UNIVERSIDAD ESTATAL DE GUAYAQUIL

FACULTAD PILOTO DE ODONTOLOGÍA

Farmacología Terapéutica

TEMÁTICAS

Metronidazol y tetraciclinas

Antisépticos bucales: generalidades

Clorhexedina, timol, triclosan

GRUPO: 1

INTEGRANTES Nota individual Nota grupal

Josué Bravo Borja

Karla Burbano

Lady Solís Reyes

DOCENTE:

Dra. Cecilia Plúas Robles

QUINTO SEMESTRE

PARALELO: 8

CICLO: 2018 – 2019 CI

Contenido
Introducción .................................................................................................................................. 4
Metronidazol ................................................................................................................................. 5
Presentación.................................................................................................................................. 5
Mecanismo de acción.................................................................................................................... 6
Farmacocinética ............................................................................................................................ 6
Contraindicaciones: ....................................................................................................................... 7
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: ............................................................ 8
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: ................................................................................... 8
Interacciones ................................................................................................................................. 9
Efecto antabus............................................................................................................................... 9
Infecciones odontológicas ........................................................................................................... 10
Tetraciclinas ................................................................................................................................ 11
Historia ........................................................................................................................................ 11
Estructura química ...................................................................................................................... 12
Doxiciclina ................................................................................................................................... 12
Minociclina .................................................................................................................................. 13
Mecanismo de Acción ................................................................................................................. 14
Espectro Antimicrobiano ............................................................................................................. 15
Resistencia Bacteriana ................................................................................................................ 15
Farmacocinética .......................................................................................................................... 16
Usos de las Tetraciclinas.............................................................................................................. 17
Reacciones Adversas y Precauciones .......................................................................................... 18
Interacción Medicamentosa ....................................................................................................... 19
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN ....................................................................................... 20
Oral. ............................................................................................................................................. 20
Administración ............................................................................................................................ 21
CONTRAINDICACIONES ............................................................................................................... 21
¿A qué tejido dental afecta la tetraciclina? ................................................................................ 21
¿Cómo afecta la tetraciclina a la mineralización del diente?...................................................... 22
Infecciones odontológicas ........................................................................................................... 22
ANTISEPTICOS BUCALES .............................................................................................................. 22
CLORHEXIDINA ............................................................................................................................ 24
Mecanismo de acción.................................................................................................................. 24
Indicaciones y Dosificación ......................................................................................................... 24
Reacciones Adversas ................................................................................................................... 25

2
Presentaciones ............................................................................................................................ 25
HEXETIDINA ................................................................................................................................. 26
Indicaciones y Dosificación ......................................................................................................... 26
TRICLOSAN .................................................................................................................................. 27
Aplicaciones................................................................................................................................. 27
Conclusión ................................................................................................................................... 27
Bibliografía .................................................................................................................................. 28
Preguntas: ................................................................................................................................... 29

3
Introducción

En esta investigación nos basaremos sobre el metronidazol y tetraciclina su uso,

interacción, dosificación, antisépticos bucales.

El metronidazol es un derivado nitroimidazólico, sintético, que fue introducido en

la terapéutica para el tratamiento de infecciones producidas por Trichomonas
vaginalis. Sin embargo, recién una década más tarde fue reconocida su actividad
frente a gérmenes anaerobios.

El tinidazol es otro nitroimidazol con igual espectro y mecanismo de acción, con

la ventaja de tener una vida media mayor.

Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que se unen a la subunidad

30S del ribosoma, por lo que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas.

Un antiséptico oral es una sustancia química con efecto antimicrobiano o

germicida, con baja o nula toxicidad y que se aplica sobre la mucosa oral en
forma de gel, spray, etc. Los antisépticos orales reducen la placa bacteriana.

4
Metronidazol

Es un medicamento o antibiótico de tipo antiparasitario derivado del

nitroimidazol, que impide la entrada de los elementos que forman parte de los
ácidos nucleicos y se usa para tratar infecciones de tipo amebicida, bactericida
y tricomonicida que son la causa de diversas infecciones.

El metronidazol por vía oral se absorbe bien. Generalmente se lo

administra por vía IV sólo cuando el paciente no puede ser tratado por vía oral.
Se distribuye extensamente en los líquidos corporales.

Su metabolización parece tener lugar en el hígado y se excreta

principalmente en la orina, pero la eliminación no se ve reducida en los pacientes
con insuficiencia renal.

Es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias,

que se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis,
así como las amebiasis y giardasis. Es uno de los fármacos más eficaces frente
a las bacterias anaerobias y, en combinación con otros antibióticos, se utiliza
para la erradicación del Helicobacter pylori.

Enfermedades de amebiasis intestinal y hepática, vaginitis, tricomonicida,

giardicida, amebicida, absceso pulmonar, gastroenteritis, pie diabético,
neumonia, enfermedad de Crohn, giardiasis, infección en las articulaciones,
tratamiento de la tricomoniasis sintomática y asintomática, amebiasis intestinal
aguda, endocarditis, infecciones intra-abdominales, amebiasis hepática,
bacterias anaerobias susceptibles, profilaxis de infecciones perioperatorias y
tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios, infección dental severa
asociado a penicilina o amoxicilina.

Presentación

– Comprimidos de 250 mg y 500 mg

– Suspensión oral de 200 mg/5 ml

5
Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del metronidazol, tiene una acción bacteriana

que destruye a los microorganismos sensibles que se encuentran en fase de
crecimiento o ampliación, este proceso lo logra penetrando en las células
bacterianas por una sucesión pasiva y lenta, es un proceso de reducción lento y
tranquilo.

Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena

respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos
se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos.
El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de división como en
las células en reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular,
y unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como
antimicrobiano, y prácticamente no induce resistencias. La reducción que
produce el metronidazol tiene como consecuencia dañan el ADN de las bacterias
causando su inevitable muerte.

Este antibiótico llega ser reducido por proteínas que se encargan de

transportar electrones por ejemplo la ferredoxina y nitrorreductasas. Estos son
los responsables en los efectos de la alteración del ADN y la inhibición de la
síntesis de ácidos nucleico. No llega a ser muy efectivo contra hongos, virus y
algunas de las bacterias aeróbicas y anaeróbicas.

Farmacocinética

Se absorbe rápido y por completo por vía oral, (también intravenosa,

tópica y vaginal)

6
 En alimentos no alteran la absorción

A través de saliva y líquido crevicular alcanza concentraciones

terapéuticas en boca

Distribución en todos los tejidos y líquidos corporales (semen, leche

materna)

Se metaboliza en el hígado

Eliminación renal en la orina en algunos pacientes color rojizo.

Antiinfeccioso del grupo nitroimidazólico con acción bactericida,

amebicida y tricomonicida.

Actúa alterando el ADN e impidiendo su síntesis. No tiene actividad sobre

virus, hongos ni bacterias aeróbicas facultativas.

Presenta una amplia distribución en los tejidos y fluidos orgánicos,

alcanzando concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y
hepáticos, líquido pleural, pared intestinal (60%), ascitis, próstata y testículos.

Se difunde a través de la barrera hematoencefálica aún en ausencia de

inflamación meníngea.

La disfunción renal no altera los parámetros farmacocinéticos del

metronidazol. El fármaco es eliminado por hemodiálisis pero no por diálisis
peritoneal. En los pacientes con disfunción hepática, el metabolismo del
metronidazol es más lento produciendo una acumulación del fármaco y de sus
metabolitos, lo que requiere un reajuste de las dosis. Los ancianos y los niños
prematuros muestran una reducción de metabolismo hepático, aumentando la
semivida de eliminación.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del

embarazo, antecedentes de discracias sanguíneas.

7
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Categoría de riesgo B: metronidazol cruza la barrera placentaria y entra

rápidamente a la circulación fetal.

Los estudios reproductivos realizados en ratas no revelaron evidencia de

alteraciones en la fertilidad o daños al feto.Sin embargo, los estudios realizados
en ratones a los que se administró metronidazol vía intraperitoneal, sí mostraron
efectos fetotóxicos. Además, metronidazol es claramente carcinogénico en
roedores.

Como no existen estudios bien controlados en humanos y los estudios en

animales no siempre permiten predecir lo que sucederá en humanos,
metronidazol sólo debe administrarse durante el embarazo si existe una
indicación importante.

Metronidazol se excreta en la leche materna y alcanza concentraciones

similares a las observadas en el plasma.

Debido al conocido efecto mutagé nico del mismo, debe decidirse si se

continuará con la lactancia o con el medicamento, dependiendo de la importancia
de la indicación original.

Tampoco se recomienda su utilización durante la lactancia ya que el

fármaco se excreta en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones más graves reportadas con el uso de metronidazol

incluyen convulsiones y neuropatía periférica. Otras reacciones reportadas son:

Tracto gastrointestinal: Náusea, vómito, alteraciones gastrointestinales,

diarrea y sabor metálico.

Hematopoyético: Neutropenia reversible.

Piel: Erupciones y prurito.

SNC: Cefalea, mareo, síncope, ataxia y confusión. Estos síntomas pueden

interferir con la habilidad para conducir o utilizar maquinaria peligrosa.

Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusión I.V.

8
Interacciones

Terapia anticoagulante oral: El metronidazol hace que aumente los

efectos anticoagulantes de la warfarina y de otros anticoagulantes que se usan
en esta terapia, esto causa una prolongacion del tiempo en el que se forma un
coágulo.

Fenitoína : La administración de medicamentos que reducen las enzimas

microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una reducción
en la cantidad de plasmas. No se recomienda ingerir medicamentos que
disminuyen la actividad enzimática ya que pueden reducir considerablemente la
depuración del metronidazol y esto causar problemas adversos.

Cimetidina: La administración simultánea de metronidazol con fármacos

que disminuyen la actividad de los enzimas microsómicos hepáticos, como
cimetidina, pueden prolongar la vida media y disminuir el aclaramiento
plasmático de metronidazol.

Litio: En pacientes que reciben dosis relativamente altas de litio, el

tratamiento de corta duración con metronidazol se ha asociado con elevación de
las concentraciones séricas de litio, y en algunos casos, con síntomas de
toxicidad por litio.
Disulfiram: No se debe combinar disulfiram durante la ingesta del
medicamento ya dicho, ya que pueden causar trastornos psicóticos.

Alcohol: Durante un tratamiento con medicamentos u antibióticos no se

puede tomar alcohol, porque puede causar interacciones con la medicina
haciendo que esta no se descomponga correctamente como efecto secundario
se producen fuertes dolores en el estómago y la cabeza, recuerda que en ningun
caso en especial se recomienda tomar alcohol.

