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Patologia e
Terapêutica
Farmacológica
DPOC 2018
+
DPOC
Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica
2
DPOC 3
Bronquite
Reversível Crónica
Asma Irreversível
Factores de risco para DPOC 4
n Infecção
n Envelhecimento
Objectivos terapêuticos 5
n Cessação tabágica
n Reabilitação
― comprovado na diminuição da dispeneia, melhoria na tolerância ao esforço,
na qualidade de vida e sobrevida e redução das hospitalizações
n Treino exercício
n Apoio nutricional
n Educação
n Cirurgia
Terapêutica farmacológica 7
― Broncodilatadores
― Corticosteróides
― Combinações
―Outras terapêuticas
― Vacinas; Mucolíticos; Antioxidantes; Oxigenoterapia; terapia de substituição
da α1-antitripsina
Broncodilatadores 8
n b2- Agonistas
(Aminas simpaticomiméticas) Controlo sintomático
da DPOC
n Anticolinérgicos
n Metilxantinas
Racionalidade Terapêutica 9
Simpático
Parassimpático
Anticolinérgico Agonistas β2
DPOC
+ b- Agonistas
b- Agonistas
11
a b1 b2
Broncoconstrição Estimulação cardíaca Broncodilatação
Vasoconstrição Inotrópica e cronotrópica Vasodilatação
b2- Agonistas 12
adenilciclase
ATP AMP cíclico Activação das
cinases proteicas
Relaxamento do
músculo liso
Vias de VIA
administração
ORAL VIA INALATÓRIA VIA INTRAVENOSA
Simples Via de eleição Pouco utilizada
Início de ação lento (15-45 Início de ação rápido (1-3 min) Maior número de reações
min) adversas
Maior duração de ação Maior broncodilatação Uso predominantemente
hospitalar
Maior número de reações Uso de doses mais baixas
adversas
Formulação em xarope útil em Melhor prevenção da
pediatria broncoconstrição induzida pelo
exercício
Utilização óptima após os 10
anos (?)
b2- Agonistas
14
Salbutamol Salmeterol
Fenoterol, Terbutalina Procaterol, Formoterol
n Reações adversas
― Tremores
― Cardiovasculares (taquicardia, palpitações, arritmias, isquémia do
miocárdio, ...)
― Ansiedade e insónia
― Vasodilatação
+Anticolinérgicos
Anticolinérgicos 17
Inibição competitiva
dos receptores
colinérgicos do
músculo liso brônquico Bloqueio da
acetilcolina
Diminuição do Ca2+
(O Ca2+ atua na constrição do músculo
liso brônquico.)
n Validade da terapêutica
― Alívio da dispneia
― Melhoria da função pulmonar
― Redução da frequência das exacerbações
― Melhoria do estado de saúde
n Reações adversas
― Secura da boca e sabor metálico após inalação (dificulta compliance)
― Retenção urinária – raro
― Glaucoma agudo – no caso de uso de soluções nebulizadoras
― risco cardiovascular – não comprovado
+Metilxantinas
22
Metilxantinas
METILXANTINAS
AMINOFILINA (80% teofilina), DIPROFILINA, TEOFILINA
• Disponíveis para o tratamento da DPOC à mais de 50 anos.
― Inibição
do fluxo de cálcio no músculo liso
― Antagonismo das prostaglandinas
n Características Farmacocinéticas:
n REAÇÕES ADVERSAS
+Corticosteróides
Corticosteróides 30
n Aconselhado:
n Uso sistémico por curtos períodos nas exacerbações agudas
n Uso por via inalatória na DPOC estável
Corticosteróides 31
Corticosteroides 32
n Via inalatória
― Beclometasona, Budesonida, Fluticasona
― Características farmacocinéticas
n Fraca absorção à menos efeitos sistémicos.
n Duração de ação é comparável entre budesonida e fluticasona,
permitindo a administração de 12/12 h.
n A beclometasona apresenta menor duração de ação.
― Uso recomendado na DPOC grave e muito grave e nos doentes com
exacerbações frequentes quando medicados com broncodilatadores.
Corticosteroides (v. inalatória) 33
n Reações adversas
― Locais:
n Rouquidão,
n Candidíase orofaríngea (10-15%)
Corticosteroides 34
nVia sistémica
― Metilprednisolona, Prednisolona
n Escolha do corticosteróides:
― Existindo necessidade de utilizar uma dose de manutenção de
corticosteróides orais, procurar usar a dose eficaz mais baixa.
