HO Nalbufinul era cunoscut ca un

analgezic agonist/antagonist neincadrat pe

lista substantelor de abuz. De curand, a fost
raportata dependenta de nalbufin la
consumatorii de steroizi anabolizanti.
HO Activitatea acestuia se indreapta catre
nalbufln
receptorii opioizi. Nalbufinul este echianalgezic cu morfina.
Intr-un studiu, realizat Ia Boston, de-a lungul a 4 ani, au fost descoperite printre atleti
11 cazuri de abuz sau dependenta de nalbufin; 8 dintre cei raportati intruneau criteriile DSM
IV pentru dependenta; 9 dintre consumatori au declarat ca au inceput consumul pentru a trata
durerile aparute in urma accidentarilor; doza zilnica pe care ~i-o administrau era de 50-
200mg/zi. Morbiditatea legata de consumul de nalbufin include: abcese severe care necesita
tratament chirurgical, endocardita, ideatie suicidara pasiva.
Multi dintre consumatori aveau antecedente de consum de steroizi anabolizanti,
alcoolism ~i alte comorbiditati psihiatrice.
Studiile pe animale ~i oameni (prin evaluari subiective) sugereaza ca posibilitatea de
abuz a nalbufinului este comparabila cu a altor opioizi.

2.10. HEROINA (diamorfina)

Heroina reprezinta un derivat de semisinteza al morfinei. Efectele heroinei sunt similare

morfinei, dar mai brutale ~i cu o nota speciala de impulsivitate. Toleranta se dezvolta
rapid pentru acfiunea euforizanta. Simptomele sindromului de retragere (abstinenta) apar
la cateva ore de la ultima doza de drog. Dependenta de heroina produce tulburari
comportamentale majore ~i o degradare fizica ~i psihica a individului, ce fac existenta
acestuia incompatibila cu o viata normala.

Generalitii/i
Reprezinta un derivat de semisinteza al morfinei (diacetilmorfina), care a fost obtinut
in 1874 de catre chimistul englez Wright ~i introdus initial in terapeutica (1898). in noiembrie
1898 Dreser a prezentat-o la Congresul German al medicilor, afirmand ca are o actiune

62
antitusiva de zece ori mai mare decat
codeina, dar are doar o zecime din
toxicitatea acesteia (ca analgezic era mai
activa ~i decat morfina). in plus, era sigura
~i nu dadea dependenta. Pe scurt, era un
medicament minune. Raspunsul aprobator N- CH3
ulterior lansarii a fost cople~itor. Studiile
vremii sus\ineau posibilitatea ca heroina sii HaC-rr-o heroina
aiba efecte benefice in astm, bron~ita, O
tuberculoza ~i alte boli pulmonare. Cel mai mare succes 1-a avut in SUA unde deja exista o
larga populatie de morfinomani, iar reglementarile legistative destul de ingaduitoare.
Publicatiile de specialitate ale vremii citau: ,,prezintii. multe avantaje fafa de morjina, nu este
hipnotica # nu exista nici un perico/ de dependenfa ". Cu toate acestea, la inceputul anului
1899 oamenii de ~tiinta raportau cazuri in care pacientii dezvoltau toleranta, in timp ce un
cercetator german afirma ca este ,, o otrava extrem de periculoasa ". Pana in 1902 cercetatorii
raportau cazuri de ,,heroinism" ~i dependenta. intre 1899 ~i 1905 eel putin 180 de studii
clinice erau favorabile heroinei insa cu o oarecare rezerva in privinta obi~nuintei.
in 1913 a fost oprita productia de heroina, deoarece aparuse un numar impresionant de
intemari ce aveau la baza consumul de heroina ~i o multitudine de persoane ce o utilizau in
scop recreativ. in 1924, in SUA, a fost interzisa producerea heroinei, chiar ~i pentru scopuri

medicale.
Astazi heroinei ii revine primul loc in cadrul dependentei induse de morfinomimetice.
,,Popularitatea" heroinei se datoreaza faptului ca este disponibila pe piata ilicita a
0

drogurilor (pretul ei a scazut semnificativ in anii 90) ~i latentei mici a efectelor, dupa
administrarea i.v. (majoritatea indivizilor utilizeaza astazi aceasta cale de administrare)

efectele aparand in aproximativ un minut.

La inceputurile comercializarii sale, confinutul in heroina al produselor vandute pe
piata drogurilor varia intre 1% ~i 10% (restul fiind agenti falsificatori inerti ca zahar, amidon,
lapte praf, sau chiar toxici, precum chinina), ca la jumatatea anilor '90, preparatele

63
 comercializate sA atingA o puritate de 45% (in unele cazuri chiar 80%); aceste produse mai
potente permit administrarea prin fumat (,,chasing the dragon") sau prizare, u~urand astfeI
"initierean in consumul de heroinA. Cre~terea continutului in heroina e;xplica numarul mare de
cazuri de supradozlri; pericolul de intoxicafie letala apare ~i la traficantii de heroina ,,body
packers,, sau ,,mules" (.,catftri").
Uneori heroina se fumeazA in asociere cu cocaina crack; combinatia purtand
denumirea ,,spttd balls" genereazA euforie mai intensa decat componentele luate separat ~i
creeazl o dependentl marcatA.

