Cátedra de

Psiquiatría

Neurolépticos

Dra. Paola Escobar Massuh.

Alumna: Joyce de Vera A.
Grupo 7 Ciclo B
 1. DEFINICIÓN

Neuroléptico, del griego neuro, "nervio", y lepto , "atar

Bajo el nombre de antipsicóticos se agrupa un conjunto de moléculas que poseen diversas

propiedades dentro de las cuales se incluyen las propiedades antipsicóticas, si bien no son las
únicas.

Estas drogas son capaces de disminuir o apagar los síntomas psicóticos positivos: alucinaciones,
ideas delirantes, desorganización de la conducta y el lenguaje, etc. También funcionan como
estabilizadoras del ánimo, tienen incidencia sobre la manía, la hipomanía, la depresión. Además
pueden producir sedación y pueden bajar la ansiedad.

2. HISTORIA

Se suele decir que su descubrimiento fue accidental. Sin embargo, esta afirmación ignora el
estado de la ciencia en los años 40 y 50 del siglo XX y la forma de investigar los efectos de los
medicamentos que se estaban sintetizando en aquellas fechas.

 Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de los

antipsicóticos típicos, descubiertos en la década de 1950.
o A principios de la década del 50 se produjo el descubrimiento en forma
aleatoria y accidental del primer fármaco antipsicótico: la clorpromazina. Fue
sintetizado como antihistamínico por la industria farmacéutica francesa y en
1950, Henri Laborit, cirujano francés, advirtió su efecto sedante en pacientes
psicóticos.
o En 1952, Delay, Deniker y Harl lo probaron en el Hospital Sainte Anne de París,
confirmando su utilidad sobre los síntomas psicóticos positivos. En efecto,
describieron el efecto de sedación que producía en un caso de excitación
maníaca.
o En 1955, Kline ensayó la reserpina en Nueva York. La reserpina, principio activo
de la raíz de serpentaria, se empleaba en la India en el tratamiento de las
enfermedades mentales.
o Clorpromazina y reserpina son dos compuestos de fórmulas químicas
diferentes con dos propiedades en común: efecto antipsicótico a nivel mental y
efecto neuroléptico a nivel neurológico. Por este motivo, los antipsicóticos de
primera generación o típicos también se denominaron neurolépticos.
o El éxito de los primeros antipsicóticos dio lugar al desarrollo de otras moléculas
sintéticas que tuvieran propiedades similares. Así surgió el famoso haloperidol.
 La segunda generación constituye un grupo de antipsicóticos atípicos, de
descubrimiento más reciente y de mayor uso en la actualidad.
o Pasados los años 80, advino la segunda generación de antipsicóticos.
Comenzando con la risperidona que es una molécula de características
peculiares porque tiene un funcionamiento como atípico en bajas dosis pero
típico cuando la dosis se incrementa. En verdad, no fue la risperidona el primer
atípico.
o En el año 1958 ya se había sintetizado una molécula, la clozapina, que comenzó
a utilizarse en la clínica en 1965. Tiene la particularidad de ejercer un efecto
antipsicótico más limpio, despojado del efecto de neurolepsis característico de
los antipsicóticos convencionales pero la clozapina conjuga una alta efectividad
 con un riesgo indeseable: la posibilidad de producir una abrupta caída de los
glóbulos blancos con la consiguiente inmunodeficiencia.
o Ese costado riesgoso no le había permitido desplazar a los típicos de su lugar
como antipsicóticos de primera elección. Los siguientes atípicos sí lograron
imponerse como la primera opción en el tratamiento.

3. CLASIFICACIÓN

Hay diferentes clasificaciones de los antipsicóticos, pero la más ampliamente aceptada es la que
distingue entre antipsicóticos típicos (AT) y antipsicóticos atípicos (AA).

Los AT son los más antiguos, con acción fundamentalmente antidopaminérgica y caracterizados
por su eficacia en el control de síntomas psicóticos positivos (delirios, alucinaciones) y poco
eficaces sobre los negativos (depresión, aislamiento social). Su uso se asocia frecuentemente
con síntomas extrapiramidales e hiperprolactinemia.

Los AA se caracterizan por bloquear simultáneamente los receptores dopaminérgicos y

serotoninérgicos y ser eficaces tanto en los síntomas positivos como en los negativos.
Globalmente, se asocian con menos síntomas extrapiramidales que los AT; sin embargo, no
están exentos de problemas.

