Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Acestea reprezintă una din clasele de medicamente cele mai utilizate în lume.
Astfel 30 milioane de persoane consumă zilnic AINS (119). Ele sunt prescrise în primul
rând în bolile reumatice, dar şi în afecţiuni ORL, ginecologie, stomatologie, boli din
medicina internă ca şi în toate condiţiile patologice care necesită o activitate
analgezică/antiinflamatoare.
Apariţia în comerţ a acidului acetil salicilic datează din 1899 februarie, dar
evidenţierea proprietăţilor terapeutice a derivaţilor salicilici corespunde unor vremuri mult
mai îndepărtate. Hipocrate, în jurul anului 400 i.e. n, recomanda infuzia de frunze de salcie
pentru ameliorarea durerii. Şi alţi celebri cercetători ai antichităţii: Celsus, Teofrasto,
Dioscaride, Pliniu au prezentat coajă de salcie drept un remediu util contra reumatismului.
Astăzi la distanţă de mai mult de un secol, aspirina îşi păstrează locul în grupa
medicaţiei analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, dar şi antiagregante plachetare,
datorită unui raport foarte bun eficienţă-cost. Ulterior, spectrul antiinflamatoarelor
nesteoidiene s-a îmbogăţit cu diverse clase de compuşi chimici cu structuri diferite, deşi cei
mai mulţi sunt acizi organici.
1
CAPITOLUL I
SISTEMUL OSOS
Totodată sistemul osos asigură protecţia tuturor organelor vitale ale organismului
(creier, inimă, plămâni etc.). Una dintre funcţiile fundamentale ale sistemului osos este
hematopoeza, respectiv formarea elementelor figurate din sângele circulant, care are loc în
2
măduva osoasă roşie. În sfârşit, oasele reprezintă pentru organism o rezervă de săruri
minerale.
Oasele scurte se caracterizează prin faptul că lungimea lăţimea şi grosimea lor sunt
aproape egale. În această categorie intră oasele tarsiene, oasele carpiene şi vertebrele. Atât
oasele lungi, cât şi oasele late şi scurte pot prezenta suprafeţe sau faţete articulare, apofize,
spâne, tubercule, creste, fose şi incizuri.
Suprafeţele sau faţetele articulare sunt porţiuni de pe suprafaţa oaselor care servesc
pentru articularea cu alte oase. Când feţele articulare se prezintă ca o scobitură sferică, ea
se numeşte cavitate glenoidă, când are formă de scripete poartă numele de trohlee, iar când
apare ca o formaţiune proeminentă, se numeşte cap sau condil.
3
Sistemul osos cuprinde: oase, organe dure şi rezistente, datorită compoziţiei
chimice a ţesutului osos cât şi a arhitecturii acestuia. După forma lor, oasele se clasifica în
mai multe categorii:
oase lungi: femurul şi humerusul care au capetele bombate (epifize), iar partea
centrală, mai lungă (diafiza).
oase late: sunt omoplatul, sternul, oasele cutiei craniene.
oase scurte: sunt cele de la încheietura mâinii şi piciorului (carpiene, tarsiene).
oase neregulate: vertebre, sfenoid, etmoid, mandibula.
oase pneumatice: frontal, maxilar, etmoid, sfenoid. Aceste oase se numesc
sesamoide.
Sistemul osos este format din totalitatea oaselor şi este format din:
scheletul capului;
scheletul trunchiului;
-scheletul membrelor superioare;
scheletul membrelor inferioare;
Cutia craniană este alcătuită din oase late bine sudate între ele prin suduri fixe sau
articulaţii fixe numite Şuţuri.
Oasele feţei sunt: frontal, două orbite, septul nazal, pomeţii obrajilor, maxilarul
superior şi inferior (care se poate mişca), alveolele dentare.
Scheletul trunchiului este format din: coloana vertebrală, coaste (12 perechi),
sternul sau osul pieptului.
curbura cervicală (la gât) se formează la 3 luni, când copilul poate să-şi
susţină capul.
curbura toracică se formează la 6 luni, când copilul trebuie să stea în şezut.