Efecto antabus

¿Qué es el Antabus? El Antabus es una medicación usada en terapias de

deshabituación alcohólica, con un principio activo llamado disulfiram.

Este disulfiram actúa inhibiendo (dejando inservible) una de las enzimas

encargada de la metabolización del alcohol, la Aldehido DesHidrogenasa.

9
 ¿Qué ocurre entonces si tomamos alcohol? Al no funcionar la enzima, el
Acetaldehído que proviene de la degradación del alcohol no se metaboliza y se
acumula, y esto trae como consecuencia una serie de manifestaciones muy
desagradables que aparecen a los 10 minutos tras la ingesta de alcohol, y
pueden provocar:

Intenso sofoco cutáneo desde la cabeza hacia abajo, implicando a la cara,

extremidades superiores y pecho.

Sensación de constricción e irritación de garganta y tráquea, que origina

tos. Puede desarrollarse inquietud o una sensación de malestar y miedo a morir.

El sofoco se reemplaza por palidez, debilidad, vértigo y nauseas que se

torna a vómitos violentos con calambres abdominales.

Las reacciones graves pueden afectar al corazón y pueden aparecer

convulsiones, pérdida de consciencia y muerte por fallo cardiorespiratorio.

Hay que resaltar que esta reacción puede aparecer incluso 10 – 14 días
después de la retirada del disulfiram. La duración de la reacción varía de dos a
cuatro horas hasta varias horas en la mayoría de los casos, o mientras que exista
etanol en la sangre.

Infecciones odontológicas

Fármaco bactericida muy activo frente a las bacterias anaerobias

gramnegativos y las espiroquetas, pero con escasa actividad frente a cocos
grampositivos anaerobios y aerobios orales. Puede ser de elección en la
gingivitis ulcerativa necrotizante (GUN), en la enfermedad periodontal crónica.
No se recomienda su empleo durante el embarazo. Suele administrarse
asociado con otros antibióticos activos frente a bacterias aerobias grampositivos,
como: penicilina V, amoxicilina, amoxicilina-clavulánico o espiramicina.

A menudo la enfermedad periodontal está asociada a bacterias

anaerobias y en consecuencia, el metronidazol fue usado para evaluar su
eficacia en el tratamiento de ésta afección en estudios clínicos y experimentales

10
 Los resultados obtenidos fueron variables y dependieron del régimen de
tratamiento y de la eficacia de la instrumentación mecánica cuando fueron
usadas en forma conjunta.

En nuestro conocimiento no se han reportado estudios hitomorfométricos

dirigidos a evaluar el efecto de esta droga en el tratamiento de periodontitis
experimentales.

Periodontitis- Tejidos de sostén del diente (periodonto)

Bacterias implicadas: Porphyromonas gingivalis, Tannerella forsythensis,

Actinomycentemcomitans, Prevotella intermedia, Fusobacterium nucleatum,
Streptococcus spp, Tartrectomía

Antibiótico: Metronidazol

Absceso periapical (Drenaje quirúrgico y desbridamiento)

Bacterias implicadas: Porphyromonas gingivalis,Bacteroides,Streptococcus spp

Antibióticos: Penicilina + Metronidazol

Tetraciclinas

Historia

A finales de la década de los años cuarenta, y como resultado de la

necesidad de nuevos y potentes antibióticos, se desarrollaron las primeras
tetraciclinas obtenidas a partir de microorganismos (Streptomyces) presentes en
muestras de suelos recogidos en diferentes partes del mundo.

En el año 1948 es donde aparece el primero de estos compuestos, la

clortetraciclina, y se da a conocer 2 años más tarde la oxitetraciclina. A partir de
este momento, e ininterrumpidamente, se logra como consecuencia de los
avances en el terreno de la bioquímica, la síntesis de nuevas tetraciclinas, en el
orden siguiente: tetraciclina, 1952; democlociclina, 1957; metaciclina, 1961;
doxiciclina, 1966; minociclina, 1972 y limeciclina, 1976.

11
Estructura química

La nomenclatura genérica de estos compuestos se deriva de las

sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno (son derivados análogos
de la naftaceno-carboxaneda policíclica).

Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas y son bacteriostáticas

para muchas bacterias grampositivas y gramnegativas.

Actúan a nivel del ribosoma bacteriano, pero para que las mismas tengan
acceso a éste es necesario su difusión pasiva por la membrana celular exterior
a través de los poros hidrófilos, en el caso de la doxiciclina y la minociclina, que
son más lipofílicas, pasan directamente por la doble capa de lípidos, pero en
todos los casos se requiere de un segundo proceso dependiente de energía que
transporta activamente todas las tetraciclinas a través de la membrana
citoplasmática interna.

Una vez en el interior de la célula bacteriana inhiben la síntesis de

proteínas y se ligan a la subunidad 30S de los ribosomas, impiden el acceso del
aminoacil RNAt al sitio aceptor del complejo RNAmribosoma, y esto tiene como
consecuencia la no adición de aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.

Las Tetraciclinas se pueden dividir en:

1. Derivados naturales del streptomyces:

- Tetraciclina

- Oxitetraciclina

- Demeclociclina

2. Derivados semisintéticos de la tetraciclina:

- Doxiciclina

- Minociclina

Doxiciclina se administra por vía intravenosa, oral, sublingual e

intragingival. Después de su administración sublingual, las concentraciones de
doxiciclina en el fluído crevicular alcanzan un valor máximo a las 2 horas. Las

12
concentraciones de doxiciclina permanecen por encima de las concentraciones
mínimas inhibitorias de los patógenos gingivales durante al menos 7 días.

