ANTIÀCIDOS

Un antiácido es una sustancia, generalmente una base (medio alacalino), que actúa en
contra de la acidez estomacal (ácidos generados por las glándulas parietales). Tienen una
acción neutralizante del ácido clorhídrico por reacción química en el estómago, con lo que
reducen la acidez gástrica (pH por encima de 5) y pueden absorber pepsina y otros enzimas
pancreáticos, disminuyendo la agresividad química enzimática sobre la mucosa digestiva,
especialmente en las zonas en las que ésta se encuentra deteriorada. Recientemente se ha
demostrado una acción adicional importante que se denomina citoprotección. Son más
efectivos que los antagonistas H2-histamina en prevenir las úlceras inducidas por el estrés y
el sangrado. Estos hallazgos indican que la acción curativa y protectora de los antiácidos
puede ser independiente de sus propiedades antineutralizantes. Los antiácidos son capaces
de proteger la mucosa gástrica contra la injuria producida por indometacina, aspirina, HCI
0.6, NaOH 0.2 M. taurocolato sódico y etanol concentrado. Los antiácidos que contienen
aluminio reducen la necrosis de la mucosa gástrica inducida por el etanol, la extensión de la
necrosis histológica profunda y disminuyó las pérdidas sanguíneas y de proteínas
intragástricas. El antiácido acidificado (con HCI) es 8-10 veces más efectivo que el antiácido
regular en proteger a la mucosa de la injuria por alcohol.

El antiácido ideal debe cubrir las siguientes características:

• Neutralizar en forma inmediata y duradera el pH hasta valores de 3 a 4
• Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del pH
• Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el
• proceso digestivo
• Carecer de efectos tóxicos sistémicos
• Tener pocos efectos colaterales como la constipación, diarrea o formación de gases
• Evitar el fenómeno de rebote (secreción gástrica excesiva): se presenta ante el
incremento del pH por arriba de 5
• Acelerar la curación de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas
• Ser económico

La acción protectora del Hidróxido de Aluminio: Hidróxido de Magnesio 650: 350 acidificado
indica que el mecanismo de protección de la mucosa por este antiácido es enteramente
independiente de su habilidad para neutralizar el ácido luminal y de allí que tiene todas las
propiedades de la citoprotección.
Luego de una injuria aguda a la mucosa, células epiteliales de una mucosa sana migran
hacia la zona de la injuria y proliferan en ella, para restaurar el defecto de la mucosa,
mientras que la microvascularidad mucosa (crucial para el soporte de oxígeno y nutrientes
hacia la mucosa regenerante) es restaurada por medio del proceso de angiogénesis que es
importante en la curación de heridas y la regeneración tisular. La estimulación de la
angiogénesis en la mucosa gástrica lesionada puede ser la forma principal como los
antiácidos actúan para curar la gastritis erosiva.

1) La capa estable de moco y bicarbonato mantiene un microclima "neutro" en la superficie

luminal de las células epiteliales superficiales. (2) Las células epiteliales superficiales son
capaces de secretar moco y bicarbonato. Debido a la presencia de fosfolípidos en su
superficie, estas células son hidrofóbicas, repeliendo el ácido y agentes lesivos
hidrosolubles. (3) La continua renovación de células mucosas a partir de las células
progenitoras en la zona proliferativa mucosa permite el reemplazo de células epiteliales
dañadas o viejas. Usualmente tiene 3-5 días reemplazar completamente la superficie
epitelial, mientras que toma meses reemplazar las células glandulares. La injuria superficial
del epitelio es restituida en unas horas por la migración de células procedentes del área del
cuello. (4) Células parietales secretoras de HCI secretan hacia el lumen gástrico y
simultáneamente bicarbonato a las microvascularizaciones adyacentes, donde es
transportado para crear un microclima neutro en la superficie luminal. Esta es la llamada
"marea alcalina". (5) La microvascularidad mucosa aporta oxígeno y nutrientes a toda la
mucosa y es capaz de remover sustancias tóxicas. (6) La generación continua de
prostaglandinas E2 (PGE2) y prostaciclina (PGI2) por la mucosa es crucial para mantener la
integridad de la mucosa. Casi todos los mecanismos defensivos de la mucosa son
estimulados o facilitados por prostaglandinas exógenas y endógenas. (7) La estimulación de
los nervios sensoriales gástricos conducen a la liberación de neurotransmisores tales como
el péptido relacionado al gen de la calcitonina (PRGC) y sustancia P en las terminaciones
neuronales, localizadas dentro o cerca de los grandes vasos submucosos. El PRGC activa la
generación de óxido nítrico. Además, macrófagos, leucocitos y células endoteliales
segregan una serie de citoquinas que afectan la proliferación y crecimiento celular.

Mecanismos de defensa de la
mucosa

Se suelen distinguir dos tipos:

a) Sistémicos: la parte catiónica de la molécula sufre absorción, por lo que puede producirse
alcalosis sistémica. Tienen una acción rápida pero poco duradera, con posible efecto rebote.
Ejemplo: bicarbonato sódico.
b) No sistémicos: al reaccionar con el ácido clorhídrico, la parte catiónica forma una sal que
no se absorbe. Tienen una acción más lenta y sostenida, por lo general sin efecto rebote. Si
bien las sales de calcio se clasifican dentro de los antiácidos no sistémicos, éstas pueden
sufrir una absorción parcial (10%), produciendo hipercalcemia y alcalosis. También estimulan
la producción de jugo gástrico. Muchos autores desaconsejan su empleo. Ejemplo: sales de
aluminio, sales de magnesio, sales de calcio, almagato, magaldrato.

Indicaciones
Los antiácidos tienen diversos usos terapéuticos:
• Úlcera péptica: Su función terapéutica esencial es reducir el dolor asociado a la úlcera
duodenal ingiriéndolos
en función de las necesidades del paciente. Las formas líquidas (suspensiones) son más
efectivas y rápidas que
las sólidas (comprimidos).
• Dispepsia. Es un término utilizado para cualquier tipo de molestia abdominal, como
regurgitación del contenido del estómago, sabor desagradable de la boca, ardor de
estómago, sensación de plenitud y/o meteorismo. Los antiácidos y los antagonistas H1 son
más útiles en el control de los síntomas relacionados con una hipersecreción ácida y/o reflujo
gastroesofágico.
• Reflujo gastroesofágico. Incrementan el pH del contenido gástrico y, por ello, mejoran los
síntomas de ardor epigástrico. Las preparaciones suspensiones ayudan a "lavar" la pared del
esófago de los restos ácidos del contenido gástrico regurgitado. Actúan de forma rápida (en
menos de 15 minutos), pero sus efectos son poco persistentes (menos de una hora, en la
mayoría de los casos).
• Neumonitis por aspiración. Son el tratamiento preventivo de elección en los pacientes
sometidos a internamiento en UCI y durante la inducción de anestesia quirúrgica. Sin
embargo, algunas formulaciones antiácidas con tamaño grueso de partícula pueden resultar
dañinas para el tejido pulmonar si son aspiradas. Este hecho, junto con la mayor eficacia
clínica, ha ido desplazando paulatinamente los antiácidos de esta indicación, a favor de los
antagonistas H2.

Efectos adversos
El bicarbonato sódico y el carbonato cálcico pueden producir alcalosis sistémica (posible
afectación renal) y retención hidrosalina. El abuso de antiácidos cálcicos puede provocar
hipercalcemia y cálculos renales. El síndrome "leche-alcalinos" puede aparecer cuando se
ingieren antiácidos con alto contenido en sodio junto con grandes cantidades de calcio, bien
como antiácido o en forma de leche.
Los pacientes con insuficiencia renal pueden padecer intoxicaciones debidas al magnesio y al
aluminio. Las sales de aluminio –salvo los fosfatos– pueden ocasionar depleción de fosfatos,
ocasionando un síndrome similar a la osteomalacia, recomendándose la determinación
bimensual de fosfatos especialmente
en pacientes sometidos a hemodiálisis.
Las sales de aluminio y calcio son astringentes. Las sales de magnesio son laxantes (tienden
a producir diarrea osmótica. La mayoría de los preparados son mezclas de sales de aluminio
y magnesio y el efecto sobre la motilidad es difícil de predecir.

Interacciones
Los antiácidos, especialmente los de carácter no absorbible, son capaces de interferir con la
absorción digestiva de un buen número de medicamentos. En general, se trata de
interacciones poco significativas desde el punto de vista clínico: raramente se traducen en
una reducción superior al 20% de la cantidad de fármaco absorbida.

HIDRÓXIDO DE ALUMINIO/ HIDRÓXIDO DE MAGNESIO

INDICACIONES: Tratamiento: hiperacidez, úlcera duodenal, úlcera gástrica, reflujo

gastroesofágico, hipocalcemia, flatulencia.

Tratamiento adjunto: Condición de hipersecreción gástrica, síndrome de Zollinger-Ellison,

mastocitosis sistémica, adenoma endocrino múltiple.

Profilaxis y tratamiento: Daño de la mucosa causado por el estrés.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Los hidróxidos de magnesio y aluminio tienen acción antiácida. Ambos reaccionan
químicamente para neutralizar el ácido existente en el estómago, pero no tienen ningún
efecto directo sobre su liberación. Esta acción incrementa el pH del contenido estomacal,
aliviando los síntomas de hiperacidez. Asimismo, los hidróxidos de magnesio y aluminio
reducen la concentración ácida del lumen del esófago, generando un aumento de pH
intraesofageal y una disminución en la actividad de la pepsina. El efecto del hidróxido de
magnesio es rápido y de corta duración, mientras que el del hidróxido de aluminio es lento
pero prolongado. Para un mejor efecto antiácido se recomienda su administración 1 a 3 horas
después de las comidas y al acostarse.
El hidróxido de aluminio, tiene una actividad citoprotectora de la mucosa gástrica que puede
estar asociada con la estimulación de la secreción de prostaglandinas, protegiéndola contra la
necrosis y hemorragias causadas por agentes corrosivos, tales como el ácido acetilsalicílico y
el etanol.
La absorción, a nivel intestinal, de ambos hidróxidos es mínima (pequeñas cantidades de
aluminio y aproximadamente 10% del magnesio contenido en el hidróxido de magnesio). La
eliminación es por vía renal y fecal.

Antihipocalcémico: El hidróxido de aluminio puede incrementar la liberación de calcio del

hueso como resultado de la disminución de los niveles de fosfato sérico.

Antidiarreico: La propiedad de estreñimiento del hidróxido de aluminio ayuda a mejorar la

consistencia de las heces.

