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Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal
y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben
proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible
absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.
En general, las pérdidas de primer paso son del orden de la mitad de las que se presentan tras su
administración oral.
II. Liberación del principio activo:
A B-X F
Donde:
A= Peso en gramos del supositorio sin fármaco
F= A -(B-X) B= Peso en gramos del supositorio con el fármaco
X X= Gramos del fármaco
ELABORACIÓN DE
SUPOSITORIOS
A) TRATAMIENTO DE LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS
Tamaño de partícula<100μm
Si son hidrosolubles utilizar bases hidrófilas y
viceversa.
Si el P.A. es insoluble en el excipiente, pero soluble
en agua, entonces se disuelve en la menor cantidad
de ésta y se incorpora al excipiente por emulsión.
B) Agregados no terapéuticos
Conservadores: según el excipiente utilizado
pueden requerir agentes bacteriostáticos o
bactericidas y antioxidantes para su
conservación (Parabenos).
Colorantes: permite la diferenciación entre ellos
además de que una coloración homogénea
permite suponer al usuario una óptima
distribución del principio activo.
Preparación de los supositorios
Vertido de la masa fundida en moldes con
alvéolos.
La dosificación se hace en volumen y ya
que las densidades del principio activo y
excipiente difieren, es necesario para
calcular la cantidad de excipiente
necesario conocer el factor de
desplazamiento.
Elaboración industrial: