Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
História da Farmacologia 03
Legislação e preparo de Medicamentos 05
Origem dos Medicamentos 06
Forma de Apresentação 08
Nomenclatura das Drogas 09
Farmodinâmica e Farmacocinética 10
Vias de administração 16
Fatores que Influenciam na Absorção 18
Biotransformação de Fármacos 20
Excreção das Drogas 23
Farmacologia de Sistemas 24
Grupos Farmacológicos 26
Prescrição dos Medicamentos 44
Rótulos e Bulas do Produto Farmacêutico 45
Referências Similares 53
Referências Bibliográficas 58
2
FARMACOLOGIA
HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA
As civilizações antigas usavam uma mistura de magia, religião e drogas para o
tratamento de doenças e as drogas frequentemente eram tidas como mágicas, sendo
oriundas de plantas ou animais. Aquele que detinha o conhecimento sobre as drogas e
poções era respeitado e temido.
O conhecimento das drogas cresceu paralelamente ao conhecimento das funções
orgânicas como anatomia, fisiologia, bioquímica, e ao desenvolvimento da química.
Farmacologia é a ciência voltada para o estudo das drogas sob todos os aspectos, desde
as suas origens até os seus efeitos no homem. Atualmente, a farmacologia é estudada
em seus aspectos de farmacodinâmica e farmacocinética.
3
1-Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito
terapêutico.
2-Dose máxima: é a maior quantidade de um medicamento capaz de reproduzir o efeito
terapêutico. Se esta dose for ultrapassada ocorrerá efeitos tóxicos ao organismo doente.
3-Dose tóxica: é a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima,
causando perturbações, intoxicações ao organismo, até a morte.
4- Dose Letal; é a quantidade de um medicamento que causa a MORTE.
OUTROS CONCEITOS
* Medicamentos Simples - Aqueles usados a partir de um único fármaco. Ex. Xarope de
Vitamina C.
* Medicamento Composto - São aqueles preparados a partir de vários fármacos. Ex.
Comprimido de Acido Salicílico+ Cafeína.
* Medicamento de Uso Externo - São aqueles aplicáveis na superfície do corpo ou nas
mucosas. Ex. Cremes, Xampus...
* Medicamentos de Uso Interno - São aqueles que se destinam à administração no
interior do organismo por via bucal e pelas cavidades naturais ( vagina, nariz, ânus,
ouvidos, olhos etc..)
*Medicamentos Oficiais - São aqueles oficializados pela nas monografias.
4
* Medicamentos Oficinais ou de Manipulação - São aqueles preparados na própria
farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopéia ou formulários
e com uma designação uniforme.
* Adição - Efeito combinado de dois fármacos.
* Efeito Adverso ou Indesejado - Ação diferente do efeito planejado.
* Potencialização - Efeito que ocorre quando um fármaco aumenta ou prolonga a ação
de outro fármaco.
* Efeito Colateral - Efeito imprevisível que não está relacionado à principal ação do
fármaco.
* Medicamentos Placebos - São substâncias ou preparações inativas, administradas para
satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas.
* Medicamentos Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais
provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos
acreditam.
5
Artigo 24°
Prestar á clientela assistência de Enfermagem livre dos riscos recorrentes de imperícia.
Artigo 26°
Prestar adequadas informações ao cliente e família a respeito de assistência de
enfermagem, possíveis benefícios, riscos e consequências possam ocorrer.
Artigo 33°
Proteger o cliente contra danos decorrentes de imperícia, negligência ou imprudência
por parte de qualquer membro da equipe da saúde.
DAS PROIBIÇÕES
Artigo 47°
Ministrar medicamentos sem certificar-se da natureza das drogas que compõe e da
existência de risco para o cliente.
Artigo 50°
Executar prescrições terapêuticas quando contrárias á segurança do cliente.
DOS DEVERES DISCIPLINARES
Artigo 71°
Cumprir as normas do Conselho Federal e Regional de Enfermagem. Um profissional da
equipe de enfermagem que administra uma medicação deve conhecer bem a Legislação
que regulamenta o exercício de sua profissão e as normas da instituição em que
trabalha o exercício de sua profissão e as normas da instituição em que trabalha,
realizando assim a medicação conforme a prescrição médica.
6
A medicação age no local onde é administrada, sem passar pela corrente sanguínea; Ex:
pomadas e colírios.
Ação Local: Aquele que exerce seu efeito no local da aplicação. A medicação age no
local onde é administrada, sem passar pela corrente sanguínea; Ex: pomadas e colírios.
- Pele: Através da aplicação direta. (aplicação de pomada em uma ferida).
- Corrente Sanguínea: contaste radiológico.
- Mucosa: Supositório retal, aplicação vaginal ou instilação na conjuntiva.
Tipos de ação local:
a) Antisséptico: Impede o desenvolvimento de micro-organismos. Ex: álcool iodado,
clorexedina.
b) Adstringente: Medicamento que contrai o tecido. Ex: loção para fechar os poros.
c) Irritante: Medicamentos que irritam os tecidos.
d) Paliativo: Aplicado no local para alívio da dor.
e) Emoliente: Lubrifica e amolece o tecido.
f) Anestésico: Paralisa as terminações nervosas sensoriais.
Ação Geral ou Sistêmica: para produzir um efeito geral, é necessário que o remédio caia
na corrente sanguínea, pois através dela o medicamento atinge o órgão ou tecido sobre
o qual tem ação específica.
Significa que a medicação é primeiramente absorvida, depois entra na corrente
sanguínea para atuar no local de ação desejada. Ex: Antibióticos.
7
Ação Remota: Ocorre em partes distantes do organismo. Uma droga pode estimular um
órgão que por sua vez estimula outro. (digitalina = coração – aumenta a circulação =
maior atividade diurética)
Ação Local Geral: Uma droga aplicada poderá produzir um efeito local, ser absorvida e
provocar um efeito geral. Ex: epinefrina aplicada na mucosa nasal = estanca a
hemorragia = absorção da corrente circulatória = aumento da pressão arterial.
8
Líquidos:
a) Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido.
b) Xarope: Solução que contém dois terço de açúcar.
c) Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; Açucaradas ou glicerinadas,
destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas.
d) Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água.
e) Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular.
Gasosos:
a) Gás: Oxigênio, carbogênio...
b) Aerossol: com aerolin spray.
9
* Medicamentos Similares: Medicamento que utiliza denominação genérica apresenta o
mesmo fármaco, concentração, forma farmacêutica e via de administração que o
medicamento de referência ou de marca, mas não tem
com ele, comprovada sua Bioequivalência.
CONCEITO DE FARMACODINÂMICA:
FARMACODINÂMICA:
É o estudo dos mecanismos relacionados às drogas, que
produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo. A interação, a nível
celular, entre um medicamento e certos componentes celulares – proteínas, enzimas ou
receptores-alvo, representa a ação do fármaco. A resposta decorrente dessa ação é o
efeito do medicamento.
Farmacodinâmica
Local de Ação Organismo Passivo
Mecanismo de Ação ─►
Efeito da Droga Droga Ativa
TIPOS DE FARMACO:
· Fármaco Agonista - intensifica ou estimula um receptor;
· Fármacos Antagonistas – Interage com um receptor, mas não estimula, impede as
ações de um agonista.
· Podem ser competitivos (compete com o agonista pelos sítios receptores) ou
nãocompetitivos (liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista).
10
FARMACOTERAPIA:
Refere-se ao uso de medicamentos para o combate de doenças, prevenção e
diagnóstico.
Deve - se levar observar além da escolha do fármaco adequado os fatores individuais de
cada paciente, tais como: idade, função cardiovascular, GI, hepática, renal, dieta,
doença, interação medicamentosa, entre outros.
FARMACOCINÉTICA:
Farmacocinética: é o caminho que o [[medicamento]] faz no organismo. Não se trata do
estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a [[droga]] sofre desde a
administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, bio-transformação e
excreção. Note também que uma vez as a droga no organismo, essas etapas ocorrem de
forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter Didático.