Dosis

cáps. 100 mg

susp.oral 50 mg / 5 ml

amp. 100 mg / 5 ml

Después de una administración oral, la doxiciclina se absorbe en un 90-

100%. La absorción es retrasada cuando el fármaco se administra con alimentos
o con leche, pero de todas las tetraciclinas es la que menos afinidad tiene hacia
los iones de calcio. De la misma forma, los antiácidos a base de sales de aluminio
y las sales de hierro reducen la absorción de forma significativa. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 1.5 y 4 horas.

La Doxiciclina es activa contra el Bacteroides Fragillis susceptible.

La Doxiciclina es más activa que la tetraciclina contra Streptococo

Pneumoniae y puede ser un agente aceptable en el tratamiento de neumonía
neumococcica, pero su uso debe ser considerado solamente cuando hay altos
niveles de resistencia a la penicilina.

Minociclina

Agentes bacteriostático del grupo de las tetraciclinas. Inhiben de forma

reversible la síntesis de proteínas en las bacterias, al ligarse al ribosoma
bacteriano 30 S y evitar la llegada del aminoacil ARNt al sitio aceptor en el
complejo ARNm -ribosoma; de esta forma no se adiciona un nuevo aminoácido
a la cadena polipeptídica en formación. La minociclina penetra en las bacterias
por un sistema de transporte activo que depende de energía.

Forma farmacéutica: Tableta

Composición cada tableta contiene 50 mg de minociclina.

Dosis máxima: 200 mg/día.

13
Mecanismo de Acción

Las Tetraciclinas son generalmente antibióticos bacteriostáticos, aunque

pueden tener acción bactericida a altas concentraciones o cuando se usa en
contra de microorganismos susceptibles.

Estos antibióticos al parecer ejercen su acción mediante la inhibión de

síntesis protéica bacteriana por su unión reversible a la unidad ribosomal 30S y
de esta forma bloquean la unión del aminoacil-tRNA al sitio aceptor en el
complejo ribosoma-RNA

Adicionalmente las tetraciclinas parece que también se unen

reversiblemente a la subunidad 50S.

Existe también evidencia preliminar que sugiere que las Tetraciclinas

alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles permitiendo la
salida de componentes intracelulares.

A altas concentraciones las Tetraciclinas también inhiben la síntesis de

protéinas en las células de los mamíferos.

Tetraciclina, doxiciclina y minociclina son utilizadas frecuentemente para

el tratamiento de infecciones clínicas, porque son relativamente seguras y tienen
un amplio espectro de acción. La minociclina es bacteriostática contra
microorganismos gram positivos o microorganismos gram negativos,
Mycoplasma, Chlamydia y espiroquetas. Al igual que el resto del grupo de
tetraciclinas se emplean en forma sistémica y local.

Una amplia gama de microorganismos periodontales son susceptibles a

la minociclina; entre ellos, microorganismos gram positivos (Actinomyces,
Peptostreptococcus, Propionibacterium, Eubacteria y Lactobacillus) y en esencia
todos los microorganismos relacionados con la enfermedad periodontal (A.
actinomycetemcomitans, P. gingivalis, Eikenella corrodens y Campylobacter
rectus). Una excepción es P. intermedia que tiene algunas cepas resistentes a
las tetraciclinas.

La minociclina es efectiva contra un amplio espectro de microorganismos

que también son susceptibles a muchas tetraciclinas, pero es más efectivo contra
Staphylococcus, particularmente aquellos resistentes a las demás tetraciclinas.

14
 Considerando el tratamiento antimicrobiano sistémico de elección para la
eliminación de A. actinomycetemcomitans, la minociclina es varias veces más
efectiva en la inhibición de su crecimiento en comparación con la tetraciclina.8

Espectro Antimicrobiano

La Minociclina y la Doxiciclina son más potentes que otras tetraciclinas

contra ciertos microorganismos. La Minociclina tiene excelente actividad
inhibitoria in vitro contra Estafilococo Aureus y Estafilococos coagulasa negativa
(por ejemplo Estafilococo epidermidis), particularmente los meticilino resistentes.

El Micobacterium Marinum es susceptible a Minociclina, sin embargo otras

micobacterias como M. Fortuitum y M. Chelonei son más susceptibles a
Doxiciclina.

Las tetraciclinas también son útiles contra algunos bacilos gram negativos
como la Brucella, el Helicobacter Pylori

Las Ricketsias, Chlamydias y Micoplasmas sensibles a las tetraciclinas,

son inhibidas in vitro por la Demeclociclina, Doxiciclina, Minociclina,
Oxitetraciclina.

La Minociclina es activa contra algunas bacterias inclyendo el

Acetinobacter, Enterobacterias y Estafilococo Aureus que son resistentes a otras
tetraciclinas.

Las Tetraciclinas pueden ser útiles para tratar algunos protozoos con la
Entamoeba Histolítica y el Plasmodium Falciparum

Resistencia Bacteriana

La resistencia a las tetraciclinas puede ser natural o adquirida. La

resistencia es causada generalmente por disminución de la permeabilidad por
mutación de la membrana celular o un factor de resistencia inducido por
plasmidos.