ATÍPICOS

TÍPICOS

Antipsicóticos típicos
Las más importantes clínicamente son los SEP, la sedación y, en menor medida, los efectos
anticolinérgicos y la hipotensión ortostática (éstas adquieren mayor relevancia en pacientes
geriátricos)
Otra clasificación distingue los antipsicóticos de baja potencia (dosis del orden de 50 mg:
clorpromazina, tioridazina, etc.) y los de alta potencia (dosis del orden de 1-2 mg: haloperidol,
flufenazina, trifluoperazina, etc.). La potencia no es significativa, porque las dosis se ajustan para
conseguir el efecto deseado, pero la clasificación tiene cierto valor porque los de baja potencia
suelen tener una acción sedante elevada y un bajo potencial de SEP, mientras que los de alta
potencia son poco sedantes pero con alta incidencia de SEP.
Todos los AT poseen características similares en el mecanismo de acción (antidopaminérgico,
estimulación de la producción de prolactina, antiemético, anticolinérgico, sedante y bloqueador
alfaadrenérgico) y el perfil de seguridad.

Antipsicóticos atípicos

La clozapina es el fármaco que dio origen a este grupo de nuevos antipsicóticos, que poseen
unas propiedades diferenciales comunes frente a los AT:

a) menos propensión a producir SEP, incluida la discinesia tardía (estos efectos aparecen
con dosis mayores a las terapéuticas)

b) no producen, en general, un aumento en la secreción de prolactina

c) parecen más eficaces para controlar los síntomas negativos de la esquizofrenia

d) pueden ser eficaces en pacientes resistentes a los AT.

Estas propiedades diferenciales parecen deberse a un menor efecto dopaminérgico y una

mayor afinidad por los receptores serotoninérgicos. Sin embargo, los AA presentan otras
reacciones adversas que deben tenerse en cuenta y su utilización requiere considerar la
presencia de factores de riesgo, como la aparición de convulsiones o el aumento de peso que
favorece el incumplimiento del tratamiento. En la actualidad, este grupo lo forman 7 fármacos:
clozapina, risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona, sertindol y aripiprazol (éste con un
mecanismo de acción algo diferente al resto, ya que se trata de un agonismo parcial sobre
ambos tipos de receptores).

4. USOS

Antipsicóticos típicos

1. Acción antipsicótica: Mejoran en mayor proporción las alteraciones de la ideación y

pensamiento, alucinaciones, fabulaciones, ideación paranoide, agresividad y agitación
(síntomas positivos). En menor grado la expresión lingüística y el desinterés afectivo
(síntomas negativos). Sus efectos tardan días o semanas en manifestarse y consolidarse.

2. Acción neuroléptica: En personas normales, los neurolépticos producen el síndrome del

mismo nombre, caracterizado por: quietud emocional, indiferencia afectiva, desinterés,
retraso psicomotor y ausencia de respuesta a estímulos. La tranquilidad, sosiego e
indiferencia al entorno es favorable en las fases iniciales del tratamiento del paciente
agresivo o agitado. Este efecto puede observarse en los pacientes psicóticos, aunque en
estos predomina la acción propiamente antipsicótica. Dosis muy elevadas inducen un
estado de inmovilidad motora, denominado catalepsia (menor capacidad de producirlo
por parte de los neurolépticos atípicos).

3. Acción antiemética: A dosis bajas la mayoría de los neurolépticos protegen frente a las
náuseas y vómitos inducidos por fármacos que activan receptores dopaminérgicos en el
 área postrema. El vómito inducido por fármacos a nivel GI no es antagonizado, aunque
los neurolépticos más potentes (piperazinas y butirofenonas) pueden ser eficaces
frente a las náuseas de origen vestibular.

4. Acción respiratoria: Aunque a dosis clínicas tienen poco efecto sobre la respiración, por
vía parenteral enlentecen la misma y aumentan su profundidad.

5. Acciones endócrinas: Su acción bloqueante dopaminérgica (D2) a nivel hipotalámico y

pituitario parece ser la responsable del aumento en la secreción de prolactina (y de la
ginecomastia y galactorrea ocasionalmente asociadas a su uso). Disminución de la
secreción de LH, FSH, hormona del crecimiento y ocasionalmente de la ADH. Ganancia
de peso

Antipsicóticos atípicos

1. Esquizofrenia: Eficacia notable, aunque variable en función de la naturaleza del

trastorno, características del fármaco y tolerabilidad del paciente. Respuesta individual
(aunque todos son, en principio, eficaces). Mejoría gradual (60-75% de la respuesta) en
6 semanas; respuesta máxima en 5-6 meses.
 Recuperación por fases: 1º) hiperexcitabilidad-hostilidad-irritabilidad-suspicacia; 2º)
sociabilidad; 3º) alteraciones de la ideación. Tras remisión sintomatología aguda, dosis
de mantenimiento (inferiores que durante el tratamiento agudo) durante un mínimo de
6-12 meses.
 Elección del fármaco: baja o elevada potencia; sedación rápida o no; probabilidad de
reacciones extrapiramidales agudas; síntomas vegetativos; resistencia previa al
tratamiento neuroléptico. El más utilizado, el haloperidol. Preparados “depot”, ayudan
a controlar incumplimiento pero requieren mayor vigilancia inicial.

