Anestésicos locales

Florencia Arteaga
Servicio de Anestesiología
Hospital Italiano de Buenos Aires
 Definición

Fármacos que producen insensibilidad reversible en un

área circunscripta del cuerpo sin alterar la conciencia
 Mecanismo de Acción

Previenen la generación y la
conducción de un impulso
nervioso

Disminuyendo la
permeabilidad al sodio en
las membranas excitables
Mecanismo de Acción
Mecanismo de Acción
 Cronología del bloqueo
• Las fibras nerviosas más pequeñas son más sensibles
a los A.L.
– Mayor exposición
– Mayor densidad de canales de sodio
Cronología del bloqueo

Tipo Función
Estiramiento, propiocepción
Aα
Fuerza contráctil, Tensión muscular
Estiramiento
Aβ
Presión, tacto fino, vibración
Aγ Huso muscular
Dolor agudo o rápido
Aδ
Tacto grueso, temperatura (frio)
B Autonómicas. Preganglionares de SNA
Dolor lento o crónico. Prurito, cosquilleo.
C
Temperatura (calor)
 Cronología del bloqueo

1) Bloqueo de fibras tipo B

– ↑ de la T° cutánea; vasodilatación

2) Bloqueo de fibras Aδ, C

– Pérdida de la sensación de temperatura + alivio del
dolor

3) Bloqueo de fibras Aγ
– Pérdida de la propiocepción (fibras Aγ).
 Cronología del bloqueo

4) Bloqueo de fibras Aβ
– Pérdida de la sensación de tacto y presión

5) Bloqueo de fibras Aα
– Pérdida de la motricidad
Cronología del bloqueo
 Estructura química

• Subunidad 1
– Núcleo aromático
(liposolubilidad)

• Subunidad 2
– Unión éster o amida

• Subunidad 3
– Cadena hidrocarbonada

• Subunidad 4
– Grupo amina
 Clasificación

Aminoésteres Aminoamidas
• Cocaína • Lidocaína
• Benzocaína • Mepivacaína
• Tetracaína • Prilocaína
• Procaína • Bupivacaína
• Clorprocaína • Ropivacaína
• Etidocaína
• Dubicaína
 Características

Depende de…

Potencia Lipofilia-Vasodilatación

Unión a proteínas –
Duración de acción
Vasodilatación

Latencia pKa

Bloqueo diferencial sensitivo-

pkA
motor
Perfil farmacológico
 Farmacocinética

• Absorción
– Lugar de administración

– Concentración y dosis

– Velocidad de inyección

– Presencia de vasoconstrictor

– Propiedades farmacológicas
 Farmacocinética

• Distribución
– Forma unida a proteínas plasmáticas (α1-
glicoproteína ácida y albúmina).
– Forma libre ionizada y no ionizada

El pH del tejido INFLAMADO es inferior al

normal, aumentando por tanto su forma
ionizada (AH+) y dificultando la penetración en
los tejidos.
 Farmacocinética

Todos los AL atraviesan la BHE y la barrera placentaria

por difusión simple.
 Farmacocinética

• Metabolismo
– Tipo éster: seudocolinesterasas plasmáticas
– Tipo amidas: sistema enzimático microsomal
hepático
 Farmacocinética

• Excreción
– Vía RENAL

– 95% en forma de metabolitos inactivos

– 5% en forma activa inalterada

Determinantes de la actividad clínica

• Propiedades fisicoquímicas
– Liposolubilidad ---> Potencia
– Grado de unión a proteínas ---> Duración de acción.
– Pka ---> Latencia

• Adición de vasocontrictor (adrena, nora, feni)

• Alcalinización
– Aumenta la fracción no ionizada
Efectos Adversos -Toxicidad
 Efectos Adversos -Toxicidad

• Sistema nervioso central

– 1er fase: EXCITATORIA
• gusto metálico, acúfenos,
vértigo, ansiedad, temblores,
convulsiones

– 2da fase: DEPRESIÓN

• disminución del nivel de
conciencia, depresión
respiratoria
 Efectos Adversos -Toxicidad

• Sistema cardiovascular
– 1ra fase
• Taquicardia e hipertensión.
– 2da fase
• Bradicardia, bloqueo AV,
alteración de la conducción
ventricular
• Disminución del gasto cardíaco
 Efectos Adversos -Toxicidad