Forme de prezentare
Heroina din Asia de Sud-Vest are doua forme de prezentare:
• pulbere fina (uneori cu aglomerari de particule, ce se sfarama u~or), de culoare bej-
maroniu deschis, cu miros caracteristic de opiu, cu un continut tipic in heroina de 60%;
6
alcaloizii sunt prezenti ca baze. Compozitia tipica: acetilcodeina 5%, 0 monoacetilmorfina
(6-MAM) 3%, narcotina (noscapina) 10%, papaverina 4%.
• pulbere fina alba sau aproape alba, cu miros mai slab decat cealalta, cu un continut
in heroina 80 - 90% (a~a-numita "heroina de grad farmaceutic"); heroina se afla sub forma de
sare (clorhidrat). Compozifie tipica: acetilcodeina 3%, 6-MAM 2%; narcotina (noscapina) ~i
papaverina nu au fost detectate.
Heroina din Orientul Mijlociu are doua forme:
• pulbere bej-maronie, uneori cu aglomerari de particule, cu un continut mediu in
heroina de 50%; alcaloizii sunt prezenti ca saruri. Compozitie tipica: acetilcodeina 3%, 6-
MAM 2%; narcotina (noscapina) ~i papaverina nu au fost detectate. Falsificant frecvent
semnalat: procaina.

• pulbere fina alba sau aproape alba, cu un continut in heroina de 70 - 80%; de

regula, este ,,diluata" cu cafeina, iar confinutul in heroina este redus la 30 -40%; alcaloizii
sunt prezenti ca saruri (clorhidrafi). Compozitie tipica: acetilcodeina 2 - 3%, 6-MAM 2%.
Heroina de fumat ,,Chinese nr. 3" se prezinta ca un material granulos tare, de culoare
cem.ijiu - maronie murdarii. ,, Penang Pink" este O varietate cu granule de c uIoare roz-ro~1e.
·

64
 compozitie tipica: heroina 20%, cafeina 40% (in .,Penang Pink", barbital), unne de alti
alcaloizi (in materialul proaspat).

Heroina injectabila ,,Chinese nr. 3" care este o pulbere fina, alba, fara aglomerari de
particule, cu miros slab.
Compozitie: continut ridicat in heroina; narcotina ~i papaverina - nedetectate; 6-MAM
sub 3% iar continutul in acetilcodeina este apreciabil mai mare decit in produsul echivalent de
puritate mare din Asia de SV.
De obicei, in toate tipurile de heroina continutul in 6-MAM poate fi mai mare decat
eel citat, din cauza procedeelor de obtinere necorespunzatoare, ce pennit hidroliza heroinei.
Heroina ,,Black tar" - specifica vestului ~i sud-vestului SUA, este produsa in Mexic;
se prezinta ca o masa lipiciosa sau tare, de culoare de la maron inchis pana la negru.
Alte denumiri stradale ale heroinei sunt: ,,snack", ,,H", ,,skag", ,junk".

Modalitati de consum

• injectare (i.v. - latenta efectelor 7 - 8 sec; i.m. 5 - 8 min.- se practica in brate,

·gambe, glezne, sub limba)

• prizare - picul efectelor in 10 - 15 min.; se realizeaza cu dispozitive speciale (tub

de metal sau plastic, carton rulat, paie de baut)

• fumat _ picul efectelor in 10 - 15 min.
Toate formele de consum dezvoltii dependenfii.

Toxicocinetica
.ta- dupa administrare parenterala sau orala; timpul de
Heroina este u~or absorbl
. ~ C rapid prin hidroliza la 6-monoacetilmorfina
injumatatire este scurt, este b1otrans1onna a
. - Ocazional au fost detectate in plasma, la
(metabolitul maj or) ~i apo1 lent la morfina. ' . . .
. - " - s ca aceasta este datorata acet1lcodeme1
toxicomani, cantitati mici de codema, msa s-a presupu
. - rocurate de pe piata drogurilor.
prezenta ca impuritate in probele de heroma P
Metabolitii rezultati sufera glucuronoconjugare.
65
 concentratla heroine! ti a metabolltllor cl In 1Anae dcplnde de rata admlnt1trlrll, ~
foloaitl, grcutatea corporall, tlmpul 1cura de la ultlma doz! ti de farmacoclnetlca lndlvlduail,
Bate excretatl majorltar In urlnA, 1ub formA liber! ti coitjuptl,

Actlune toxlcl

Circuitul dopaminergic al recompensei explicl tn bunA mlsurA potentialul adictiv al

opiaceelor, acestea facilit!nd efectele dopaminei la nivelul neuronilor tintl. Opiaccclc
ac\ioneazl nu numai asupra structurilor centrale ale circuitului recompensei, ci ti asupra altor
structuri care sunt modulate in mod natural de cltre endorfine, intluentAnd, indirect nivclelc

de dopaminl.

