FARMACOS RELAJANTES

MUSCULARES
CONTRERAS CRUZ JERSON
JULIO

PROFESOR : GUTIERREZ
GUTIERREZ DAVID
Un relajante muscular, miorrelajanteo
antiespasmódico es un fármaco que
disminuye el tono de la musculatura
estriada. Se utiliza para relajar el
sistema musculo esquelético y reducir
el dolor debidoa
esguinces, contracturas, espasmoso
lesiones.
 Metocarbamol

Tizanidina

DeAcción Ciclobenzaprina
Central
Clorzoxazona

Baclofeno
Rocuronio
Dantronelo
Mivacurio

Vecuronio

No despolarizantes Pancuronio

Atracurio
De acción
Periférica. Cis-atracurio

Despolarizantes Succinilcolina
La transmisión nerviosa tienelugar en una estructura
especializada del músculo esquelético llamada unión
neuromuscular o placa motora terminal. El
mecanismo de la transmisión neuromuscularconsiste
en la liberación de acetilcolina, y su unión a los
receptores nicotínicos de la membranapostsináptica.
 Del asta anterior de la
médula, sale una neurona
motora mielinizada pero a
medida que se acerca al
músculo va perdiendo la
mielina. Al entrar en
contacto con el músculo se
llena de arborizaciones
(llenas de axoplasma) que
terminan en los botones
sinápticos.

Así la terminación + el músculo constituyen → la placa motora.

 Constantemente se están liberando pequeñas cantidadesde
Acetilcolina, las cuales no alcanzan a provocar contracción
muscular.

Cuando llega un potencial de acción, entra Ca++ lo que

provoca la liberación de grandes cantidades de Ach, que se van
a unir al receptor postsinápticonicotínico
Muscular, produciéndose la entrada de Na, esto va a provocar
la propagación del estímulo y finalmente la contracción
muscular
Imagen 1. UNIONNEUROMUSCULAR
BLOQUEO NO
COMPETITIVO,
DESPOLARIZAN TE ODE FASE
I
Ocurre cuando dosmoléculas
de succinilcolina, o bien una de
succinilcolina y otra de
acetilcolina, se unen a las dos
subunidades ALFA del receptor.
De esta manera la
succinilcolina imitala acción de
la acetilcolina ocasionando la
despolarización de la
membrana postsináptica

la despolarización generaun
potencial de acción
que ocasiona contracciones
musculares asincrónicasque
clínicamente se observan
como fasciculaciones
El bloqueo despolarizante se
potencia al
administrar anticolinesterásic
os puesto que éstos inhiben
tanto laacetilcolinesterasa
como la
pseudocolinesterasa, impidie
ndo así el metabolismo de la
succinilcolina

Puesto que lasuccinilcolina

no es destruida por la
acetilcolinesterasa y su
hidrólisis es más lenta que
la de la acetilcolinaentonces,
el tiempode despolarización
persiste hasta cuando el
agente sea eliminado de la
unión neuromuscular
Bloqueo dual, de Fase II o de
sensibilización

Se manifiesta como la
transformación de unbloqueo
de fase I a fase II.Durante
la exposición prolongada del
receptor a un agonista, tal
como la acetilcolina o la
succinilcolina, los receptores se
desensibilizan y no es posiblela
apertura del canal
Bloqueo dual, de Fase II o de sensibilización
(Contin…)
se caracteriza por la prolongación de bloqueo
neuromuscular más allá del tiempo previsto para el
metabolismo dela succinilcolina, pueden llevar a
intensificación del bloqueo.

El bloqueo de fase II puede ser potenciado por los

agentes anestésicos inhalatorios.
 FARMACOCINETICA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES DEACCION CENTRAL
Elim Elim.
Farmaco Latencia Duración Metabolismo Absorcion
. hepátic
rena a
l

30
Metocarbamol 1-2Horas Hígado Oral -------- Si
minutos

Tizanidina
1-2Horas 2 – 4 Horas Hígado 70% Gastrointestinal ----------- SI

Hígado por
Ciclobenzaprina 60 En forma
12-24Horas CYP3A4, 1A2 Y Gastrointestinal --------
minutos inactiva
2D6

30
Clorzoxazona 2 - 3 Horas Hígado Oral si ---------
minutos

Baclofeno
1-2Horas 3-4 Horas Hígado 15% Gastrointestinal 80 % 20 %

Enzimas
Dantronelo 2 -3 Oral (35%)
8-9 Horas microsomales si ------------
 METOCARBAMOL

