BARBITURICOS

• La ansiedad y los diferentes problemas que puede provocar en nuestras vidas son
ampliamente conocidos al día de hoy.
• Se considera que nuestro ritmo de vida actual facilita que aparezca este tipo de
problemas.
• La ansiedad es conocida desde la antigüedad

• A lo largo de la historia se han intentado crear diferentes técnicas y sustancias

efectivas contra la ansiedad.
• Uno de los tipos de psicofármacos que más éxito han tenido hasta la llegada de las
benzodiacepinas han sido los barbitúricos.
 BARBITÚRICOS

• Los barbitúricos o barbituratos, son drogas derivados del Ac. Barbitúrico

• Droga sintética

• Actúan como depresores no selectivos del SNC

• Producen amplio efecto que varían desde la sedación moderada hasta la anestesia
 BARBITÚRICOS

• Tiene efectos calmantes y depresores en el sistema nervioso central

• Son derivados del ácido barbitúrico, sintetizado por primera vez por Adolf von
Baeyer en 1863.
• Los primeros barbitúricos, surgen a partir de 1903, de la mano de Emil Fischer y de
Josef von Mering, considerados como los primeros psicofármacos con efectos
hipnótico-sedante.
 ORIGEN Y QUÍMICA
• Corresponden químicamente a la clase de los ureidos cíclicos, derivado de
la urea.

• Derivan del Ac. Barbitúrico o malonil urea, que resulta de la condensación de

la urea y el Ac. Malónico.

• El Ac. Barbitúrico es inactivo, adquiere propiedades depresoras centrales si

se reemplazan los 2 átomos de H, en la posición 5, por grupos alquilo o
arilos.
 MECANISMO
Modo de Acción
• Actúan como depresores del sistema nervioso central, Producen efectos sedantes, son eficaces
como ansiolíticos, hipnóticos y anticonvulsivos

Mecanismo de acción.
• Actúan mejorando la acción de GABA o ácido gamma-aminobutírico, neurotransmisor que inhibe
la actividad de las células nerviosas en el cerebro, (dificulta la producción y transmisión de los
impulsos nerviosos)
• Concretamente dificultan la entrada de sodio en la neurona, a la vez que facilita la entrada de
cloro dentro de la célula.
 TIPOS DE BARBITÚRICOS

1. Acción ultracorta

- Se caracterizan por tener una vida media de varios minutos de duración,

iniciándose sus efectos segundos después del consumo: tiopental y metohexital.

2. Acción corta
- Inician sus efectos entre diez y quince minutos tras su consumo, perdura
durante 3 o 4 horas:
hexobarbital, pentobarbital o secobarbital,
Acción intermedia
• Suelen tardar alrededor de una hora en hacer efecto,

• Duran entre 6 y 8 horas.

• Amobarbital.
Acción larga
• Tardan más de una hora en hacer efecto, tienden a durar alrededor de 12 horas.
• Fenobarbital, Primidone
 Farmacodinamia
• S.N.C:
- Depresión no Selectiva (parálisis descendente)
- Según la dosis, puede ir de la Sedación a A. Gral, o el coma
- Facilitan la analgesia, no son analgésicos.
- Acción anticonvulsivante.
• Respiratorio:
- De acuerdo a la dosis provoca depresión respiratoria, con disminución de la
frecuencia, amplitud y Volumen minuto respiratorio
 Farmacodinamia
• Cardiovascular:
- Según la dosis,
- P.A, desciende por depresión del centro vasomotor bulbar y V.D periférica
directa y depresión cardiaca.
• Renal
- Dosis anestésica, producen reducción transitoria de la diuresis, por aumento de
la hormona antidiurética.
- Dosis tóxica, oliguria, hasta anuria por hipotensión arterial, que reduce y anula la
filtración glomerular.
 FARMACOCINÉTICA
• Atraviesan la barrera placentaria.
• Pasan a la leche materna.
• Metabolismo hepático.
• Excreción renal por difusión pasiva, en forma inalterada y conjugadas como
glucorónido.
• Puede hallarse en la orina 3 semanas después de la administración.
• Diuresis forzada, incrementa la excreción renal de Barbitúricos
• Administración continua, produce acumulación.
 TOXICIDAD