Otros mecanismos de resistencia son:

 Disminución de la acumulación en la célula bacteriana

 Salida activa de antibiótico desde la bacteria

15
  Alteración en el sitio ribosómico de unión

Farmacocinética

La absorción de la Demeclociclina, Oxitertraciclina y la Tetraciclina es de

aproximadamente del 60—80% cuando se adminsitra por vía oral, mientras que
la de la Doxiciclina es del 90 - 100%. Esta absorción ocurre principalmente en el
estómago y el intestino delgado.

La leche, antiácidos, suplementos de hierro, y probablemente otras

sustancias con calcio, magnesio, aluminio y hierro disminuyen
considerablemente la absorción gastrointestinal de las tetraciclinas y estos
deben ser consumidos varias horas antes o después de la administración de
tetraciclinas.

Aunque la absorción de Doxiciclina y Minociclina pueden estar menos

afectadas por estos cationes divalentes o trivalentes, es prudente evitar su
administración entre 1 a 2 horas después de la ingestión de alimentos o
medicamentos de interferencia.

Las Tetraciclinas son absorbidas pobre y erráticamente después de la

administración por vía intramuscular.

Las Tetraciclinas se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos

corporales incluyendo: líquido pleural, secreciones bronquiales, saliva líquido
ascítico, humor vítreo y acuoso y fluidos prostáticos y seminales.

Todas las tetraciclinas se distribuyen en la bilis y sufren de circulación

enterohepática en varios grados. En ausencia de obstrucción biliar, las
concentraciones de la droga en la bilis pueden ser 2 - 32 más altas que las
plasmáticas.

La mayoría de las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con falla renal;

un aumento sustancial en los niveles séricos puede darse por disminución en la
filtración renal e inducir a hepatotoxicidad.

En contraste la Doxiciclina y la Minociclina son eliminadas a través de los

tractos hepatobiliar y gastrointestinal. La Doxiciclina puede ser administrada sin
modificación en pacientes con falla renal. Dada la poca experiencia

16
farmacocinética que se tiene con la Minociclina, esta debe ser evitada en
presencia de falla renal.

Dadas las largas vidas medias de la doxicilina y minociclina estas pueden

ser administradas una o dos veces al día.

La Minociclinas y en menor grado la Doxicilina son más liposolubles que

las otras tetraciclinas y por ende pueden penetrar mejor en los tejidos y fluidos
corporales que las otras tetraciclinas.

Las características farmacocinéticas de las tetraciclinas se resumen en la

siguiente tabla:

Usos de las Tetraciclinas

Son consideradas como drogas antimicrobianas de elección o aceptables

para una amplia variedad de infecciones. En la mayoría de situaciones
cualquiera de las tetraciclinas puede ser seleccionada sin tener en cuenta las
ventajas antimicrobianas específicas de un agente sobre otro.

La Minociclina es la tetraciclina preferida contra los Estafilococos

meticilino resistentes cuando no se considera apropiado el uso de vancomicina.

Ciertas tetraciclinas han sido usadas en el tratamiento de condiciones

presumiblemente no microbianas. Dada su inhibición sobre la hormona

17
antidiurética la cual induce la reabsorción de agua a nivel de los túbulos renales
y colectores, la Demeclociclina está indicada en el tratamiento de síndrome de
secreción inadecuada de hormona antidiurética. Un estudio placebo control
demostró un modesto beneficio de Minociclina en pacientes con artritis
reumatoidea.

La doxiciclina puede tener valor en la prevención de la formación de

cálculos en el tracto biliar.

Como agentes esclerosantes las tetraciclinas son utilizadas en el

tratamiento de efusiones pleurales malignas o de otra etiología (pleurodesis).

En resumen las Tetraciclinas han sido usadas en las siguientes patologías:

Brucellosis

Colera

Enfermedad ulceropéptica

Bronquitis crónica

Diarrea del viajero

Reacciones Adversas y Precauciones

Aunque todas las tetraciclinas son usualmente bien toleradas, ciertos

efectos adversos son importantes como la fotosensibilidad y alteración en la
coloración de los dientes en formación.

Las reacciones de fotosensibilidad pueden ocurrir en pacientes que están

tomando tetraciclinas, aunque este efecto puede ser menos frecuente con
Doxiciclina y Minociclina.

El depósito de las tetraciclinas en los huesos resulta en alteración en la

coloración de la dentición primaria y puede inhibir temporalmente el crecimiento
óseo. Las tetraciclinas entás contraindicadas en el embarazo y lactancia, y en
niños menores de 8 años.

Las Tetraciclinas pueden exacerbar la Insuficiencia renal (excepto la

doxiciclina) y producir un sindrome de Fanconi Síndrome de Fanconi (es un

18
trastorno de los túbulos renales en el cual ciertas sustancias normalmente
absorbidas en el torrente sanguíneo por los riñones son liberadas en su lugar en
la orina.)

La hepatotoxicidad, específicamente necrosis grasa, puede ocurrir en

mujeres embarazadas y en pacientes con alteraciones renales, asi como en
pacientes que reciben altas dosis de tetraciclinas.

La ulceración esofágica ha sido reportada con el uso de Doxicilina pero

esta puede ser minimizada con la ingesta de una cantidad adecuada de líquidos
cuando se administra por vía oral la tableta o la cápsula.

Ciertos efectos colaterales vestibulares, incluyendo vértigo y ataxia

ocurren en asociación con el uso de Minociclina, pero el reporte de frecuencia
varía ampliamente.

