Sistema autónomo

 Parasimpático - ahorro energético

 Simpático – gasta energía

Simpático
 Posganglionares
 Preganglionares –> pares craneales
Simpático posganglionar – noradrenalina, adrenalina
SIMPATICOMIMÉTICOS
ALFA 1 AGONISTAS – Usados mayormente para trastornos de la presión
 Midodrina
 Metoxamina
 Fenilefrina
 Oximetazolina
 Xilometazolina
ALFA 2 AGONISTA
 Clonidina – Bloquea transmisión de NT. Puede producir hipertensión rebote.
o USADO EN DISFUNCIÓN ERECTIL
o EXTRAVASACION DE CATECOLAMINAS

 Apraclonidina – efecto parecido que clonidina.

o USADO PARA GLAUCOMA

 Metildopa A – No pasa barrera placentaria

o Usado en bochornos e hipertensión en embarazadas

 Dexmedetomidina, Tizamindina – Impide transformación de acetilcolina a noradrenalina.

o PRODUCE RELAJACIÓN MUSCULAR

BETA 1 AGONISTA
 Dopexamina – beta agonista más fuerte
 Dobutamina – mediamente fuerte
 Dopamina
o Dosis alta –> vasoconstrictora
o Dosis media –>Actúa en corazón, promueve actividad cardiaca
 o Dosis baja –> Vaso dilatador renal. Aumento de diuresis (secundario)
TODOS LOS B1 SON USADOS PARA INSUFICIENIA CARDIACA

BETA 2
 Salbutamol – acción larga
 Salmeterol – acción corta

RECEPTORES DOPAMINERGICOS
 D1 – arterias renales
 D2 – SNC

Niveles de acción
 Nivel mesolímbico – encargado de conducta, donde ocurre psicosis
 Nivel nigro-estriadp – Funcion motora
 Nivel tubuloinfundicular – Regula secreción de dopamina
AGONISTAS D1
 Fenoldopam
AGONISTAS D2
 LEVODOPA – específico D2
 BROMOCRIPTINA – Usado en Parkinson

INDICACIONES CLÍNICAS
PARO CARDIACO – Por falta de sangre (volemia)
 Adrenalina intratorácica
INFARTO – Por obstrucción
 Dobutamina, dopexamina, dopamina
HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
1. Midodrina
2. Metoxamina
DESCONGESTIONANTE NASAL
 1. Fenilefrina
2. Oximetazolina, Xilometazolina

CRISIS HIPERTENSIVA (MÁS DE 180) [Agonista A2]

 Clonidina
HIPERTENCION
 Fenoldopam – aumenta diuresis
 Metildopa A – mujeres embarazadas

INSUFICIENCA CARDIACA
 Dopexamina
 Dobutamina
 Dopamina

SHOCK CARDIOGÉNICO
 Adrenalina
SHOCK ANAFILÁCTICO
 Antihistamínicos + corticoides + adrenalina

ASMA
 Salbutamol
ASMA NOCTURNO
 Salmeterol

HIPERPROLACTINEMIA - se presenta en pacientes que consumen anti-dopaminérgicos o

antipsicóticos (por uso de clorpromacina)
1. LEVODOPA
2. Carbidopa

Modafinilo, metilfenidato – inhiben recaptación de serotonina y noradrenalina

  Para trastornos de hiperactividad con déficit de atención
 NARCOLEPSIA – modafinilo

SIMPATICOLITICOS
Alfa 1 selectivo irreversible:
 Fenoxibenzamina
Alfa no selectivo reversible:
 Fentolamina
Alfa 1 selectivos reversible:
 Prazosina – HIPERTENSION (Más de 120)
 Doxazosina, Terazosina - HIPERTENSIÓN CON HPB
Receptor Alfa 1a:
 Tamsulosina – especifico de musculo prostatico
ALFA 1b – vasos sanguíneos

Mixto (antagonista alfa 1 y agonista beta 2)

 Labetalol – para hipertensión MAS USADO

PRESION ARTERIAL NORMAL PARA MENA - 120

ASI- Fármacos de actividad simpaticomimética intrínseca. Funciona como simpaticolítico en

grandes cantidades de catecolaminas. En pocas cantidades, actúa como simpaticomimético
 Bucindolol
 Pindolol