4
curbura lombară se formează la 1 an, când copilul trebuie să meargă în
picioare.
regiunea cervicală formată din 5 vertebre şi sunt cele mai mici ale coloanei
vertebrale. Primele 2 se numesc Atlas şi Axis şi fac legătura capului cu trunchiul,
ele permit mobilitatea gâtului.
regiunea toracică este formată din 12 vertebre mari de care se prind cele 12 perechi
de coaste.
regiunea lombară formată din 5 vertebre mari.
regiunea sacrală din 5 vertebre ce conţine osul sacrum (vertebre sudate între ele).
regiunea coccigiană formată din 4-5 vertebre ce conţine osul coccis care împreună
cu sacrum formează osul bazinului.
Coastele sunt 12 perechi de coaste, ele sunt oase lungi şi subţiri. Coastele împreună
cu osul pieptului formează cutia sau cuşca toracică. Sternul sau osul pieptului este un os lat
care împreună cu coastele formează cutia toracică.
Scheletul membrelor inferioare – este alcătuit din centura pelviană care leagă
picioarele de trunchi. Este format din oasele coxale care intră în alcătuirea oaselor
bazinului.
5
Este o boală generală a ţesutului conjunctiv, cu manifestări predominante la
nivelul aparatului locomotor, şi are un caracter inflamator, nesupurativ, progresiv, simetric;
boala este o expresie a unor tulburări imunitare a căror cauză este necunoscută,
presupunându-se o etiologie plurifactorială a ei.
Boala apare mai frecvent în regiunile temperate, iar dintre factorii climaterici, frigul
şi umezeala joacă un rol important. Boala poate apărea la orice vârstă, dar are o incidenţă
maximă între 45 şi 50 de ani, cu predominenţă la femei.
Pe primul plan sunt interesate articulaţiile, însă în proporţii variabile pot fi găsite
leziuni în cele mai diferite organe şi ţesuturi:
leziuni articulare.
cartilajele sunt alterate, în stadiile mai avansate ale bolii.
oasele şi în primul rând epifizele sunt invadate de ţesutul de granulaţie,
astfel încât apar geode; mai târziu, se ajunge la sudura osoasă.
tendoanele sunt ţinta unui proces de tendinită, mai ales la nivelul flexorilor
degetelor.
muşchii prezintă o atrofie timpurie.
pielea este atrofiată, mai ales în segmentele unde alterările articulare sunt
mai importante.
leziuni oculare.
leziuni renale.
Tratament medicamentos:
6
- Fenilbutazona şi derivaţii săi: constituie o categorie foarte importantă, se
recomandă a fi luat după masă, în cantităţi descrescânde: în primele 3 - 5 zile câte 600 mg
(3 comprimate); timp de o săptămână 2 comprimate şi încă 2 - 3 săptămâni câte un
drajeu/zi;
I.2.2. Lupus
Atunci când corpul produce anticorpi anormali care atacă organismul, lucru care se
întâmplă în cazul lupusului, nu numai pielea este cea afectată, ci şi inima, plămânii,
rinichii, articulaţiile şi sistemul nervos. Apare mai des în grupa de vârsta 20-40 ani, fiind o
boală cu predominanţă feminină. Potrivit informaţiilor oferite de Asociaţia Lupus
România, formele de lupus care pot să apară sunt:
Lupusul nu este contagios, prin urmare nu-l iei prin niciun fel de contact; nu are
nici o legătură cu cancerul; nu are nici o legătură cu HIV/SIDA; femeile sunt mai
predispuse să dezvolte lupus; expunerea neprotejată la soare agravează leziunile.
7
Tratament:
8
CAPITOLUL II
inflamaţia acută: este răspunsul iniţial la agresiunea tisulară. Este mediată prin
eliberarea de autacoizi (ex.histamină, serotonină, prostaglandine) şi de obicei
precede declanşarea răspunsului imun;
răspunsul imun se produce atunci când celulele imunocompetente sunt activate ca
răspuns la microorganisme sau substanţe antigenice eliberate în timpul răspunsului
inflamator acut sau cronic.
inflamaţia cronică: implică eliberarea unui numar de mediatori care nu se remarcă
în răspunsul acut; una dintre cele mai importante boli implicând acesti mediatori
este poliartrita reumatoidă în care inflamaţia cronică are drept rezultat durerea si
distrucţia osului şi cartilagiului articular ducând la invaliditate severă, producându-
se, de asemenea, modificări sistemice care pot duce la scurtarea vietii.
