Practica Nº 10

Seminario: Agonistas y Antagonistas Histaminérgicos

1. Utilizando ecuaciones explique la biosíntesis y metabolismo de la histamina.

2. Efectos fisiológicos de la estimulación de los receptores H1, H2 y H3.

3. Explique la estructura, conformación y equilibrio prototrópicos de la histamina.

4. ¿Cómo se demuestra que no es necesaria la tautomería del anillo imidazólico en los

agonistas de los receptores H1, H2 y H3?
 5. Utilizando ecuaciones explique los equilibrios iónicos y tautoméricos de la histamina.

6. ¿Qué cambios estructurales en los agonistas H hace que estos se vuelvan antagonistas
H1?

Para algunos autores, la histamina es considerada como una “hormona” debido a las múltiples
funciones fisiológicas que realiza en diferentes lugares del organismo y por la autorregulación
en su propia producción. Los mastocitos y basófilos son por excelencia los sitios en los que
predomina el almacenamiento de la histamina; dichas células se encuentran en altas
concentraciones en la piel y las mucosas.

7. ¿Por qué se dice que el receptor H2 de la histamina es quiral?

8. Antagonistas H1 y estructura básica que los origina.

9. ¿Qué son bioisosteros? Ponga Ejemplos.

10. Explique las características de la estructura de los Antagonistas H1.
11. Con ejemplos describa los 2 Subgrupos de los antagonistas H2.

12. Clasifique, en base a la estructura, los antagonistas H2. Ponga un ejemplo de cada caso.