CONTRAINDICACIONES
• Hipercalcemia (riesgo de exacerbación incrementado).
• Insuficiencia renal (riesgo aumentado de hipermagnesemia).
• Obstrucción intestinal.
• Enfermedad de Alzheimer (puede ser exacerbada).
• Apendicitis o síntomas de apendicitis (se puede incrementar el riesgo de perforación).
• Sangrado intestinal o rectal no diagnosticado (puede ser exacerbado).
• Colitis ulcerativa (puede ser agravada por antiácidos que contienen magnesio).
• Colostomía.
• Diverticulitis.
• Ileostomía.
• Constipación o impactación fecal.
• Diarrea crónica.
• Obstrucción del vaciamiento gástrico.
• Hemorroides (puede agravarse).
• Deterioro de la función renal.
• Hipersensibilidad al aluminio o magnesio.

EFECTOS ADVERSOS
Uso a largo plazo en pacientes dializados con insuficiencia renal crónica: Neurotoxicidad.
• Con dosis altas: Impactación fecal, aumento de volumen de miembros inferiores.
• Con uso prolongado o a largo plazo: Hipercalcemia asociado con el síndrome de leche-
alcali. Osteomalacia y osteoporosis causadas por depleción de fosfato.
• Con dosis largas o uso prolongado: Síndrome de depleción de fósforo.
• Con uso prolongado o dosis largas y/o enfermedad renal: Hipermagnesemia u otro
desbalance electrolítico.
Sabor metálico, constipación moderada, diarrea, sed aumentada, náusea o vómito,
pigmentación o coloración blanquecina de las heces, dolor abdominal.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

Suspensión
• Adultos y adolescentes: 2-4 cucharaditas 4 veces al día. Tomar de 20 minutos a una hora
después de las comidas y al acostarse, o como lo indique el médico.

Tabletas masticables
• Adultos y adolescentes: 1 a 2 tabletas masticables, después de las comidas. 3 veces al día.

BICARBONATO DE SODIO

Agente alcalinizante Electrolitoterapia

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Acidosis metabólica como consecuencia de diferentes desórdenes como: queratocidosis

diabética, diarrea, insuficiencia hepática, problemas renales (IRA), y shock. Cistinuria (cistina
se acumula en la orina y forma cristales o cálculos). Intoxicaciones por barbitúricos y por
insecticidas. Reposición de electrolitos, corrección de hipercalcemia.

CONTRAINDICACIONES:

Alcalosis respiratoria o metabólica, hipocalcemia o hipoclorhidria, administrarse con extrema

precaución a pacientes con falla cardiaca congestiva, cirrosis del hígado, hipertensión y
pacientes que reciben corticosteroides.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La excesiva administración pueden producir alcalosis metabólica, especialmente en pacientes

con disfunción renal.

Dificultades respiratorias y debilidad muscular (asociados con la disminución en los niveles

de potasio). En pacientes hipocalcémicos se puede desarrollar un estado de hipertonicidad
muscular y modificación en la respuesta neuromuscular, pudiéndose agravar en pacientes
epilépticos, mialgias

Las dosis excesivas de sodio pueden producir una sobrecarga de sodio y una
hiperosmolaridad.

Necesidad frecuente de orinar; cefalea, hiporexia, cambios mentales o del humor; náuseas o
vómitos; nerviosismo o inquietud; respiración lenta; hinchazón de los pies o la parte baja de
las piernas; sabor desagradable; cansancio o debilidad inusual

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

vía intravenosa en su presentación original o diluido con otros fluidos intravenosos, si se

diluye a isotonicidad (1.5%) puede administrarse por vía subcutánea. Para preparar una
solución al 1.5%, diluir 1.0 ml del producto con 4.0 ml de agua para inyección.
Deberán individualizarse a las necesidades y condiciones del paciente, basándose
primeramente en el déficit de bióxido de carbono (la diferencia entre el dióxido de carbono
presente normalmente en el plasma, 27mEq/l y el valor encontrado en el paciente). La dosis
total puede ser calculada utilizando la siguiente ecuación:

Una dosis promedio es de 2 a 5 mEq/kg administrada durante 4 a 8 horas. En acidosis

metabólica severa, se recomienda la administración de 1 a 1.5 litros de una solución entre 90
a 180 mEq/l durante la primera hora; las posteriores concentraciones de bicarbonato deberán
ser ajustadas a los requerimientos individuales del paciente. Para infantes de hasta dos años
de edad, se recomiendan infusiones lentas intravenosas de hasta 8 mEq/kg/día.

Información adicional: Un miliequivalente (mEq) de BICARBONATO DE SODIO es igual a 84

mg de sodio. La concentración de BICARBONATO DE SODIO al 7.5% es equivalente a 0.892
mEq/ml; cada ampolleta contiene 8.9 mEq/10 ml de bicarbonato y produce una osmolaridad
de 1,786 mOsm/l.

CARBONATO DE CALCIO

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Como fuente complementaria de calcio, estados que

incrementan la demanda metabólica de calcio, como el crecimiento, el embarazo y la
lactancia y para el tratamiento o prevención de deficiencia de calcio.

Las condiciones que pueden estar asociadas con deficiencia de calcio: osteoporosis,
osteoporosis perimenopáusica, menopausia, hipoparatiroidismo, deficiencia de vitamina D,
raquitismo, osteomalacia y tetania. Cada tableta de 500 mg proporciona 200 mg de calcio
elemental y no más de 2 mg de sodio.

Antiácido eficaz en el tratamiento de la acidez estomacal, y síntomas asociados como agruras

e indigestión. Sus características de bajo contenido de sodio puede ser utilizado por aquellas
personas sometidas a dietas bajas en sal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El calcio es esencial para mantener la

funcionalidad integral de los sistemas nervioso, muscular y esquelético y de la membrana
celular y la permeabilidad capilar.

Es un activador en muchas reacciones enzimáticas y es esencial en varios procesos

fisiológicos como la transmisión de los impulsos nerviosos, la contracción de los músculos
cardiaco, liso y esquelético, función renal, respiración y coagulación sanguínea. También
interviene en la regulación de la liberación y almacenamiento de neurotransmisores y
hormonas, la captación y unión de aminoácidos, absorción de vitamina B12 y la secreción de
gastrina.

El calcio es absorbido en tracto gastrointestinal por transporte activo y difusión pasiva. El

grado de absorción depende de un gran número de factores. Para que ocurra la absorción el
calcio debe estar en una forma ionizada soluble. La vitamina D es requerida para la absorción
del calcio e incrementa la capacidad de los mecanismos de absorción.

La biodisponibilidad del calcio ingerido oralmente de los suplementos, depende del pH

intestinal, la presencia o ausencia de alimento y la dosis. Se absorbe en el intestino delgado
del 25 al 35% del calcio administrado oralmente: la absorción del calcio disminuye en la
ausencia de alimento.

La absorción del calcio varía con la edad, siendo la más alta durante la infancia
(aproximadamente 60%); declinando hacia la prepubertad 28% y elevándose otra vez
durante la pubertad al 34%, la absorción permanece en adultos alrededor del 25%. Con la
edad declina anualmente en un rango de 0.21% tanto en el hombre como en la mujer. La
absorción de calcio aumenta cuando existe deficiencia de calcio.

Es un antiácido gástrico de acción local que proporciona una rápida, potente y prolongada
neutralización del ácido estomacal al reaccionar con el ácido clorhídrico y producir cloruro de
calcio, el cual posteriormente se reconvierte a sales de calcio insolubles en el tracto
intestinal.

Por ser un compuesto insoluble, únicamente se solubiliza a medida que reacciona, lo que
explica por qué sus efectos que inicialmente son rápidos, se prolonguen. El exceso no se
disuelve, evitando así una alcalosis por elevación del pH. Debido a la reconversión de la sal
insoluble, la pequeña porción que se absorbe es excretada por riñón.

Distribución: Una vez absorbido entra en el fluido extracelular y se incorpora rápidamente al

tejido esquelético. Los huesos contienen el 99% del calcio del cuerpo y el restante 1% está
distribuido igualmente entre los fluidos intra y extracelulares. La concentración total de calcio
en el suero es de 4.5-5.2 mEq/l, pero solamente el calcio ionizado es fisiológicamente activo.
Aproximadamente el 45% del suero del calcio está unido a las proteínas del plasma.

Eliminación: El calcio es excretado principalmente en las heces, como calcio no absorbido

(85%). Solamente pequeñas cantidades de calcio son excretadas en la orina (15%).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

Hipercalcemia, hipercalciuria grave, insuficiencia renal grave.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La hipercalcemia puede ser asintomática o

manifestarse como constipación, anorexia, náusea, vómito, debilidad, sequedad de boca,
confusión mental, siendo evidente según el grado en que se incremente.

El uso prolongado puede asociarse con trastornos metabólicos serios (alcalosis metabólica-
síndrome leche- álcali).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, mastíquese. Administrar después de las

comidas.

Niños de 4 a 8 años: 1 tableta al día.

Niños y adolescentes de 10 a 20 años: 3 tabletas al día.

Adultos: 2 tabletas al día.

Embarazo o lactancia, posmenopausia y hombres y mujeres mayores de 65 años: 3

tabletas al día.

Como antiácido:

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 tabletas cuando se presenten los síntomas, la

dosis puede repetirse cada 1 ó 2 horas en caso de que fuera necesario hasta un máximo de
12 tabletas en 24 horas.

MAGALDRATO

INDICACIONES Enfermedad ácido-péptica: esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofágico,

hernia hiatal, gastritis aguda y crónica, úlcera gástrica, úlcera duodenal.
Gastritis alcalina, etílica y medicamentosa, dispepsia no ulcerosa, úlceras por estrés.
Concomitante en el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores H2.
Terapia de mantenimiento para los padecimientos ácido-pépticos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Es un antiácido con efecto buffer y de captación
de sales biliares. Las lesiones gastroduodenales son el resultado de un desbalance entre los
factores agresivos y defensivos de la mucosa. Los factores agresivos son el ácido clorhídrico,
la pepsina, los ácidos biliares, la lisolecitina y los agentes nocivos exógenos como son el
alcohol, los antiinflamatorios no esteroideos, etc.
Entre los factores defensivos estan la producción de moco, la regeneración epitelial y la
secreción de bicarbonato.
– Por su efecto buffer ajusta el pH gástrico entre 3 y 5, rango óptimo que propicia la
curación de las lesiones ácido-pépticas y el alivio rápido de los síntomas (dolor, ardor,
pirosis, distensión).
– No contiene agentes alcalinizantes, por lo que no provoca rebote ácido.
– Se adhiere a la mucosa dañada, formando un recubrimiento protector. Permanece en el
estómago aproximadamente 35 minutos más que los antiácidos convencionales con base
en hidróxidos de aluminio y magnesio.
– En un pH entre 3 y 5, el magaldrato atrapa a 100% de la pepsina, lo que inactiva la
proteólisis y favorece la curación de las lesiones de la mucosa.
– Tiene una capacidad de ligar ácidos biliares y lisolecitina similar a la colestiramina, lo cual
reduce la agresividad del reflujo duodenogástrico.
A diferencia de los antiácidos convencionales a base de hidróxidos de aluminio y magnesio
que cuando envejecen se oxidan y pierden la capacidad de neutralizar ácidos, adquiriendo
una consistencia arenosa, el aluminio contenido se encuentra incorporado a la estructura en
rejillas superpuestas de las moléculas de magaldrato, por lo que al paso del tiempo no se
oxida y no pierde la capacidad de neutralización.
La acción del magaldrato se basa en la neutralización del ácido gástrico. También ocurre un
enlace con los ácidos biliares y la lisolecitina, dosis-pH dependiente. La actividad como
antiácido es atribuida al enlace de protones con los iones sulfato e hidroxilo de la superficie
intersticial de las rejillas, de tal manera que la estructura se satura durante la neutralización.
800 mg de magaldrato neutralizan aproximadamente 18-25 mEq de ácido clorhídrico.
El magaldrato no es absorbido en el tracto gastrointestinal. Durante el proceso de
neutralización se liberan pequeñas cantidades de iones magnesio y aluminio, los cuales
durante el tránsito intestinal son convertidos en fosfatos poco solubles para ser excretados
en heces. Una proporción de cationes es absorbida. La ligera elevación de aluminio sérico se
ha encontrado ocasionalmente en personas con riñones sanos.
El uso a largo plazo de antiácidos conteniendo aluminio puede reducir la absorción de
fosfatos.
La cantidad de aluminio y magnesio que la molécula de magaldrato libera es mínima. Cada
10 ml de suspensión contienen solamente 0.105 mmol de Na+, es considerado libre de sodio,
y puede ser utilizado aun en pacientes que tienen restricciones en la ingesta de sodio (por
ejemplo, cardiopatías, nefropatías, hepatopatías).