El uso de Minociclina ha sido asociado con pigmentación de la piel y

membranas mucosas. Pigmentación azúl o negro azulado se obserbó en 10%
de pacientes que consumieron Minociclina por al menos 1 año, se dio un
aumento al 20% después de 4 años de uso continuo.

Los efectos secundarios hematológicos que puede producir las

tetraciclinas son: disminución de la actividad de protrombina, anemia hemolítica,
trombocitopenia, eosinofilia

Otros efectos colaterales inducidos por las tetraciclinas incluyen Intolerancia

gastrointestinal, diarrea y sobreinfección por hongos. Recientemente se han
observado un sindrome Lupus-Like asociados al consumo de Minociclina.

El seudotumor cerebral es un efecto adverso extremadamente raro

asociado al uso de tetraciclinas.

Interacción Medicamentosa

Quelación por cationes divalentes (menor para doxiciclina y minociclina)

La leche y medicamentos como los antiácidos, sales de hierro, calcio y magnesio
forman compuestos insolubles llamados quelatos de Ca, Fe, Zn, Mg, Al y Bi, y
pierde su actividad. Tienen la capacidad de formar complejos (quelatos) con
metales como calcio, magnesio y aluminio.

19
Interfieren la acción bactericida de las penicilinas

Los anticonvulsivantes incrementan su metabolismo hepático

Incrementan el tiempo de protrombina

Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina

Antiácidos que contienen calcio, magnesio o aluminio; hierro,

aminoácidos, zinc; antidiarreicos que contienen caolín, pectina o bismuto:
disminuyen la absorción de tetraciclina.

I sotretinoína: su administración concomitante se relaciona con casos de

seudotumor cerebral.

Warfarina: aumenta acción de anticoagulantes, reducir su dosis.

Tetraciclina 3 de 4

No asociar con: fármacos hepatotóxicos o nefrotóxicos (metoxiflurano aumenta

el riesgo de efectos nefrotóxicos), antibióticos bactericidas.

Metotrexato: aumento de su toxicidad al administrar con tetraciclina por

desplazamiento de su unión a proteínas transportadoras

Sales de litio: aumento en los niveles de litio al administrar con tetraciclina

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Niños > 8 años: 25 a 50 mg/kg/día divididos en dosis cada 6 h; dosis máxima 2

g/día.

Adultos: 250 a 500 mg/dosis cada 6 a 12 h; dosis máxima 2 g/día.

Tópica (ungüento): aplicar una pequeña cantidad en la zona limpia dos o tres
veces al día.

Insuficiencia renal: Aclaramiento de creatinina (Clcr) 50 a 80 ml/min:

administrar cada 8 a 12 h; CLcr 10 a 50 ml/min: administrar cada 12 a 24 h; Clcr
< 10 ml/min: administrar cada 24 h.

20
Administración

Pauta de administración: 1 h antes o 2 h después de la comida, a ser

posible en ortostatismo, con cantidades adecuadas de agua u otro líquido para
evitar la irritación esofágica; evitar tomar antiácidos, calcio, hierro, productos
lácteos o fórmulas lácteas en el transcurso de 3 h de la administración de
tetraciclinas.

Tetraciclina 2 de 4

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a las tetraciclinas o cualquier componente de la fórmula.

Niños < 8 año: la administración de tetraciclinas durante el desarrollo

dentario puede ocasionar manchas permanentes de las piezas, hipoplasia del
esmalte, así como retardo del desarrollo esquelético y el crecimiento óseo; el
riesgo es mayor en niños < 4 años y en aquellos que reciben dosis altas.

En adultos la dosis usual es 250 a 500 mg c/6 h por VO durante 7 días según la
severidad de la infección. Niños mayores de 12 años: 25 a 50 mg/kg/día por
VO.c/6 h durante 7 días

¿A qué tejido dental afecta la tetraciclina?

En ciertas ocasiones los dientes pueden sufrir alteraciones del color

incluso antes de erupcionar. Esto es lo que sucede en el caso de la tetraciclina,
si es administrada durante el proceso de mineralización del diente.

El tejido afectado durante la mineralización del diente es la dentina. La

tetraciclina se fija a la dentina durante su mineralización formándose complejos
dentina-tetraciclina.

Esta unión favorece una tinción intrínseca del diente, que se ve agravada
cuando los dientes se exponen a la luz solar, adquiriendo tonalidades grises o
marrones

21
¿Cómo afecta la tetraciclina a la mineralización del diente?

Los tejidos dentales duros (esmalte y dentina) de los dientes definitivos se

empiezan a formar nada más nacer y acaban de formarse a los 8 años de vida
(exceptuando las muelas del juicio).

Durante todo este proceso de mineralización, que abarca todo el

embarazo y los primeros ocho años de vida, el consumo de tetraciclinas afectará
al color del diente

Infecciones odontológicas

El uso de los antibióticos en la terapéutica de las enfermedades

infecciosas constituyó un avance en la historia de la humanidad.

Alteraciones pulpares y los abscesos dentoalveolares agudos son las

patologías bucales donde se usa irracionalmente la tetraciclina, tanto en el
fenómeno de automedicación como en la prescripción por parte de facultativos.

Absorción: estomago, duodeno y yeyuno. Distribución: tejidos,

secreciones (orina y liquido prostático), hueso, dentina y esmalte de los dientes
que a un no brotan, placenta y llegan a la circulación fetal, leche materna y pasan
BHE con o sin inflamación. Excreción: Riñón y Heces (doxicilina).

Biotransformacion: Hígado.