Metirosina – ANÁLOGO DE TIROSINA. Inhibidor de síntesis de catecolaminas

 Toma el lugar de la tirosina y forma catecolaminas no funcionales

HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA

  Dificultad de micción
 Eyaculacion precoz
 Poca producción de semen

Tamsulosina - relaja la próstata para que paciente pueda orinar

FEOCROMOCITOMA – tumor a nivel de suprarrenal. El tumor oprime la medula, ocasionando

una secreción exagerada de catecolaminas (ADRENALINA)
 Fenoxibenzamina - bloquea los receptores, evitando la captación de catecolaminas
 CRISIS HIPERTENSIVAS POR FEOCROMOCITOMA - Fentolamina
 PREOPERATORIO - Metirosina
DISFUNCIÓN ERECTIL
 Fentolamina + Papaverina
Fentolamina - Sola se usa para extravasación de catecolaminas. En caso de trauma

SÍNDROME DE RAINAU – vasoconstricción periferia excesiva. Las manos se tornan azules

 Prazosina

BETA BLOQUEANTES:
Bloquear beta 2 puede provocar cuadro asmático.
 El útil es beta 1 (cardioselectivo)
APLICACIONES CARDIACAS
ARRITMIAS - Nadolol, isotalol
ANGINA DE PECHO – propanolol, buccinodo
INSUFICIENCIA CARDIACA DE ALTO GASTO -Nebivolol, metropolol, carvedilol
Nebivolol. Produce vasodilatación secundaria por liberación de N2O
Carvedilol – primera elección para pos-infarto. Insuficiencia cardiaca secundaria a infarto

MAS CARDIO SELECTIVO

1. Nevivolol
 2. Metroprolol
3. Nadolol

TAQUIARRITMIAS – Sotalol

APLICACIONES NO CARDIOVASCULARES:
TIROTOXICOSIS (enfermedad tiroidea, excesiva producción de t4; las hormonas tiroideas
aumentan y sensibilizan receptores)
 Propanolol
Propanolol – también utilizado en pánico escénico, profilaxis (posible preventivo) de migraña,

Timolol – usado en glaucoma de ángulo estrecho

 Disminuye producción de humor acuoso

REACCIONES ADVERSAS
Parasimpaticomiméticos, simpaticolíticos
 Taquicardias sinoauriculares
 Sialorrea
 Hipertensión Endo-craneana
 Paro cardiaco
 Incontinencia urinaria
 Diarrea neurógena
 Broncoespasmos a repetición

Parasimpaticolíticos, simpaticomiméticos
 Diaforesis
 Constipación
 Congestión nasal (rinitis iatrogénica)
 PIO – Hipertensión intraocular
 Ruptura del nervio óptico
 Neuropatías
 Insuficiencia renal aguda
 Pseudo parkinsonismo (se corrige con benztropina)
  Diplopía

PARASIMPÁTICO
Cráneo- sacro
Preganglionar – hasta lateral de medula

Neurotransmisor más usado – acetilcolina

RECEPTORES
M1 – autorreceptor – inhibe catecolaminas; al agonizarlo, se inhibe la liberación de
neurotransmisores
M2 – produce bradicardia
M3 – todos los fármacos colinérgicos no cardiacos actúan aquí (musculo. Liso, vasos, esfínteres)
 Músculo liso se contraen, paredes vesicales se relajan
Efecto secundario de parasimpaticomiméticos – sialorrea

NO HAY IMPORTANCIA CLÍNICA DE RECEPTORES NICOTÍNICOS

Nn – Se hace el recambio del NT (de acetilcolina a noradrenalina)

SIST ADRENÉRGICO
A1 y B2 – Ubicados en los mismos lugares, funciones opuestas
 Mecanismo de compensación adrenérgico – presencia de receptor agonista con su
opuesto en el mismo sistema
A2 - antes utilizado como pre-anestésico y antidiabético. Auto receptor
B1 - usado en trastornos cardiacos de insuficiencia
B3 – Promueve lipolisis
B3 – se encuentra en pulmones y vejiga. Sin importancia clínica
B2- regula A1

PARASIMPATICOMIMETICOS
 Directos – directamente sobre el receptor
 Indirectos – aumentan las enzimas del cuerpo (acetilcolinesterasa)
 Mixtos – ambas funciones