• impide la transmisión de los impulsos dolorosos originados en los

músculos, tendones y articulaciones a nivel de las neuronas internunciales
en la médula espinal, inhibiendo la liberación de
neurotransmisores, impidiendo la estimulación de lasfibras
motoras, reduciendo la excitabilidad, logrando así su efecto relajante
muscular.
• RAM:somnolencia, mareo, Sensación de aturdimiento. Visión
borrosa, cefalea, anorexia, fiebre y náusea, pueden ocurrir después de la
administración oral. Efectos mas serioscomo
hipotensión, sincope, diplopía, vértigo.

TIZANIDINA

• sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los

mecanismos polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y
reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios delas interneuronas.
• RAM: fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca
seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, de manera ocasional
hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del
sueño, alucinaciones
CICLOBENZAPRINA

• La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos

musculares y mejora la movilidad.
• Adiferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos
musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales
• RAM: somnolencia, sequedad de boca, mareos, visión borrosa,
alteraciones del sueño y en otros casos menores taquicardia.

CLORZOXAZONA

• miorrelajante que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y

en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos
multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del
tono del musculoesquelético
• alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y
un incremento de la movilidadmioarticular
• RAM:mareos, somnolencia, malestar, hepatopatias, sobreestimulación y
erupciones de tipo alérgico
BACLOFENO

• Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico) que actúa

inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y monosinapticos aferentes o
inhibiendo la liberación de sustancias exitatorias como los ácidos aspartico y
glutamico.
• RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de lasitud e
hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, mialgia, tinnitus.

DANTRONELO

• Actúa directamente sobre el musculo esquelético, interfiriendo con la rta de

exitacion-contraccion, probablemente por la disminución de la liberación de
Cadel retículo sarcoplasmico. Se usa en el tratamiento de la hipertermia
maligna, y espasmos musculares asociados con lesiones de la medula espinal.
• RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones acneiformes, y trastornos
gastrointestinales, especialmente diarrea y la hepatotoxicidad potencialmente
fatal.
 SUCCINILCOLINA (Suxametonio)

Es el relajante muscular de menor tiempo de latencia –de

30 a 60 seg–; es ideal para facilitar la intubación
endotraqueal y para procedimientos quirúrgicos cortos; la
duración de su acción es de 2 a 6 minutos después de la
administración de 1mg/kg.

La succinilcolina imita la acción de la acetilcolina en la

unión neuromuscular pero la hidrólisis es mucho más
lenta. Por tanto, la despolarización es prolongada y se
produce el bloqueo neuromuscular.
SUCCINILCOLINA
-CINETICA Y MECANISMO DEACCION
 SUCCINILCOLINA
CONTRAINDICACIONES: quemaduras recientes, trauma
medular, hiperkalemia, trauma muscular severo, insuficiencia
renal.
VENTAJAS:
el tiempo de latencia es el más corto de todos los relajantes
musculares conocidos hasta lafecha.
EFECTOSADVERSOS:
-todo tipo de arritmias, especialmente bradicardia.
-Hiperkalémia
-Aumento de la presión intraocular e intracraneana.
-Relajación muscular prolongada
-Mialgias:
-Hipertermia maligna:
 Después de la administración
intravenosa la debilidad muscular
progresa rápidamente a parálisis
flácida. Los músculos pequeñoscomo
los extraoculares y los de los dedos se
afectan primero que los de los
miembros, el cuello y el tronco.
Posteriormente se relajan losmúsculos
intercostales y por último el diafragma.
La recuperación de la función ocurre
en orden inverso.
Los RMND se clasifican en dos
categorías farmacológicas:
1. Benzilisoquinolinas: derivados de lad-
Tubocurarina; D-
Tubocurarina, Atracurio, Mivacurio, Doxacurio

2. Aminoesteroides: derivados del pancuronio;

Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Pipecuronio,Rapa
curonio
 RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES FARMACOCINETICA
Elim.
Farmaco Latencia Duración Metabolismo Elim. renal
hepátic
a

Mivacurio 2 – 3 min 15– 20min Pseudocolinesterasa 95 – 99% < 5% 0

Rocuronio 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60%

Vecuronio 2 – 3 min 60 – 75min Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60%