În funcţie de acţiunea lor asupra celor două izoforme ale ciclooxigenazei, AINS
sunt clasificate în trei grupe:
9
Efectele benefice ale AINS sunt umbrite de efectele adverse, uneori deosebit de
severe. Reacţiile adverse digestive ale AINS sunt cele mai importante, datorită atât marii
lor frecvenţe, cât şi datorită gravităţii lor, ele reprezentând o importantă cauză de
morbiditate şi chiar de mortalitate. Reacţiile adverse digestive sunt mai rare în cazul AINS
COX-2 specifice (coxibi) decât în cel al AINS clasice.
Inhibitorii specifici COX-2 reprezintă un progres în terapie prin acţiunea lor ţintită
pe COX-2, izoenzimă implicată în procesul inflamator, durere şi febră, dar riscul efectelor
adverse aterotrombotice le limitează deocamdată utilizarea.
II.2. Clasificare:
10
1. Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)
Acizi carboxilici:
2. Antireumatice specifice:
- Sulfasalazina.
11
AINS se mai pot clasifica şi astfel:
Efectul lor analgezic diferă de cel al opioidelor, deoarece ele acţionează prin
scăderea pragului sensibilităţii dureroase, şi nu prin creşterea suportabilităţii. Intensitatea
efectului lor analgezic este comparabilă cu a codeinei. Datorită faptului că au şi acţiune
12
antiinflamatoare, au efect în special asupra durerilor de cauză inflamatorie. Efectul
antipiretic constă în reducerea temperaturii corporale anormal crescute în diferite situaţii
patologice, cu revenirea ei către valorile fiziologice.
II.4. Recomandări:
Sunt preferate AINS cu riscul cel mai mic pentru tratament iniţial, la dozele cele
mai mici. Nu se folosesc asocieri de AINS. Toate AINS sunt contraindicate în ulcer peptic.
Inhibitorii selectivi ai COX-2 nu se folosesc de rutină în poliartrită reumatoidă sau artroze.
Se preferă faţă de alte AINS numai când sunt clar indicaţii.
13
II.5. Reacţii adverse:
14
- Cardiovasculare: retragerea rofecoxib, din cauza riscului crescut de infarct
miocardic acut comparativ cu naproxen şi cu placebo, a adus în atenţie riscul
cardiovascular al AINS. Atitudinea practică recomandată în prezent este că, la prescrierea
unui AINS, să fie luat în calcul atât riscul digestiv, cât şi cel cardiovascular al pacientului
în cauză. Toate AINS sunt de evitat la pacienţii cu hipertensiune severă necotrolată
terapeutic, cu insuficienţă cardiacă avansată sau cu vulnerabilitate renală, cum sunt cei cu
boli renale cronice, stări hipovolemice, hiponatremie, vârstnici, precum şi în infarctul
miocardic acut. Coxibii sunt contraindicaţi pacienţilor cu boală aterosclerotică manifestată
clinic la nivel coronarian, cerebral sau ilio-femural.
II.6. Precauţii:
15
pacient. Administrarea AINS se face cu precauţie, respectând indicaţiile medicului sau ale
farmacistului. Întotdeauna se administrează doza de antiinflamator cea mai mică ce
prezintă efectul terapeutic dorit şi pe perioada cea mai scurtă de timp.
Toate AINS care se eliberează fară prescripţie medicală se pot administra doar
ocazional, pe perioade scurte de timp. Tratamentul pe o perioadă mai lungă de 10 zile se
face numai la recomandarea medicului. Pentru pacienţii care urmează un tratament cu
antiinflamatoare pe o perioadă lungă de timp este recomandată o monitorizare adecvată,
pentru a evita apariţia efectelor adverse şi pentru modificarea tratamentului în cazul în care
acest lucru este necesar.
Administrarea unor doze mai mari decât cele prescrise sau asocierea mai multor
antiinflamatoare cresc riscul de apariţie a efectelor adverse. Administrarea pe cale orală, se
recomandă să fie făcută în timpul mesei, cu un pahar plin cu apă sau lapte. Pe durata
tratamentului este indicată asocierea cu un antiacid pentru a preveni apariţia efectelor
adverse la nivelul stomacului. Înaintea administrării unor medicamente pentru răceală care
conţin alte substanţe din aceeaşi clasă, este indicat să fie consultat medicul sau farmacistul
pentru a evita interacţiunile nedorite sau depăşirea dozei terapeutice.
