Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Lincomicine
Clindamicina
Lincomicina
Clindamicina
Mecanism de actiune
- inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
- atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloramfenicolul
Tipul de actiune antibacterian
- bacteriostatic
- bactericid - in doze mari
Spectrul de activitate
- coci gram pozitivi – stafilococi penicilinorezistenti
- anaerobi – ex. - bacteroides fragilis
- are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul, ceftazidima, ciprofloxacina
- actinomicete
- protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis
Lincomicina
Farmacocinetica
- Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creier)
• ABCESE
• OASE
Indicatii
- infectii grave cu anaerobi – de electie in infectii cu bacteroides fragilis
- infectii stafilococice
- infectii articulare
- actinomicoza
Administrare
- intramuscular
- nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
- da – in perfuzii
Reactii adverse
- favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita pseudomembranoasa cu clostridium
dificile
1
Tetracicline
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Rolitetraciclina
Tetraciclina
Mecanism de actiune
- inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)
Tipul de actiune antibacterian
- bacteriostatic
Spectrul de activitate = larg
- bacterii gram pozitive si negative
- leptospire, spirochete, actinomicete
- mycoplasme, chlamydii, riketsii
- vibrionul holerei
- protozoare – trichomonas
- inactiva pe germenii de “ spital”
Rezistenta la tetraciclina
- incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
- mecanisme :
• pompa de eflux a tetraciclinei
• modificarea proteinei tinta
Farmacocinetica
- absorbtie = buna
- redusa de alimente si antiacide
- ce nu se absoarbe – modifica flora intestinala => dismicrobism
- difuzie = buna, intra si intracelular
- in bila concentreaza de 10x > ca in plasma
- trece in placenta si in lapte matern
- depozitare in oase si dinti
- nu intra in SNC
Eliminare – renala prin filtrare si prin scaun
Reactii adverse
- tulburari digestive
- modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida, clostridium dificile, stafilococ
- tulburari hepatice – mai ales cin exista afectare preexistenta
- alergie
- culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la carii => atentie la ultimile 4 luni de sarcina +
copii < 7 ani
- fototoxicitate => atentie le plaja
- ototoxicitate
2
Indicatii
- pneumonii cu mycoplasma pneumonie
- riketioze
- infectii cu clamydii
- holera
- bruceloza
- topice locale
- Ulcer gastric si duodenal – eradicare HP
Contraindicatii
- infectii cu germeni de ”spital”
- hepatite acute si cronice
- insuficienta renala si hepatica
- ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
- asociera cu betalactamine = actiune antagonica
Doze = 2 – 4g/zi administrate la 6 ore
Doxiciclina
Minociclina
Cloramfenicol
3
- inpenetrabilitatea membranei bacteriene
Indicatii:
- meningite purulente cu bacili gram negativi
- febra tifoida
- preparate topice: colire, unguente
Reactii adverse = grave
- pancitopenie – prin inhibarea hematopoezei
• reversibila – prin mecanism toxic
• ireversibil – prin mecanism imun
- sindromul cenusiu la nou nascuti
- prin deficit de glucozo6PDH care metabolizeaza cloramfenicolul
*Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie), hipotermie, tulburari digrstive, respiratorii,
circulatorii moarte
- reactia Herxheimer
- reactii alergice
- tulburari digestive
4
- competitia pentru proteinele plasmatice
- hipoglicemii
- tulburari de coagulare
Clasificare
► Actiune sistemica
• Scurta - Sulfafurazol (Neoxazol) T/2 = 1 - 8 ore
• Medie - Sulfametoxazol, Sulfadiazina T/2 = 8 - 24 ore
• Lunga - Sulfametoxidiazina (Sulfametin) T/2 = 24 ore
► Actiune locala
• Sulfacetamida - colir
• Sulfadiazină (Dermazin), Sulfadiazina argentica (Flamazine cremă)
• Mafenid (Sulfamylen) - crema
Trimetoprim
Chinolone
Fluorochinolone
Nitroimidazoli
Chinolone
Spectru de activitate
- bacili gram negativi
- Rezistenti – cocii pozitivi, piocianic
Farmacocinetica
- Biodisponibilitate mare
Distributie slaba
- T/2 = 2 ore
Indicatii
- infectii urinare si intestinale
Contraindicatii
- copii => leziuni cartilaje
- sarcina si alaptare
5
- epilepsie
- deficit de G6PDH => anemii hemolitice
Avantajele fluorochinolonelor
- Administrare orala si patenterala
- Dfuziune tisulara buna
- Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
- Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
- Risc scazut de infectii cu candida
Indicatii
- infectii urinare
- prostatita bacteriana
- profilaxia cistitei recurenta la femei
- infectii cu neisseria gonoree
- infectii gastrointestinale
- alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
- osteomielita
Fluorochinolone
NORFLOXACINA (Nolicin)
1CP = 400 MG
Doza
- 400mg x 2/zi
Indicatii
- infectii urinare
- diarea calatorului
Contraindicata la copii si in sarcina
Inhibitori ai transcriptiei:
Rifampicina
Tuberculostatice
6
Bacilul Koch
- are multiplicare lenta
- se cantoneaza in leziuni greu accesibile
- dezvolta foarte rapid rezistenta
- se folosesc asociatii de chimioterapice
Regimurile terapeutice
Rifampicina
Izoniazida
7
- cu rifampicina creste toxicitatea hepatica
Indicatii
- toate formele tuberculoza
Etambutol
Pirazinamida
Medicamente antifungice
(Antimicotice)
Nistatina (Stamicin)
Structura polienica
Mecanism de actiune
- se leaga de ergosterolul din membrana citoplasmatica =>alterarea permeabilitatii ei => pierdere de
ioni in mediu extracelular
Spectru de activitate
- levuri si fungi ce determina infectii superficiale
- actiune foarte intensa pe candida = fungistatic sau fungicid in functie de doza
Rezistenta - nu determina rezistenta
Indicatii - infectii cu localizare cutaneo-mucoasa, bucofaringiana, digestiva, vulvovaginala
Doze - oral - 500 000 - 1 000 000 ui/zi x 7 zile
- local – unguente – pe piele de 2-3 ori pe zi pina la vindecare
- ovule – in candidoza vaginal – 1 ovul/zi x 3 saptamini
Clotrimazol (Canesten)
Structura imidazolica
Spectru de activitate
- Micosporum
- Tricophyton
9
- Epidermophyton
- Pitirosporum
- activitate slaba pe Candida
- este anitrichomoniazic, antibacterian - la concentratii mari
Indicatii
- micoze cutanate si mucoase
- trichomoniaza vaginala
Prezentare
- creme 1%, solutii 1%, comprimate vaginale 0,1g
Miconazol
Ketoconazol (Nizoral)
Fluconazol (Diflucan)
10
In vitro are potenta mai mica decat Ketoconazolul
Mecanism de actiune
- impiedicarea sintezei membranei citoplasmatice
Spectru de activitate
- Candida, Aspergilius
- Histoplasma, Blastomices
- Criptococus, Coccidoides
Administrare - oral
Prezentare - cp. 50 si 150mg
Indicatii
• candidoza
- digestiva 100 mg x 2/zi zi x 2 sapt.
- orofaringiana -100 mg x 2/zi x 3 zile
- vaginala acuta - 150 mg- doza unica => vindecare (echivalent cu 3 zile de tratament cu
clotrimazol vaginal, sau 5 zile de ketoconazol oral)
- meningita criptococica
Griseofulvina
Mecanism de actiune
- se leaga de proteinele microtubulare => distrugerea fusului mitotic => inhibarea sintezei
Spectru de activitate
- Tricophyton
- Epidermophyton
- Micosporum
Farmacocinetica
- se acumuleaza in tegumente si fanere
- inductoar enzimatic => scade eficacitatea anticoagulantelor si a anticonceptionalelor
Indicatii - micozele pielii capului, parului, unghiilor
Durata tratament
- durata 1- 6 luni + inca 2 luni dupa vindecare
- in onicomicoza trebuie scoasa unghia
Doza - 500 mg x 2/zi
Amfotericina B
Structura polienica
Mecanism de actiune
- se leaga de sterolii din membrana fungica => formeaza pori => creste permeabilitatea pentru K+ =>
K+ iese
Spectru de activitate
- Candidoza viscerala, Aspergilius, Histoplasma, Criptococus
Indicatii
- Meningite, infectii micotice sistemice la bolnavii cu SIDA
Reactii adverse = frecvente si grave
11
- insuficienta renala, insuficienta hepatica
- leziuni nervoase, pancitopenie
Flucitozina (Ancotil)
Medicatia antivirala
Virusurile
- se inmultesc cu ajutorul enzimelor celulei gazda.
Medicamentele antivirale
- blocheaza replicarea virusului
- blocheaza si metabolismul celulelor gazda
=> limita intre doza terapeutica si cea toxica este mica.
Etapele infectari virale
Aciclovir (Zovirax)
Amantadina (Vyregt)
Indicatii
- infectii cu virusul gripal A
- administrat curativ sau profilactic la persoane cu risc
Doze - 100mg x 2/zi
Amantadina are si actiune anticolinergica
=> utilizata in boala Parkinson
Profilaxia cu antibiotice
Asocieri de antibiotice
Greseli in terapia cu antibiotic
Principiile profilaxiei cu antibiotice
14
2. Folosirea in viroze
3. Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat rezistenta
4. Folosirea dozelor prea mici, sau durata scurta
5. Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu exista raspuns la tratament
6. Asocieri gresite
7. Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical
15