Acné, cólera, neumonía, sinusitis, bronquitis. Salmonela, gonorrea, sífilis

Periodontitis, gingivitis ulcerativas, aftas, hipoplasia del esmalte, Colitis
pseudomembranosa, Nefrotoxicidad.

En el tratamiento de la periodontitis, se cree que la doxiciclina actúa

inhibiendo la colagenasa, dado que las concentraciones tisulares del antibiótico
son demasiado bajas como para tener un efecto antibacteriano directo.

ANTISEPTICOS BUCALES

Un antiséptico oral es una sustancia química con efecto antimicrobiano o

germicida, con baja o nula toxicidad y que se aplica sobre la mucosa oral en
forma de gel, spray, etc. Los antisépticos orales reducen la placa bacteriana.

22
Para que un antiséptico oral sea efectivo su característica fundamental debe ser
la sustantividad, es decir la propiedad que incluye:

 Adhesión Duración de retención

 Actividad antimicrobiana

Los antisépticos orales con alta sustantividad tienen efecto antiplaca o

antigingivitis, mientras q los de baja sustantividad tienen solamente actividad
inhibitoria de placa. La sustancia más eficaz como agente anti placa es la
clorhexidina, debido a su alta sustantividad algunos antisépticos tienen
propiedades sinérgicas, es decir que en combinación tienen mayor actividad
antiplaca, antigingivitis, anticaries.

Ejemplos.- de ellos son los fluoruros de aminas y las combinaciones de

clorhexidina y fluoruro sódico. Otro en cambio tiene efecto antagónico como el
sodio lauril sulfato y la clorhexidina.

Para prevenir la gingivitis o como profilaxis se utiliza clorhexidina, aunque

existen otros antisépticos que también se usan como los iones de metales, el
triclosan, los fluoruros de aminas.

El triclosan es un agente antiplaca y con efecto antiinflamatorio. Cuando

existe enfermedad el uso de antisépticos para la prevención secundaria de
enfermedad periodontal se centra en su efecto antiplaca.

Los antisépticos son agentes que actúan sobre la placa bacteriana,

eliminando los microorganismos que la forman, inhibiendo la formación de la
matriz de la placa y eliminado la placa formada.

Los más usados son:

 Clorhexidina
 Triclosan
 Sanguinarina
 Hexetidina
 Citrato de zinc
 Fluoruros
 Aceites esenciales

23
  Lauril sulfato de sodio

CLORHEXIDINA

Es el más potente y más usado. Se usa en concentraciones de 0,12%,

0,2% y al 0,05% Es un agente bacteriostático, es decir, que inhibe el crecimiento
bacteriano además de bactericida, que elimina las bacterias. Actúa sobre el
Streptococus mutans y sobre Cándida albicans. Tiene gran poder de
sustantividad de 7a12 hrs.

Mecanismo de acción

Desestabiliza y penetra las membranas de las células bacterianas.

Precipita el citoplasma e interfiere con la función de la membrana, inhibiendo la
utilización de oxígeno, lo que ocasiona una disminución de los niveles de ATP y
la muerte celular. En las bacterias Gram-negativas, la clorhexidina afecta la
membrana exterior permitiendo la liberación de las enzimas periplasmáticas. La
membrana interna de estos microorganismos no es destruida, pero sí que es
impedida la absorción de pequeñas moléculas. A bajas concentraciones, la
clorhexidina exhibe un efecto bacteriostático, mientras que a altas
concentraciones es bactericida.

Los siguientes microorganismos muestran una alta susceptibilidad a la

clorhexidina: Estreptococos, estafilococos, Cándida albicans, Escherichia coli,
salmonellas, y bacterias anaeróbicas. Las cepas de Proteus, Pseudomonas,
Klebsiella y cocos gram-negativos muestran una baja susceptibilidad a la
clorhexidina.

Indicaciones y Dosificación

Colutorios: la clorhexidina para enjuagues orales se comercializa en

envases que contienen un vasito o medida de unos 15 ml. Esta es la dosis que
se debe mantener en la boca durante aproximadamente 1 minuto.

Clorhexidina para aplicación tópica: utilizar una gasa o algodón para tratar
el área deseada. Evitar el contacto con los ojos, los oídos y la boca. Si esto

24
ocurriera, enjuagar inmediatamente con agua abundante. La clorhexidina se
debe mantener fuera de la luz, evitando temperaturas extremas.

Contracciones

Las reacciones de hipersensibilidad a la clorhexidina por vía oral son muy

raras. Algunos pacientes pueden desarrollar una decoloración permanente en
sus piezas restauradas.

El uso de clorhexidina en el tratamiento de algunas enfermedades

dentales debe de ser cuidadosamente evaluado. Los enjuagues orales con
clorhexidina pueden reducir los síntomas de la periodontitis. Después de la
exposición de los ojos a la clorhexidina se han observado serias lesiones cuando
el fármaco ha penetrado y permanecido en el ojo. Los efectos oculares incluyen
edema de la córnea, serias lesiones del endotelio corneal, atrofia del iris. La
clorhexidina utilizada como antiséptico por vía tópica no debe ser empleada en
pacientes con enfermedades de la piel o heridas que afectan a capas no
superficiales de la piel.

Reacciones Adversas

Los enjuagues orales de clorhexidina pueden ocasionar decoloración de

los dientes y tinción del dorso de la lengua, de los empastes, o de otros
integrantes de la boca. La coloración puede observarse a partir de la primera
semana del tratamiento.