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

En pacientes con disfunción renal (aclaración de creatinina < 30 ml/min) usado sólo con
monitoreo de los niveles séricos de magnesio y aluminio. Los niveles séricos de aluminio no
deberán exceder los 40 ng/ml.
Debido a la posible conexión entre niveles elevados de aluminio sérico y el desarrollo de
encefalopatías, se deberá tener cuidado especial en pacientes que requieren diálisis. En
tratamiento a largo plazo, la concentración de aluminio en sangre deberá monitorearse
regularmente y no deberá exceder de 40 ng/ml.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Trastornos gastrointestinales:

Muy comunes: heces suaves.
Muy raros: diarrea.
En pacientes con insuficiencia renal y durante el uso a largo plazo de dosis altas de aluminio
puede haber depósitos del mismo en tejido nervioso y óseo. También puede ocurrir una
depleción de fosfato.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral.

Tomar al día y bajo demanda, 1-2 sobres o cucharadas de 10 ml. En caso de gastritis y úlcera
gástrica, deberá tomarse 1 hora después de los alimentos y antes de dormir. En casos de
úlcera duodenal, deberá tomarse entre 1 y 3 horas después de los alimentos y antes de
dormir. En ambos casos, el tratamiento deberá continuarse por lo menos 4 semanas, aun si
los síntomas han desaparecido. Deberá tomarse entre alimentos y antes de dormir. Se
recomienda no exceder una dosis diaria de 6,400 mg de magaldrato. Si los síntomas
persisten por más de 2 semanas de tratamiento, se deberá realizar un examen clínico para
excluir cualquier enfermedad maligna.

ANTIDIARREICOS

Son fármacos utilizados para tratar las heces blandas, acuosas y frecuentes, son un grupo heterogéneo
de compuestos, con distintos mecanismos de acción, diferente eficacia y diferentes efectos adversos.

Tipos de antidiarreicos:
Los antidiarreicos se clasifican de acuerdo al mecanismo de acción de la siguiente manera:

• Agentes intraluminales (Por adsorción de toxinas o de agua en el tubo digestivo):

Son fármacos muy experimentados y seguros, al ser productos biológicamente inertes. Tienen poco
efecto sobre el volumen de las heces, pero sí afectan significativamente a su consistencia. Estas
sustancias incrementan la velocidad de absorción de agua y electrolitos en los enterocitos y deprimen el
tránsito intestinal.
Son sustancias muy experimentadas y seguras, ya que son productos biológicamente inertes.
Incluyen: adsorbentes, subsalicilato de bismuto y agentes modificadores de la textura de las heces.

Ejemplo:

• Carbón activo o el tanato de albúmina

• Colestiramina
• Colestipol
• Fármacos inhibidores de la motilidad gastrointestinal: Provocan inhibición del
peristaltismo, con lo cual aumenta la absorción de agua al quedar retenido el alimento en el tracto
intestinal. Su acción farmacológica es análoga a la de los opiáceos. En realidad son opiáceos que se
absorben muy poco y por ello no ejercen acción central. Estos agentes no deben emplearse en las
diarreas agudas, especialmente en niños pequeños, ya que pueden producir una falsa sensación de
seguridad, cuando en realidad están impidiendo la limpieza de la flora patógena; su uso también está
desaconsejado en pacientes ancianos con enfermedad pulmonar crónica, así como en pacientes con
oclusión intestinal y en aquellos con insuficiencia hepática grave.

Ejemplo:

• Loperamida
• Difenoxilato
• Codeína
• Potenciadores de la absorción intestinal: Favorecen la absorción de sustancias eliminadas en
exceso: glucosa, aminoácidos y, en general, las soluciones de rehidratación oral, son integrantes de este
grupo. Es posible que la combinación de sal y azúcar potencie la absorción de líquidos, ya que los
transportes de sodio y glucosa a nivel intestinal están acoplados.

Ejemplo:

• Clonidina
• La glucosa
• Los aminoácidos
• Soluciones de rehidratación oral
• Inhibidores de la secreción intestinal: Reducen la secreción de agua y electrolitos por el epitelio
intestinal. Actúan con el siguiente mecanismo: inhibición de la secreción de ácido y pepsinógeno en el
estómago, inhibición de la secreción de hormonas gastrointestinales, inhibición de la secreción intestinal
de líquidos y bicarbonato, así como disminución de la contractilidad del músculo liso.

Ejemplo:

• Somatostatina
• Opiáceos
• Octreótido
• Lanreótido
• Fenotiazinas
• Racecadotrilo
 • ANTIINFECCIOSOS Por acción directa sobre las bacterias productoras del cuadro diarreico.
Tienen una absorción intestinal baja, y por tanto su acción es local en el tubo digestivo.

Ejemplo:

• Fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina)

• Eritromicina
• Metronidazol
• Vancomicina
• Tetraciclina

CLORHIDRATO DE LOPERAMIDA

INDICACIONES: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. En

el caso de diarrea crónica, controla la sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada
por colon irritable y síndrome de malabsorción. Regula el tiempo de tránsito intestinal en
pacientes con ileostomía o colostomía, mejorando también la consistencia de las heces.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Es un derivado del haloperidol que se adhiere

al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores
químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa sobre las
fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica.

Inhibe la calmodulina, aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz

intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia.
Se absorbe fácilmente, pero poco en el intestino (40%), se metaboliza en hígado y se excreta
por vía biliar casi completamente conjugada. Su vida media es de 10 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, obstrucción intestinal, constipación o atonía

intestinal. No debe usarse en menores de 12 años. No deberá utilizarse como tratamiento
primario de la disentería aguda, caracterizada por sangre en las heces y fiebre elevada. Debe
utilizarse con mucho cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con
hiperplasia prostática, no debe ser utilizado en pacientes con colitis ulcerativa aguda o colitis
seudomembranosa, asociada al empleo de antibióticos de amplio espectro.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: hipersensibilidad, constipación, cólicos,

distensión abdominal, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, mareos, boca seca y hasta
erupción cutánea leve; todos estos síntomas ceden al suspender la administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tabletas:

Adultos y niños de más de 12 años de edad:

Diarrea aguda: La dosis inicial es de 2 tabletas para adultos y 1 para niños mayores de 12
años, seguida de una tableta después de cada evacuación líquida.

Diarrea crónica: La dosis inicial es de 2 tabletas al día para adultos y 1 para niños mayores
de 12 años; esta dosis será ajustada hasta obtener de 1 a 2 evacuaciones sólidas al día, lo
cual se obtiene usualmente con una dosis de mantenimiento de 1 a 6 tabletas al día. La dosis
máxima para la diarrea aguda o crónica es de 6 tabletas por día, para adultos. En los niños
mayores de 12 años, debe estar relacionada con el peso corporal
(3 tabletas por cada 20 kg de peso).

Solución gotas:

Niños mayores de 6 años de edad: 1 ml contiene 1.6 mg de clorhidrato de loperamida y

equivale a 26 gotas. La dosis recomendada es de 0.1 mg por kg de peso por toma, sin
exceder de 8 mg en 24 horas.
 Esquema posológico

Peso en kg Dosis máxima

(edad) Dosis por toma por día
18 a 25 kg 36 a 50 gotas 108 a 150 gotas
(6 a 8 años) (1.8 a 2.5 mg) (5.4 a 7.5 mg)
25 a 44 kg 50 a 88 gotas 150 a 160 gotas
(8 a 12 años) (2.5 a 4.4 mg) (7.5 a 8 mg)

CLORHIDRATO DIFENOXILATO

INDICACIONES: Antidiarreico

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad. Embarazo. Niños menores de 10 años, pacientes

geriátricos. Glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico o estenosis pilórico, Adminístrese
con precaución en pacientes con daño hepático. Puede potenciar depresores del sistema
nervioso central.

REACCIONES ADVERSAS: SNC: Malestar general / letargo / sedación / somnolencia,

confusión, mareo, nerviosismo, depresión, euforia, alucinaciones, dolor de cabeza.

Alérgicos: Anafilaxia, angioedema, urticaria, prurito.

Sistema gastrointestinal: Íleo paralítico, megacolon tóxico, intolerancia gastrointestinal como

náuseas y vómito, anorexia, malestar estomacal.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: No se debe exceder la dosis recomendada. Una vez

que se ha logrado el control satisfactorio de la diarrea, la dosis debe reducirse acorde con los
requerimientos del paciente.

Adultos: la dosis inicial recomendada es de cuatro tabletas seguidas por dos tabletas cada 6
horas, sin exceder la dosis diaria máxima de 8 tabletas (20 mg de difenoxilato).

Niños: no se recomienda en niños.

Si no se ha observado mejoría de la diarrea aguda después de 48 horas, se debe

descontinuar el uso. Si no se observa mejoría clínica después de 10 días de tratamiento con
la dosis diaria máxima de 20 mg (en adultos), es improbable que prolongar la administración
aporte beneficios.

RACECADOTRILO

INDICACIONES: diarrea aguda.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: inhibidor de la encefalinasa, la enzima

responsable del desdoblamiento de las encefalinas. Es un inhibidor selectivo, pero reversible,
y protege las encefalinas endógenas que son fisiológicamente activas en un tubo digestivo.

