ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

“Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son sustancias heterogéneas,

́ ica. Se caracterizan por compartir en
no siempre se relacionan de manera quim
diversos grados, propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Son muy
́ icas, de tal forma que, en dosis únicas pautas
utilizados en diferentes situaciones clin
cortas, son analgésicos efectivos en el tratamiento del dolor leve-moderado de origen
somático (musculoesquelético), posoperatorio, visceral (dismenorrea, cólico renal) y
óseo metastásico” (Aristil, 2013).
A dosis antiinflamatorias mantenidas se usan para el tratamiento sintomático del dolor y
la inflamación en enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, espondiloartropatia
́ s
inflamatorias, artrosis, reumatismos de partes blandas y otros procesos).

Dolor
El dolor es “una sensación desagradable causada por una estimulación de carácter
nocivo de las terminaciones nerviosas sensoriales” (Aristil, 2013). Es un sin
́ toma
cardinal de la inflamación. Las terminaciones nerviosas libres que constituyen la mayor
parte de los receptores del dolor se localizan de forma fundamental en la epidermis y
en la cubierta epitelial de ciertas mucosas.
También se presenta en el epitelio escamoso estratificado de la córnea, en las
cubiertas de las raić es y papilas de los pelos, y alrededor de los cuerpos de las
glándulas sudoríparas. Las terminaciones de los receptores del dolor constan de fibras
nerviosas desmielinizadas las que suelen anastomosarse en pequeñas protuberancias
entre las células epiteliales.
Estos receptores son activados de manera directa por sustancias liberadas en
respuesta a una lesión mecánica local (inflamación, isquemia y necrosis tisulares) y
lesiones térmicas o por radiaciones nocivas. Estas sustancias incluyen los iones de H+
y K+, histamina, serotonina, bradicinina, sustancia P, prostaglandinas y leucotrienos.
Uno de los descubrimientos más importantes relacionados con dolor, inflamación y
fiebre fue el de dos isoformas diferentes de ciclooxigenasa (COX), la ciclo-oxigenasa 1
(COX-1) y la ciclooxigenasa 2 (COX-2).
La COX-1 se considera una enzima constitutiva involucrada de preferencia con
acciones fisiológicas como el mantenimiento de la protección gástrica y del flujo renal,
así como otros procesos homeostáticos a través de su acción sobre la agregación
plaquetaria.
La COX-2, por el contrario, es una isoenzima inducida por los mediadores de la
inflamación en condiciones patológicas, lo que produce prostaglandinas como parte del
proceso inflamatorio, es decir, aparentemente en condiciones fisiológicas no hay
producción de COX-2.
Los AINE actúan sobre la inflamación, la fiebre y el dolor, inhibiendo a la COX, enzima
responsable de la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos. Los analgésicos antiinflamatorios se dividen en dos
subgrupos: Los inhibidores no selectivos que inhiben tanto a la COX-1 como a la COX-
2 (ácido acetilsaliciĺ ico, naproxeno, indometacina, ibuprofeno, etodolac, piroxicam) y los
inhibidores selectivos COX-2.

ESCALA DEL DOLOR (O DE ANALGESIA) DE LA O.M.S.

“El tratamiento del dolor oncológico se basa en el uso de analgésicos y co-analgésicos
según la escala analgésica de la O.M.S. Con dicha escala se puede obtener un buen
control del dolor en cerca del 80% de los casos.” (Puebla, 2005).

Existen normas de uso de la escala analgésica:

