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Azucares Complejos:

El primer fármaco fue lincomicina (1966) sintetizado por streptomyces lincolnensis


La lincomicina: Uso  por el descubrimiento de clindamicina
Se introdujo como antiestafilococo, luego como antianaerobio
Mecanismo de acción:
• Inhiben la síntesis proteica bacteriana, se unen a la subunidad 50s del
ribosoma bacteriano, impidiendo la acción de la cadena peptídica.
 Mismo mecanismo de acción para macrolidos y clorafenicol.
CLINDAMICINA:
Es bacteriostática. Tiene acción en cepas como:
• Staphylococcus
• Streptococcus y bacteroides
Biodisponibilidad: 90%
Semivida: de 2 a 2.5 horas
No atraviesa barrera hematoencefalica
Biotransformación: hígado
Eliminación: hígado, y solo 8-28% orina
USOS TERAPEUTICOS:
 Espectro antibacteriano:
• Infecciones del aparato genital femenino
o Staphylococcus aureus sensible
y resistente a meticilina • Infecciones de vías respiratorias altas
o Streptococcus pneumoniae sensible • Pie diabético
y resistente a penicilina • Infecciones de la piel
o Streptococcus pyogenes sensible a penicilina
• Osteomielitis
o Especies de enterococcus
o Campylobacter jejuni • Vaginosis bacteriana
o Helicobacter pylori • Neumonía
o Especies de bacteroides • Ulceras infectadas
o Especies de clostridium
NOMBRES COMERCIALES:
o Trexen (ovulos)
o Biodaclin (cápsulas y gel)
o Clendix (cápsulas)
o Clidets (gel y solución)
o Lindacil (cápsulas)
o Cutaclin 1% (gel)
o Dalacin T pledgats (toallitas)
o Dalacin C (cápsulas y solución)
o Clindapack (gel)
o Galecin (solución)
o Femisan (crema vaginal)
o Klamoxyl (cápsulas y solución)
o Femisan 3D (tabletas vaginales)
o Klim-amsa (cápsulas)
o Lisiken (capsulas)
PRESENTACIONES:
o 16 o 21 capsulas con 300 mg.
o 1 o 2 ampolletas con 300 o 600 mg o 150mg/ml
o Cajas con 15/30/60/90 sobres de gel
o Tubos con 30 g de gel
o Cajas con 15/30/45/60 sobres de toallitas 10mg/ml
o Crema vaginal con tubos de 30g y 6 aplicadores desechables
o 3 tabletas vaginales con 800mg/100mg
LABORATORIOS:
• REYERE
• PFIZER
• ANTIBIOTICOS DE MÉXICO
 DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
Adultos:
• La dosis diaria es de 600 a 1200 mg/día, en 2 a 4 tomas.
• Las dosis de 1200 a 2700 mg/6 horas infecciones más severas.
No se recomienda aplicar más de 600 mg por vía I.M.
Niños:
• La dosis es de 20 a 40 mg/kg/día, divida en 3 ó 4 tomas (niños con peso
mayor de 10kg)
• Dosis en función de la superficie corporal, calculando 350 a 450 mg/m2/día.
En neonatos se recomienda 15 a 20 mg/kg/día en 3 ó 4 dosis.

LINCOMICINAS:
Bactericida  Sistema de inhibición la síntesis de ácidos nucleicos no se ve
afectada, pero la bacteria muere al colapsar su citoesqueleto por falta de
proteínas estructurales.
• Biodisponibilidad oral 25% IM 75%
• Metabolismo/biotransformación vía
hepática
• Se unen en 70% a las proteínas plasmáticas
• Eliminación vía renal
• Los alimentos reducen el 60% de la absorción
intestinal
• Su semivida de eliminación es de 4.5 horas