Agente antisecretor intestinal que ha demostrado no tener ningún efecto en la motilidad

gastrointestinal; reduce la hipersecreción intestinal de agua y electrólitos que provoca la
toxina del cólera o la inflamación, sin afectar la secreción basal. No tiene ningún efecto en el
intestino normal.

Cuando se administra por vía oral, la inhibición de la encefalinasa sólo es periférica. No

afecta la actividad de la encefalinasa del SNC y no se ha demostrado que produzca hábito o
efecto estimulante o sedante en el SNC.
Se absorbe rápidamente por vía oral. Se hidroliza rápidamente a (RS)-N-(1-oxo-2-
(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina; su metabolito activo es convertido en metabolitos
inactivos que se eliminan a través de los riñones, heces y pulmones.

La extensión y duración de la acción de racecadotrilo dependen de la dosis administrada.

La actividad contra la encefalinasa plasmática inicia en los primeros 30 minutos y después de

1 a 3 horas de la administración, se presenta la actividad máxima correspondiente a 75% de
la inhibición para la dosis de 100 mg. La vida media biológica de racecadotrilo es de 3 horas.
Para dosis de 100 mg, la duración de la actividad contra la encefalinasa plasmática es de 8
horas.

(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, el metabolito activo se une en 90% de

la proteína plasmática, principalmente a la albúmina. La distribución tisular sólo afecta
alrededor del 1% de la dosis administrada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, náuseas y vómito,

estreñimiento, mareo y cefalea.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Debe administrarse junto con un tratamiento de

rehidratación oral o parenteral en pacientes donde esté presente o se sospeche
deshidratación.

Adultos: El tratamiento debe iniciarse con una sola cápsula de 100 mg, independientemente
de la hora. Después se administra el tratamiento cada 8 horas, hasta que cese la diarrea.

La dosis diaria no debe exceder de 400 mg y la duración del tratamiento no debe exceder de
7 días.

Personas mayores: No es necesario un ajuste de dosis en personas mayores.

Niños: Por la forma farmacéutica de esta presentación (cápsulas de 100 mg), no es

recomendable el uso en niños.

CAOLÍN PECTINA

INDICACIONES está indicado como auxiliar en diarreas aguda de origen no infeccioso.

Mediante la acción demulcente que le confieren el caolín y la pectina, protege la mucosa
intestinal, proporciona alivio sintomático y favorecen la formación de heces más
consistentes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA La acción del caolín es especialmente sobre el

tracto digestivo y la piel como protector directo, forma una capa protectora que tapiza la
mucosa y el cráter de una úlcera, cuando ésta existe, pero no se absorbe.

Es un polvo químicamente inerte, pero no neutraliza al ácido clorhídrico. Su acción

protectora, al disminuir la irritación de la mucosa, puede disminuir algo la secreción ácida. A
nivel de intestino, pero en casos de diarrea, ofrece protección mecánica impidiendo la acción
irritante del contenido intestinal y las toxinas bacterianas.

De esta manera disminuye la actividad motora propulsora del intestino, constituyendo así la
acción protectora y antidiarreica. El mecanismo de acción de la pectina es desconocido, se
piensa que debido a su alto contenido en fibra, mejora la consistencia de las heces.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. Pacientes con diarrea secundaria a enterocolitis

seudomembranosa o diarrea tóxica bacteriana, con obstrucción intestinal, fiebre elevada,
Niños menores de 6 años.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS náusea, vómito, dolor abdominal,
estreñimiento

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Adultos y niños mayores de 6 años: De 1 a 2

cucharadas cada 4 horas

LACTOBACILOS ACIDÓFILOS (cepa Boucardii) muertos (5 mil millones)

INDICACIONES Antidiarreico biológico indicado en el tratamiento de diarreas banales e

infecciosas, bacterianas y/o virales y de diarreas causadas por quimioterapia y/o
antibioticoterapia. Protector y restaurador fisiológico de la flora intestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA acción intraluminal.

Se han demostrado tres mecanismos de acción: produce una proteína puente, con la cual se
fija a las microvellosidades de los enterocitos y proporciona un bloqueo espacial de los sitios
de fijación de los gérmenes enteropatógenos. La acción bactericida y antiviral estimulan el
crecimiento de la flora acidógena de defensa, principalmente ácido láctico, vitaminas B1, B2,
B6, pantotenato de calcio y nicotinamida, que compensan la carencia del complejo B, debido
a la extinción de la flora sintetizadora, sensible a los antibióticos.

Mediante un mecanismo indirecto, produce inmunoestimulación no específica de la mucosa,

aumentando la síntesis de IgAs. Como resultado del efecto combinado de estos tres
mecanismos, aumenta las barreras defensivas e inmunitarias en contra de los
microorganismos patógenos, impidiéndoles el acceso hasta los enterocitos, manifestando así
su efecto protector fisiológico de la flora intestinal y su actividad antidiarreica. Permanece en
el intestino un promedio de 6 horas y se excreta al término de su permanencia.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral. Cápsulas:

Niños mayores y adultos: Tomar 2 cápsulas cada 12 horas, durante 4 a 7 días. Iniciar la
primera toma con 4 cápsulas. Las cápsulas se pueden abrir y disolver el contenido en un
poco de agua, jugo, té, leche, fríos o tibios. También puede mezclarse con fórmula láctea,
papillas o purés.

En lactantes y niños, se puede combinar con el programa de rehidratación oral.

SUBSALICILATO DE BISMUTO

INDICACIONES: Antidiarreico, además de aliviar los malestares digestivos comunes como:

agruras, acidez estomacal, náusea e indigestión. Es un auxiliar en la terapia combinada para
el tratamiento de la enfermedad úlcero-péptica causada por Helicobacter pylori.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Posee una actividad antimicrobiana directa

contra una variedad de organismos patógenos entéricos y aparentemente afecta funciones
celulares bacterianas vitales, aun a concentraciones subinhibidoras, también tiene
propiedades adsorbentes, que le permiten unirse a varios secretagogos incluyendo toxinas
bacterianas y ácidos biliares. Además, promueve la absorción y reduce la secreción de agua
y electrólitos en el intestino, primordialmente a través de la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas.

El salicilato inhibe la síntesis de prostaglandina responsable de la inflamación e

hipermotilidad intestinal. Tiene un efecto estimulante y antisecretor de la absorción de
líquidos y electrólitos a través de la pared intestinal.

Funciona como un agente protector de la mucosa intestinal. Se ha comprobado por medio de

endoscopia la capacidad que tiene el subsalicilato de bismuto para cubrir y proteger del
ácido estomacal a la mucosa gástrica.
El subsalicilato de bismuto contribuye a la erradicación de H. pylori del medio estomacal, por
lo que coadyuva de a la curación de la enfermedad ulcero péptica asociada a este
microorganismo. A dosis altas (1,050 mg de subsalicilato de bismuto), la concentración pico
de salicilato en plasma (40.1 ng/ml) se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato
absorbido es excretado por orina en un 95%. El subsalicilato de bismuto es una sal altamente
insoluble de bismuto trivalente y ácido salicílico. La porción de salicilato es absorbida en altas
proporciones (> 90%) en el tracto gastrointestinal. El bismuto, en cambio, se absorbe en
forma mínima en el tracto gastrointestinal. Más del 90% del bismuto administrado por vía
oral, se excreta en las heces.

CONTRAINDICACIONES nausea o vómito, en niños o adolescentes que tengan o que se

estén recuperando de la varicela o gripe ya que la nausea o el vómito puede ser un signo
temprano del síndrome de Reye.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Puede convertirse en el tracto gastrointestinal

en sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las
evacuaciones. No confundir el oscurecimiento de las evacuaciones con melena.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: 30 ml.

Niños:

De 9 a 12 años: 15 ml.

De 6 a 9 años: 10 ml.

La dosis se repite cada 3 horas. Máximo 8 dosis en 24 horas.

• Las fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, ofiloxacina):

Tienen actividad contra casi todo tipo de patógenos bacterianos intestinales (salvo
Clostridium difficile) y posiblemente son en este momento la mejor elección, sobre todo para
tratamientos empíricos.

• La eritromicina

Puede beneficiar en algunos casos de infecciones por Campylobacter si se administra antes

de los 4 días del comienzo de los síntomas.

• El metronidazol

Puede ser útil en diarreas por protozoos.

• Vancomicina oral (500 mg cada 6 horas)

Es el tratamiento de elección en la colitis pseudomembranosa que excepcionalmente

aparece como efecto secundario a tratamientos antibióticos.

• Tetraciclina

CARBÓN SULFAGUANIDINA

INDICACIONES: diarreas por infecciones intestinales leves a moderadas. Enterocolitis agudas

y crónicas. Colibacilosis. Disentería bacilar. Antisepsia intestinal pre y postoperatoria.
 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Es una sulfa con actividad entérica y no es
absorbida por el tubo digestivo, es eliminada en las heces bactericida, es un agente
quimioterápico sintético que pertenece al grupo de las sulfamidas no absorbibles. Las
sulfamidas tienen una acción de tipo bacteriostático y actúan interfiriendo en la síntesis de
ADN. Su espectro antibacteriano de acción relativamente amplio, abarcando tanto a
gérmenes Gram (+) como Gram (-) entre los que se encuentran Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Salmonella typhisuis, Proteus spp., Shigella spp.,
Neisseria spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis y Actinomyces spp.

CONTRAINDICACIONES hipersensibilidad, no debe usarse en pacientes sometidos a

tratamiento de colitis ulcerativa ni en presencia de ulceración intestinal extensa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS neurotoxicidad, nefrotoxicidad y ototoxicidad

estreñimiento, heces oscuras o negras

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: (oral)

Se utilizan dosis de Sulfaguanidina 127 mg; Carbón Activado 127 mg.
Adultos 1-2 comprimidos cada 8hrs. Niños 1 comprimido infantil 3-4 veces al dìa. El
tratamiento debe durar de 3-5dìas.

ANTIEMÉTICOS

Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la

náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los
analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida
contra el cáncer.

Tipos de antieméticos

Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:

• Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.

• Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la
metoclopramida.
• Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones',
cuya cabeza de grupo es el ondansetron

Los antieméticos incluyen:

• Antagonistas del receptor 5-HT3 - Estos bloquean los receptores de la

serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para
tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos.
o Dolasetron
o Granisetron
o Ondansetron
o Tropisetron
o Palonosetron
o penetrolotron

• Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y

son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad
neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y
anestésicos generales.

o Domperidona
 o Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Prometazina, Proclorperazina.
Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus
efectos secundarios extrapiramidales y sedativos.
o Metoclopramida también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-
cinético, y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el
tratamiento de los vómitos en el embarazo.
o Alizaprida

• Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en

muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y
náuseas matutinas en el embarazo.
o Cyclizine
o Diphenhydramine
o Dimenhydrinate
o Meclizine
o Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
o Hydroxyzine

• Esteroides
o La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico
general para cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo
específico de la acción no se entiende completamente.

• Benzodiazepina
o El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en
ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un
antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y
el vómito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.