1. La cuantificación de la intensidad del dolor es esencial en el manejo y seguimiento
del dolor. Generalmente se utilizan escalas unidimensionales como la escala verbal
numérica ó la escala visual analógica (EVA).
2. La subida de escalón depende del fallo al escalón anterior. En primer lugar se
prescriben los analgésicos del primer escalón. Si no mejora, se pasará a los
analgésicos del segundo escalón, combinados con los del primer escalón más algún
coadyuvante si es necesario. Si no mejora el paciente, se iniciarán los opioides
potentes, combinados con los del primer escalón, con el coadyuvante si es necesario.
3. Si hay fallo en un escalón el intercambio entre fármacos del mismo escalón puede no
mejorar la analgesia (excepto en el escalón 3).
4. Si el segundo escalón no es eficaz, no demorar la subida al tercer escalón.
5. La prescripción de co-analgésicos se basa en la causa del dolor y se deben
mantener cuando se sube de escalón.
6. No mezclar los opioides débiles con los potentes.
7. Prescribir cobertura analgésica del dolor irruptivo.
Los enfermos con dolor leve son indicación de tratamiento con fármacos como el
Paracetamol, Aspirina u otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (primer
escalón). Estos agentes presentan techo terapéutico: una vez alcanzada la dosis
máxima recomendada, el incremento de la dosis no produce mayor analgesia. La
Sociedad Americana del Dolor recomienda que todos los regímenes analgésicos deben
incluir un fármaco no opioide aunque el dolor sea suficientemente intenso como para
añadir un analgésico opioide.
El dolor moderado se puede beneficiar de un tratamiento con opioides menores como
la codeína. Se utilizan conjuntamente con analgésicos no opioides, ya que pueden ser
aditivos o sinergistas. Los opiaceos actúan a través de receptores en el sistema
nervioso central, mientras que los analgésicos no opioides ejercen su acción en la
periferia (segundo escalón).
Los enfermos con dolor severo necesitan tratamiento con opioides mayores como la
morfina, fentanilo y la oxicodona de liberación retardada (tercer escalón). Los agonistas
puros (morfina, metadona y fentanilo) no tienen techo analgésico a diferencia de los
agonistas parciales (buprenorfina).
Cuando no se obtiene una analgesia adecuada con opioides sistémicos, debe
considerarse el cuarto escalón que incluye procedimientos como la analgesia continua
espinal o epidural, bloqueo de nervios periféricos, bloqueo simpático, etc.
Los coadyuvantes aumentan la eficacia analgésica, se utilizan en el manejo de
síntomas concurrentes que exacerban el dolor y para tipos específicos de dolor como el
neuropático. Se indican en cualquier escalón si el tipo de dolor lo precisa.
ANALGÉSICO
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o
alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros ataques y dolores.
Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y
riesgos. Etimológicamente procede del prefijo griego a-/an-, y άλγος, ‘dolor’. Aunque se
puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el
dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas
diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.

Ácido acetilsalicílico (aspirina)

“Su eficacia terapéutica como antiinflamatorio-analgésico-antipirético fue descubierta

en 1899 por Heinrich Dreser, quien popularizó su uso con el nombre de aspirina. Desde
entonces, ésta se ha convertido en el más barato y común de los remedios caseros,
siendo utilizada para el alivio de todos los dolores reales o imaginarios concebibles
conocidos por la humanida” (Aristil, 2013).

Farmacodinamia

La aspirina es un derivado del ácido saliciĺ ico, inhibe la COX, enzima responsable de la
́ tesis de las prostaglandinas. Actúa sobre el centro termorregulador del
biosin
hipotálamo. Su actividad antipirética es atribuida a su capacidad de inhibición de dichas
prostaglandinas en el cerebro. Se sabe que las prostaglandinas E1 son los agentes
piréticos más poderosos que existen. Además posee actividad antitrombótica, ya que
inhibe la agregación de las plaquetas.

Farmacocinética

́ oral. Es absorbida en el tubo digestivo y se une con las protein

Se administra por via ́ as
plasmáticas en 90%. Se distribuye de forma amplia en el organismo. Con dosis altas su
vida media es de 9 a 16 horas, en contraste con dosis bajas su vida media es de 3 a 4
horas. Atraviesa la barrera hematoencefálica. Es biotransformada en el plasma e
́ ado hasta ácido saliciĺ ico, metabolito activo que es eliminado en la orina.
hig