Farmacocinética
Absorção
Distribuição Organismo ativo
Metabolismo ─►
Excreção Droga Passiva
11
As fases da farmacocinética são:
1- Absorção
Absorção farmacológica;
A absorção é a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o
momento que a droga entra na corrente sanguínea. Vias de administração como
intravenosa e intra-arterial não passam por essa etapa, entram direto na circulação
sanguínea. Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos: o pH do meio,
forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser
administrada, concentração da droga na circulação sistêmica,concentração da droga no
local de ação, distribuição da droga organicamente, as drogas nos tecidos de
distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada. Temos ainda um fator a ser
relevado que é a característica química da droga, pois esta interfere no processo de
absorção.
2-Distribuição farmacológica
Nesta etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento
da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização
(como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos
irrigação (tecido adiposo, por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto
onde vai atuar. Nessa etapa poderá ocorrer: baixa concentração de proteínas
plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e
12
cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas,
reduzindo assim o nível destas no sangue.
3- Biotransformação
Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior
excreção. A Bio - transformação dá em duas fases:
Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise;
Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico.
A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da
fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a
excreção. Essa é a fase que prepara a droga para a excreção.
4- Excreção
Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo.
Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou
secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em
atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco.
Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem:
Pulmões,
Fezes;
Secreção biliar,
Suor,
Lágrimas,
Saliva,
Leite materno.
Retirando desta lista os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios
são quantitativamente menos importantes.
13
b-) Administração oral
Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. Via de regra cerca
de 75% de um fármaco oralmente administrado são absorvidos em 1-3 h.
Deve-se considerar a motilidade gastrintestinal, o fluxo sanguíneo esplâncnico, o
tamanho das partículas, a formulação e fatores físico-químicos.
As formas de administração por via oral, como comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes
são simples e práticos, conferindo comodidade ao usuário.
Devido às necessidades terapêuticas, as preparações farmacêuticas são formuladas
normalmente de modo a produzir as características de absorção desejadas.
Assim, as cápsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas por
algumas horas após a ingestão, para retardar sua absorção ou os comprimidos podem
ter um revestimento resistente com a mesma finalidade. Pode-se ter incluído numa
cápsula uma mistura de partículas de liberação lenta e rápida, para produzir absorção
prolongada. Essas preparações podem reduzir a frequência de administração necessária,
e diminuir os efeitos adversos relacionados com elevadas concentrações plasmáticas
logo após a administração.
14
Contudo, o método só é adequado para certos fármacos relativamente lipossolúveis, e
essas preparações são caras.
Muitos fármacos podem ser aplicados como gotas oculares, baseando-se na produção
de seus efeitos pela absorção através do epitélio do saco conjuntival.
15
Após absorção o fármaco se distribui nos líquidos corporais podendo ser armazenado
nos tecidos, metabolizado ou excretado diretamente. O volume de distribuição é um
volume aparente, pois a distribuição não se dá de forma homogênea nos líquidos
corporais, e este parâmetro é definido como o volume de líquido necessário para conter
a quantidade total do fármaco no corpo na mesma concentração presente no plasma.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
16
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
-Maior segurança, comodidade e economia; -Apresentação de efeitos adversos (náuseas, vômitos e
-Estabelecimento de esquemas terapêuticos diarreias), pela irritação da mucosa.
Oral Mucosa de trato fáceis de serem cumprido pelo paciente; -Variações do grau de absorção conforme:
gastrointestinal -Absorção intestinal favorecida pela grande a)-ação da enzima digestiva; b)-plenitude ou não
superfície de vilosidade intestinal. gástrica; c)-tipo da formulação farmacêutica; d)- pH.
-Necessidade da cooperação do paciente.
18
Os seguintes mecanismos de transporte através de membranas são relevantes para o
transporte das drogas.
Transporte Ativo:
Ocorrem entre membranas neuronais, células tubulares renais e hepatócitos. As
características do transporte ativo:
Seletividade Inibição competitiva
Demanda de energia
Saturabilidade
Movimento contra um gradiente eletroquímico
Pinocitose e Fagocitose:
A Pinocitose envolve a invaginação de uma parte da membrana celular e o
encerramento, no interior da célula, de uma pequena vesícula contendo componentes
19
extracelulares. O conteúdo da vesícula pode então ser liberado na célula ou expulso
pelo outro lado desta. Este mecanismo parece ser importante no transporte de algumas
macromoléculas, mas não há nenhuma evidência de que contribua de modo apreciável
para o movimento de moléculas pequenas.
Difusão Facilitada:
Transporte mediado por transportadores, no qual não existe demanda de energia e o
movimento da substância é a favor do gradiente eletroquímico. A difusão facilitada
ocorre principalmente para substâncias endógenas, que têm baixa velocidade de
difusão simples pelas membranas.
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
A maioria das drogas é metabolizada antes da catabolização no organismo.
Após as reações de metabolização, todos os compostos formados tendem a ser mais
hidrossolúveis e com menor atividade biológica.
As reações de metabolização das drogas foram classificadas em duas categorias com
processos de fases 1 e 2.
.. Os processos de fase 1 envolvem oxidação, redução, e hidrólise. Essas reações
fornecem um grupo funcional que aumenta a polaridade da droga, e um sítio que é
utilizado em reações para o metabolismo de fase 2. Nessa fase ocorre conversão do
fármaco original em um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou
hidrólise.
O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes,
mais ativo que a molécula original.
20
Quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto original é denominado pró-
droga (p. ex. enalapril). Assim, as pró-drogas são compostos químicos convertidos em
substâncias farmacologicamente ativas após a biotransformação.
.. Os processos de fase 2 envolvem a conjugação ou reações sintéticas em que um
grupamento químico grande é ligado à molécula. Isto também aumenta a solubilidade
em água e facilita a excreção do metabólito.
Deve-se ressaltar que um mesmo fármaco pode sofrer várias vias de metabolização no
organismo, e que não necessariamente ambas as fases ou na ordem que elas se
apresentam.
As enzimas que metabolizam as drogas apresentam uma multiplicidade de formas e
diferenças interindividuais na expressão genética que podem contribuir para as
diferenças interindividuais no metabolismo das mesmas.
A síntese enzimática elevada como resultado da presença de um composto químico
exógeno é referido como indução, e pode ser decorrente de alterações nos ácidos
nucléicos, ou nos processos pós-tradução, por exemplo. Esta estimulação pode ser
produzida por certas drogas e constituintes alimentares, álcool e tabagismo.
Embora o fígado seja considerado o órgão máximo de metabolização das drogas, a
maioria dos tecidos é capaz de metabolizar drogas específicas, isso vai depender da
expressão genética da enzima no tecido.
21
Outras enzimas oxidativas incluem a Monoaminooxidase (MAO) e a Diaminooxidase
(DAO) que são mitocondriais e desaminam oxidativamente aminas primárias e aldeídos.
A MAO está envolvida no metabolismo das catecolaminas e alguns antidepressivos são
seus inibidores e podendo interferir no metabolismo de outras drogas.A DAO
metaboliza histamina.
Redução:
As reações de redução são muito mais raras que as de oxidação, mas algumas delas são
importantes, por exemplo, as que envolvem a conversão de um grupo cetona em
hidroxila. Os glicocorticoides são administrados como cetonas que devem ser reduzidas
a compostos hidroxilados correspondentes.
Existem reações de redução que também envolve enzimas microssômicas. O fármaco
warfarina é inativado por conversão de um grupo cetônico em um grupo hidroxila.
Hidrólise:
As reações hidrolíticas podem envolver enzimas microssômicas hepáticas, ou ocorrerem
no plasma e em muitos tecidos. Tanto ligações éster, como amida são susceptíveis à
hidrólise, as primeiras mais facilmente que as últimas.
As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e têm grande importância na
aplicação terapêutica.
