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Factores que intervienen en la absorción de los

medicamentos.
En el presente reporte se mencionan los factores que se consideran
determinantes en el proceso de absorción de los medicamentos y cuyo
conocimiento consecuentemente resulta imprescindible por parte de los médicos
para determinar e indicar al paciente la vía de administración correcta, la
adecuada dosis del medicamento que requiera en función de sus variables
fisiológicas y de las características físico- químicas del medicamento en cuestión.

En farmacología, el término absorción se refiere al proceso por el cual el fármaco


entra a la circulación sistémica.

Un correcto manejo de los factores que intervienen en el proceso de la absorción


repercute positivamente en la biodisponibilidad esperada, lo cual está
directamente vinculado con un mejor efecto terapéutico del medicamento y la
máxima reducción posible de los efectos secundarios del mismo.

Habiendo establecido el concepto de absorción, a continuación se mencionarán


los factores determinantes de los cuales depende el controlado cumplimiento de
este proceso y se redactará la justificación de su relevancia.
Sitio de absorción: está determinado por la vía de administración del
medicamento.

Cada sitio de absorción tiene distintas características que influyen en la absorción


de los fármacos, de entre los que se destacan:

 Superficie de absorción: acorde a la ley de Fick a mayor área de absorción


implicada, mayor será la absorción del fármaco.
Un ejemplo de lo anterior es la absorción de los fármacos en las
vellosidades del duodeno y yeyuno, cuya área superficial es de alrededor
de 200 m²; ello hace que incluso la absorción de los ácidos débiles sea mayor
en el intestino que en el estómago, a pesar de que el fármaco esté
mayormente ionizado en el intestino.
También supone una ventaja en la vía de administración inhalada.
 Corriente sanguínea del sitio de absorción: una mayor velocidad de la
corriente sanguínea, así como una abundante vascularización incrementa la
rapidez de la absorción de los fármacos.
Tiene importancia en la administración de medicamentos por vía
intramuscular por lo que la absorción por dicha vía se altera en
insuficiencia cardiaca y shock hipovolémico, ya que el flujo sanguíneo es
insuficiente.
 Tránsito gastrointestinal: Un tránsito gastrointestinal en condiciones
normales favorece una absorción adecuada de los medicamentos; es por
ello que en ciertas enfermedades gastrointestinales que reducen el tiempo
de permanencia del medicamento en el aparato digestivo disminuye
significativamente la biodisponibilidad y por lo tanto el efecto terapéutico no
es el deseado.
Asimismo, en patologías como la gastroparesia, caracterizada por una
disminución en la motilidad gástrica que se traduce en un vaciamiento
gástrico retardado se afecta directamente la absorción de los
medicamentos pues se retrasa su llegada al principal sitio de absorción, el
intestino delgado; ello repercute directamente, como se había mencionado,
en la efectividad de ciertos medicamentos con cubierta entérica, ya que se
ha sabe que la retención gástrica prolongada de medicamentos
comprimidos como el pantoprazol, un inhibidor de la bomba de protones,
tiende a comprometer la integridad de la cubierta entérica, promoviendo así
la liberación precoz del principio activo y consecuentemente su degradación
y pérdida del efecto terapéutico.
 Microbiota intestinal: Los millones de microorganismos residentes en
nuestro intestino tienen contacto directo con los medicamentos que
ingerimos; algunos fármacos como la sulfasalazina, un antiinflamatorio por
su efecto inmunomodulador, usado en la enfermedad inflamatoria intestinal
y la artritis reumatoide, requiere de un metabolismo por parte de las
bacterias para que sea activado, liberándose ácido aminosalicílico
(mesalazina) en el intestino con su posterior efecto antiinflamatorio y a su
vez ocurre la liberación de sulfapiridina, la cual es absorbida y es
responsable de los efectos secundarios de la administración de
sulfasalazina.
En el caso de la digoxina, un cardiotónico y antiarrítmico indicado para el
tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica y para el tratamiento de las
arritmias cardíacas supraventriculares, también es metabolizado por la
microbiota intestinal, específicamente por Eubacterium lentum, pero al
contrario de la sulfasalazina, ello conduce a su inactivación y por lo tanto, a
la regulación de su biodisponibilidad; debido a que la digoxina tiene un
estrecho margen terapéutico, el uso de macrólidos como la claritromicina,
activa contra Eubacterium lentum, se asocia a intoxicaciones digitálicas.
 Primer paso hepático: Consiste en el metabolismo de los fármacos que
tiene lugar en el hígado, luego de su ingreso por la vena porta hepática.
Este proceso metabólico tiene dos fases denominadas fase de oxidación-
reducción e hidrólisis y fase de conjugación respectivamente, las cuales
tienen el fin de volver hidrosoluble a las moléculas del fármaco mediante
reacciones químicas catalizadas por enzimas del citocromo P450 en un
proceso también conocido como biotransformación para finalmente
garantizar su excreción por los riñones o por la secreción biliar hacia el
lúmen intestinal con una consecuente reducción de la biodisponibilidad del
fármaco en cuestión. Afecta la absorción porque de ser inactivado el
fármaco mediante la biotransformación es posible eliminado bien vía renal o
por medio de la superfamilia de transportadores ABC hacia la bilis. En
casos como el isoproterenol, noradrenalina, y testosterona, el metabolismo
hepático es tan completo que su biodisponibilidad es prácticamente de cero
por lo que su administración oral no puede ser usada con fines
terapéuticos; sin embargo, en el caso de los profármacos hay una
activación del principio activo tras su metabolismo hepático.

 Propiedades fisicoquímicas: las características del fármaco tales


como su constante de disociación, coeficiente de partición, tamaño y
peso molecular, entre otras, determinarán la vía de administración de
los medicamentos y su presentación farmacéutica, lo que finalmente
repercutirá en la facilidad con la que el fármaco podrá difundir a
través de las membranas celulares y por lo tanto en la absorción.
 Constante de disociación: Es el pH al que el 50% del fármaco está ionizado
y el resto de las moléculas no está ionizada, es decir, es liposoluble.
Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles, es decir, se ionizan
parcialmente en función del pH del medio donde se encuentren; en cambio,
los ácidos fuertes tienen una constante de disociación muy baja que les
permite ionizarse completamente.
Como se mencionó anteriormente, sólo el porcentaje del fármaco que no
está ionizado es liposoluble; así que considerando que el proceso más
utilizado por los fármacos para atravesar la membrana celular es la difusión
simple, podemos afirmar que la constante de disociación de los fármacos
es un parámetro muy importante en el proceso de absorción de los
fármacos.
En función del pH del sitio de absorción será la proporción del fármaco no
ionizado y por ende absorbido y por lo tanto el pK específico de cada
fármaco determina su sitio de absorción, ya sea preferentemente en el
intestino o en el estómago.
 Peso molecular: cuanto menor sea el peso y el tamaño molecular del
fármaco en cuestión será mayor su difusión a través de las acuaporinas y
de los canales iónicos de la membrana celular.
Los poros de las células epiteliales y de la mayoría de las membranas
celulares es de 4 Å de diámetro aproximadamente, por lo que sólo difunden
por filtración moléculas pequeñas de menos de tres átomos de carbono.

En el caso de fármacos con un peso molecular alto que le restrinja la


difusión por filtración y con nula liposolubilidad puede difundir por la
membrana celular mediante difusión facilitada, es decir, se transporta por
una proteína transmembrana que mediante cambios conformacionales y a
favor del gradiente de concentración moviliza la molécula en cuestión hacia
el citoplasma.
 Solubilidad: las moléculas poco liposolubles y que por lo tanto están
ionizadas o sólo presentan polaridad tienen mayor dificultad para difundir
por la membrana celular ya que les está restringido el paso mediante
difusión simple y por lo tanto requieren de otros mecanismos mediados por
proteínas de transporte para absorberse en las mucosas. En el caso de la
filtración a través de canales, la carga eléctrica también resulta ser un factor
limitante, ya que la pared de los poros está revestida por proteínas con
carga positiva y ello favorece la filtración de moléculas con carga negativa;
razón por la cual la difusión de iones electropositivos está mediada por
transporte activo.

Conclusión:
La absorción de los medicamentos es un proceso de primordial importancia
y su adecuado manejo considerando los diferentes factores que influyen
repercute directamente en el efecto terapéutico de los medicamentos ya
que determina directamente la biodisponibilidad que se alcanza en la
circulación sistémica.
Los factores más importantes que influyen en la absorción de los
medicamentos comprenden aquellos relacionados con las propiedades
físico-químicas de los fármacos tales como su constante de disociación, su
peso molecular y su liposolubilidad, así como las variables fisiológicas del
paciente como por ejemplo el pH del estómago e intestino delgado, el
tiempo de vaciado gástrico, la vascularización y el flujo sanguíneo, la
capacidad del hígado para metabolizar y reducir la biodisponibilidad del
fármaco, así como las diversas enfermedades que causen algún trastorno
en dichas variables fisiológicas.