Indicación, dosis y presentación

“La aspirina se emplea en caso de dolor de moderada a baja intensidad, sobre todo el
de origen tegumentario como mialgias, artralgias y cefaleas. Incluso se usa en caso de
fieebre, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide, para disminuir el riesgo de
isquemias transitorias cerebrales, para disminuir el riesgo de mortalidad y morbilidad en
los pacientes con angina inestable, infarto agudo de miocardio y en personas con
trastornos tromboembolit́ icos. La dosis recomendada en adultos es de
̃ s se emplea una dosis de 10 a 15 mg/kg cada 4
325 a 650 mg cada 4 a 6 horas, en nino
a 6 horas. El fármaco se presenta en tabletas de 100, 300, 325, 500 y 650 mg, así
como supositorios de 120, 200, 300 y 600 mg. Otras presentaciones: comprimidos
masticables, tabletas y un granuladoefervescente.” (Goodman, Gilman 2012)

Reacciones adversas

Los efectos más comunes después de la administración de ésta son las alteraciones
gastrointestinales: náuseas, vómito, diarrea, úlcera gastrointestinal, sangrado
gastrointestinal, dispepsia, alteración en la función hepática, erupción cutánea,
broncoespasmo, acúfeno, vértigo, pérdida de la audición y exacerbación de asma en
asmáticos.

Contraindicaciones

Está contraindicada en caso de hipersensibilidad a los salicilatos, embarazo,

antecedentes de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, trastornos de la
coagulación, enfermos que van a ser sometidos a cirugia
́ , niños o adolescentes con
varicela.
La administración de la aspirina en infecciones virales como varicela e influenza puede
́ drome de Reye, que es una enfermedad grave con 35% de mortalidad,
ocasionar el sin
́ acompañada de
con predominancia infantil. Se caracteriza por una encefalopatia
infiltración grasa de viś ceras, en especial el hig
́ ado.

Hipersensibilidad a la aspirina

En los hipersensibles a la aspirina, la adrenalina es el fármaco más indicado, y con ella

se elimina con facilidad la urticaria.

Intoxicación por aspirina

Su dosis tóxica es si rebasa los 4 g y la dosis letal es entre 10 a 30 g.

Tratamiento de la intoxicación por la aspirina

En caso de intoxicación debe realizarse lavado gástrico y administrar carbón activado,

así como introducir de inmediato soluciones de bicarbonato por la vena. En caso de
hemorragia es preciso transfundir sangre y utilizar vitamina K.

Naproxeno

“El naproxeno es uno de los inhibidores de las prostaglandinas más potente entre los
derivados del ácido arilpro piónico; es 10 a 20 veces más potente que el ácido
acetilsaliciĺ ico.” (Aristil, 2013).

Farmacodinamia

Es un derivado del ácido arilpropiónico. Actúa como inhibidor de la COX.

Farmacocinética

́ oral. Es absorbido en el tubo digestivo, y las concentraciones

Se administra por via
plasmáticas se alcanzan después de 2 a 4 horas. Su vida media es de 14 horas. Se
́ as plasmáticas. Es metabolizado en plasma e hig
une en 99% a las protein ́ ado y
eliminado por la orina.

Indicación, dosis y presentación

“Es un agente efectivo para el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis juvenil, la

osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la artritis gotosa aguda y como analgésico en
la dismenorrea. La dosis diaria recomendada en adultos es de 275 a 500 mg dos veces
́ , en niños mayores de cinco años se utiliza una dosis de 10 mg/kg/ dia
al dia ́ . El
naproxeno se presenta en tabletas de 100, 250, 275 y 500 mg, además de suspensión
oral.” (Goodman, Gilman 2012)

Reacciones adversas

La administración del medicamento puede ocasionar molestias gástricas, náuseas,

diarrea, vómito y hemorragia gastrointestinal, melena, ulceración gastrointestinal;
mareo, vértigo, erupción cutánea y disfunción renal.

Contraindicaciones

No se recomienda en pacientes con antecedentes de úlceras gastroduodenales, en

caso de hipersensibilidad, embarazo y lactancia.

Indometacina
“Pertenece al grupo de los derivados del indol. Tiene propiedades antiinflamatorias,
analgésicas y antipiréticas semejantes a las de los salicilatos.” (Aristil, 2013).

