História do Cloridrato de Metformina

A descoberta desta droga pode ser seguida de volta ao trabalho de abertura de

caminhos com extratos dos officinalis go Galega da erva, que conduziram à
caracterização do sangue que abaixa efeitos de um ingrediente ativo nomeado galegine.

Em épocas medievais, uma prescrição de officinalis do Galega foi usada na

medicina do folclore para aliviar a micção frequente que acompanha a doença que é
conhecida hoje como o diabetes mellitus. A planta foi dada igualmente como uma
medicina em epidemias do praga para promover a perspiração dos indivíduos afetados,
e foi amplamente utilizada para estimular o fluxo de leite nas vacas. Ainda, a planta era
dita tóxica para uso agrícola difundido.

Os remédios ervais Tradicionais foram compreendidos deficientemente no início

do século XX. Embora os officinalis do Galega abaixassem com sucesso concentrações
da glicemia em pacientes do diabético, a procura para um ingrediente ativo era lenta nos
primeiros dias do século passado. As razões principais eram efeitos suaves da planta e
da introdução de insulina poderoso, que era eficaz para o tipo - 1 e tipo - o diabetes 2.

Em 1957, o metformin (até lá glucophage ou da “glicose”) foi estudado em

diversas experimentações em Paris e mostrou a uma baixa glicemia nos pacientes com
tipo - diabetes 2, embora não baixasse em indivíduos saudáveis. Ao contrário dos
sulfonylureas (outra classe de drogas anti-diabéticas orais), o metformin não estimulou
a liberação da insulina, mas reduziu primeiramente a liberação da glicose do fígado. No
metformin daqueles estudos mostrou efeitos gastrointestinais adversos.

No mesmo ano, um grupo Americano publicou resultados semelhantes para o

phenformin. O mercado dessa droga era energético por Ciba-Geigy, mas sua associação
com acidez láctica reduziu o uso do phenformin devido a uma miríade de casos
relatados da acidez láctica. Ao contrário, o metformin era manufaturado por uma
empresa Francesa pequena e inicialmente era preferido somente em França e em
Escócia (entre países desenvolvidos naquele tempo).

Enquanto o número de acidez láctica e as mortes aumentaram, o phenformin foi

removido do mercado nos EUA em 1977, e retirado de muitos outros países também. O
Comitê de Avaliação Australiano da Droga recomendou limitações severas no
phenformin e no metformin, não levando em consideração as farmacocinéticas
diferentes das duas drogas. Phenformin era metabolizado pelo fígado e pode acumular
nos pacientes determinadas desordens genéticas e somente conduz raramente aos casos
lácticos ou à morte da acidez nos pacientes que têm uma insuficiência renal avançada.

Os Endocrinologistas em França e em Escócia com experiência substancial de

usar o metformin continuaram com sua prescrição. Em 1968 e 1977, estudos
conduzidos em Escócia comparou o metformin com o chlorpropamide e encontrou que
o controle da glicose era similar com ambas as drogas. Ainda, os pacientes no
metformin tiveram menos hipoglicemia e peso perdido, quando aqueles no sulfonylurea
mostraram algum ganho de peso.

Em 1995 os benefícios do metformin foram redescobertos. Muitos estudos foram

executados, e entre eles o mais influente esteve o Estudo Em Perspectiva BRITÂNICO
do Diabetes. Era um ensaio clínico randomizado, multicentrado que seguisse 3867
pacientes sobre 10 anos. Independentemente do controle da glicemia, o metformin
reduziu os riscos de enfarte do miocárdio e de mortalidade.

Em consequência, metformina surgiu como o tratamento da primeira escolha

para pacientes obesos com tipo - diabetes 2. Os efeitos anti-aterosclerótico e
cardioprotetor da droga foram confirmados em estudos em perspectiva e retrospectivos,
mas tomou outra década para que estes resultados sejam traduzidos em recomendações
oficiais. Em 2012 os peritos do diabetes nos EUA e na Europa declararam que o
metformin é a droga da primeira escolha para todos os pacientes com tipo - diabetes 2.

Referências:

História da Metformin. Disponível em: <https://www.news-medical.net/health/Metformin-

History-(Portuguese).aspx>. Acesso em: 31 de março de 2018.