ESPECTRO: Es activo principalmente frente a microrganismos gram + y


micoplasmas
INDICACIONES: Cepas de aerobios gram+
• Infecciones de vías respiratorias superiores: faringitis, sinusitis, otitis media,
fiebre escarlatina y como terapia para la difteria.
Inferiores: bronquitis aguda o crónica y neumonía.
• Infecciones de la piel y del tejido blando: celulitis, abscesos, acné y heridas
• Infecciones del hueso y las articulaciones: osteomielitis y artritis séptica.
 Puede provocar ictericia como reacción secundaria
MACROLIDOS:
• 1952 primero descubierto  eritromicina
Aislado por Mc Guire en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces
eruthraeus, obtenida en una muestra de suelo recogida en el archipiélago filipino.
• 1980 síntesis te la claritromicina y azitromicina
• 1990 empieza su comercialización
-Estructura: Un anillo de lactosa macrocíclico con muchos miembros, al que se van
a unir uno o más desoxiazúcares.
Propiedades Quimicas:
 Son bases débiles que se inactivan en medio ácido
• Se presenten en forma de sales o ésteres (presentaciones orales con una
cubierta entérica)
Espectro: activos contra bacterias gram(+) y
micoplasmas. Su actividad frente a anaerobios se
considera favorable a buena, no siendo así frente a
gram(-), los cuales generalmente presentan
resistencia.

 CLARITROMICINA:
Infecciones de vías respiratorias
inferiores y superiores-
infecciones de piel.
Efectiva en: neumonía,
bronquitis, e infecciones de los
oídos, senos nasales, la piel, y
garganta.
Infeccion de Mycobacterium
avium

Nombres comerciales:
• Biaxin® XL Filmtab • Biaxin® Filmtab®

• Biaxin® XL Pac • Biaxin® Gránulos

Biodisponibilidad: 50%
DOSIS:
- Adultos: 1 comprimido o sobre de 250mg/2 veces al día. Duración de 6 a 14
días
Infecciones severas  dosis de 500mg/2 veces a día.
- Niños: Suspensión de 7,5 mg/kg, 2 veces al día. Niños de 1 a 12 años
500mg, 2 veces al día. Por 5 a 10 días

AZITROMICINA: Útil para ETS- órganos reproductivos


Dosis: Dosis única por día de 1 g  durante 1-5 días
Nombres comerciales: Zithromax®
• Zithromax® Paquetes de dosis única
La biodisponibilidad de las cápsulas es
• Zithromax® Tri-Paks® del 37%.
• Zithromax® Z-Paks®
• Zmax®
ERITROMICINA:
DOSIS:
Administración oral Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg cuatro veces al
día.
Administración tópica Adultos y niños: aplicar una loción al 1.5% o 2%, un gel o un
ugüento al 2% sobre el área afectada dos veces al día.
LABORATORIO:
NOMBRES COMERCIALES:
MINTLAB
• EES®¶ ya no existe en el mercado
• ERY-C®
PRESENTACIONES:
• Ery-Tab® compr. 500 mg

• Erythrocin® Sobres 250 mg, 1 g

susp.oral 250 mg / 5 ml

amp. 1 g
• PCE®
• Pediamycin®¶ ya no existe en el mercado

AMINOGLUCOSIDOS
Inhiben la síntesis proteica de los microorganismos, son tóxicos. Útiles para
bacterias gramnegativas aerobias.
Propiedad química: anilló aminociclitol en dos o más amino azúcares unidos por
enlaces glucosídicos a un núcleo de hexosa que, por lo común, está en una
posición central.
Historia:
1943-estreptomicina aislada de streptomyces griseus
1949- neomicinas aisladas de streptomices fradiae
1957-Aislada la kanamicina de streptomyces kanamyceticus
1963- La gentamicina y netilmicina se derivan de especies de actinomiceto
micromonospora
1968- la tabramicina aislada de streptomyces tenebrarius
 Antibioticos: Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina,
Kanamicina, Estreptomicina, Neomicina
 Actúan contra bacilos gramnegativos aerobios y bacilos no fermentadores,
kanamicina y la estreptomicina (espectro más limitado).

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