• El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes con

náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. La somnolencia y
los vértigos son frecuentes efectos secundarios.
o Canabis
o Marinol

• Otros
o Trimethobenzamide, se piensa trabaja en el CTZ
o Jengibre
o Emetrol también dice ser un antiemético eficaz.
o Propofol suministrado por vía intravenosa, ha sido usado en un las
instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del
rescate para la emesis

DIMALEATO DE TIETILPERAZINA

INDICACIONES: Náusea y vómito: Asociados a trastornos gastrointestinales intolerancias

medicamentosas traumatismos cerebrales y presión intracraneal aumentada tras la radioterapia o
cirugía.

Vértigo: Asociado a arteriosclerosis síndrome de Ménière y otras enfermedades o lesiones que afectan
el aparato vestibular lesiones intracraneales invasoras vértigo secundario a traumatismos craneanos.

Malestar por movimiento.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Se absorbe bien a partir del tracto gastrointestinal.

Después de la administración oral los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 2 a 4 horas.
El fármaco experimenta un extenso metabolismo; sólo 3% de la dosis aproximadamente se excreta por
la orina en forma inalterada.

El volumen de distribución se calcula en 2.7 l/kg de peso corporal.

La vida media de eliminación es de unas 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las fenotiacinas y estado comatoso; no debe

administrarse en menores de 12 años ya que este grupo de edad es particularmente susceptible a los
efectos secundarios extrapiramidales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sequedad de boca somnolencia sedación taquicardia

hipotensión.

Al igual que otros derivados de la fenotiacina sólo en pacientes jóvenes puede provocar síntomas
extrapiramidales (crisis oculógiras dificultad para deglutir y del lenguaje; espasmos musculares).

Estos síntomas suelen responder rápidamente al tratamiento parenteral con un antiparkinsoniano. En

muchos casos los síntomas extrapiramidales desaparecen rápidamente al interrumpir el fármaco.

Son raros los episodios hipotensivos. Se considerará una posible depresión del SNC y/o intranquilidad
durante la fase postoperatoria de la anestesia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las grageas se administran por vías oral 1 a 3 veces al día; en
casos severos se recomienda la forma inyectable por vías subcutánea I.M. o I.V. lenta.

DIMENHIDRINATO

INDICACIONES: Contra el mareo, náuseas y vómito. hiperemesis gravídica

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: la difenhidramina, la parte activa de la molécula de

dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas y
anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos
anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el
vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se
reducen progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente, desarrollándose tolerancia. El
mecanismo de los efectos antieméticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el
dimenhidrinato antagoniza la respuesta emética a la apomorfina. Los efectos antieméticos aparecen a
los 15-30 minutos de su administración oral, a las 20-30 minutos después de su administración
intramuscular y casi inmediatamente después de su administración intravenosa. La duración del efecto
es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de
dimenhidrinato, las máximas concentraciones en plasma se observaron a las 2,6 horas. La semi-vida
plasmática fué de 10 horas y el aclaramiento plasmático de: 9.0 ml x min(-1) x kg(-1).

Se desconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la

molécula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. La
difenhidramina es metabolizada extensamente en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos en la
orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de la difenhidramina es de 3.5 horas

CONTRAINDICACIONES: No emplearse simultáneamente con gentamicina, estreptomicina, kanamicina

y amikacina, ni con medicamentos tranquilizantes del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas. No se
deje al alcance de los niños.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia cansancio o letargia cefaleas, visión borrosa,

tinnitus, sequedad de boca, mareos, ataxia, alucinaciones o delirio, psicosis excitabilidad parádojica
debido a los efectos antihistamínicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo, espesamiento de las
secreciones bronquiales con jadeos y tirantez de pecho palpitaciones, cambios electrocardiográficos
(ensanchamiento del segmentps QRS) y taquicardia sinusal. Se han producido graves arritmias (algunas
veces con extrasístoles o bloqueos auriculo-ventriculares), xerostomía, anorexia, constipación, dolor
epigástrico y diarrea urgencia urinaria, disuria y retención urinaria, rash inespecífico, urtinaria y
fotosensibilidad, rash ampolloso y púrpura, anemia hemolítica y porfiria aguda, puede desencadenar
convulsiones en pacientes con epilepsia

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: Dosis preventiva 1 tableta media hora antes del viaje.
Contra el vómito: 1 ó 2 tabletas cada 8 horas. No exceder de 8 tabletas en 24 horas, ni por más de 2 ó 3
días.
 MECLIZINA/PIRIDOXINA

INDICACIONES: profilaxis y el alivio sintomático de la náusea, del vómito y del vértigo

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: tiene propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas de

duración prolongada, lo que permite su administración una vez al día. El lugar y el mecanismo de acción
es para controlar el vértigo, debido a varias causas, no se ha demostrado con claridad. El comienzo de la
acción es aproximadamente de 1 hora y el medicamento tiene una duración de acción prolongada con
efectos que persisten de 8-24 horas después de la administración de una dosis única oral. El
medicamento tiene una vida media plasmática de 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sistema nervioso central: Resequedad bucal.

Organismos en general: Reacciones anafilácticas, fatiga.

Sistema nervioso central y periférico: Cefalea.

Gastrointestinal: Vómito.

Psiquiátrico: Somnolencia.

Visión: Se ha reportado en raras ocasiones visión borrosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Uso en adultos y niños mayores de 6 años: de 25 a 100 mg

diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica.

La dosis recomendada en indicaciones específicas es la siguiente:

Mareo por traslación: una sola dosis de 25 a 50 mg proporciona protección en contra del mareo por
traslación durante unas 24 horas. La dosis inicial se debe tomar cuando menos una hora antes de iniciar
el viaje, a fin de asegurar la absorción del medicamento.

Náusea y vómito del embarazo: La dosis diaria de 25 a 50 mg generalmente es efectiva

Trastornos laberínticos y vestibulares: 25 a 100 mg diarios, dependiendo de la respuesta clínica.

Enfermedad por radiaciones: 50 mg administrados de 2 a 12 horas antes de la radioterapia.

Uso en lactantes y niños hasta 6 años: en forma de jarabe, que contiene 14.85 mg de clorhidrato de
meclizina y 30.4 mg de piridoxina por cada 5 ml, a las dosis
siguientes:

Menos de 6 meses 1.5 ml 2-3 veces al día

6 meses a 2 años 5.0 ml 2-3 veces al día
2 a 6 años 10.0 ml 2-3 veces al día

Meclizina/piridoxina puede administrarse bajo la forma de solución que contienen 8.33 mg de clorhidrato
de meclizina y 16.67 mg de piridoxina por cada ml, en las dosis siguientes:

Menos de 6 meses 0.5 ml 2-3 veces al día

6 meses a 2 años 1.50 ml 2-3 veces al día
2 a 6 años 3.00 ml 2-3 veces al día

BETAHISTINA

INDICACIONES: Tratamiento del vértigo asociado al síndrome de Ménière.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: estimula la microcirculación posiblemente por un efecto

relajante sobre los esfínteres precapilares. sus efectos son considerablemente más prolongados y no
tiene prácticamente acción sobre la secreción gástrica
 CONTRAINDICACIONES: Feocromocitoma. Ulcera gastroduodenal. se administrará con precaución en
casos de asma bronquial o gastritis.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: molestias gástricas, erupciones cutáneas, vasodilatación,

taquicardia, disnea, alteraciones visuales, vómitos y diarrea

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis usual es de 8 mg (un comprimido, o 1 ml equivalente a

20 gotas) tres veces al día en función de la respuesta del paciente. No deben superarse los 48 mg
diarios. Para obtener buenos resultados se necesita seguir un tratamiento prolongado. La betahistina no
está indicada en niños.

CLORHIDRATO DE GRANISETRÓN

INDICACIONES: Náusea y vómito agudo y tardío, asociado a la quimioterapia, radioterapia y en el

periodo posoperatorio

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los receptores de serotonina del tipo 5-HT3 están

localizados periféricamente en las terminales nerviosas vagales y centralmente en la zona
desencadenante del área postrema. Durante el vómito inducido por la quimioterapia, las células
enterocromafines de la mucosa liberan serotonina, la cual estimula a los receptores 5-HT3. Esto produce
una descarga aferente vagal, induciendo el vómito. es un potente antiemético y un antagonista
altamente selectivo de los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT3). Absorción: La absorción es rápida y
completa, aun cuando la biodisponibilidad oral se reduce aproximadamente a 60% como resultado del
metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral generalmente no está influenciada por los
alimentos. Distribución: se distribuye extensamente en un volumen promedio de 3 l/kg. La unión a las
proteínas plasmáticas es de aproximadamente 65%. Metabolismo: La vías de biotransformación
involucran la N-demetilación y la oxidación del anillo aromático, seguida por la conjugación. Eliminación:
La depuración se realiza predominantemente por vía hepática. La excreción urinaria de metabolizar
promedia 12% de la dosis, mientras que los metabolitos son aproximadamente 47% de la dosis. El
restante es excretado en las heces como metabolitos. La vida media plasmática promedio en los
pacientes por vía oral es aproximadamente de 9 horas, con una amplia variabilidad.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibles

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cefalea y constipación, hipersensibilidad, exantema

cutáneo y anafilaxis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Náusea y vómito inducidos por quimioterapia (CINV): Adultos:
Grageas: Prevención: 1 mg dos veces al día o 2 mg una vez al día, hasta una semana posterior a la
quimioterapia. La primera dosis deberá administrarse 1 hora antes del inicio de la quimioterapia. Náusea
y vómito inducidos por radioterapia (RINV): Adultos: Grageas: 2 mg una vez al día hasta una semana
después de la radioterapia. La primera dosis de debe administrarse 1 hora antes del inicio de la
radioterapia.

TROPISETRÓN

INDICACIONES: Prevención de la náusea y vómito inducidos por la quimioterapia contra el cáncer.

Tratamiento de la náusea y vómito postoperatorio. Prevención de la náusea y vómito postoperatorio en
pacientes sometidos a cirugía ginecológica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Absorción: La absorción de a partir del tracto

gastrointestinal es rápida y mayor al 95%, con una vida media alrededor de 20 minutos. Distribución: se
une de manera no específica a las proteínas plasmáticas en 71% (particularmente a las a-1-
glucoproteínas). Biotransformación: La concentración plasmática máxima se alcanza en 3 horas. Los
metabolitos poseen una potencia considerablemente reducida para el receptor 5-HT3. Eliminación: La
vida media de eliminación (fase ß) es de 8 hrs aproximadamente en caso de metabolismo acelerado y en
metabolizadores lentos esto puede extenderse a 45 hrs bloquea selectivamente la estimulación de los
receptores 5-HT3 presinápticos a nivel de las neuronas periféricas implicadas en este reflejo y puede
ejercer además acciones directas a nivel del SNC sobre los receptores 5-HT3 que transmiten los
estímulos parasimpáticos al área postrema.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a otros antagonistas del receptor 5-HT3 o alguno de los

componentes de la fórmula.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cefalea, constipación, mareo, fatiga y trastornos

gastrointestinales como dolor abdominal y diarrea. Rubor facial y/o urticaria generalizada, sensación de
opresión torácica, disnea, broncospasmo agudo e hipotensión, colapso, síncope o paro cardiovascular.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Prevención de la náusea y el vómito inducido por la
quimioterapia contra el cáncer: Niños: 0.2 mg/kg de peso, hasta un máximo de 5 mg al día. Adultos: se
recomienda en adultos por periodos de 6 días, a razón de 5 mg al día, administradas por vía intravenosa
el primer día, poco antes de la quimioterapia, ya sea en forma de infusión (una ampolleta diluida en 100
ml de una solución fisiológica, de Ringer, glucosada al 5% o levulosa al 5%) o en inyección I.V. lenta (no
menos de 1 minuto), seguida de administración oral del 2o. al 6o. días.

ONDANSETRÓN

INDICACIONES: Tratamiento de la náusea inducida por radioterapia y quimioterapia citotóxica.

Prevención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Cmáx se alcanza en aproximadamente 15 minutos la

concentración plasmática máxima, se alcanza en 1.5 h. La unión a proteínas es alrededor del 70-76% El
aclaramiento de la circulación sistémica es predominantemente por metabolismo hepático, a través de
procesos enzimáticos. Los metabolitos se excretan por orina y heces. Es un antagonista potente,
altamente selectivo de los receptores tipo 3 de la serotonina (5HT 3). Es posible que los agentes
quimioterapéuticos y la radioterapia, así como algunos agentes anestésicos y ciertos estímulos
resultantes de la manipulación quirúrgica ocasionen la liberación de 5-hidroxitriptamina o serotonina
(5HT), la cual al estimular los receptores 5HT3

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cefalea, sensación localizada de aumento de

temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las
aminotransferasas. prolonga el tránsito intestinal, constipación, anafilaxia. trastornos de la vista (visión
borrosa) y mareos, irritación local, reacciones extrapiramidales como crisis óculogiras, convulsiones y
movimientos involuntarios, dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias, hipotensión y
bradicardia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: en adultos

Indicación Inyectable Oral

Radio y Administrar 8 mg de 1-2 antes de la Qt
quimioterapia 1-2 h I.V. o I.M. administrar ZOFRAN®
emetogénica antes de la quimio- Tabs. 8 mg yrepetir
terapia (Qt) 12 h después
Para emesis tardía
utilice ZOFRAN® Tabs.
8 mg, cada 12 h,
hasta por 5 días
Náusea y vómito Tratamiento post- Prevención: dosis
postoperatorio operatorio: dosis única de dos tabletas
(NAVPO) única de 4 mg, (16 mg), 1 hora antes
I.M. o I.V. lenta de la anestesia, sólo
en los casos que esta
vía sea adecuada;
preferentemente
utilizar la forma
inyectable

MONOHIDRATO DE CISAPRIDA

INDICACIONES: tratamiento de trastornos de hipomotilidad gástrica. enfermedad de reflujo

gastroesofágico y también es útil en el tratamiento de trastornos gastroparéticos. estreñimiento
idiopático crónico o la hipomotilidad del colon. migraña. trastornos gástricos causados por neuropatía
diabética y en las afecciones gastrointestinales causadas por la anorexia nerviosa o alteraciones
posquirúrgicas del tracto gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La biodisponibilidad oral es de 30 a 40%, se producen

concentraciones plasmáticas máximas dos horas después de que el fármaco se toma por vía oral y estas
concentraciones son más altas cuando se toma con alimentos. Tiene una vida media entre 6 a 12 horas.
Se metaboliza por N-dealquilación e hidroxilación hepáticas, la principal vía de metabolismo es a través
de CYP3A4, 10% se elimina sin cambios por orina y por vía fecal. Es muy estimulante de los receptores 5-
HT4, su acción se debe a la respuesta que ocasiona sobre la acetilcolina y sobre los plexos mesentéricos.
Incrementa la motilidad gástrica, además de incrementar la motilidad del intestino delgado y grueso, y
probablemente, sea por aumento en la liberación de actilcolina en el plexo mesentérico. Aumenta
también la motilidad esofágica disminuyendo el reflujo gastroesofágico, así como reflujo duodenogás-
trico.

CONTRAINDICACIONES: hipersensiblidad, patología cardiovascular

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: retortijones y diarrea, reacciones de hipersensibilidad,

complicaciones cardiacas como arritmias y muertes repentinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: reflujo gastroesofágico dosis de 10 a 20 mg, 30 minutos antes de

las comidas y al acostarse, con el fin de elevar la presión del esfínter, acelerar el vaciamiento gástrico y
mejorar el vaciamiento esofágico. Dispepsia 5 mg, 3 veces al día, constipación se aconseja dar en 2
tomas 5-10 mg.

BITARTRATO DE CINITAPRIDA

INDICACIONES: tratamiento del reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad

gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal

que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para
la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su
actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. ejerce acción procinética
desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso, mejora la sintomatología clínica (digestión
lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y
saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento del vaciamiento gástrico
y retraso del tránsito gastrointestinal. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las
primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque
con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos.

CONTRAINDICACIONES: presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones, discinesia tardía a

neurolépticos

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: reacciones extrapiramidales con espasmos de los

músculos de la cara, cuello y lengua, sedación o somnolencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos (mayores de 20 años): 1 comprimido, 3 veces al día,

15 minutos antes de cada comida.

DOMPERIDONA

INDICACIONES: síntomas dispépticos, que se asocian con retardo en el vaciamiento gástrico, reflujo
gastroesofágico y esofagitis: sensación epigástrica de llenado, saciedad temprana, sensación de
distensión abdominal, dolor abdominal alto, náusea y vómito, pirosis con o sin regurgitación del
contenido gástrico en la boca. náusea y vómito de origen funcional, orgánico, infeccioso o dietético, o
inducido por radioterapia o quimioterapia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: es un antagonista de dopamina con propiedades

antieméticas similares a las de metoclopramida y otros medicamentos neurolépticos. no atraviesa la
barrera hematoencefálica. Su efecto antiemético puede deberse a la combinación de efectos
(gastrocinéticos) periféricos y al antagonismo de los receptores de dopamina en la zona
quimiorreceptora desencadenante, los cuales se encuentran fuera de la barrera hematoencefálica en el
área postrema. La absolutamente baja biodisponibilidad oral (15%), es debida al extenso primer paso de
metabolismo en la pared intestinal e hígado. Debe tomarse de 15 a 30 minutos antes de la comida. La
excreción urinaria y fecal equivalen respectivamente al 31 y 66% de la dosis oral. La vida media
plasmática después de una sola dosis oral es de 7-9 horas en pacientes sanos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción

mecánica o perforación, tumores hipofisarios liberadores de prolactina (prolactinoma).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cólicos intestinales transitorios. hiperprolactinemia puede

aumentar el riesgo de manifestaciones neuroendocrinológicas como galactorrea y ginecomastia. rash y
urticaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: : 10 mg (1 tableta) tres veces al día, de 15 a 30 minutos antes de

los alimentos y, si es necesario, otra vez antes de acostarse.
Niños: 2.5 ml por cada 10 kg de peso corporal, 3 veces al día minutos antes de los alimentos y, si es
necesario, por la noche.

METOCLOPRAMIDA

INDICACIONES: Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal,

gastritis y gastroparesia. Náusea y vómito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los
inducidos por medicamentos). Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por quimioterápicos,
radioterapia y cobaltoterapia. Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal. Disminuye las
molestias de la endoscopia

CONTRAINDICACIONES: presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o

perforación. feocromocitoma, sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; epilépticos

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos sobre SNC: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos, con
menos frecuencia se le asocia con depresión mental con tendencias suicidas.

Reacciones extrapiramidales: Las más comunes son reacciones distónicas agudas, incluyendo
movimiento involuntario de piernas, gesticulación, tortícolis, crisis oculogíricas, protrusión rítmica de la
lengua, habla de tipo bulbar, trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea. En general, estos
síntomas se contrarrestan en forma rápida con difenhidramina.

Síntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor, facias semejantes a máscara, discinesia

tardía que por lo general se caracteriza por movimientos involuntarios de la lengua, cara, boca o
mandíbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; los movimientos
pueden ser en apariencia coreoatetósicos.

Síntomas motores: Ansiedad, agitación, insomnio, así como también incapacidad para permanecer
sentado, estos síntomas pueden desaparecer de manera espontánea, o responder a la reducción de la
dosis.

Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a hiperprolac-

tinemia, retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona.

Reacciones cardiovasculares: Hipotensión, hipertensión supraventricular, taquicardia, bradicardia.

Reacciones gastrointestinales: Náusea, diarrea primaria.

Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.

Reacciones hematológicas: Metahemoglobinemia en especial con sobredosis en los neonatos. Existen

algunos casos reportados de neutropenia, leucopenia y agranulocitosis sin relación clara con la
administración de METOCLOPRAMIDA.

Reacciones alérgicas: En pocas ocasiones edema angioneurótico, incluyendo edema laríngeo o glótico.

Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de síndrome neuroléptico
maligno.

Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en signos vitales después de la
administración de dosis altas por vía I.V.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral: Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.

Síntomas asociados con gastroparesia diabética: Dosis de 10 mg por vía I.V. administrados
lentamente.

Para la prevención de náusea y vómito asociado con quimioterapia antineoplásica

emetogénica: 10 mg diluidos en 50 ml de solución parenteral. La infusión intravenosa se debe
suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la
quimioterapia antineoplásica y repetirla cada 2 horas por dos dosis.
 TROPISETRÓN

INDICACIONES: Prevención de la náusea y vómito inducidos por la quimioterapia contra el cáncer.

Tratamiento de la náusea y vómito postoperatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Absorción: La absorción a partir del tracto

gastrointestinal es rápida y mayor a 95%, con una vida media alrededor de 20 minutos. Distribución: El
tropisetrón se une de manera no específica a las proteínas plasmáticas en 71% (particularmente a las -
1-glucoproteínas). Biotransformación: La concentración plasmática máxima se alcanza en 3 horas.
Eliminación: La vida media de eliminación (fase ß) es de 8 horas. Es un antagonista competitivo
potente y selectivo de los receptores 5-HT3, una subclase de receptores serotoninérgicos situados en las
neuronas periféricas y en el SNC. bloquea selectivamente la estimulación de los receptores 5-HT3
presinápticos a nivel de las neuronas periféricas implicadas en este reflejo y puede ejercer además
acciones directas a nivel del SNC sobre los receptores 5-HT3 que transmiten los estímulos parasimpáticos
al área postrema. posee una duración de acción de 24 horas que le permite administrarse una vez al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cefalea, constipación y en menor frecuencia mareo, fatiga

y trastornos gastrointestinales como dolor abdominal y diarrea. rubor facial y/o urticaria generalizada,
sensación de opresión torácica, disnea, broncospasmo agudo e hipotensión. colapso, síncope o paro
cardiovascular,

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Niños: inyectable 0.2 mg/kg de peso, hasta un máximo de 5 mg
al día. Adultos: por periodos de 6 días, a razón de 5 mg al día, administrados por vía intravenosa el
primer día, poco antes de la quimioterapia. 2 mg por vía intravenosa en caso de náusea y vómito.