22
sulfato, metil, acetil, glicil, e glutamil.
.. Exemplo:
Exemplo do ácido acetilsalicílico que por hidrólise é metabolizado a ácido salicílico (que
ainda possui atividade farmacológica) e depois é conjugado ao ácido glicurônico ou a
glicina, gerando, portanto, dois metabólitos diferentes, que já não apresentam atividade
e são mais hidrossolúveis, sendo facilmente excretados pelos rins.
Excreção renal
Os produtos do metabolismo de fase 1 e de fase 2 , são quase sempre eliminados mais
rapidamente que o composto original. Há três processos responsáveis por essas grandes
diferenças na excreção renal:
.. Filtração glomerular
.. Reabsorção ou secreção tubular ativa
.. Difusão passiva através do epitélio tubular
.. pH compatível com o da urina: a influência do pH na excreção de drogas é
notória.O pH final da urina, entretanto, pode variar de 4,5 a 8 de acordo com a
acidez ou alcalinidade da urina. Se esta estiver ácida, teremos reabsorção de
ácidos fracos (salicílico, barbitúrico, sulfonamidas.); se estiver básica, teremos a
reabsorção de bases fracas (anfetamina.).
A presença de nefropatias pode prejudicar a excreção de algumas drogas.
As interações entre drogas podem alterar a velocidade de eliminação das drogas por
qualquer uma das vias excretoras (por exemplo, fezes, bile, suor, lágrimas e pulmões).
Todavia, as únicas interações desse tipo que foram alvo de estudos cuidadosos são as
que envolvem a excreção renal.
As unidades anatômicas funcionais do rim são os néfrons.
O sangue arterial passa em primeiro lugar pelos glomérulos, que filtram parte da água
plasmática e seu conteúdo. Muitas substâncias também são excretadas nos túbulos
proximais.
23
A maior parte da água é reabsorvida ao longo do néfron, sequencialmente pelos
túbulos proximais distais e coletores.
Numerosas substâncias também podem ser reabsorvidas pelo epitélio tubular e liberadas
no líquido intersticial renal e, a seguir, no plasma.
Consequentemente, a excreção renal de drogas resulta de três processos: filtração
FARMACOLOGIA DE SISTEMAS
Fármacos que atuam sobre o SNA
A divisão autônoma do sistema nervoso é amplamente independente no sentido de que
suas atividades não estão sob controle voluntário direto. Ela diz respeito
fundamentalmente às funções viscerais necessárias à vida.
Anatomicamente, o sistema nervoso autônomo consiste em duas divisões principais: a
divisão simpática, que parte da região tóracolombar da coluna vertebral, e a divisão
parassimpática, crâniossacral. Os termos simpático e parassimpático são anatômicos, e
não necessariamente apresentam ações antagonistas. A atividade simpática tende a
predominar no estresse (resposta de luta ou fuga), sendo altamente catabólico. Já a
atividade parassimpática predomina durante a saciedade e o repouso, sendo anabólico.
Entretanto ambos os sistemas funcionam continuamente, quando o corpo não está em
nenhum extremo.
As fibras pré-ganglionares do SNA são colinérgicas, ou seja, agem por liberação de
acetilcolina. As fibras pós-ganglionares do simpático são adrenérgicas, agem por
liberação da norepinefrina, e as do parassimpático são também colinérgicas.
24
É importante lembrar que numa terminação nervosa ocorrem os processos de síntese,
armazenamento, e liberação. Junto aos neurotransmissores pode haver liberação de
outras moléculas, como peptídeos p.ex., que podem atuar como co-transmissores, ainda
não totalmente conhecidos.
As terminações dos neurônios colinérgicos possuem um grande número de pequenas
vesículas ligadas à membrana, concentradas perto da porção sináptica da célula, elas
contêm acetilcolina em alta concentração e alguns co-transmissores. A maior parte da
acetilcolina é sintetizada no citoplasma a partir da colina proveniente da alimentação, e
do acetil CoA que é sintetizada nas mitocôndrias a partir do ciclo de Krebs, através da
ação catalítica da enzima colina-acetiltransferase. A liberação do transmissor ocorre
quando um potencial de ação atinge o terminal e dispara um influxo de íons Ca2+ que
desestabiliza as vesículas de armazenamento. Ocorre a fusão das membranas vesiculares
com a membrana neuronal e expulsão das moléculas para a fenda sináptica, a
acetilcolina liberada pode ligar-se aos receptores, colinoceptores, e finalmente
encontram uma molécula de acetilcolinesterase que degrada a acetilcolina em colina,
que será utilizada para a síntese de outra molécula, e acetato que é muito hidrossolúvel
e se difunde no citoplasma.
Os neurônios adrenérgicos também estocam suas substâncias transmissoras em
vesículas ligadas à membrana, mas a síntese de catecolaminas é mais complexa que a da
acetilcolina. Na medula adrenal e em certas áreas do cérebro, a norepinefrina é
convertida em epinefrina. Vários mecanismos de transporte no terminal nervoso
adrenérgico são sítios de ação de drogas. Um deles transporta noradrenalina para o
citoplasma da célula, e pode ser inibido por fármacos do tipo da cocaína e
antidepressivos tricíclicos. Outro transporte de alta afinidade para catecolaminas é
localizado dentro da vesícula de armazenamento, e pode ser inibido pela classe dos
alcaloides da reserpina. O mecanismo de liberação de NOR na fenda sináptica parece
ser cálcio dependente como para a acetilcolina, após serem liberadas ligam-se aos
adrenoceptores e são metabolizadas por várias enzimas, em especial pela
Monoaminooxidase. Os produtos metabólicos são excretados na urina, uma estimativa
da renovação das catecolaminas pode ser obtida por análise laboratorial. O VMA (ácido
vanil mandélico) é um metabólito usado como elemento de diagnóstico, é dosado na
urina de 24h, e em altos níveis significa liberação em excesso de NOR, que pode ser
devida a uma situação de estresse, hipertensão ou tumor na glândula suprarrenal
conhecido como feocromocitoma. O fim da transmissão noradernérgica resulta em
25
vários processos incluindo a difusão para longe do sítio receptor, com metabolização
final no plasma ou fígado, e recaptação para a terminação nervosa (captação 1) ou para
a glia ou músculo liso perissináptico (captação 2).
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
Os medicamentos agrupam-se de acordo com sua função no organismo, formando as
classes farmacológicas. Não existem medicamentos sem efeitos colaterais, mas sim com
efeitos colaterais de maior ou de menor intensidade. Os medicamentos têm um nome
26
genérico, que é o nome do princípio ativo e um nome comercial que é o dado pelo
fabricante.
1. Digitálicos
Utilizados na insuficiência cardíaca, onde, por alguma razão o coração não esta fazendo
o sangue circular em um fluxo satisfatório, levando a um acúmulo de sangue nas veias,
nas câmaras do coração e dos pulmões. A ação mais importante dos digitálicos no
coração e o fortalecimento da sua musculatura. As fibras digitalizadas se contraem com
maior vigor e possibilitam ao coração esvaziar-se cada vez melhor. O resultado e o
aumento do volume de sangue impulsionado a cada contração do ventrículo.
1.1. Efeitos:
Aumento do débito cardíaco;
Redução da pressão venosa;
Redução do volume sanguíneo;
Diurese;
Redução do edema;
1.2. Reações Adversas:
Anorexia e diarreia;
Náuseas, vômitos e perturbações visuais;
Confusão mental
Cefaleia, fadiga e tontura;
Quando estas reações ocorrem, a dose deve ser diminuída ou interrompida por alguns
dias. Uma dose letal de digital causa morte por parada cardíaca.
1.3. Especialidades Disponíveis:
Lanatosídeo C (Cedilanide) - amp. 2ml com O, 2rng/ml
Digoxina e lanoxin - cpr. de 25mg
1.4. Cuidados de enfermagem:
Observar a dose - doses acumulativas;
Antes de administrar verificar o pulso, se este estiver abaixo de 60, comunicar o
responsável do setor.