În cazul copiilor cu varsta sub 6 luni, tratamentul cu AINS se face doar la indicaţia
medicului. Acesta trebuie informat înainte de folosirea AINS în reducerea febrei deoarece
acest simptom poate să indice probleme serioase de sănătate.
II.7. Contraindicaţii:
16
II.8. Administrare:
Administrarea se face mai ales pe calea orală. Pot fi utile calea rectală şi cea
cutanată. Administrarea parenterală este limitată la tratamentul durerilor postoperatorii şi
al colicilor renale. Efectele adverse gastrointestinale nu sunt evitate prin folosirea căii
injectabile.
Aceste medicamentele din acest grup sunt iritante pentru mucoasa tubului digestiv,
de aceea se recomandă ca administrarea comprimatelor sau a capsulelor să se realizeze
împreună cu aproximativ 200 ml de apă (adică un pahar plin cu apă). Dacă aceste
medicamente se iau cu o cantitate prea mică de apă, vor rămâne mai mult timp în stomac,
determinând efecte de tip iritativ digestiv (apariţia de dureri gastrice, senzaţie de arsură
gastrică sau retrosternală).
Pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei digestive, aceste medicamente pot fi
administrate în timpul mesei sau imediat după ce am terminat de mâncat. Tot pentru
reducerea efectului iritant asupra mucoasei gastrice, medicul este cel care va recomanda
administrarea acestor medicamente, concomitent cu a unora cu efect protector asupra
mucoasei gastrice sau medicamente care reduc aciditatea gastrică.
Medicamentele din acest grup determină, în măsură mai mică sau mai mare,
retenţie de lichide (reţinere de apă în ţesuturi). Prin urmare, pentru a evita acest efect
advers, pe parcursul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene este recomandată o
dietă săracă în sare, dietă care ajută la reducerea acumulării de lichide.
17
II.9. Interacţiuni :
cresc timpul de sângerare (în asociere cu alcoolul în cantităţi mari) şi cresc riscul de
sângerare (în asociere cu heparina si anticoagulantele orale)
cresc toxicitatea fenitoinei si litiului.
asocierea cu antihipertensive (tiazide, furosemid, captopril) scade efectul diuretic si
antihipertensiv.
la bolnavii deshidratati pot produce insuficienţă renală acută.
ele nu se asociază intre ele (deoarece creste riscul ulcerogen si de hemoragii
digestive).
Farmacotoxicologie:
Riscul toxic este comparativ mare pentru aurul injectat şi mai mic pentru
antimalarice şi aurul administrat p.o. Unele date indică faptul că antimalaricele si
metotrexatul prezintă cel mai convenabil raport toxicitate/eficacitate.
Farmacoterapie:
Deoarece riscul reacţiilor adverse este relativ mare, aceste medicamente sunt
obişnuit rezervate cazurilor severe de boală. În ultimul timp, considerând potenţialul sporit
de a opri evoluţia şi a evita leziunile distructive când sunt utilizate precoce, au început să
fie indicate şi în cazurile incipiente de poliartrită reumatoidă.
18
CAPITOLUL III
19
Se interacţionează cu următoarele medicamente: utilizarea următoarelor
medicamente cu acidul acetilsalicilic (chiar în doze mici, folosite ca antiagregante
plachetare) impune prudenţă sau este contraindicată:
alte antiinflamatoare nesteroidiene: risc de ulceraţii şi hemoragii digestive,
glucocorticoizi: risc de ulceraţii şi hemoragii digestive,
anticoagulante orale, hepanne, ticlopidmă şi alte antiafiregante plachetare,
streptokinază şi alte trombolitice, pentoxifilină: creşte riscul hemoragic,
metotrexat: asocierea este contraindicată absolut sau relativ, deoarece toxicitatea
hematologică a metotrexatului este favorizată (prin mecanism farmacocinetic);
inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei;
risc de insuficienţă renală acută;
interferon alfa: acidul acetilsalicilic poate inhiba acţiunea interferonului;
litiu: creşte concentraţia plasmatică a acestuia;
diuretice: acidul acetilsalicilic poate să scadă eficacitatea diureticelor;
uricozurice (de exemplu probenecid): datorită scăderii efectului uricozuric
(competiţie pentru eliminarea acidului uric la nivelul tubilor renali), se recomandă
utilizarea altui analgezic;
antidiabetice orale: creşte efectul antidiabeticelor orale, sunt necesare informarea
pacientului şi controlul mai frecvent al glicemiei.