Pancuronio 3 – 6 min 60 – 100min Hígado 10 – 20% 85% 15%

Elim. de Hoffman +hidrólisis

Atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min 10 – 40% 0
éster

Elim. de Hoffman +hidrólisis

Cis-atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min 0 (?) 0 (?)
éster
Tomado de: http://www.anestesianet.com/unal/rnm.htm
 VECURONIO

• Buena estabilidad cardiovascular

• Su duración de acción es intermedia de más o menos 60 a 120 minutos
• Su actividad puede ser prolongada en casos de disfunción hepática y
obstrucción biliar extrahepática
• RAM: Ddebilidad del músculo hasta prolongada y profunda parálisis
de músculo esquelético, resultando en insuficiencia respiratoria o
apnea. Raros sucesos de hipersensibilidad
(broncoespasmo, hipotensión, taqui•cardia, urticaria o eritema)

PANCURONIO

• De gran importancia en el paciente pediátrico

• acción prolongada, con una duración de aproximadamente 90
minutos.
• RAM: Reacciones de hipersensibilidad o anafilácticas. Espasmos o
tirantez muscular. Taquicardia. Presión intraocular aumentada.
Aumento o disminución de la presión arterial. Latidos cardíacos
irregulares. Sibilancias o respiracióndificultosa.
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares
 ROCURONIO

• De corta acción
• Utilizado en la intubación del paciente con estómago lleno
• Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.
• RAM: No se produce histaminoliberación. Dolor/reacción en el
lugar de la iny., cambios en constantes vitales y bloqueo
neuromuscular prolongado; reacciones anafilácticas y
anafilactoides

ATRACURIO

• Solo el 10%se excreta inalterado por bilis y orina

• Su extenso metabolismo lo hace independiente de la función renal
y hepática.
• duración de acciónintermedia
• Desencadena liberación de histamina
• RAM: Puede ocasionar sofocos, edemas, urticaria y
jadeo, debilidad muscular, taquicardia sinusal, e hipotensión
Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares
 MIVACURIO
• Relajante muscular de acción corta, de15a 20 minutos
• Esmetabolizado por la seudocolinesterasa al igual que la
succinilcolina
• Libera histamina en un grado similar al atracurio
• RAM: Enrojecimiento, hipotensión arterial, taquicardía, bradicardia,
arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria,
eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo
muscular.
TUBOCURARINA
• Actividad intermedia
• Hipotensión arterialasociada a su administración, debida a bloqueo
autonómico ganglionar y a liberación de histamina
• Duración: 25-90 minutos
• RAM: . Caída de la presión arterial, Taquicardia, Broncoespasmo,
hipotensión, excesiva secreción salival y bronquial (liberación de
histamina). Disminuye coagulación sanguínea (liberación de heparina)

Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

 DOXACURIO

• Acción prolongada-30-160 min

• El doxacurio es 2.5 a 3 veces más potente que el pancuronio
• No provoca cambios hemodinámicos ostensibles y es muy pocohistaminógeno
• RAM: desmayos, mareos o sensación de mareo, fiebre, ronchas, dolor, enrojecimiento,
hinchazón o irritación en la zona de la inyección, fuertes latidos del corazón o latidos
cardiacos lentos, problemas respiratorios o sibilancias, cansancio o debilidad muscular
inusual

PIPECURONIO

• Acción más prolongada y potente que el pancuronio, sin relacionarse con los efectos
cardiovasculares ni liberación de histamina
• Su duración es de 60-120 min
• RAM: problemas respiratorios o sibilancias, desmayos, mareos o sensación de
mareo, pulso cardiaco rápido, lento o irregular, fiebre, dolor, enrojecimiento, hinchazón
o irritación en la zona de la inyección, erupción cutánea, ronchas, cansancio o debilidad
muscular inusual

Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares

 GALAMINA

• Aumenta la frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto

cardiaco por bloqueo vagal y activación del sistema nervioso
simpático
• La galamina no es histaminógena ni tiene poder de bloqueo
ganglionar
• duración: 25-90 min
• Eliminación: Renal, compite con la acetilcolina en su unión
neuromuscular, produciendo un bloqueo competitivo. Aumenta la
frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto cardiaco por
bloqueo vagal y activación del sistema nervioso simpático
• Farmacocinética: Latencia: 1-2 min ; efecto máximo: 3-5 min; duración:
25-90, hipotermia, hipokalemia y acidosis respiratoria .

Tomado y adaptado de: http://www.slideshare.net/wilmarag01/seminario-relajantes-musculares