27
Quando EV aplicar lentamente
Observar efeitos tóxicos (anorexia, náuseas, cefaleia e confusão mental).
28
Clonidina (Atensina)
Metildopa (Aldomet)
CaptopriI (Capoten)
Enalapril (Renitec)
Prazozin (Minipress)
Nitroprussiato de sódio (Nipride)
Nifedipina (Adalat)
Propranolol (Propranolol)
1.5.1 Cuidados de enfermagem:
. Controlar a pressão arterial
. Controlar o peso e diurese
1.6 Vasodilatadores
Proporcionam melhor circulação do sangue nos tecidos, por meio de um aumento de
débito sanguíneo.
· Cinarizína (Stugeron)
. Flunarizina (Cibeliurn)
. Didroergotoxina (Hydergine)
1.7 Antianginosos
Reduzem a crise da angina do peito.
. Nifedipina (Adalat)
. Verapamil (Dilacoron)
. Propranolol (Propranolol)
. Isossorbida (Isordil).
3. Expectorantes
Favorecem a tosse produtiva, ou seja, promovem a tosse para que as secreções sejam
climinadas:
. Cloreto de amônio (Santussal)
. Guaiacol
. Iodeto de potássio (Iodepol e MM)
4. Broncodilatadores
Dilatam os brônquios, facilitando a saída do catarro e consequentemente a respiração.
. Salbutamol (Aerolin)
. Terbutalina (Brycanil)
. Fenoterol (Berotec)
. Teofilina (Teolong)
· Aminofilina (Aminofilina) - aplicar par via EV lentamente, no mínimo em 10 min cada 10
ml. Após administração controlar sinais vitais.
30
Drogas de ação energética sabre o intestino.
* Hidróxido de magnésio
* Óleo de rícino (Laxol)
* Óleo mineral (Nujol)
5. Estimulantes do peristaltismo
Estimulam o movimento do intestino.
. Fenolftaleina (Agarol)
. Bisacodil (Dulcolax)
6. Antidiarréicos
Diminuem ou eliminam as diarreias.
- Elixir paregórico
- Difenoxilato (Lomotil)
- Antiperistálticos
- Loperamida (Imosec)
Absorventes e protetores - protegem a mucosa intestinal inflamada ou ulcerada, ao
recobri-la com uma camada aderente e absorvente.
Carvão ativado
Carbonato de cálcio
Caulim
Pectina
7. Antifisético
Altera a tensão superficial das bolhas de ar. É um agente antiespumante.
Dimeticona (Luftal)
8. Bloqueadores da secreção gástrica
Antagonista histamínico a nível dos receptores H2 na mucosa gástrica, reduzindo assim
a secreção de suco gástrico.
Cimetidina (Tagamet)
Ranitidina (Antak)
Omeprazol (Losec) - inibidor da bomba de prótons
3. Ocitócitos
Provocam a contração uterina, para induzir a parto, inibir a hemorragia pós-parto e pós-
aborto, também provocando a involução do útero.
Ocitocina (Syntoeinon)
Ergometrina (Ergotrate)
Metilergometrina (Methergin)
Bromocriptina (parlodel) inibe a produção de leite.
32
Ciproheptadina (Periatin)
Buclizina (Postavit)
3. Vitaminas
As vitaminas atuam em vários processos metabólicos, e a quantidade necessária ao
organismo e praticamente toda fornecida pela alimentação. Casas especiais, como
gravidez e pós-cirurgias podem exigir um suplemento vitamínico oral ou injetável.
Tiamina ou vitamina B 1 (Benerva) - responsável pelo metabolismo de
carboidratos, e encontrada no gérmen de trigo, levedo de cerveja, feijão e outras
leguminosas, também na carne de porco.
Riboflavina ou vitamina B2 (só existe associada no Complexo 8) - participa na
formação de enzimas, e encontrada na levedura, fígado, leite, legumes, gema de
ovo, carne e espinafre.
Piridoxina ou vitamina B6 (Adennina) - participa no sistema enzimático, sendo
encontradas no fígado, cereais integrais, ervilha, leite, legumes, gema de ovo,
carne e peixe.
Cianocobalamina ou vitamina B12 (Rubranova) - participa no tratamento de
anemias, afecções neurológicas, especialmente as dolorosas e estimula o apetite.
Encontra-se nas verduras, fígado, gorduras, leite e levedo de cerveja.
Ácido ascórbico ou vitamina C (Redoxon) – participam na formação de colágeno,
matriz óssea e dentina. Também no metabolismo do ferro. A carência de vitamina
C causa a escorbuto. E encontrada em frutas cítricas, tomate, couve, agrião e
caju.
Retinol ou vitamina A (Arovit) - agem na visão, epitélios, reprodução e ossificação.
Encontra-se no leite, manteiga, queijo, fígado, gema, vegetais verdes, tomate,
cenoura e balata doce.
Ergocalciferol ou Vitamina D (Aderogil) - importante no metabolismo do cálcio,
etc. esta presente no fígado de peixe e em animais que se alimentam de peixe, na
gema e na manteiga.
Tocoferol ou vitamina E (Ephynal) – é um antioxidante, provavelmente da
vitamina A e encontrado nos óleos de plantas, vegetais verdes e fígado de peixe.
Fitomenadiona ou Vitamina K (Kanakion) - participa na coagulação do sangue.
Existe nas folhas das plantas e em óleos vegetais. É produzida no intestino.
33
Ácido fólico ou vitamina PP (Ácido fólico) - participa na formação de
hemoglobina. Encontrado no fígado, levedo e verduras.
MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS
1. Anti- histamínicos
Agem nas reações alérgicas causadas por agentes extrínsecos, opondo-se a ação da
histamina, nos vasos sanguíneos e músculos lisos, sem interferir na secreção gástrica,
podem causar sonolência e alguns estimulam o apetite.
Dextroclorofeniramina (Polaramine)
Prometazina (Fenergan)
Terfenadina (Teldane)
Meclastina (Agasten)
Ciproheptadina (Periatin)
2. Corticoides
São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides - cortisona,
hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes.
São drogas que devem ser usadas com muita cautela (somente orientação médica), pois
podem provocar o acúmulo de líquidos no organismo (rosto arredondado), podem
causar - imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a
liberação dos corticosteroides (endógenos).
Corticoides
Prednisona (Meticorten)
Triancinolona (Omcilon)
Dexametasona (Decadron)
Metilprednisolona (Solumedrol)
Corticosteroides
Hidrocortisona (Solucortef)
34
chamados de soníferos. Dependendo da dose utilizada, podem ter efeito hipnótico,
sedativo ou anestésico geral, alguns possuem ainda efeito anticonvulsivante.
Agem por depressão do Sistema Nervoso Central (SNC).
Fenobarbital (Gardenal)
Flurazepan (Dalmadorm)
Nitrazepan (Mogadon)
Midazolam (Dormonid)
2. Psicotrópicos
Substancias capazes de atuar seletivamente sobre as células nervosas que regulam os
processos psíquicos do homem. Interferem nos processos mentais, por exemplo:
sedando, estimulando, ou alterando o humor, o pensamento e o comportamento.
Dividem-se em:
2.1 Neurolépticos
Têm ação sobre a excitação e a agressividade, bem como sobre a atividade delirante e
alucinatória.
Haloperidol (Baldo I)
Clorpromazina (Amplictil)
Flufenazina (Flufenan Depot)
Levomepromazina (Neozine)
2.2 Tranquilizante
Atuam na ansiedade e tensão, quando usados em baixas doses facilitam o sono. Alguns
apresentam atividade anticonvulsivas.