Se pot administra: comprimatele se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de apă de
preferinţă după mese.
Pot da următoarele reacţii: ca toate medicamentele, Acidul Acetiisalicilic poate
provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele. Dozele mici de acid
acetiisalicilic sunt de regulă bine suportate.
Au fost semnalate sângerări diverse: hematemeză (vărsătură cu sânge), melenă,
hemoragii digestive oculte (eventual cu anemie feriprivă), epistaxis (sângerări nazale),
sângerări ale gingiilor, purpură. S-au raportat: dureri de cap, ameţeli, zgomote în urechi
(poate fi un simptom de supradozare).
Riscul hemoragic chirurgical este crescut. Favorizarea hemoragiilor se menţine
timp de 4 - 8 zile după oprirea administrării acidului acetiisalicilic. Fenomenele de iritaţie
gastrică (dureri abdominale, arsuri, greaţă, vărsături) sunt rare dacă tratamentul se face
corect. Au fost raportate cazuri de activare a ulcerului gastro-duodenal.
Sunt posibile reacţii alergice, manifestate în special prin mâncârimi, acumulare de
lichide în ţesuturi, dificultăţi de respiraţie sau reacţii anafilactice, reacţii alergice severe ale
20
pielii posibil cu scăderea tensiunii arteriale, umflarea feţei, umflarea limbii şi edem
angioneurotic, în special la pacienţii cu astm bronşic. Au fost semnalate reacţii de tip
anafilactoid la pacienţi idiosmerazici.
Foarte rar, s-au raportat creşteri ale valorilor serice ale enzimelor hepatice.
Au fost semnalate complicaţii infecţioase, inclusiv sindrom Reye (encefalopatie şi afectare
hepatică), la opiii pentru combaterea durerii şi febrei.
Fig.III.1. Aspirina.
III.2. DICLOFENAC
Fig.III.2. Diclofenac.
Este unul dintre cele mai active AINS, cu tolerabilitate clinică deosebită. Este un
derivat arilaminoacetic. Se prezintă sub numeroase denumiri comerciale: Almiral, Clafen,
Diclofenac, Voltaren, Epifenac, în formă de comprimate filmate, drajeuri gastrorezistente,
capsule cu eliberare prelungită, supozitoare şi fiole pentru i.m.
21
Se utilizează în: reumatism inflamator cronic (în special poliartrite reumatoide,
spondilartrite anchilozante, sindrom Flessinger-Leroy-Reiter, reumatismul din psoriazis);
tratament de lungă durată: unele artroze dureroase si invalidante; tratament de scurtă durată
al puseelor acute de reumatism abarticular (umar dureros acut, tendinite), artrite
microcristaline, artroze, lombalgii, radiculite; dismenoree esenţială; tratament adjuvant în
inflamaţiile ORL şi colică uretrală, la copii numai în tratamentul reumatismelor
inflamatorii.
Se poate administra astfel: adulţi - tratament de atac: 150 mg/zi, în trei prize;
tratament de întreţinere: 75 - 100 mg/zi fracţionat în 2 - 3 prize; dismenoree: 100 mg/zi, în
două prize. Administrare intrarectală: câte un supozitor seara la culcare. În crize acute doza
poate fi crescută până la 2 - 3 supozitoare pe zi; în funcţie de starea şi reactivitatea
pacientului administrarea supozitoarelor poate fi asociată cu tratamentul oral.
Copii: 2 - 3 mg/kg corp/zi. Drajeurile se administrează cu puţin lichid, de preferat
în timpul mesei sau după masă.
Este contraindicat în: ulcer gastric sau duodenal în evoluţie, hipersensibilitate la
medicament, insuficienţă hepatică şi renală severă, pacienţi la care crizele de astm,
urticarie sau rinite alergice sunt favorizate prin administrarea de acid acetilsalicilic sau alte
medicamente care inhibă prostaglandinsintetaza.
Se utilizează cu precauţie: la pacienţii trataţi cu anticoagulante dacă apare
hemoragie gastrointestinală se întrerupe administrarea concomitentă de diclofenac;
dicoflenacul poate reduce capacitatea naturală de apărare a organismului în caz de infecţii
sau poate masca semnele unor infecţii.
