PROCINETICOS

OBJETIVOS:

• Reconocer los fármacos utilizados en el tratamiento en

trastornos de la motilidad gastrointestinal.
• Comprender los mecanismos de acción y farmacocinética
de los procineticos.
• Identificar las reacciones adversas, usos terapéuticos y
contraindicaciones de los procineticos.
 MEDICAMENTOS PROCINÉTICOS

Actúan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por

tanto aumentando la velocidad del vaciado gástrico.
Facilitan la motilidad gastrointestinal.

USOS
• Dispepsia
• Reflujo gastroesofágico
• Antieméticos
• Hipomotilidad gástrica
CLASIFICACIÓN

Metoclopramida (Primperan ™)
Benzamidas: Cleboprida (Cleboril ™)
Cisaprida (Fisiogastrol ™)

Derivados del benzimidazol: Domperidiona

Motilina y sus análogos: Motilina

Macrólidos Etilsuccinato de eritromicina
ACCIONES

• Facilitan el vaciado gástrico: aumentan contracciones

gastroduodenales.

• Aumentan el peristaltismo intestinal.

• Actúan sobre los receptores de serotonina (5-HT4 ) que hay en

sistema nervioso entérico.

• La metoclopramida es antagonista de los receptores D2

FARMACOCINÉTICA
• Se absorben bien por vía oral
• Atraviesan la barrera hematoencefálica
• Metabolismo hepático muy variable, variabilidad interindividual.

EFECTOS SECUNDARIOS
• Los que actúan sobre receptores D2 (metoclopramida):

efectos extrapiramidales: distonía aguda en jóvenes y

parkinsonismo en ancianos.
• La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y
diarrea.
CISAPRIDA
• Efectos similares a la metoclopramida y domperidona,
sin embargo incrementa también la motilidad del colon
y puede producir diarrea.
• Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la
Cp de prolactina ni produce síntomas extrapiramidales.

FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Oral Biodisponibilidad 30 - 40%
Cmáx 2 horas Sobre todo si se toma antes de comer.
• Metabolismo: Hepático N-desalquilación e hidroxilación.
Cuidado con pacientes con insuficiencia hepática.
• Eliminación: Renal
EFECTOS COLATERALES
• Retortijones y diarrea.

USOS
• Hipomotilidad gástrica.
• Reflujo gastroesofágico Mejora el vaciamiento gástrico
el tono del esfínter esofágico inferior
Estimula el peristaltismo esofágico.
METOCLOPRAMIDA
• Relacionado estructuralmente con la
procainamida
(carece de acciones anestésicas locales o antiarrítmicas).

EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• Efectos en SNC por el bloqueo dopaminérgico.
• Síntomas extrapiramidales (ansiedad, depresión, somnolencia,
mareos).
• Antagonismo de la emesis.
• Hiperprolactinemia (produce galactorrea, hipersensibilidad
mamaria e irregularidades menstruales.
EFECTOS EN TGI

• Fomenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta ID.

• Acelera el vaciamiento gástrico y reduce el reflujo desde

duodeno y estómago hacia esófago.

• Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos.

FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Oral completa y rápida. * Biodisponibilidad 75%
• Distribución: Todo el organismo.
Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria.
Concentración en leche puede ser mayor que la Cp
• Metabolismo: Hepático *Sufre efecto de primer paso.
• Eliminación: Renal 39% sin cambios y bilis

USOS
• Gastroparesia diabética.
• Reflujo esofágico.
• Antiemético (quimioterapia cáncer).
DOMPERIDONA (Motilium ™)
• Es un antagonista de la Dopamina.

CARACTERÍSTICAS
• No penetra al SNC Efectos antieméticas << que Metoclopramida.
No produce efectos extrapiramidales.
Produce hiperprolactinemia.
• Efectos similares a Metoclopramida en TGI.
• Biodisponibilidad del 15%
USOS

• Acelerar el vaciamiento gástrico.

• Gastroparesia diabética.

• Reflujo esofágico.

• Contrarrestar efectos en TGI por el uso de antiparkinsonianos

(Levodopa)

• Antiemético (efecto leve a moderado).

MOTILINA
• Es un péptido gastrointestinal.
• Estimula el vaciamiento y la contracción posprandial del estómago.
• Existe un receptor específico que se encuentra en el antro
y en el duodeno.

ERITROMICINA
• Es un antibiótico (Macrólidos).
• Actúa como agonista a nivel de los receptores de la Motilina.