• Intoxicación aguda, coma barbitúrico dosis excesiva, intento de suicidio,

intoxicación criminal, accidental.
• Los signos clínicos determinan la gravedad.
• Vida media promedio 80 hs.
• Muerte se produce, alrededor 25 %, de los casos, por parálisis respiratoria,
shock y neumonía
 INTOXICACIÓN
• Hipotensión, coma y colapso respiratorio.
• Hipotermia.
• Depresión del SNC, generalizado.
• Colapso cardiovascular, con hipotensión severa.
• Tratamiento:
- Inducción al vómito(si el paciente esta consiente)
- Mantener vía aérea permeable.
- Diuresis forzada alcalina (bicarbonato + furosemida)
- Reposición de líquidos.
 USOS Y APLICACIONES
• Exploración neuropsicológica
En el test de Wada, se usa amobarbital sódico para sedar una zona concreta del cerebro y
determinar la funcionalidad de áreas vinculadas a aspectos como la lateralidad, memoria o
lenguaje.
• Anestésico
Algunos barbitúricos son utilizados tanto para iniciar como para mantener anestesiados a los
pacientes durante diferentes intervenciones quirúrgicas.
• Insomnio
En la actualidad se usan otro tipo de sedantes como las benzodiacepinas, los barbitúricos han
sido utilizados en el pasado como somníferos.
• Convulsiones
En casos en que aparecen convulsiones, contribuyen a controlar los síntomas
motores por su efecto sedativo y al refuerzo del GABA, que ayuda a inhibir la
descarga de impulsos nerviosos.
• Ansiedad
Al igual que con el insomnio, en la actualidad se emplean otros tipos de sustancias
(las más frecuentes las benzodiacepinas y algunos antidepresivos), en el pasado las
barbitúricos fueron la principal sustancia empleada como tratamiento de la ansiedad.
 EFECTOS SECUNDARIOS

• Sedación excesiva

Han llegado a ser utilizados como anestésico debido a su efecto sedante. en

ocasiones esto, puede suponer un perjuicio al correcto funcionamiento y rendimiento
personal al provocar una somnolencia excesiva que reduce las capacidades físicas y
mentales del individuo.
• Descoordinación de diferentes funciones

Puede provocar problemas de coordinación física, siendo más complicado caminar o

incluso hablar. No debe conducirse bajo los efectos de este tipo de medicación.
• Problemas cardiorrespiratorios

Psicofármacos de gran potencia como depresores del sistema nervioso, esta depresión puede
llegar a generar problemas de tipo respiratorio, e incluso en casos extremos se corre el riesgo
de entrar en parálisis cardiorrespiratoria.
• Desinhibición conductual

Por norma general los barbitúricos generan efectos depresores en el sistema nervioso que
sedan al sujeto en algunas personas pueden producir un elevado nivel de desinhibición
conductual, lo que puede provocar la realización de acciones que en circunstancias normales
no se llevarían a cabo.
• Riesgo de dependencia

El potencial adictivo es muy elevado, generando dependencia con gran facilidad. por el elevado
nivel de tolerancia que tiende a provocar, hace que se necesite cada vez de una mayor cantidad
para lograr los mismos efectos que en las primeras tomas.
• Síndrome de abstinencia

Cuando cesa su consumo de forma brusca. se generen los efectos opuestos a los del consumo de la
sustancia.

Por ello la toma como el cese del consumo de estos fármacos, han de ser pausados con precaución,
retirándose de forma gradual.
• En combinación con sustancias depresoras puede llegar a causar fallos
respiratorios.
• Su combinación con alcohol, antihistamínicos y drogas depresoras potencian los
efectos depresores, y el resultado puede ser fatal
• Una sobredosis de barbitúricos puede suponer la muerte en 1 de cada 4 casos.
• Existen muchas muertes vinculadas a la sobredosis de estos medicamentos, como
por ejemplo la de Marilyn Monroe.