4.

Aciclovir – Aciclovirum crema

Acic, Zovirax, Gherpebloc, Herpevir, Zovirax
Tehnologia de preparare a formei farmaceutice:
Pregatirea componentelor: (maruntirea, cernerea)
Lista excipienţilor
Propilenglicol-plastifiant in componenta filmelor de acoperire
Vaselină alba- baza de unguent hidrofoba
Alcool cetostearilic- emulgator neionogen, baza de unguent emulsie de tipo A/U
Parafină lichidă- baza de unguent hidrofoba
Arlacel 165 (glicerol monostearat şi macrogol stearat) -solvent
Poloxamer 407
Dimeticonă 20 antispumant
Laurilsulfat de sodiu lubrifiant moderat in asociere cu stearate. Proprietati de umectare
Apă purificată solvent.
TEHNOLOGIA DE PREPARAREA:
Pregatirea substantelor medicamentoase, se tritureaza, se cern prin sita, apoi se amesteca.
Pregatirea excipientilor include procesele de dizolvare, sau topirea componentelor, cu filtrarrea
lor posterioara, pentru inlaturarea impuritatilor mecanice. Bazele de unguent si componentele lor
se topesc in cazane electricce sau in cazane cu camasi de vapori. Incorporarea sustantei
medicamentoase in baza de unguent se efectuiaza in dependent de proprietatile fizico chimice.
Controlul calitatii: identificarea se face visual, dupa aspectul exterior si proprietatile
organoleptice, care depend de substante medicamentoase, ph-se determina prin medota
potentiometrica, pentru aprecierea consistentei cremei sunt suficienta patru tipuri de probe,
viscozitatea, penetratia, intinderea plasticitatea.
EVALUAREA BIOFARMACEUTICA SI FARMACOCINETICA
Absorbţie
Studiile farmacologice au demonstrat o absorbţie sistemică minimă a aciclovirului
după administrarea topică repetată a Zovirax cream
STRUCTURA CHIMICA SI RELATIA STRUCTURA ACTIVIATATE
 Ciclul guanidinic, puntea de oxygen, grupa carboxilica
Grupa Amino Creste solubilitatea in apa, datorita formarii sarurilor, scade caracterul lipofilic.
Grupa hidroxilica, creste solubilitatea in apa datorita formarii sarurilor, scade caracterul lipofilic,
CONTROLUL CALITATII MEDICAMENTELOR. IDENTIFICAREA, DOZAREA,
STANDARDIZAREA FORMEI.
Identificarea
1. Pentru N tertiar , cu reactivi de precipitare, BUSCHARD, MAYER,
FOSFOMOLOBDENIC, TANINA, WOLFRAMIC
2. Pentru gruparea OH alifatic, formarea etilacetatului

3. Reactia de formare a iodoformului.

Dozarea
Dozarea in mediul anhidru in mediu de solventi prototogeni, sol titranta, acid percloric, indicator
cristalinul violet, viraj de la violet- verde.

Dozarea Spectrofotometrica, Cromatografia HPLC

HPLC este o metoda utilizata in scopul separarii, dozarii substantelor organice. Aplicatii
practice: identificarea, dozarea, purificarea, separarea componentilor.
GRUPA FARMACOLOGICA LA CARE SE CLASEAZA MEDICAMENTUL.
Grupa farmacoterapeutică: chimioterapice de uz local, antivirale,
Chimioterapicele sunt substanțe naturale, semisintetice sau sintetice cu efecte inhibitoare selectivă contra
agenților biologici patogeni pentru om și animale (microorganisme – bacerii, virusuri, spirochete,
rickettsii, ciuperci, protozoare, - viermi, paraziți, insect) și contra celulelor atipice (neoplazice).
MECANISMUL DE ACTIUNE SI EFECTELE FARMACOLOGICE
Mecanism de acţiune Aciclovir este un antiviral care este foarte activ in vitro împotriva virusului herpes
simplex tip I şi II şi virusului varicelo-zosterian. Toxicitatea pentru celulele de mamifere este scăzută.
Aciclovir este fosforilat până la compusul activ aciclovir trifosfat după intrarea în celulele infectate cu
virusul herpetic. Primul pas în acest proces necesită prezenţa timidin kinazei codate viral. Trifosfatul de
aciclovir acţionează ca inhibitor şi ca substrat pentru ADN polimeraza specifică herpetică, împiedicând
sinteza ulterioară a ADN viral fără afectarea proceselor celulare normale.
INDICATII TERAPUTICE SI SIMPTOMATOLOGIA MALADIEI.
Zovirax cremă este indicat pentru tratamentul infecţiilor cu virusul herpes simplex ale pielii feţei şi
herpesul labial (herpes labialis recurent).
Maladie Boală de piele virotică cu caracter recidivant, care se manifestă prin apariția, de obicei în jurul
buzelor, al nasului sau al organelor genitale, a unor grupuri de bășicuțe pline cu lichid
CONTRAINDICATII.
Zovirax cremă este contraindicat la pacienţii cu hipersensibilitate la aciclovir, valaciclovir, propilenglicol
sau oricare dintre excipienţi.
Reactii adverse:
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Mai puţin frecvente: senzaţii de arsură sau înţepătură
tranzitorie după aplicarea de aciclovir cremă. Uscare şi descuamare cutanată uşoară. Prurit. Rare: Eritem.
Dermatită de contact după aplicarea cremei. Testele de sensibilitate, care au fost efectuate, au arătat că
sensibilitatea a fost datorată mai frecvent componentelor cremei bază decât aciclovirului. Tulburări ale
sistemului imunitar Foarte rare: reacţii de hipersensibilitate imediate inclusiv edem angioneurotic şi
urticarie.

Algoritmul consilierii:
Capsulele sunt RX, crema OTC.
Crema se elibereaza fara reteta, insa in cazul livrarii medicamentului indicat farmacistul
consiliaza pacientul: ce acuza? Cu ce scop se utilizeza? Din ce grup face pacientul parte? Virsta,
sex, alapteaza, insarcinata? Daca mai primeste alte medicamente, in caz ca simptomele nu se
amelioreaza timp de 3 zile, se recomanda adresarrea la medic, modul de administrare, pentru
evitarea unei noi recidive pacientii trebuie sfatuiti sa respecte masurile de igiena personala, locul
de pastrare, in ambalaj primar, ferit de copii)
Statutul legal crema OTC, Fara prescriptive medicala
Apartenenta medicamentelor la grupele de clasificare conform principiilor de organizare a
pastrarii:
La loc uscat, ambalaj primar, ferit de lumina, temperature camerei.