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AGOSTO 2014
Boletín CAIPaDi
Metformina: un fármaco que resiste la
prueba del tiempo
La metformina es el fármaco Recientemente fué establecido portador de monoaminas
de mayor uso para el trata- el “Consorcio sobre la Farma- plasmáticas) y por OCT3
miento de pacientes con dia- cogenómica de la Metformi- (transportador de cationes or-
betes mellitus tipo 2, aún en la na” patrocinado por el “Na- gánicos 3), y posteriormente
actualidad, a pesar de que el tional Institute of Diabetes transportado hacia el torrente
fármaco se conoce desde me- and Digestive and Kidney Di- sanguíneo por OCT1. La vida
diados del siglo pasado, se ha seases” de los NIH de Estados media del fármaco es de 4 a 8
colocado como el fármaco de Unidos de América, cuyo ob- horas, tiempo que se prolonga
primera elección para el tra- jetivo fue la revisión el estado en sujetos con deterioro de la
tamiento. actual de la investigación en la función renal.
far macogenómica de la El mecanismo de acción de la
La metformina pertenece a metformina. metformina es una de las áreas
una familia de fármacos cono- La iniciativa parte de las ob- de mayor interés para el Con-
cidos como biguanidas, donde servaciones de la variable res- sorcio. Se considera que actúa
el otro representante es la fen- puesta de los diferentes indivi- como un fármaco “sensibiliza-
formina, fármaco práctica- duos al tratamiento con dor” de la acción de la insulina
mente en desuso en la actuali- metformina; cerca de 35% de en el hígado, el resultado de
dad. los pacientes con diabetes tipo esta sensibilización es la inhi-
Las biguanidas derivan de un 2 no responden adecuadamen- bición de la gluconeogénesis
compuesto que se presenta en te al tratamiento o pierden (proceso metabólico en el cual
la naturaleza en una planta efecto posteriormente. Se es- se sintetiza glucosa a partir de
conocida como galega officinalis, pera que los resultados de este sustratos no carbohidratos ta-
cuyos efectos sobre la glucosa consorcio permitan, primero, les como ácidos grasos y ami-
fueron identificados desde el incremento en el conoci- noácidos), este proceso ocurre
1920. En 1957 el Dr. Jean miento que sobre la metfor- como resultado de la interfe-
Stern realiza el primer estudio mina se tiene, y segundo, per- rencia que sobre el “complejo
clínico sobre la metformina. mita un tratamiento dirigido mitocondrial 1” tiene la
específico basado en las carac- metformina. El resultado de
La metformina es un fármaco terísticas genéticas individuales esta interferencia es la altera-
que ha resistido la prueba del del paciente con diabetes tipo ción de la relación AMP/ATP
tiempo, y aún en la actualidad 2. y ADP/ATP; lo anterior se
continua siendo objeto de es- traduce como una alteración
crutinio intenso para lograr La metformina no sufre de en la energética celular, misma
identificar todos los efectos metabolismo hepática ni renal, que es sensada por AMPK
que sobre el metabolismo, fer- es excretado intacto en la ori- (proteína cinasa activada por
tilidad y crecimiento celular na. Es absorbido desde el trac- AMP), sin embargo, este mo-
tiene. to intestinal por PMAT (trans- delo de mecanismo de acción
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