Jntoxicatia acutfl
Efectele heroinei sunt similare morfinei, dar mai brutale ti cu o notl special! de
impulsivitate.
Efectcle care apar pe termen scurt sunt: rush, deprimare respiratorie, confuzie, great!,
vomii, supresia durerii, avorturi spontane.
Efectele care apar pe termen lung sunt·· dependentxa, bo1·1 m,ect1oase
· &-. • ( HIV/SIDA

hepatite B si C), colaps, abcese, miocardite, artrite. '

· A.. Prin
. injectare, latenta efectului euforizant este de 7-8 secunde·• in cazul tiumatulut. sau
pnz p1cul efectelor se atinge in 10 - 15 secunde (cele doul grupArt. acettl. ,.u. confer! o
liposmI bTt
Pie lo: t t ate foarte crescutli, ceea ce favorizeazli traversarea barierei hematoencefalice).
u e ectelor sale pe aceastA cale dureazl c!teva minute.
Efectul ciiutat de consumatorii de heroin! este n,. ..h,,
din corp cAtre cap" fi . . . ,.,_ -ul sau rush-ul (.,clildura cc urcl
' " enc1re mtensii"' ,,transformarea b. . . . .
aceastli senzatie alat de ap . I! su iecttvA , 1 exploztvA a smelui";
rec1a poate fi provocat! prin metoda numit! a ""°.xbl'1e1.,,, prm
. care

66
intai se aspira aange in seringa cu dro .
g, apoi amesteoul este reinjectat rapid) o senzatie
brutala §i ~femera de placere intensa de bine fl1 1• . . . · '
. ' · z c §t psthto, care apare in momentul inj~ctarii
(acest sentiment de placere intensa poate fi insot't.. x A • •
1 tnsu ~e accJdente de tip bulbar extrem de
grave: tulburari respiratorii, cianoza) Ad · · . .
· mtmstrarea herotne1 este insotita de un sentiment
placut de relaxar~, senzatie de securitate ~i protectie, inla~turarea duren1, .. rr·1c11,
.. 1oame1,
.c. •

tensiunii sau anxietMii. EufQria cufunda subiectul

· intr
. -o stare de reIaxare ~1. de vis.
. Doze ma1.
mari produc somnolenta. Trept~t, cu cre~terea dozei, consumatond ajunge intr-o stare de
semicon~tienta.
Dupa valul de euforie intensa urmeazij o perioada de ,,ljni~te" (,,on the nod''), ce
dureaza pana la o or~. Subi~ctii care isi injecteaza c~t~va doze de heroina pe zi oscileaza in
mod tipic intre starea de rau (,,sick") ~i cea de ~uforie (,,high"), spre deosebire de metadona,
in cazul careia subie~tul, dupa administrare, ramane in intervalul de normalitate.
Efectele heroinej dispar in 3-~ ore in fu11~tie d~ d.oza. Utilizatorii e~perimentati i~i
administreaza 2"'!4 doz~ pe zi, Totu~i o~eilatia intre sQrre~ de bine, euforica ~i semnele de
abstinenta precoce pro4uce d~r~gla.ri in b,om~ost~zia ijistem~lor in reglarea carora sunt
implicate opiojdele enppgene. I}~ exepiplu, datorita implicarii ~jstemului opjoid in reglarea
neuroendocrina, in cazul toxic0111anilor s~ manifest~ perturbari neuroendocrine (cicluri
neregµlate la femei, perturbari sexuale la barbati); de asemenea, heroinomanii manifesta
variatii mari de dispo;zitie: dupa o doza de heroina dependentii sunt 4,ocili ~i cooperanti, dar
devin iri~ti ~i agresivi in timpul siJ}dromului de abstinentl.
Supradozirile sµnt frecvente, deoarece potenpt produsului procurat ae pe piata
drogurilor este imprevizibila siju heroina se afla in amestec cu agenti opioizi mai potenti, cum
sunt derivatii fentanilului sintetizati in laboratoare chmdestine. Prepar~tele continand heroina
~i fenciclidina (,,Angel Oust") sunt raspunzatoare de multe cazuri letale inregistrate in randul
heroinomanilor. De asemenea, supradozarile sunt frecvente ~i la subiectH care utilizeaza
heroina concomitent cu alcool, benzodhJzepine, cannabis sau amfetamine.
Pericolul de deces prin intoxicatie cu heroina este evident ~i la a~a numitii ,, body
. ~~n'") , traficanti de heroin! care transporta heroina inghitind
packers" sau ,, mu1es ,, (,,Cai.a
Pachetelele cu drog sau introducandu-le in rect sau vagin; literatura medicala raporteaza un

67
 numar semnificativ de cazuri letale (3 din 20) in randul acestor traficanti, cauzate de ruperea
pachetelelor cu drog in organism, avand ca rezultat absorbfia de doze letale de heroina.