― Se possível usar um esquema em dias alternados para minimizar os efeitos
adversos.
35
Corticosteroides (v. sistémica)
n Reações adversas
n Hiperglicémia,
n Osteoporose
n Atrofia muscular
n Perturbações digestiva
n Glaucoma
n Imunossupressão
n Insuficiência suprarrenal (uso prolongado)
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Uso combinado
n Anticolinérgicos + β2-agonistas
― Brometo de ipratrópio + β2-agonistas de curta e longa duração de ação.
n Progressão da doença
n Agravamento dos sintomas
n Broncodilatadores + Corticosteroides
― Melhoria a função pulmonar
― Sintomas de dispneia reduzidos
― Diminuição da frequência das exacerbações
37
+GOLD Initiative
Tratamento recomendado da DPOC (GOLD 2017) 38
Tratamento recomendado da DPOC (GOLD 2017) 39
40
ASMA - Terapêutica Farmacológica 41
n Grupos Farmacoterapêuticos
― beta-2-agonistas
― anticolinérgicos
― metilxantinas
― corticosteróides
― Antagonistas dos leucotrienos
― Anticorpos monoclonais anti-IgE
Terapêutica Farmacológica 42
Stepwise management - UPDATED
pharmacotherapy
2017
Diagnosis
Symptom control & risk factors
(including lung function)
Inhaler technique & adherence
Patient preference
Symptoms
Exacerbations
Side-effects Asthma medications
Patient satisfaction Non-pharmacological strategies
Lung function Treat modifiable risk factors
STEP 5
STEP 4
*Not for children <12 years
STEP 3 Refer for
PREFERRED STEP 1 STEP 2 add-on **For children 6-11 years, the
CONTROLLER treatment
e.g.
preferred Step 3 treatment is
CHOICE
Med/high tiotropium,*
medium dose ICS
ICS/LABA anti-IgE,
#
Low dose anti-IL5* For patients prescribed
BDP/formoterol or BUD/
Low dose ICS ICS/LABA**
formoterol maintenance and
reliever therapy
Other Consider low Leukotriene receptor antagonists (LTRA)
Med/high dose ICS Add tiotropium* Add low
controller dose ICS Low dose theophylline* Low dose ICS+LTRA High dose ICS dose OCS
Tiotropium by mist inhaler is
(or + theoph*) + LTRA an add-on treatment for
options (or + theoph*)
patients ≥12 years with a
As-needed short-acting beta2-agonist (SABA) As-needed SABA or history of exacerbations
RELIEVER
low dose ICS/formoterol#
STEP 4
Other Consider low Med/high dose ICS Add tiotropium*
Add low
Leukotriene receptor antagonists (LTRA)
controller High dose ICS dose OCS
dose ICS Low dose theophylline* Low dose ICS+LTRA
options (or + theoph*) + LTRA
(or + theoph*)
STEP 4
Other Consider low Med/high dose ICS Add tiotropium*
Add low
Leukotriene receptor antagonists (LTRA)
controller Low dose ICS+LTRA High dose ICS dose OCS
dose ICS Low dose theophylline*
options (or + theoph*) + LTRA
(or + theoph*)
STEP 5
STEP 4
Other Consider low Med/high dose ICS Add tiotropium*
Add low
Leukotriene receptor antagonists (LTRA)
controller Low dose ICS+LTRA High dose ICS dose OCS
dose ICS Low dose theophylline*
options (or + theoph*) + LTRA
(or + theoph*)
STEP 5
STEP 4
Other Consider low Med/high dose ICS Add tiotropium*
Add low
Leukotriene receptor antagonists (LTRA)
controller Low dose ICS+LTRA High dose ICS dose OCS
dose ICS Low dose theophylline*
options (or + theoph*) + LTRA
(or + theoph*)
on treatment
2017
STEP 5
STEP 4
Other Consider low Med/high dose ICS Add tiotropium*
Add low
Leukotriene receptor antagonists (LTRA)
controller Low dose ICS+LTRA High dose ICS dose OCS
dose ICS Low dose theophylline*
options (or + theoph*) + LTRA
(or + theoph*)