Cuprins articol

1. Descriere

2. Forme de prezentare si comercializare

3. Intoxicatia acuta

4. Tratamentul intoxicatiei acute

5. Intoxicatia cronica

6. Citeste pe aceeasi tema

 Tramadol

IUPAC (1RS,2RS)-2-(dimethylaminomethyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol
(1RS,2RS)-2-(dimethylaminomethyl)-1-(m-methoxyphenyl)cyclohexanol
Denumiri comerciale: Ryzolt, Tramal, Ultram
Formulă chimica : C16H25NO2
Masă molară: 263,38 g/mol

Introducere

Tramadolul este un analgezic opioid, cu actiune intensa, utilizat in tratamentul durerilor

acute sau cronice, de intensitate moderata pana la severa, de exemplu: durerea post-
traumatica (rani, fracturi), nevralgii severe, durerea neoplazica, asociata infarctului
miocardic sau interventiilor diagnostice sau terapeutice.
Tramadolul este considerat a fi un analgezic relativ sigur. Principalele reacții adverse la
tratamentul cu tramadol este greață, amețeli și vărsături, în special la începutul
tratamentului.
In doze terapeutice, tramadolul nu determină depresie respiratorie relevantă clinic.
Tramadolul este totuși contraindicat la pacienții cu funcție respiratorie diminuată.
Este în general considerat ca un medicament cu un potențial scăzut de dependență
comparativ cu morfina. Cu toate acestea, dependența de tramadol poate să apară atunci
când este utilizat perioade de timp prelungite (mai mult de câteva săptămâni până la luni).
Tramadol este utilizat în întreaga lume și este listat în multe ghiduri medicale pentru
tratamentul durerii. Deasemenea este menționat ca fiind un analgezic pentru ameliorarea
durerii de cancer.

Sinteza :
Tramadolul a fost pentru prima dată sintetizat în anul 1962 de către Grünenthal GmbH în
Germania prin cuplarea ciclohexanonului corespunzător cu 3-metoxifenilmagneziu
bromura într-o reacție Grignard.20; 21
Mai recent, sinteza chimică a tramadolul și doi dintre metaboliții săi au fost descriși prin
aceeași cuplare ,utilizând derivați de organolitiu.
Descriere chimica:

Tramadolul prezintă o asemănare structurală cu codeina. Atât tramadolul cât și

codeina au o grupare 3-metoxi pe inelul fenilic și împart O-demetilare
ca o etapă metabolică, producând metaboliți cu o activitate mai puternică cu agoniști cu
opioizi decât compusul inițial.
În plus, fragmentul dimetilaminometil al tramadolului seamănă cu
azot de inel metilic al morfinei și codeinei și formează un element esențial
a farmacoforului care interacționează cu receptorul μ-opioid și cu monoamina
transportatori. N-demetilarea produce metaboliți care nu au analgezice semnificative
activitate

Contraindicatiile administrarii de tramadol sunt - intoxicatia acuta cu etanol, barbiturice

sau analgezice psihotrope. Prudenta in administrarea tramadolului la pacienti cu
insuficienta renala sau hepatica. Nu se recomanda administrarea tramadolului la
persoanele sub 16 ani. La varstnici peste 75 ani, efectele secundare par a fi mai mari
decat cele benefice.

Reactiile adverse sunt cel mai adesea asociate cu administrarea dozelor mari de
medicament. Pot sa apara transpiratii, vertij, greata ameteli, uscaciunea gurii si oboseala.
Reactiile adverse rare includ tahicardie, hipertensiune arteriala, hipotensiune arteriala
ortostatica. Au mai fost observate reactii alergice cutanate (prurit, eruptii cutanate).

Forme de prezentare si comercializare

- solutie injectabila;
- solutie orala;
- comprimate;
- supozitoare.

Intoxicatia acuta cu Tramadol

Simptomatologia cuprinde:
- tulburari ale constientei;
- convulsii;
- hipotensiune arteriala;
- tahicardie;
- mioza sau midriaza;
- tulburari ale respiratiei.
Tratamentul intoxicatiei acute

In caz de intoxicatie severa, cu pierderea constientei si respiratii superficiale, trebuie

administrata naloxona, iar in caz de producere a convulsiilor diazepam intravenos.

Intoxicatia cronica

Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:

- consumul experimental (in scop recreational);
- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la
scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursade procurare a drogului;
- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin
indiferente);
- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilorzilnice fara drog, neaga
problema pe care o are, se produceinrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde
controlul.

Consumul cronic de tramadol este caracterizat de:

1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta

pentru a defini dependenta de drog. Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar
niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de
drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul,
denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei
psihoactive), sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
Consumul prelungit sau in doze mari de tramadol apare de obicei incazul in care
tratamentul nu este condus de catre un cardu medical sipoate determina dependenta.
2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine
starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea
folosirii aceleiasi cantitati.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere
(abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la
prezenta continua a unui drog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica
reprezinta factorul de conditionare secundara, legat de teama de privare de drog si de
incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce
priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand
echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la
un nouechilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. In acord cu aceste
mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care
efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se
echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor
regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt
compensate de efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu
manifestariclinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital -
sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta – este caracterizat prin simptomele (incadrare si grad de
severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial
narcotic, la care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe
o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca
termenul de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere,
expresie a dependentei fizice, este unul din indicatoriisindromului de dependenta.
Manifestarile sindromului de retragere in cazul incetarii administrarii tramadolului sunt -
nervozitate, panica, insomnii, transpiratii, rinoree, stranut sau tuse, durere
sau parestezii la nivelul mainilor sau picioarelor, rar halucinatii (auditive sau vizuale).

5. Toxicologie

Studiile pe animale nu au evidențiat un efect cancerigen al tramadolului. Studiile de toxicitate

reproductive si dezvoltate au fost negative. În plus, studiile de mutagene nu au prezentat riscuri
toxice evidente pentru om.Comparativ cu morfina analgezică opioidă clasică, tramadolul este
considerat a analgezic relativ sigur. Câteva cazuri de otrăvire fatală datorate numai tramadolului
au fost raportate în literatura de specialitate.Cele mai frecvente sunt intoxicațiile cu co-ingestia
altor medicamente sau alcool. Simptomele după intoxicația cu tramadol sunt similar cu cele ale
altor analgezice de opiacee. Acestea includ sistemul nervos central (SNC), inclusiv comă,
greață și vărsături, tahicardie, cardiovasculară colapsul, crizele convulsive și depresia
respiratorie până la stop respirator. În plus, combinarea cu agenți serotoninergici
(în special, recaptarea selectivă a serotoninei inhibitori și inhibitori ai monoaminooxidazei)
tramadolul poate induce sindromul serotoninei.