Clordiazepóxido (Psicosedin)
Diazepam (Valium)
Bromazepan (Lexotan)
Lorazepan (Lorax)
2.3 Antidepressivos
Diminuem a depressão, porém, devem ser usados por três semanas para terem efeitos
positivos. São, por exemplo:
Clomipramina (Anafareis)
Imipramina (Tofranil)
Amitriptilina (Tryptanol)
Rortriptílina (Pamelor)
35
3. Anestésicos
Gerais
Agem por depressão do SNC
Fentanil (Fentanil)
Enflurano (Etrane)
Halotano (Halothane)
Isoflurano (Fluothane)
Locais
Atuam pelo bloqueio dos axônios dos nervos periféricos.
Lidocaína (Xylocaína)
Bupivacaína (Marcaína)
4. Anticonvulsivantes
Elevam o limiar excitatório, prevenindo as convu1sões.
Fenitoína (Hidantal)
Carbamazepina (Tegretol)
Oxazepina (Trileptal)
Ácido valpróico (Depakene)
5. Antiparkinsonianos
São drogas precursoras da dopamina, neurotransmissor envolvido na doença de
Parkinson.
Levopoda + carbidopa (Cronomet)
Levodopa + benserazida (Prolopa)
Biperídeno (Akineton)
Triexafenidil (Artane)
36
Dipirona (Novalgina, Magnopyrol)
2. Analgésicos narcóticos
Atuam sobre receptores opióides a nível de SNC. Utilizados nas dores severas (cólicas
renais, biliares e câncer). Podem causar dependência e euforia.
Morfina (Dimof)
Meperidina (Dolantina)
Buprenorfina (Tengesic)
Nalbufina (Nubain)
Codeína (Belacodid) - antitussígeno
3. Anti-inflamatórios não esteroídas - AINES
Inibem a produção de prostaglandinas, as quais estão ligadas a reação inflamat6ria.
Cetoprofeno (Profenid)
Piroxicam (Feldene)
Diclofenaco (Cataflam e Voltaren)
Tenoxicam (Tilatil)
Naproxeno (Naprozin)
HORMÔNIOS
São substâncias produzidas por glândulas e que atuam sobre órgãos e tecidos, sendo
transportados pelo sangue.
1. Corticoides
São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides - cortisona,
hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes.
São drogas que devem ser usadas com muita cautela (somente orientação médica) pois
podem provocar o acúmulo de líquidos no organismo (rosto arredondado), podem
causar imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a
liberação dos corticosteroides (endógenos).
Corticoides - prednisona (Meticorten)
- Triancinolona (Omcilon)
- Dexametasona (Decadron)
- Metilprednisolona (Solumedrol)
37
Corticosteroides - hidrocortisona ( Solucortef)
2. Sexuais
Compreendem os androgênios, estrogênios e progestágenos.
2.1 Androgênios
Constituem os hormônios sexuais masculinos, sendo produzidos nos testículos e ovários.
São utilizados no tratamento paliativo do câncer mamário, da anemia aplástica e para
aumentar o ganho ponderal nos pacientes cronicamente magros.
Testosterona (Durateston)
Oximetolona (Hemogenin)
Nandrolona (Dacadurabolim)
2.2 Estrogênios
Produzidos nos ovários, são utilizados nos distúrbios da menopausa, nas irregularidades
menstruais e em associações como anovulatórios.
Estrogêmíos conjugados (Premarin)
Estriol (Styptanon)
Estradiol (Estraderm)
2.3 Progestágenos
Utilizados em alguns tipos de esterilidade, no tratamento de distúrbios menstruais,
amenorreia, dismenorréia, endometriose, adenoma de próstata e carcinoma de
endométrio. Também em associação são utilizados como anovu1atórios.
Progesterona (Provera)
Medroxiprogesterona (Depo provera)
Norestisterona (Primolut Nor)
Hidróxiprogesterona (Primolut Depot)
3. Hipotalâmicos
Regulam a secreção dos hormônios hipofisiários.
Gonadorelina (HRF) - usado na infertilidade masculina e feminina
Ocitocina (Syntocinon) - provoca contração uterina.
4. Hipofisiários
Necessários para o crescimento normal do organismo e seu perfeito desenvolvimento
sexual.
Gonadotrofinas (FSH - hormônio folículo estimulante e LH - hormônio
luteinizante)
38
Bromocriptina (Parlodel) - inibe a produção de prolactina.
Hormônio do crescimento - somatotrópico.
5. Tireoidianos
Usados no tratamento do hipotireoidismo, bócio não tóxico, infertilidade, obesidade e
neoplasias da tireoide.
L - tiroxina (puran T 4)
6. Insulina
Harmônio produzido no pâncreas, e liberado na corrente circulatória sempre que a
concentração de glicose estiver elevada. A ausência ou a elevação da glicose no sangue
indica a presença de diabete.
6.1 Tipos de insulina
TIPO AÇÃO INÍCIO DA AÇÃO DURAÇÃO/EFEITO
Regular ou Simples Rápida 30 minutos 5 a 7 horas
NPH Intermediária 1 a 3 horas 24 a 28 horas
Protamina - Zincica Prolongada 4 a 6 horas 36 horas
HIPOGLICEMIANTES
1. Insulina Ver item 6.1
2. Antidiabéticos orais
2.1 Sulfonilureias
Estimulam a produção de insulina endógena, não atuam em pacientes que não tem esta
produção, como em casos de diabete juvenil. Em pacientes com mais de 40 anos, só tem
ação quando a doença esta no começo;
Clorpropamida (Diabinese)
Glibenclamida (Daonil)
2.2 Biguanidas
Diminuem a absorção de glicose na mucosa interna e o organismo passa a precisar
menos de insulina, e indicada nos mesmos casos das sulfoni1uréias.
Fenformida (Debei)
Metformina
39
MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE
1. Anticoagulantes
São substâncias que tem a capacidade de prevenir ou diminuir a coagulação do sangue.
1.1 Heparina
Substância anticoagulante fisiológica extraída de tecidos animais (fígado e pulmão de
mamíferos). Possui ação rápida e fugaz, portanto e a preferida nos tratamentos de
emergências. É inativa par via oral, sendo por isso empregada por via parenteral.
Heparina (Liquemine).
1.2 Antagonistas da vitamina K
Antagonizam a ação da vitamina K que participa do processo de coagulação sanguínea.
São úteis em tratamentos prolongados, pois seu efeito só torna-se evidente 24 a 48
horas após a administração da primeira dose e perdura cerca de 7 dias após a
interrupção do tratamento.
Warfarina (Marevan)
Cumarina (Marcoumar)
2 Hemostáticos e coagulantes
São substâncias cujo efeito final e a interrupção da hemorragia.
2.1 Hemostáticos
Interrompem a hemorragia estancando o sangue.
Esponja de gelatina (Gelfoan)
2.2 Coagulantes
Provocam a coagulação do sangue.
Vitamina K (Kanakion)
3 Fatores antianêmicos
A anemia é causada pela falta de ferro, vitamina B12 ou acido fólico. O ferro é
indispensável para a formação de hemoglobina.
Sulfato ferroso - gotas, comprimidos e injetável.
A carência de vitamina B12 e ácido fólico acarreta a má formação das células do sangue.
MEDICAMENTOS COLINÉRGICOS
Atuam estimulando a ação parassimpática (estimulam o peristaltismo e provocam miose-
contrição da pupila)
Neostigmina (prostigmine)
Piridostigmina (Mestinon)
40
Pilocarpina (Pilocarpina-colírio)
MEDICAMENTOS ANTICOLINÉRGICOS
Atuam bloqueando a ação parassimpática (inibem a peristaltismo e provocam midriase-
dilatação da pupila).
Atropina (solução injetável e colírio)
Escopolamina (Buscopan)
ANTIBIÓTICOS
São substâncias que em condições propícias, tem a propriedade de inibir ou destruir o
crescimento de micro-organismos patogênicos. Os antibióticos classificam-se em:
Bacteriostáticos - atuam impedindo o crescimento bacteriano.
Tetraciclina, eritromicina, lincomicina, cloranfenicol, sulfa.