DIGESTIVOS

Si no se encuentra una causa subyacente de la dispepsia, el médico trata los síntomas. Durante un corto
período de tiempo puede probarse la administración de un antiácido o de un bloqueante de los
receptores H2 como la cimetidina, la ranitidina o la famotidina. Si la persona presenta infección por
Helicobacter pylori en la mucosa del estómago, el médico prescribe generalmente subsalicilato de
bismuto y un antibiótico como la amoxicilina o el metronidazol.

RANITIDINA

INDICACIONES: enfermedades causadas por la hipersecreción de ácido y jugo gástrico,

como son:

Úlcera péptica duodenal: ataque agudo o crónico disminuye los síntomas, acelera la
cicatrización y evita la recurrencia de la enfermedad.

Úlcera gástrica benigna activa: cicatriza en las primeras seis semanas después de
iniciado el tratamiento.

Síndrome de Zollinger-Ellison: como parte del tratamiento médico o quirúrgico.

Mastocitosis sistémica: la prevención de la úlcera péptica.

Esofagitis por reflujo secundaria a hernia hiatal: Disminuye los síntomas luego de la
primera o segunda semana de iniciado el tratamiento. para el tratamiento por un periodo
máximo de seis semanas. tratamiento a largo plazo para prevenir la recurrencia de cualquier
tipo de úlcera péptica después de su cicatrización.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Alcanza concentraciones máximas en la

sangre de 440 a 545 ng/ml 2 a 3 horas después de la administración de una dosis de 150 mg
por vía oral.La vida media es de 2.5 a 3 horas. Una dosis de 150 mg disminuye con eficacia la
secreción gástrica a 50% durante 12 horas. se elimina por la orina, 30% en las primeras 24
hrs. Es un inhibidor reversible y competitivo de los efectos de la histamina en las células de
la mucosa gástrica productoras de ácido; también inhibe las secreciones gástricas inducidas
por alimentos, betazol y pentagastrina. La pepsina disminuye en proporción directa a la
disminución de jugo gástrico.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibles y úlceras gástricas malignas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: SNC: Vértigo, mal estado general,

somnolencia, insomnio. En pacientes graves: confusión, agitación, depresión y alucinaciones.

Cardiovascular: Taquicardia, bradicardia, extrasístoles ventriculares.

Tubo digestivo: Náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, bezoar.

Hígado: Aumento de la transaminasa glutámico-pirúvica y hepatitis reversible con o sin

ictericia.

Sistema musculosquelético: Artralgias.

Sistema hematopoyético: Leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y pancitopenia.

Endocrino: Ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido en hombres.

Piel: Exantemas, alopecia.

Otras: Hipersensibilidad manifestada por broncospasmo, fiebre, exantema, eosinofilia y

elevación de la creatinina sérica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda a dosis de 150 mg dos veces al día o

300 mg en una sola toma, antes de acostarse, durante cuatro semanas.

CIMETIDINA

INDICACIONES: Úlcera duodenal, Úlcera gástrica, Enfermedad por reflujo gastroesofágico,

Síndrome de Zollinger-Ellison, Mastocitosis, Medicación preanestésica, úlceras de estrés,
síndrome de intestino corto, adenoma endocrino múltiple, prevención de la neumonía por
aspiración, úlcera gástrica inducida por AINE, insuficiencia pancreática, sangrado
gastrointestinal alto, urticaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: antagonista del receptor H2, inhibe

competitivamente la interacción de la histamina con el receptor H2 de la célula parietal
gástrica y tiene un mínimo o nulo efecto sobre los receptores H1. Reduce el volumen de jugo
gástrico secretado y la concentración de hidrogeniones, afecta indirectamente la secreción
de pepsina y factor intrínseco; sin embargo, no altera la absorción de vitamina B12 aún en
tratamientos a largo plazo. Después de la administración oral de 300 mg de cimetidina, la
producción basal de ácido gástrico se reduce en un 90% en las primeras 4 horas en la
mayoría de los pacientes con úlcera duodenal.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: endocrinológicos: ginecomastia, impotencia.

neurológicos: cefalea, somnolencia, vértigo, hematológicos: trombocitopenia, leucopenia,
agranulocitosis, granulocitopenia, anemia aplástica y anemia hemolítica medicamentosa,
hipersensibilidad fiebre, gastrointestinales: diarrea, constipación, cardiovasculares:
bradicardia e hipotensión, locales: dolor en el sitio de inyección intramuscular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tratamiento de úlcera duodenal: (6 a 8

semanas de tratamiento)

• Niños: 20-40 mg/kg/diarias, divididas y administradas en cada comida.

• Adolescentes y adultos: 200-400 mg/kg/diarias, cuatro veces al día (después de cada
comida y antes de acostarse).

Profilaxis de úlcera duodenal:

 • Niños: 200 mg antes de acostarse.
• Adolescentes y adultos: 400 mg antes de acostarse.

Hipersecreción:

• 10-20 mg/kg/diarias VO, divididas y administradas en cada comida y antes de

acostarse, ó 200 mg disueltos en 100mL de solución salina lentamente cada 6 horas
IV.

• 200 a 400 mg/kg IM.

FAMOTIDINA

INDICACIONES: Úlcera duodenal. Úlcera gástrica benigna. Estados de hipersecreción, como

el síndrome de Zollinger-Ellison. Prevención de las recidivas de la úlcera duodenal, úlcera
gástrica benigna. Reflujo gastroesofágico. Cicatrización de las recidivas de los síntomas y de
las erosiones o ulceraciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las concentraciones plasmáticas máximas

están relacionadas con la dosis y ocurren una a tres horas después de la administración.
La biodisponibilidad media de una dosis oral es de 40 a 45%, y no es afectada por la
presencia de alimentos en el estómago. El medicamento es metabolizado en el hígado, con
formación de un metabolito sulfóxido inactivo. Después de su administración por vía oral, se
excreta con la orina, en promedio, 65 a 70%

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cefalea, mareo, constipación, diarrea y rash,

astenia, fatiga, ictericia colestática, alteración de enzimas hepáticas, vómito, náuseas,
malestar abdominal, anorexia y sequedad de boca. Anafilaxia, angioedema, urticaria.
Artralgias, ginecomastia o impotencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: el tratamiento de la úlcera duodenal, úlcera gástrica

benigna y en la esofagitis por reflujo gastroesofágico, la dosis es de 1 tableta de 40 mg por la
noche al acostarse o media tableta (20 mg) cada 12 horas por 4 a 8 semanas. El tratamiento
de la erosión o ulceración esofágica asociada a reflujo gastroesofágico es de 1 tableta (40mg)
dos veces al día.

NIZATIDINA

INDICACIONES: úlcera gástrica o duodenal, Helicobacter pylori, reflujo gastroesofágico,

Prevención de las úlceras de estrés, pirosis, dispepsia o ácidez

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: inhibe competitivamente la unión de la

histamina a los receptores H2 de histamina situados en la membrana de las células
parietales gástricas, reduciendo la secreción gástrica de ácido basal y estimulada por
diferentes agonistas, los alimentos o la pentagastrina. También reduce el volumen total de
jugo gástrico, disminuyendo de forma indirecta la secreción de pepsina. ayuda a cicatrizar a
la mucosa gastroduodenal y la protege de los efectos irritantes de fármacos como la aspirina
o los antiinflamatorios no esteroídicos.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: fatiga, diaforésis, prurito, y urticaria, diarrea o

constipación, flatulencia, náuseas, vómitos y dolor abdominal. hepatitis, ictericia, y elevación
de las enzimas hepáticas, mareos, cefaleas, y somnolencia, taquicardia ventricular
asintomática, hiperuricemia, eosinofilia y fiebre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: las dosis recomendadas son de 150 mg cada
12 horas o 300 mg de una sola vez a la hora de acostarse, durante 8 semanas. En los
pacientes con úlceras gástricas activas, se deberá excluir la posibilidad de ulceraciones
gástricas malignas. Después de este tratamiento inicial, se recomiendan unas dosis de
mantenimiento de 150 mg a la hora de acostarse. De desconocen los efectos de este
tratamiento durante más de un año.

OMEPRAZOL

INDICACIONES: reflujo gastroesofágico, esofagitis erosivas severas, asociada con reflujo

gástrico, úlcera duodenal activa, úlcera gástrica benigna, estados de hipersecreción gástrica,
síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitis sistémica, adenoma endocrino múltiple; en general,
en el tratamiento de patologías hipersecretoras que requieren tratamiento por largo tiempo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: una absorción gástrica rápida y es distribuido

a todos los tejidos, particularmente a las células parietales gástricas; su unión a proteínas es
muy elevada, aproximadamente un 95% uniéndose a la albúmina y a la alfa-glucoproteína
ácida. Su biotransformación es a nivel hepático en forma extensiva. Su vida media en plasma
con función hepática normal es de 30 minutos a una hora y en pacientes con alteraciones
hepáticas crónicas es hasta de 3 horas. Su acción inicia una hora después de su
administración. Su máxima concentración en sangre se presenta entre los 30 minutos y 3.5
horas, su efecto máximo está alrededor de dos horas, después de la administración.
bencimidazol sustituido que inhibe potentemente la secreción gástrica. Inhiben la secreción
ácida al antagonizar la fijación de la histamina, mediada por lo receptores, en la superficie
basolateral de la célula parietal; bloquea irreversiblemente la actividad metabólica de la
bomba protónica en la superficie luminal, lo cual resulta en una inhibición de la secreción
ácida, dependiente de la dosis, potente y duradera. El fármaco actúa por inhibición no
competitiva de la actividad de H+, K+–adenosintrifosfatasa en la membrana secretora de la
célula parietal, bloqueando la producción de iones de hidrógeno.

CONTRAINDICACIONES: presenten sensibilidad a la sal, embarazadas, lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea,

constipación, regurgitación ácida, flatulencia; astenia, incluso dolor muscular; alteraciones a
nivel del sistema nervioso central como vértigo, cefalea y somnolencia. dolor en pecho,
alteraciones hematológicas, hematuria, proteinuria, infecciones urinarias. rash cutáneo,
ginecomastia posterior al uso de omeprazol, disturbios sexuales (erección nocturna).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: oral 20 mg por día en una sola toma, durante un
periodo de 4 semanas, con lo cual generalmente se obtiene una cicatrización de la mucosa
esofágica; de no lograrlo, se recomienda prolongar esta misma dosis por 4 semanas más.