Farmacodinamia

Es un poderoso inhibidor de la COX, enzima que forma las prostaglandinas.

Farmacocinética

́ oral y rectal. Es absorbida de forma eficiente y rápida en el tracto

Se administra por via
gastrointestinal, incluyendo la mucosa rectal cuando se administra en supositorios. Se
́ as plasmáticas.
une casi en su totalidad a las protein
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 2 horas. Su vida media es de 5
́ ado y eliminada por orina y bilis.
horas. Es metabolizada en hig
Indicación, dosis y presentación

“Las indicaciones clin

́ icas de la indometacina incluyen el alivio de los sin
́ tomas de la
osteoartritis y la artritis reumatoide. Es el fármaco de elección para el tratamiento de la
́ drome de Reiter. Es muy útil para controlar la fiebre en
espondilitis anquilosante y el sin
la enfermedad de Hodgkin que no responde a otros fármacos. Se utiliza para suprimir
las contracciones uterinas en trabajo de parto pretérmino. También para producir el
cierre del conducto arterioso persistente.
́ . Se presenta en cápsulas
La dosis recomendada es de 25 a 50 mg 2 a 3 veces al dia
de 25, 50 y 100 mg y en supositorios de 50 mg. Otras presentaciones: en crema y
aerosol.” (Goodman, Gilman 2012)

Reacciones adversas

La administración del medicamento puede ocasionar sin

́ tomas gastrointestinales como:
anorexia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal; vértigo,
cefalea, somnolencia y alucinaciones.

Contraindicaciones

Está contraindicada en caso de úlcera gastroduodenal, gastritis e hipersensibilidad al

compuesto.

Ibuprofeno

Farmacodinamia

“Es el prototipo de los derivados del ácido fenilpropiónico. Actúa como inhibidor de la
COX.” (Aristil, 2013).
Farmacocinética

́ oral. Es absorbido en el tracto gastrointestinal. Las

Se administra por via
concentraciones plasmáticas se alcanzan en 1 a 2 horas. Su vida media es de 2 horas.
́ as plasmáticas en 99%. Es metabolizado en plasma e hig
Se une a las protein ́ ado y
eliminado por la orina.

Indicación, dosis y presentación

“Se usa en pacientes con dolor leve a moderado acompana

̃ do de inflamación,
dismenorrea primaria. Incluso se utiliza en pacientes con artritis reumatoide y
̃ s
osteoartritis. La dosis recomendada en adultos es de 400 mg cada 8 horas, en nino
mayores de un año es de 20 mg/kg/dia
́ divididos en 4 a 6 dosis. El fármaco se presenta
en tabletas de 200, 400, 600 y 800 mg. Otras presentaciones son: cápsulas.”
(Goodman, Gilman 2012)

Reacciones adversas

Los efectos más frecuentes que suelen presentarse des- pués de la administración del
medicamento son náuseas, vómitos, molestias epigástricas, erupción cutánea, cefa-
lea, mareo y visión borrosa.

Contraindicaciones
No se administra en personas hipersensibles al fármaco y durante el embarazo y
lactancia.

Etodolac

Farmacodinamia
Es un derivado racémico del ácido acético, su acción farmacológica se debe a la
inhibición de la COX.

Farmacocinética

́ oral y parenteral, y absorbido muy rápido en el tubo digestivo.

Es administrado por via
́ as plasmáticas en 99%. Es metabolizado en hig
Se une a las protein ́ ado y eliminado en
orina y heces.

Indicación, dosis y presentación

“Es empleado para aliviar dolor leve a moderado, artritis reumatoide y osteoartritis. La
́ . El medicamento se
dosis que se maneja es de 200 a 300 mg dos veces al dia
presenta en cápsulas de 200 y 300 mg y ampolletas de 100 mg.”

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más comunes incluyen alteraciones gastrointestinales y

úlcera gastroduodenal.

Contraindicaciones

Su empleo está contraindicado en caso de antecedentes de úlceras gastroduodenales

e hipersensibilidad al compuesto.

