Úlcera gastroduodenal.
· Sdme Zollinger-Ellison. Sdme hipersecretor de gastrina.
· Reflujo gastroesofágico (ERGE).
· Prevención de gastropatía por AINEs.
· Hernias de hiato.

Precauciones

· Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal.
· Suspensión del tto de forma paulatina para evitar el efecto rebote.
· Los antiácidos disminuyen la absorción, al modificar el grado de ionización de
los fármacos.

2.- INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Mecanismo de acción

· Se unen a la bomba por enlaces covalentes, por lo que la acción dura entre 18-
20h.
· El omeprazol necesita un medio ácido para activarse. Así, si usamos un antiácido
no sirve para nada.

Acciones

· Inhiben la secreción ácida.
· Cicatrización de las úlceras duodenales:

- A las 2 semanas: 50-70%.
- A las 4 semanas: 95%.

· Normalmente no tienen un efecto tan prolongado como para poder pasar la
noche. Sin embargo, tenatoprazol y dexlansoprazol sí pueden servir para
controlar la secreción nocturna, ya que su efecto es más largo.

Farmacocinética

· Biodisponibilidad entre el 35-95%.
· Intensa unión a proteínas: 95-98%.
· Metabolismo hepático intenso (Cit. P450).
· Vida media de 1,5-7h.

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RAM

· Ttos cortos: bien tolerados, aunque pueden tener como EI (muy raro): diarrea,
náuseas, dolor abdominal, entumecimiento de extremidades, vértigo, insomnio.
· Ttos prolongados:

- Hiperplasia de la mucosa gástrica por hipergastrinemia.
- Disminución niveles vit. B12.

3.- ANTIÁCIDOS

· Según el fármaco diferenciamos un efecto y EI:

- Sales de Mg. Efecto rápido, pero provoca diarreas.
- Sales de Al. Efecto lento, pero es astringente (estreñimiento).
- Sales de Al + Mg (magaldrato, almagato). Evitan los efectos indeseables.
Utilizando dosis normales no se absorben, sino que hacen efecto tampón y duran
poco tiempo.

· En ayunas tienen un efecto de 15-20min; postprandial 3-4h.
· Uso: para regular la secreción nocturna.

4.- PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

· Ponen una barrera entre la mucosa y el ácido.

Sucralfato

· Hidróxido de Al + sacarosa sulfatada:

- Se adhiere a la úlcera formando una pasta viscosa.
- Estimula la secreción de moco, bicarbonato y PG.
- Los antiácidos reducen su eficacia.
- RAM: provocan estreñimiento.

Sales de Bismuto

· Cubre la base de la úlcera.
· Estimula la secreción de bicarbonato y PG.
· Efecto tóxico sobre el H. pylori.
· RAM: náuseas, vómitos, heces y lengua negra.

Misiprostol

· Inhibe la secreción ácida.
· Estimula la secreción de moco y bicarbonato.
· RAM: diarreas, calambres abdominales, contracciones uterinas.