Bactericida - atua provocando a morte da bactéria - penicilina, vancomicina,
aminoglicosídeos (gentamicina, amicacina, netilmicina, neornicina), cefalosporinas
(cefalexina, cefaclor, cefalotina, ceftriaxona ceftazidima, etc.).
1. Penicilinas
As penicilinas são bactericidas e podem ser administradas: VO, IM e EV.
Por via oral são facilmente destruídas pelo suco gástrico.
Tem como principal efeito colateral a hipersensibilidade, podendo até causar choque
anafilático.
As penicilinas se dividem em:
a) Naturais:
Ex.: benzilpenicilina benzatina inj. - Benzetacil
Benzilpenicilina benzatina procaína inj.+ potássica – Wyccilin, Despacilina.
Benzilpenicilina potássica inj. – Megapen
b) Semissintéticas:
Ampicilina cps., inj., susp. - Binotal
Oxacilina inj. - Staficilin N
2. Cefalosporinas
Por serem beta-lactâmicas, como as penicilinas, podem apresentar o mesmo tipo de
efeito colateral (hipersensibilidade cruzada). Classificam-se de acordo com seu
desenvolvimento tecnológico:
41
1ª geração
Cefalotina (Queflin)
Cefalexina (Keflex)
Cefazolina (Kefazol)
Cefadroxil (Cefamox)
2ª geração
Cefoxitina (Mefoxin)
Cefuroxima (Zinacef)
Cefaclor (Ceclor)
3ª geração
Cefotaxima (Claforan)
Ceftriaxona (Rocefin)
Cefoperazona (Cefobid)
Ceftazidima (Fortaz)
4ª geração
Cefamezin (Maxcef)
3. Macrolideos
Eritromicina (Ilosone)
Espiramicina (Rovaminicina)
Aritromicina (Klaricid)
4. Tetraciclinas
Tetraciclina (Tetrex)
Doxiciclina (Vibramicina)
5. Cloranfenicol (Quemicitina)
6. Aminoglocosídeos
Não são absorvidos por via oral e podem ser nefrotóxicos e ototóxicos.
Gentamicina (Garamicina)
Tobramicina (Tobramina)
Amicacina (Novamin)
Netilmicina (Netromicina)
Sulfato de neomicina (Nebacetin)
42
SULFAMIDICOS
Antibacterianos de ampla ap1icação podem causar reações alérgicas graves, além de
náuseas, vômitos e tonturas.
Sulfametoxazol + trimetropin (Bactrin)
Sulfadiazina + trimetropin (Triglobe)
Sulfadiazina (Sulfadiazina)
ANTIVIRAIS
São drogas úteis na profilaxia de vírus, utilizados nas infecções virais (herpes, meningites)
e no controle do vírus da AIDS.
Aciclovir (Zovirax)
Lamivudina (Epivir)
Zidovudina (AZT)
ANTIFÚNGICOS
Anfotericina B (Fungizon)
Nistatina (Micostatin)
Griseofulvina (Fulcin)
Cetoconazol (Nizoral)
Fluconazol (ZoItec)
Itraconazol (Sporanox)
Fluocitosina (Ancotil)
ANTIPARASITÁRIOS
São drogas que atuam sobre as parasitoses, provocando sua expulsão ou morte sem
lesar de forma grave o hospedeiro.
1. Antiprotozoários
Coroquina (Cloroquina) - plasmodium = malária
Metronídazol (Flagyl) - giárdia tricomonas
Tinidazol (Pletil) - giárdia e tricomonas
2. Anti-helmínticos
Piperazina (Xarope de piperazina) - áscaris e oxiúros
43
- levamisol (Ascaridil) - ascaris
- mebendazol (Pantelmin) - ascaris. Oxiuros. Ancilotomideos, trjcocefalos. Teníase
- tiabendazol (Helmiben) - estrongil6ides. Oxiuros. Ascaris e ancilostomideos
- praziquantel (Cisticid) - teníase e neurocisticercose
- niclosamida (Atenase) - teníase
- albendazol (Zolben) - idem mebendazol
44
RÓTULOS E BULAS DO PRODUTO FARMACÊUTICO
O rótulo e a bula dos produtos farmacêuticos distribuídos nos Estados Unidos devem
satisfazer os requisitos estabelecidos pelas regulamentações federais, sendo aprovados
para cada produto pela Food and Dtug Administration. Esses requisitos são diferentes
para os fármacos que exigem prescrição para os que não exigem e para os produtos
veterinários. Para todos os casos, contudo, o objetivo é o mesmo, ou seja, garantir o uso
adequado e seguro da medicação.
De acordo com as regulamentações federais, o rótulo dos medicamentos não inclui
apenas o rótuto propriamente dito ou o recipiente, mas também as informações sobre a
embalagem, as bulas e literatura da empresa, a propaganda e o material promocional.
Para os fármacos que exigem prescrição, o rótulo representa um resumo de todos os es-
tudos pré-clínicos e clínicos realizados durante os anos transcorridos desde a descoberta,
seu desenvolvimento em produto farmacêutico até aprovação da FDA.
As informações essenciais para a prescrição do fármaco para seres humanos é fornecida
na bula que, por lei, contém uma apresentação equilibrada da utilidade e dos riscos
associados ao produto, visando o uso seguro e eficaz. É necessário que a bula contenha
as seguintes informações resumidas, na ordem de apresentação:
Descrição do produto inclusive marca e nome cientifico, forma farmacêutica e via de
administração, composição quantitativa, classe farmacológica ou terapêutica do
fármaco, nome químico e fórmula estrutural do composto farmacêutico, e as
informações físicas e químicas importantes (pH, esterilidade, etc)
Farmacologia Clínica, inclusive resumo das ações do fárrnaco no ser humano, estudos in
vitro relevantes ou experiências com animais essenciais para a base bioquímica e/ou
fisiológica para ação do fármaco, informações farmacocinéticas sobre a velocidade e o
grau de absorção, de biotransformação e de formação de metabólicos, grau de ligação
do fármaco às proteínas plasmaticas, velocidade ou meia-vida de eliminação, captação
por um determinado órgão ou pelo feto, e efeitos tôxicos.
Indicações e Uso, inclusive as indicações aprovadas pela FDA no tratamento prevenção
ou diagnóstico de uma doença ou condição, evidências da eficácia demonstradas pelos
resultados de experiências clínicas controladas, condições especiais para o uso do
fármaco a curto e longo prazos.
Contraindicações, especificando as situações em que o fármaco não deve ser usado,
porque os riscos superam claramente qualquer efeito benéfico possível. Estão incluídas
45
contra indicações associadas a hipersensibilídade aos fármaco, terapia concomitante,
estado patologico e/o,e fatores como idade e sexo.
Advertências, inclusive descrição de reações adversas graves e riscos em potencial para a
segurança as limitações de uso impostas por esses efeitos e riscos e os passos a serem
tomados em caso de ocorrências.
Precauções, inclusive cuidados especiais da parte do médico que prescreve e de
paciente que usa o fármaco / alimentos fármaco/testes laboratoriais, efeitos sobre a
fertilidade, uso na gestação, em mulheres na lactancia e em pacientes pediátricos.
Reações adversas inclusive efeitos colaterais indesejáveis previsíveis e imprevisíveis,
categorizados por sistema de órgãos ou por gravidade da reação e por frequência de
ocorrência.
Uso excessivo e dependência de fármacos, inclusive esquema legal no caso de
substância controlada tipos de uso excessivos e reações adversas resultantes,
dependência psicológica e física em potencial e, tratamento para recuperação.
Dose excessiva inclusive sinais, sintomas, doses usuais e achados laboratoriais de dose
excessivas aguda, juntamente com princípios específicos ou gerais de tratamento.
Dose e modo de administração, explicando dose usual recomendada, variação da dose,
duração do tratamento, modificação da dose em populações especiais de pacientes
(crianças, idosos, pacientes com disfunção renal e/ou hepática), e velocidades especiais
de administração no caso de medicações parenterais.