ESOMEPRAZOL MAGNÉSICO TRIHIDRATADO

INDICACIONES: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), esofagitis por reflujo

erosiva; esofagitis curada para evitar recaídas; En combinación con un régimen terapéutico
antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para:curación de la úlcera
duodenal asociada con Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas
asociadas con Helicobacter pylori. prevención y curación de úlceras gástricas y duodenales
inducidas por el tratamiento con AINE, Mantenimiento de la hemostasia y prevención de
recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales, síndrome de Zollinger-Ellison

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: el isómero S reduce la secreción de ácido

gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de
ácido en la célula parietal. Es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa
en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde
inhibe la enzima H+K+- ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto
basal como estimulada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, a los benzimidazoles

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Trastornos de la sangre y del sistema linfático

leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad: fiebre, angioedema y reacción o
choque anafilácticos

Trastornos del metabolismo y de la nutrición edema periférico, hiponatremia

Trastornos psiquiátricos insomnio, agitación, confusión, depresión, agresividad,

alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso cefalea, mareo, parestesia, somnolencia, disgeusia

Trastornos oculares visión borrosa.

Trastornos del oído y del laberinto vértigo.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas,

vómito, boca seca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal

Trastornos hepatobiliares elevaciones de las enzimas hepáticas, hepatitis acompañada o no

de ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo dermatitis, prurito, exantema, urticaria,

alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos artralgia, mialgia, debilidad

muscular

Trastornos renales y urinarios nefritis intersticial

Trastornos del aparato reproductor y de la mama ginecomastia

Trastornos generales y alteraciones malestar general, aumento de la sudación

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: oral de 20mg y 40mg, el efecto empieza a

manifestarse en una hora.

RABEPRAZOL SÓDICO

INDICACIONES: Úlcera gástrica benigna activa y úlcera anastomótica, úlcera duodenal

activa, enfermedad por reflujo gastroesofágico erosiva y ulcerativa o esofagitis por reflujo,
reflujo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones patológicas que
cursan con hipersecreción. En combinación con una apropiada terapia antibiótica es útil en la
erradicación de Helicobacter pylori.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Absorción: alcanza los niveles plasmáticos al

cabo de 3.5 horas, se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97%.
compuestos antisecretores conocidos como benzimidazoles sustituidos. suprime la secreción
de ácido gástrico por la inhibición específica de la enzima H+/K+ATPasa de la superficie
secretora de la célula parietal gástrica. es un inhibidor de la bomba de protones, bloqueando
el paso final de la producción de ácido.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, benzimidazoles

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: incrementos de las enzimas hepáticas,

hepatitis e ictericia, encefalopatía hepática, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia,
erupción cutánea ampollar o pápulo-eritematosa, reacciones sistémicas de alergia aguda,
mialgia y artralgia, nefritis intersticial, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica (NET)
y síndrome de Stevens-Johnson.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: 10 ó 20 mg/día, vía oral

PANTOPRAZOL

INDICACIONES: esofagitis erosiva asociada a la enfermedad por reflujo esofágico, úlcera gàstrica y duodenal
producida por H. pylori en combinación con antibióticos, síndrome de Zollinger-Ellison, lesiones gástricas
inducidas por anti-inflamatorios no esterídicos

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: suprime la secreción gástrica de ácido inhibiendo la bomba

(H+,K+)-ATPasa dependiente. forma enlaces covalentes en dos sitios diferentes de la membrana de las células
secretoras. inhibe la secreción gástrica de ácido basal o estimulada, aumentando el pH gástrico.

las máximas concentraciones en plasma se observan a las 2.5 horas, siendo la biodisponibilidad del orden del
75%. Una pequeña cantidad del fármaco experimenta una biotransformación hepática de primer paso. La
absorción intestinal, se une en un 99% a las proteínas del plasma, en particular a la albúmina, siendo su
volumen aparente de distribución de aproximadamente de 11.0- 23.6L, sobre todo en fluídos extracelulares.

Es extensamente metabolizado en el hígado por el sistema de desmetilación CYP2C19, siendo posteriormente

conjugado a sulfato. el 71% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de metabolitos, mientras que el 18%
que es eliminada por vía biliar.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad conocida al pantoprazol o a los bencimidazoles, utilizar con

precaución en los pacientes que con disfunción hepática grave, embarazoy lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cefaleas, diarrea y dolor abdominal. flatulencia, rash, eructos,
insomnio e hiperglucemia, aumento de las transaminasas, hepatitis, ictericia colestática, hiperbilirrubidemia,
colecistitis, colelitiasis, y dolor biliar, eritema multiforme, el síndrome de Stevens-Johnson, y la necrolisis tóxica
epidérmica, alopecia, dermatitis de contacto, xerosis, eccema, dermatitis fúngica, dermatitis liquenoide, rash
maculopapular, prurito, ulceraciones de la piel, hiperhidrosis, y urticaria, anemia, equimosis, eosinofilia, anemia
hipocrómica, anemia ferropénica, leucocitosis, leucopenia y trombocitopenia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: 40 mg una vez al día durante 8 semanas. Si transcurrido
este tiempo la úlcera no ha cicatraziado, repetir el tratamiento otras 8 semanas.

LANSOPRAZOL

INDICACIONES: Cicatrización y alivio de úlcera gástrica y esofagitis por reflujo, Pacientes

hipersecretores con o sin el síndrome de Zollinger-Ellison, Úlcera péptica duodenal y
úlceras inducidas por antiinflamatorios no esferoidales, Úlcera refractaria a tratamiento
con antagonistas del receptor H , Úlcera duodenal asociada con infección por
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Helicobacter pylori, Esófago de Barret, Mantenimiento contra la esofagitis por reflujo

erosiva cicatrizada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: derivado benzimidazol con actividad anti-se-

cretora y antiulcerosa. Es un potente inhibidor de la enzima ATPasa-H+-K+ (bomba de
protones) en la etapa final de los procesos enzimáticos, por medio de un mecanismo de
acción altamente selectivo, reduce la secreción ácida de las células parietales,
protegiendo la mucosa gástrica al incrementar la oxigenación y la secreción de
bicarbonato, manteniendo así un pH de 3 a 5.3, durante 24 horas. Rápidamente
absorbido en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles en plasma del 97% de la dosis
administrada. La concentración plasmática más elevada se presentó en un rango de
tiempo que fue desde 1 hora 18 minutos hasta 2 horas 6 minutos

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, cáncer gástrico, menores de 12 años

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: diarrea, cefalea, mareo, náusea, constipación,

síntomas del tracto respiratorio y en casos muy raros, rash cutáneo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: oral 30 mg por la mañana antes de los alimentos por un
periodo de 8 semanas.

TRIMEBUTINA

INDICACIONES: Regulador del tránsito digestivo, trastornos de la motilidad intestinal (hiper

e hipomotilidad) condicionados por síndrome de colon irritable, colon espástico ya que alivia
síntomas como distensión y dolor abdominal, diarrea o constipación crónica, meteorismo,
flatulencia y espasmo; dispepsia gástrica, duodenitis, reflujo gastroesofágico, espasmo
pilórico, colitis inespecífica, hernia hiatal, diverticulosis, postoperatorio de íleo paralítico para
acelerar la reanudación del tránsito intestinal, regulación del tono gastrointestinal y vías
biliares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los niveles plasmáticos máximos se logran 1

a 2 hrs después de su administración oral. Aproximadamente un 70% de la dosis se elimina
en las primeras 24 horas a través del riñón, presenta una vida media biológica de 8-12 horas,
uniéndose a las proteínas plasmáticas. Presenta actividad agonista colinérgica y
antidopaminérgica que se lleva a cabo principalmente sobre los plexos de Auerbach y de
Meissner, lo que confiere su efecto regulador sobre la musculatura lisa gastrointestinal,
ejerce igualmente acción sobre los receptores encefalinérgicos responsables de la regulación
peristáltica en el aparato gastrointestinal restableciendo la motilidad digestiva con lo cual
normaliza el tránsito general en pacientes con síndrome de colon irritable, se ha comprobado
la inhibición de la actividad propulsiva en los dos tercios del colon. La trimebutina también
posee actividad al actuar sobre los impulsos nerviosos a nivel de la médula espinal y
mesencéfalo.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, miastenia gravis, administración concomitante

con alcohol.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: cansancio, cefalea, vómito, raramente dolor

tipo cólico, así como, sensación de frío o de calor, boca seca, sabor metálico, diarrea ligera,
náusea, trastornos menstruales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: oral un comprimido de 200 mg tres veces al día,

administrada 15 a 30 minutos antes de los alimentos. Se recomienda mantener el
tratamiento por un mínimo de 4 a 8 semanas

BROMURO DE PINAVERIO

INDICACIONES: Calcio antagonista selectivo del músculo liso del tubo digestivo indicado en:
síndrome de intestino irritable, colon irritable, colitis nerviosa, colopatías funcionales.
Alteraciones de la motilidad intestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: se absorbe difunde a través de la mucosa del

tubo digestivo en dirección al músculo liso, actúa principalmente bloqueando los canales de
calcio tipo “L” voltaje-dependientes de la célula muscular lisa.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: dolor abdominal, prurito, rash, diarrea, náusea

o sequedad de boca.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: 50 mg: 1 tableta tres veces al día; en casos

excepcionales podrán administrarse 2 tabletas tres veces al día.

MALEATO HIDROGENADO DE TEGASEROD

INDICACIONES: Síndrome de intestino irritable (SII): Tratamiento del dolor y malestar

abdominal, meteorismo y disfunción intestinal, Estreñimiento crónico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: es enlazado en aproximadamente 98% a las
proteínas plasmáticas, principalmente a la glucoproteína a-1-ácida, tiene dos vías
metabólicas primordiales. La primera es la hidrólisis presistémica catalizada por ácido en el
estómago, seguida por la oxidación y la conjugación resultando en el metabolito el ácido
glucurónido 5-metoxi-indol-3-carboxílico. El metabolito principal tiene una afinidad mínima
con los receptores 5-HT4. La segunda vía metabólica es la glucuronidación directa que
conlleva a la generación de tres N-glucurónidos isoméricos.

El mecanismo de acción es observado en su estimulación del reflejo peristáltico y la

secreción intestinal y su inhibición de sensibilidad visceral vía
la activación de los receptores 5-HT4, semejantes a la serotonina-4 (5-HT4) en el tracto
gastrointestinal, actúa como un agonista parcial en los receptores neuronales 5-HT4,
disparando la liberación de más neurotransmisores como el péptido relacionado con el gen y
la calcitonina de las neuronas sensoriales, acrecentaba la actividad motora basal y normaliza
la motilidad disfuncional en el tracto gastrointestinal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: síntomas digestivos (diarrea, dolor abdominal,

náuseas y flatulencia), cefalea, mareo, lumbalgia y síntomas gripales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: comprimido de 6 mg dos veces al día.