Piroxicam

“Es el único del grupo del ácido enólico que se usa en el tratamiento a largo plazo de la
artritis reumatoide o la osteoartritis.” (Aristil, 2013).
Farmacodinamia

El piroxicam, como los demás AINE, inhibe la COX, enzima responsable de la

formación de las prostaglandinas.

Farmacocinética

́ de administración es oral. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan

Su via
después de 2 a 4 horas. Su vida media es de 50 horas. Es metabolizado en plasma e
́ ado y eliminado por orina y heces.
hig

Indicación, dosis y presentación

“Está indicado para el manejo crónico de la artritis reumatoide y la osteoartritis.

También se emplea en trastornos musculoesqueléticos agudos, gota aguda, dolor
posquirúrgico y dismenorrea. La dosis es de 20 mg una vez al dia
́ . Se presenta en
cápsulas de 10 y 20 mg. Otras presentaciones: gel, crema, solución inyectable, polvo
para preparar solución oral, comprimidos.”! (Goodman, Gilman 2012)

Reacciones adversas

Las reacciones adversas con más frecuencia observadas después de la administración

del medicamento son alteraciones gastrointestinales y úlcera péptica.

Contraindicaciones

Está contraindicado en caso de hipersensibilidad y en pacientes con úlcera péptica.

Fármacos inhibidores selectivos de la COX-2

“Los inhibidores selectivos de la COX-2 incluyen al celecoxib, etoricoxib, rofecoxib,
valdecoxib, parecoxib y otros. Éstos reducen la respuesta inflamatoria y el dolor, pero
no inhiben la acción protectora de las prostaglandinas en el estómago que está
mediada por la COX-1. Sin embargo, existe la preocupación en cuanto al uso de los
medicamentos debido a que se han observado una alta incidencia de infarto agudo de
miocardio en aquellos que reciben tratamiento con rofecoxib y valdecoxib, por lo que
han sido retirados del mercado.” (Aristil, 2013).

Celecoxib

Farmacodinamia

El celecoxib continúa en el mercado, actúa inhibiendo la ciclooxigenasa 2 (COX-2),

́ tesis de las prostaglandinas.
enzima responsable de la sin

Farmacocinética

́ oral, se absorbe en el tubo digesti- vo y las concentraciones

Se administra por via
plasmáticas se alcanzan después de 3 horas. Se une en 97% con las protein
́ as
plasmáticas.
́ ado y eliminado a través de orina
Su vida media es de 11 horas. Es metabolizado en hig
y heces.

Indicación, dosis y presentación

“El celecoxib se utiliza por lo regular para tratar los signos y sin
́ tomas de la artrosis,
poliartritis reumatoide en los adultos y la espondilitis anquilosante. La dosis aconsejada
 ́ o fraccionada en dos dosis con los alimentos. El
es de 200 mg una vez al dia
medicamento se presenta en cápsulas de 100 y 200 mg.” (Goodman, Gilman 2012)

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes observadas después de su administración

son dolor abdominal, diarrea, vómito, dispepsia y erupción cutánea.

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes alérgicos a las sulfas, aquellos que han tenido crisis
asmáticas y en enfermos en quienes se sabe son hipersensibles al compuesto.

BIBLIOGRAFÍA

1. Aristil, P.M. (2013). “Manual de farmacología básica y clínica”, 6ª. Edición,

México: McGraw Hill.
2. Egolan; H. Tashjian; J. Armstrong; W. Armstrong. (2012). “Bases fisiopatológicas
del tratamiento farmacológico”. 3a. Edición. Editorial Walters Kluwer.
3. Flores, J., Armijo, J.A., Mediavilla, A. (2014). “Farmacología Humana”. 6ª.
Edición. Editorial Elsevier Masson.
4. Goodman; Gilman. (2012). “Las bases farmacológicas de la terapéutica”, 12ª.
Edición. Editorial McGraw Hill.
5. Scielo, (marzo 2005). Tipos de dolor y escala terapéutica de la O.M.S. Dolor
iatrogénico, dolor (en línea). Disponible en:
http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0378-
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6. Taylor (1997). “Farmacología”. 1ª. Edición. Editorial Hurcourt.