Formas do fármaco inclusive informações sobre as formas farmacêuticas disponíveis
concentrações e meios de identificação das formas farmacêuticas como cor,
revestimentos, numero de unidades e Código Nacional do Fármaco.
46
promoção do uso racional de medicamentos em nosso País.
A promoção do uso racional dos medicamentos e, também, uma das principais diretrizes
preconizadas pela Organização Mundial da Saúde –CMI.
Para alcançar esse objetivo, é fundamental a participação ativa e consciente dos
profissionais responsáveis pela prescrição dispensação de medicamentos médicos,
odontólogos e farmacêuticos.
Além disso, nos cabe também a ampla divulgação junto à população, de informações
corretas e isentas, visando sanar todas as suas dúvidas.
A política de genéricos em nosso País, traçada no documento ―DIRETRIZES PARA UMA
POLÍTICA DE MEDICAMENTOS GENÉRICOS‖ (BRASÍLIA, 14 DE ABRIL DE 1998) visa
alcançar uma maior racionalidade na utilização de medicamentos bem como estimular a
concorrência, que permite os consumidores, ter disponíveis produtos intercambiáveis de
diferentes preços.
Objetivando orientar a construção da política de genéricos, a Organização Mundial de
Saúde, no seu Glossário de Termos Especializados para Avaliação de Medicamentos
(OMS/OPS —1990), propõe que:
Um produto genérico só deve ter autorizado sua comercialização, desde que sua
segurança, eficácia e qualidade tenham sido estabelecidas e documentadas, devendo
ser usado como referência o produto inovador.
Para facilitar o entendimento, vamos definir alguns termos que iremos ouvir com
frequência.
•Medicamento Genérico - entende se como medicamento genérico, na concepção da
OMS ―produto farmacêutico intercambiável‖, um produto
farmacêutico que pretende ser intercambiável com o
produto inovador (ou seja, deve apresentar a mesma
segurança e eficácia do medicamento de referência),
geralmente produzido após a expiração da proteção
patentária ou outros direitos de exclusividade e designado pela DCB (Denominação
Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional),
ou seja, não apresenta marca, O medicamento genérico deve conter o mesmo fármaco,
na mesma dose, forma farmacêutica e via de administração do medicamento de
referência eleito pelo Ministério da Saúde.
Como podemos perceber, o medicamento genérico é intercambiável com o
medicamento de referência (geralmente, o inovador) porque tem qualidade
47
comprovada através de testes in vitro e in vivo e é considerado seu equivalente
terapêutico, ou seja, tem a mesma eficácia clínica e o mesmo potencial para gerar efeitos
adversos, em relação à referência.
Cabe ressaltar que a equivalência terapêutica, para a maioria dos casos, é assegurada
através da bioequivalência e constitui a base para a intercambialidade entre o
medicamento de referência e o genérico.
Medicamento Inovador - em geral, é aquele que apresenta marca comercial, e que
obteve o primeiro registro para comercialização (normalmente como medicamento
patenteado), com base em documentação de eficácia, segurança e qualidade,
reconhecidas pela autoridade sanitária nacional.
Medicamento de Referência: corresponde a um produto comercializado, com o qual
outros produtos pretendem ser intercambiáveís na prática clínica. Geralmente
corresponde ao produto farmacêutico inovador ou, na sua ausência, ao líder de vendas
no mercado, para o qual se comprovam a eficácia, a segurança e a qualidade.
Biodisponibilídade - A biodisponibílidade uma propriedade biológica, avaliada
após a administração do medicamento no organismo por uma via extravascular, através
da determinação de parâmetros relacionados à absorção do fârmaco. E a se refere à
quantidade de fármaco absorvido a partir da forma farmacêutica administrada à
velocidade do processo de absorção. Ou seja, indica a velocidade e a extensão da
absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva de
concentração X tempo da circulação sistêmica ou sua excreção na urina.
Por se tratar de um parâmetro relacionado ABSORÇÃO, não se aplica a fármacos
administrados por via intravascular, uma vez que o processo de absorção não ocorre
nesta via.
A absorção é a transferência do fármaco do local de administração para a corrente
sanguínea. Assim, por definição, um fármaco administrado por via-intravenosa é 100%
biodisponível, isto e, toda a dose do fármaco é administrada diretamente na corrente cir-
culatória e está disponível para interagir com os receptores e desencaderar o efeito
farmacológico.
Bioequivalência Partindo do princípio de que a ação terapêutica de uma substância ativa
depende da sua disponibilização no local de ação, numa concentração efetiva, durante
um período determinado, é previsível que, na presença de resultados farmacocinéticos
semelhantes, se obtenha uma ação terapêutica equivalente.
48
Em outras palavras, se um mesmo indivíduo apresentar durante um período
adequadamente estabelecido, concentrações plasmáticas semelhantes de um mesmo
fármaco, a partir de dois medicamentos, supõem-se que se observem efeitos similares.
Surge assim o conceito de bioequivalência.
Ou seja, a bioequivalência é um estudo comparativo entre as biodisponibilidades de dois
medicamentos que possuem a mesma indicação terapêutica e que são administrados
pela mesma via extravascular, (ou seja, em que ocorre o processo de absorção) e na
mesma dose.
Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando não forem constatadas
diferenças estatisticamente significativas entre a quantidade absorvida e a velocidade da
abssorção, através de um estudo comparativo em condições padronizadas. Ou seja, se
suas biodisponibilidades, após a administração da mesma dose molar, são similares em
tal grau, que seus efeitos sejam essencialmente os mesmos.
Os estudos de bioequivalência são realizados em voluntários sadios, em número que
varia, geralmente, entre 18 e 24. Em alguns casos, esses ensaios requerem o emprego de
pacientes (p.ex. citotóxicos).
Aos medicamentos que se destinam à aplicação local (tópicos, nasal, retal, vaginal, etc.) e
cuja ação não resulta de uma absorção sistêmica ―não são aplicáveis estudos de
bioequívalêncía‖.
Em resumo, a avaliação da bíoequivalência é um método indireto de avaliar a eficácia e
a segurança de qualquer medicamento contendo a mesma substância ativa que o
medicamento original, cuja ação seja dependente da entrada na circulação sistêmica.
Equivalente Farmacêutico - dois produtos são farmaceuticamente equivalentes se
apresentarem quantidades idênticas (doses) do mesmo fármaco (mesma natureza
química, isto é, mesma base, sal, éster, etc.) mesma forma farmacêutica.
Os equivalentes farmacêuticos devem cumprir com as especificações farmacopéicas ou
ainda, com outros padrões aplicáveis de qualidade, relacionados à identidade, dosagem,
pureza, potência, uniformidade de conteúdo, tempo de desintegração e velocidade de
dissolução, quando for o caso. Entretanto, a equivalência farmacêutica não acarreta
necessariamente, em equivalência terapêutica, tendo em vista que as diferenças nos
excipientes e/ou no processo de fabricação podem gerar distintos desempenhos do
produto no organismo.
Alternativa Farmacêutica - dois produtos são classificados como alternativas
farmacêuticas quando: contém o mesmo princípio ativo ou seu precursor não
49
necessariamente nas mesmas quantidades (doses), forma farmacêutica ou natureza
química do fármaco (base, sal, éster, etc).
50
Em 1997, o mercado de genéricos da União Europeia
movimentou mais de 6,7 milhões de Furos.
Em geral, os preços mais altos dos medicamentos de marca
permitem à empresa recuperar o seu investimento na
pesquisa e no desenvolvimento de novos fármacos. Estudos
elaborados nos EUA mostram que o desenvolvimento de
um fármaco pode levar 11 ou 12 anos e tem um custo de
cerca de US$200 milhões. Mundialmente, a indústria de
genéricos surgiu na década de 60, quando a iniciativa do
governo dos Estados Unidos em provar a segurança e
eficácia de medicamentos produzidos até 1962, abriu as
portas para o amplo desenvolvimento desse tipo de produ-
to.