Intoxicafia cronicii

Toleranfa se dezvolta rapid pentru acfiunea euforizanta, aStfel incat consumatorii de

heroina tind sa-~i creasca zilnic doza in funcfie ~i de resursele financiare ~i de posibilitatea
procurarii drogului; se poate ajunge Ia o cre~tere progresiva a dozei de aproximativ 100 de ori,
dar chiar ~i in cazul indivizilor cu toleranta ridicata supradozarea ramane un pericol cert.
Simptomele sindromului de retragere (abstinen/a) apar la cateva ore de la ultima doza
de drog, ating un maxim in 24 - 48 de ore ~i regreseaza in aproximativ o saptamana.
Simptomele sindromului de abstinenfa sunt opusul efectelor acute ale substanfei,
incluzand greµrri, diaree, tuse, lacrimare, rinoree, transpirafie excesiva, secuse musculare,
piloerec#e, cre~tere moderata a temperaturii corpului, ritmului respirator ~i presiunii sanguine;
in plus, se mai pot manifesta insomnie ~i senzatie de durere difuza. Uneori se produce
deshidratare marcata, cu dezechilibru acido-bazic, cand bolnavul poate intra in colaps.
Toxicomanii au aparenta normala, prezinta constipafie, anorexie ~i mioza. in stadiile
avansate se produc modificari ale voinfei, atentiei, afectivitafii ~i comportamentului; scade
rezistenta organismului, subiectul slabe~te, ajungand la ca~exie, are fafa palida, pielea uscata
~i cu erupfii, privirea fixa, secrefii scazute ~i prezinta mioza.
Efecte toxice au fost observate ~i in cazul administrarii pe cale inhalatorie a
combinafiei heroina-scopolamina, comercializata sub denumirea de ·t · ,,
. " ,,pom on pomt ~I
st
,,S!mg ~'- In a fel de situafii s-au manifestat urmatoarele simptome: agitafie, halucinafii,
paran01a, tahicardie sinusala, hipertensiune arteriala 'dri ... ... .
, tn1 aza, uscacmnea pielii ~i a
mucoaselor.

Dependenta de heroina produce tulburari comportamental . .

. r .. . . ~ . . . . e maJore ~1 o degradare
fiz1ca ~1 ps1h1ca a md1v1dulm, care fac existenfa acestu.13 . . . .,
mcompatiblla cu o viata
, normala.
 Rata mortalitatii in rand uI utilizatorilor de heroina este foarte ridicata, cazurile letale fiind
datorate supradozarii, sinuciderilor sau imp11·cawr1·1· Aln act d . I tw ( t fr ·1
e e v10 en a sun ecvente cazun e
de moarte violenta).

Complicafiile consumului cronic de heroina:

• hepatice: hepatite virale, agravate de consumul concomitent de alcool

• pulmonare: pneumonii, abcese pulmonare, fibroza pulmonara; ~i chiar edem

pulmonar (in supradozare).

• tulburari imunologice (imunosupresia conduce la cre~terea incidentei ~i cronicizarii

infectiilor virale ~i bacteriene ~i la depresarea apararii imune anticanceroase)

• tulburari neurologice: neuropatii, ambliopie (cauzata de chinina prezenta ca

adulterant)

• alte complicatii: abcese cutanate, necroza venoasa, flebita, miozita osificanta;

folosirea in comun a seringilor comporta rise crescut de transmitere a virusului hepatitei C sau
HIV

• sarcma: probleme de mentinere a sarcinii, na~teri premature, sindromul mortii

subite a sugarului ("sudden infant death syndrome", SIDS)

2.11. BUPRENORFINA

Buprenorfina este un analgezic opioid agonist partial al receptorilor µ opioizi, care poate
fi folosit cu succes in tratamentul dependentei de heroina deoarece dozele crescute au un
rise mai scazut de toxicitate, simptomele sindromului de retragere sunt mai putin severe
~i are potential de abuz mai mic. Tratamentul se face sub supraveghere medicala, ~i
include trei etape: inductie, stabilizare ~i mentinere, ~i se face in combinatie cu n~loxonul,
cu exceptia gravidelor ~i a celor care au utilizat opioizi cu durata lunga de actmne (ex.
metadona).

69