Acetilcolina – no puede utilizarse como fármaco. Lo importante de un fármaco es su

especificidad sobre receptores.
Carbacol – tanto en muscarínicos como nicotínicos. Puede producir hipertensión. Usado en
última instancia
Metacolina – actúa en M3 y M2
Betanecol, pilocarpina, cevimelina – M3 específico
 Betanecol
 Pilocarpina – activa todas las glándulas, menos sudoríparas
 Cevimelina - activa glándulas lagrimales – de preferencia en Sjögren

INDIRECTOS
Edrofonio – semivida corta (10 – 15 min)
 Usado en diagnósticos de miastenia gravis
 Taquiarritmias supraventriculares paroxística
Neostigmina – Ambulatorio para miastenia
Piridostigmina – Ambulatorio
AMBOS SE USAN CON METACOLINA (DOSIS BAJAS)

MIXTOS
 Donepezilo, Galantamina, Rivastigmina
o Activan receptores, inhiben acetilcolinesterasa, pasan barrera hematoencefálica.
Usados en Alzheimer

 Betanecol – especifico para estomacales y genito-urinario (retención urinaria)

NIVEL CARDIACO – Edrofonio

SNC – triada para Alzheimer

GLAUCOMA – Carbacol
XEROSTOMÍA – Pilocarpina
Sjögren – Cevimelina (SE PUEDE DAR PILOCARPINA, CEVIMELINA ES MÁS
ESPECÍFICO)
REVISAR GLAUCOMA

TABAQUISMO – Vareniclina, Mecamilamina (SE DAN JUNTAS)

SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE

 Parasimpaticomiméticos (en estreñimiento): Piridostigmina, Betanecol

Órganos fosforados – indirectos, muy potentes, tóxicos

 Producen Sx colinérgico – se corrige con Atropina + Pralidoxina (juntos)
EN CASO DE INTOXICAR CON ATROPINA – Fisostigmina
Sarin y Somán – utilizados como armas químicas (utilidad bélica)

PARASIMPATICOLITICOS
Inhibe parasimpático para que actúe simpático
Escopolamina – sin uso cínico
 Usado en ocasiones en CINETOSIS Y VÉRTIGO

Diciclomina, Glucopirrolato, Ciclopentolato - Gastrointestinal – usados en diarrea

 Ciclopentolato – diarrea de viajero
 Glucopirrolato – coadyuvante en infección por salmonella
 Diciclomina – Sx de colon irritable solo
TROPICAMIDA – Examinación ocular (induce midriasis)
 Se puede dar ATROPINA, pero su semivida es muy larga.
HOMATROPINA – uveítis y sinequias

TIOTROPIO - nivel laringo (laringoespasmos, inicio de alergia)

IPRATROPIO – nivel pulmonar, en pacientes que son alérgicos al salbutamol

OXIBUTININA – nivel genitourinario

PRALIDOXINA – coactivador de colinesterasa
 En intoxicación por órganos fosforados

ANESTESICOS LOCALES
Actúan en receptores NMDA (N-metildescuartato)
No se puede usar anestésicos locales en zonas infectadas
No se pueden usar en pacientes alcoholizados

LIDOCAINA (PRESENTACIONES)
1. Con epinefrina (vasoconstrictor) – efecto más prolongado – más utilizada
2. Sin epinefrina

TIPO ESTER
 Procaína
 Tetracaína

NEUROLÍTICOS
1. Etanol
2. Fenol
 3. Clorocresol

EFECTOS ADVERSOS
Ansiedad – trianzolam
Convulsiones - Midazolam
Fibrilación auricular
LIDOCAINA – puede producir arritmias
 Pero también es antiarrítmico clase 2b

Pacientes que usan corticoides (puede producir reacción alérgica) – Difenhidramina

(antihistamínico h1)
Metahemoglobinemia – producido por articaína, ropivacaína

Procaína- no se metaboliza en hígado, menos tóxica. Se la da con felinefrina

Lidocaina – se usa en EMLA
APLICACIÓN
 Tópica
 Por infiltración – tejidos profundos, partes articulares
 Bloqueo nervioso regional
 Peridural o epidural - partos
 Raquídea
 Intravenoso
 Bloqueo simpático

Epidural – Para pseudotolerancia a anestesia, aplicación lumbar para facilitar anestesia general
VENTAJAS DE INFUSIÓN EPIDURAL -REVISAR

EMLA – crema o pomada que se aplica en golpes (lidocaína 2.5% + prilocaína 2.5%)
 5mm, máxima profundidad