Em 1962,0 National Researrl, Coutwil of the’ Nationa/ Acodeiny of Sciences foi instruído
a avaliar todos os medicamentos aprovados para uso até essa data o que consistiu em
mais de 3.000 produtos. O resultado desse estudo gerou uma lista classificando-os em:
a. efetivos para todas as indicações preconizadas
b. provavelmente ou possivelmente efetivos para as indicações preconizadas
c. inefetivos para as indicações preconizadas
51
para uso oral (cápsulas, comprimidos, drágeas) temos um aumento na participação das
vendas de 18,4% para 42,6% no período entre 1984 e 1996.
Dados obtidos nas Farmácias dos EUA mostram que o preço dos genéricos caí na direta
proporção em que cresce o número de fabricantes de medicamentos com o mesmo
fármaco.
No Canadá, unia análise recente demonstrou que o preço do genérico é cerca de 30%
menor que o de referência, quando existe apenas 1 genérico no mercado. Entretanto,
quando há 2 produtos esta diferença atinge 35% e, caso existam 3 ou mais produtos, a
diferença alcança os 40%.
Embora a adesão de Portugal à proteção de patente só tenha ocorrido em 10 de Janeiro
de 1997, a Ministra da Saúde, Dra Leonor Beleza, assinou em 1990 a primeira legislação
sobre medicamentos genéricos (Decreto-Lei n. 81/90).
No Brasil, desde 1976, as indústrias farmacêuticas foram autorizadas a registrar produtos
similares ao medicamento inovador ou original.
Devemos lembrar que medicamento similar é aquele que contém os mesmos princípios
ativos, as mesmas concentrações, as mesmas formas farmacêuticas, a mesma via de
administração, a mesma indicação terapêutica, a mesma posologia, podendo diferir
somente em características de tamanho, forma, prazo de validade, embalagem,
rotulagem e excipientes.
Os medicamentos similares, entretanto, não são obrigados a comprovar sua
equivalência farmacêutica com o inovador. Hoje temos no mercado dois tipos de
similares os similares com marca, que têm um nome de fantasia e os similares sem marca,
que utilizam apenas a nomenclatura genérica, ou seja, não possuem marca, são
identificados somente pelo nome genérico.
Em 1983, tornou-se obrigatório utilizar o nome genérico (segundo a DCB) da substância
ativa nas embalagens de medicamentos, além da marca comercial (nome de fantasia ou
marca registrada).
Em 1991, começou a tramitar na Câmara dos Deputados, em Brasília, o Projeto de Lei n0
2002 que visava abolir as marcas comerciais das embalagens de medicamentos, Tal
projeto deu origem ao Decreto 793/ 93 (05/04/93) que determinava o uso da
denominação genérica do fármaco (nome genérico) nas embalagens, em tamanho três
vezes maior que o da marca do medicamento. Entretanto, as diretrizes deste decreto
não foram implantadas integralmente, devido a uma série de aspectos técnicos.
Somente em 1996, o Brasil voltou a respeitar patentes na área de medicamentos.
52
A Lei n0 9.787(10/02/99) instituiu o medicamento genérico no País, em concordância
técnica e conceítual com normas internacionais adotadas por Países da Comunidade
Européia, LUA, Canadá, além da Organização Mundial de Saúde (OMS). A Lei 9787/ 99
foi regulamentada pela Resolução n0 391 (09/08/99), que apresenta todos os critérios
sobre produção, controle de qualidade, ensaios de bioequivalêncía, ensaios de
biodisponibilidade, registro, prescrição e dispensação de Genéricos.
Em função disso, é possível solicitar o registro de genéricos no caso de medicamentos
cuja patente já tenha expirado. Estes produtos são identificados na embalagem apenas
pelo nome genérico do fármaco, segundo a DCB e pelos dizeres: ―Medicamento ge-
nérico de acordo com a Lei n0 9.787199‖.
REFERÊNCIA SIMILAR
GENERICO — E O MERCADO COMO FICA?
Antes da Lei dos Genéricos havia essencialmente 3 tipos de medicamentos disponíveis
no mercado:
a) inovadores: identificados pela marca comercial
b) similares com marca comercial
c) similares sem marca comercial: apresentam apenas o nome genérico da substância
ativa.
53
Caso tenha alguma restrição à substituição do medicamento de marca pelo genérico
correspondente, o prescritor deve manifestar claramente sua decisão, de próprio punho,
incluindo no receituário uma expressão como ―Não autorizo a substituição‖.
54
Em outros casos, é só uma questão de tempo até que os genéricos tenham sido
aprovados.
PRÉ-SUBMISSÃ0.
A empresa deve apresentar à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVS) um
projeto contendo fórmula padrão, processo e equipamentos utilizados na fabricação do
medicamento, protocolo detalhado de estudo de estabilidade (de acordo com normas
estabelecidas no Anexo Ida Resolução 391/99) e validação do processo de fabricação; a
metodologia analitica utilizada e, suando necessário, o protocolo de estudo de
bioequivalência, que também devem cumprir normas estabelecidas pela Resolução.
O projeto analisado e, se aprovado, a empresa recebe uma autorização para produção
de três lotes preliminares para serem utilizados nos estudos anteriormente citados.
REGISTRO.
Além dos documentos exigidos pela legislação vigente (Licença de Funcionamento,
Certificado de Responsabilidade Técnica, Certificado de Boas Práticas de Fabricação),
entre outros, a empresa deve apresentar um relatório técnico detalhado contendo
dados gerais de farmacodinâmica e de fármaco única e os resultados obtidos nos
estudos realizados.
Todo esse material é analisado por especialistas e, tendo atendido a todas as exigências,
o processo é aprovado e o produto tem seu registro publicado no Diário Oficial como
genérico.
PÓS-REGISTRO
Após a publicação do registro do produto a empresa deve, entre outros procedimentos,
comunicar a distribuição de, no mínimo, 3 lotes, para que a ANVS, a seu critério, faça a
apreensão para análise de controle. Periodicamente, também, deverão ser enviados
relatórios à Agência, relatando a incidência de reações adversas e ineficácia terapêutica,
para garantir o monitoramento da segurança e eficácia do genérico.
55
Como podemos perceber, houve um grande avanço no processo do registro de
medicamentos. A ANVISA deixou de ser um órgão cartorial, que se preocupava apenas
com papéis e passou a exercer todo o seu potencial técnico, sendo de extrema
importância na garantia da qualidade do genérico, fator fundamental para assegurar a
sua credibilidade junto à população.
Ao farmacêutico cabe, agora, também um papel mais nobre nesse processo,
contribuindo com diversas atividades, como por exemplo: estudos de estabilidade, de-
senvolvimento de metodologia analítica, validação de processos produtivos, estudos de
bioequivaléncia, farmacovigilância e assistência farmacêutica.
E NO CASO DE MEDICAMENTOS QUE JA TEM REGISTRO E QUE QUEREM SE TORNAR
GENÉRICOS? COMO PROCEDER?
No caso de medicamentos já registrados no Ministério da Saúde, as exigências podem
ser atendidas retrospectivamente, com resultados obtidos no máximo nos últimos dois
anos, desde que comprovada a validade dos métodos analíticos e do processo de
fabricação utilizados, assim como a conformidade com as normas específicas vigentes.
56
Não. Para alguns medicamentos, incluindo soluções parenterais, a intercambialidade é
adequadamente assegurada pela implementação das Boas Práticas de Fabricação.
Para determinadas classes de produtos biológicos, como vacinas, soros, produtos
derivados do plasma e do sangue humano, e produtos obtidos por biotecnologia, a
intercambialidade depende também de outras considerações, requerendo muitas vezes
estudos clínicos que comprovem sua eficácia terapêutica.
57
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
KATSUNG, B.G; Farmacologia Básica e Clínica. 8ª ed. São Paulo: Editora Guanabara S.A,
2003.
58