• Sistema vascular periférico

– Baja concentración
• Vasoconstricción

– Concentración clínica
• Vasodilatación
 Efectos Adversos -Toxicidad

• Reacciones alérgicas
– Incidencia < 1%
– Asociado a anestésicos de tipo éster (PABA)
– Las reacciones cruzadas con AL tipo éster son
frecuentes.
– Las reacciones cruzadas con AL tipo amida y
estér o amida- amida son poco frecuentes.
– Antes de utilizar un fármaco del mismo
grupo es conveniente realizar un estudio
alergológico completo para descartar la
existencia de reacción cruzada.
 Efectos Adversos - Prevención
• Preocupación de anestesia locorregional.
• Recomendaciones:
– Acceso IV.
– Monitorizar las constantes vitales.
– Equipo de reanimación cardiopulmonar.
– Aspiración suave a través de aguja o catéter antes de cada inyección de AL para
evitar inyección IV inadvertida.
– Utilizar AL con baja toxicidad (enantiómeros-L del grupo amida).
– Utilizar la mínima dosis efectiva de AL (conc x vol).
– Inyección lenta y progresiva de AL en cantidades subtóxicas
– Utilizar ecografía para guiar la colocación de aguja e inyección de AL.
– Realizar una adecuada vigilancia y monitorización tras el bloqueo.
 Efectos Adversos -Tratamiento

• Manejo de la vía aérea permeable precoz

• Crisis convulsivas: BZD o tiopental.
• Ante fallo cardiaco:
– Adrenalina 10-100 mcg
– Amiodarona en caso de aparición de arritmias
• Terapia de emulsión lipídica
– Considerar su administración ante los síntomas iniciales.
– 1,5 ml/kg de lípidos al 20% en bolo rápido + infusión 0,25 mL/kg x min.
– Si persiste fallo hemodinámico: repetir bolo inicial e incrementar perfusión a 0,5
mL/kg/min.
– Dosis max: 10 ml/Kg a los 30 min.
• El propofol no como sustituto de la emulsión lipídica.
• Valorar el inicio inmediato de terapia de derivación cardiopulmonar.
 Efectos Adversos -Tratamiento
• El control de la vía aérea es la maniobra
más importante
– Prevención de hipoxia y acidosis disminuye los
síntomas
– Previene aparición de síntomas cardíacos

• Las BZD de elección por menor depresión

cardíaca.

• Si PCR por AL
– Clearance de los AL es la clave del tratamiento.

• La adrenalina NO es eficaz en el PCR

FÁRMACOS MAS USADOS
 Lidocaina

• Rápido inicio de acción

• Moderada duración (1 a 3 hs)

• Propiedades antiarrítmicas
 Bupivacaina

• Tiempo de latencia prolongado

• Duración de acción prolongada

• Toxicidad cardiovascular elevada

• Adecuado bloqueo diferencial

sensitivo-motor (de elección en
obstetricia)
 Ropivacaina

• Características similares a
bupivacaína

• Pero:
– mejor bloqueo diferencial
sensitivo motor
– menor cardiotoxicidad
APLICACIONES
 Anestesia tópica

• Es la anestesia de las mucosas de

nariz, boca, árbol
traqueobronquial, esófago y vías
genitourinarias

• Por la aplicación directa de

solución acuosa o suspensión de
anestésico local

• Se usan con mayor frecuencia:

– lidocaína (2-10%)
– tetracaína (2%)
 Anestesia por infiltración

• Es la inyección directa
de un anestésico local
en los tejidos

• Se usan con mayor

frecuencia:
– Lidocaína (1- 2%)
– Bupivacaína (0,25 –
0,5%)
 Anestesia plexual

• Es la inyección de un
anestésico local cercano a
un nervio a un plexo
nervioso

• Se usan con mayor

frecuencia
– bupivacaína (0,25 – 0,5%)
– lidocaína (1-2%)
 Anestesia subaracnoidea

• Inyección de un
anestésico local en LCR
del espacio lumbar.

• Se utilizan con mayor

frecuencia:
– Bupivacaína (0,5%)
– Lidocaína (2%)
 Otros usos

• Reducción dolor bolo propofol en inducción

• Atenúa respuesta autonómica a la intubación

• Reducir tos en la extubación

• Antiarrítmico

• Coadyuvante analgésico
MUCHAS GRACIAS