Se ha comunicado parotiditis (inflamación de las glándulas salivares con

obstrucción del conducto parótido) sobre todo en niños de diez a dieciocho años
tratados con enjuagues orales de clorhexidina. También se han descrito casos
de irritación de la lengua.

Presentaciones

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  Parogencyl: colutorio bucal.
 Sanofi-Synthelabo

HEXETIDINA

Es un antiséptico con actividad antibacteriana sobre numerosos

microorganismos y hongos que se emplea como colutorio en diferentes
patologías bucofaríngeas y odontológicas. La hexetidina posee efecto
antibacteriano sobre Candida albicans, Streptococcus salivarius, Streptococcus
mutans, Streptococcus sanguis, Streptococcus pyogenes, Lactobacillus casei y
Lactobacillus acidophilus.

Los lavados bucales con hexetidina disminuyen la disfagia resultante de

alteraciones dolorosas de la boca, aceleran la cicatrización de heridas
quirúrgicas y otras lesiones orales producidas por trauma o infecció n. Además,
la hexetidina reduce o elimina la halitosis.

Indicaciones y Dosificación

Coadyuvante en el tratamiento de gingivitis, estomatitis ulcerosa o micótica,

periodontitis, pulpitis, alveolitis, flemones o abscesos.

Dosificación. Enjuagues bucales o gargarismos con 15ml de hexetidina al 0,1%

durante 30 segundos. Repetir 2-3 veces al día, o más, en caso de ser necesario.

26
TRICLOSAN

Aplicaciones

Es un potente agente antibacteriano y fungicida. En condiciones normales

se trata de un sólido incoloro con un ligero olor a fenol. Es un compuesto
aromático clorado el cual tiene grupos funcionales representativos de éteres y
fenoles. Es levemente soluble en agua.

Como resultado de su actividad bacteriostática contra un amplio rango de

bacterias gram- positivas y gram-negativas, se ha encontrado un incremento en
el uso en productos del cuidado personal, cosméticos, pasta de dientes,
enjuagues bucales, desodorantes, crema anti-microbiana, tratamiento del acné,
lociones y jabones de tocador.

Conclusión

A modo de conclusión este tema investigativo sobre los temas tratados debemos
de tener en cuenta que para un correcto manejo con respecto al metronidazol,
tetraciclinas antisépticos bucales hay que aprender saber su dosificación sus
interacciones, efectos adversos, tipos de presentación, y en que nos servirá cada
medicamento al aplicarlo en el área odontológica.

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Bibliografía

http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c743.htm

http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act11198.htm

http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Tetraciclina.pdf

https://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/recursos_propios/infMedic/
docs/vol33_3TratAntibInfecOdont.pdf

http://agendaquimica.blogspot.com/2015/04/las-tetraciclinas.html

https://medicadoo.es/2016/09/01/medicamentos-y-alcohol-cuidado-con-el-
efecto-antabus/

28
https://medicadoo.es/2016/09/01/medicamentos-y-alcohol-cuidado-con-el-
efecto-antabus/

https://www.slideshare.net/florgrdz/tetraciclinas-uso-odontologico

Preguntas:

1. Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas y son:

a) Bacteriostáticos
b) Bactericida
c) Macrolidos
d) Lincosamidas.
2. Al tomar tetraciclinas con Warfarina que acción realiza:
a) Aumenta acción de anticoagulantes.
b) Disminuye acción de anticoagulantes.
c) No surge ningún efecto.
d) Surge alza de presión arterial
3. Cuáles son los derivados semisintéticos de la tetraciclina:
a) Tetraciclina

29
 b) Oxitetraciclina
c) Demeclociclina
d) Doxiciclina, Minociclina
4. Cuáles son las tetraciclinas de larga duración:
a) Tetraciclina
b) Doxiciclina, Minociclina
c) Oxitetraciclina
d) Demeclociclina
5. Los antisépticos orales reducen la placa bacteriana. Para que un
antiséptico oral sea efectivo su característica fundamental debe ser
la sustantividad, es decir la propiedad que
incluye………………………….
a) Adhesión Duración de retención
b) Actividad antimicrobiana
c) Adhesión
d) Frecuencia microbiana
6. Los antisépticos orales con alta sustantividad tienen efecto
a) antiplaca o antigingivitis
b) antibióticos
c) adhesión
d) lidocaína y bactericidas
7. ¿Cuál es el más potente y más usado antiséptico oral?
a) Clorhexidina
b) Citrato de zinc
c) lidocaína
d) Lauril sulfato de sodio
8. Elija el enunciado correcto que pertenezca a Metronidazol:
a) Antibiótico tipo parasitario derivado del nitroimidazol
b) Su vía de eliminación es por la orina y en insuficientes renales se dificulta.
c) Se trata infecciones de tipo amebicida, bactericida y tricomonicida
d) El metronidazol por vía oral se absorbe bien

9. ¿Cúal es el principio activo del efecto antabus?

a) Bisulfito de Sodio
b) Hidroxido de Sodio

30
c) Disulfiram.
d) Disulfiram + Sulbactam
10. Elija la o las opciones correctas acerca del mecanismo de acción del
metronidazol:
a) Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena
respiratoria de las bacterias anaerobias
b) Se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos
nucleicos.
c) Inhibe la síntesis te la membrana celular de la bacteria
d) Su acción bacteriostática envejece y mata lentamente a la bacteria

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