2. Psicosis tóxicas y síndrome post-alcohol: Los neurolépticos son particularmente útiles

en el tratamiento de las psicosis anfetamínicas y cocaínicas (acompañados de un fuerte
apoyo psicoterapéutico). En las reacciones tras retirada del alcohol pueden ser útiles
(especialmente la tiaprida; 300-900 mg/día, que no produce efectos vegetativos o
extrapiramidales).

3. Demencias y estados de agitación: A veces pueden ser útiles para disminuir las
alucinaciones y delirio que acompaña a un 30% de las demencias seniles (especialmente
las benzamidas). También en ciertos cuadros terminales con agitación.

4. Usos no psiquiátricos: En el tratamiento de las náuseas y vómitos. En la

neuroleptoanestesia. Como coadyuvantes en el tratamiento de ciertos dolores crónicos.
 5. PRESENTACIÓN Y NOMBRES COMERCIALES

Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos 9na. Revisión Año 2013 CONASA

Vademecum farmacoterapeutico del Ecuador 2015 YACHAY

TÍPICOS

 LEVOMEPROMAZINA
Posologia: VO 50 a 250mg/dia, dividido en 2 a 4 tomas

SINOGAN (Sanofi Aventis)

Tableta 20x100mg

 HALOPERIDOL
Posologia: VO 1 a 15 mg/dia, dividido en 2 tomas

IM deposito 50 a 300mg cada 28 dias

HALOPERIDOL (Sanderson) HALDOL DECANOAS (Janssen Cilag)

Sol. Inyectable 1ml x 5mg/ml Sol. inyectable 1ml x 50mg/ml

 HALDOL (Janssen Cilag) DEP (Roemmers)
Sol. inyectable 1ml x 50mg/ml
Gotero 15ml x2mg/ml
Tableta 20x5mg

ATÍPICOS

 QUETIAPINA

Posologia: VO 100 a 750 mg/dia, dividido en dos tomas (1 diaria para las presentaciones de
liberación prolongada)

QUETIAPINA MK (MK) QUETIAZIC (Medicamenta)

Tableta 30 x25mg Tableta 30 x25mg

30 x 100mg 30 x 100mg

30x 200mg 30x 200mg

30x 300 mg 30x300mg

NORSIC (Grünenthal) TIAPINAN (Sanofi Aventis)

Tableta 30x 25mg Tableta recubierta 30x25mg

30x100mg 30x100mg

30x300mg

SEROQUEL (AstraZeneca)

KETIPINA (Baliarda) Tableta 30 x25mg

Tableta 30x25mg 30 x 100mg

30x100mg 30x 200mg

30x200mg

SEROQUEL XR (AstraZeneca)

Tab. Liber.prolong 30x50mg

30x300mg
  RISPERIDONA

Posologia VO 2 a 6mg/dia, en 1 o 2 tomas

IM deposito 25 a 50mg c/2 semanas

RISPERIDONA (Nifa) RISPERIDONA MK (MK)

Tab recubierta 20 x 3mg Tab recubierta 20x 1mg

20x 2mg

RIATUL (Baliarda) 20x 3mg

Tab recubierta 20x 1mg

20x 2mg RISPERDAL (Janssen Cilag)

20x 3mg Tableta 20x 1mg

Gotero 20ml x 1mg/ml 20x 3mg

GOVAL (Roemmers) RISPERDAL CONSTA (Janssen Cilag)

Tableta 20x 1mg Sol inyectable, IM 1x 25mg

20x 3mg 1x 37.5mg

Gotero 20ml x1mg/ml

 ARIPIPRAZOL

Posologia: VO 10 a 30 mg/dia, en una sola toma

ARILEX FT (Grünenthal) ILIMIT (Roemmers)

Tableta dispersible 30x 15mg Tableta 30x 15mg

30x 20mg

 OLANZAPINA

Posologia: VO 5 a 20mg/dia, en una sola toma

OLZAPIN FT (Grünenthal) ZYPREXA (Eli Lilly)

Tableta dispersible 30 x 5mg Tableta 14 x 5mg

30 x 10mg 14 x 10mg
 CLOZAPINA

CLOPSINE (Psicofarma)

Tableta 30x 100mg