Se administrează cu prudentă pacienţilor cu colite ulceroase, boala Crohn, tulburări
hematologice sau de coagulare: în cazul pacienţilor cu ciroză, insuficienţă renală se vor
urmări diureza şi funcţiile renale; în cazul tratamentelor de lungă durată se vor controla
formula sanguină, funcţiile hepatice şi renale; se va evita administrarea în primele două
trimestre de sarcină (eventual risc teratogen, risc de întarziere a naşterii).
Conducătorii de vehicule vor fi avertizaţi de posibilitatea apariţiei unei uşoare senzaţii de
ameţeală.
Poate da următoarele reacţii: la începutul tratamentului tulburări digestive: greață,
diaree, dureri epigastrice şi foarte rar ulcer, hemoragii digestive sau perforaţie ulceroasă.
Rar s-a observat: astenie, insomnie, iritabilitate, ameţeală sau cefalee; foarte rar: tulburări
hepatice ca: icter, hepatită, creşterea transaminazelor, hipersensibilitate cutanată, eczeme.
Supozitoarele pot provoca uneori iritaţie locală, prurit, senzatie de arsură.
22
Se va evita asocierea cu anticuagulante orale (risc crescut de hemoragii), sulfamide
hipoglicemiante (potenţarea efectului hipoglicemiant), litiu (risc de hiperlitemie),
metotrexat (potenţarea efectului toxic hematologic). Poate avea efect auditiv cu: ticlopidin
(creşterea activităţii antiagregante plachetare), alte AINS (risc crescut de ulcere şi
hemoragii). Aspirina reduce biodisponibilitatea diclofenacului.
III.3. INDOMETACINA
Se administrează astfel: oral, iniţial o capsulă (25 mg) de 2 - 3 ori/zi (după mese),
la nevoie se creşte treptat pâna la cel mult 8 capsule/zi; rectal, 1 supozitor (50 mg)
dimineaţa şi seara, la nevoie 2 supozitoare de 2 ori/zi. Unguentul se aplică local, pe piele
de 2 - 3 ori/zi.
Are anumite reacţii: relativ frecvente: cefalee, ameţeli (la începutul tratamentului),
anorexie, greată, vomă, dureri abdominale, diaree (uneori chiar la doze mici), ulceraţii ale
23
mucoasei gastrointestinale (posibil hemoragii), iritaţie rectală (supozitoarele); uneori
reacţii alergice: crize astmatice, urticarie, erupţii cutanate, edem angioneurotic; rareori
tulburări de vedere prin depozite corneene, lezarea retinei (la administrarea îndelungată),
hepatită toxică şi icter, nefrită interstiţială, sindrom nefrotic, reacţii anafilactoide severe cu
asfixie sau colaps, anemie aplastică, anemie hemolitică, agranulocitoza, leucopenie,
trombocitopenie, tinitus, surditate, somnolentă, confuzie mintală, stare depresivă, chiar
tulburări psihotice, convulsii, nevrită periferică, edeme, hipertensiune, hematurie,
alopecie, eritem nodos.
Reacţiile adverse sunt relativ rare la dozele mici (50-150 mg/zi), dar frecvente
(35%) la dozele mari, impunând administrarea sub supravegherea medicală şi deseori
(20%) oprirea medicaţiei.
III.4. IBUPROFEN
24
Se prezintă sub formă de: comprimate filmate, capsule, drajeuri, suspensie orală,
supozitoare pentru copii. Are o gamă largă de denumiri comerciale: Ibalgin, Marcofen,
Nurofen, Paduden (toate în forme de administrare orală, unele şi ca supozitoare), Nurofen
gel (pentru uz extern).
Se administrează astfel: Oral, iniţial 1,2 - 1,8 g/zi în 3 prize după masă max 2 -
4g/zi; întreţinere 0,6 – 1,2 g/zi; copii 20 mg/kg/zi. max 500mg/zi.
III.5. NAPROXEN
25
Fig. III.5. Naproxen
III.6. KETOPROFEN
26
Se utilizează în: afecţiuni articulare inflamatorii (poliartrită reumatoidă,
spondilartrita ankilozantă), afecţiuni articulare degenerative şi abarticulare, gută în
perioada acută.
Poate avea reacţii adverse: digestive (epigastralgii, greţuri, vomă, diaree), ale
aparatului excretor, ale S.N.C.
Oxicami
III.7. PIROXICAM
27
Prezintă următoarele reacţii: piroxicamul este în general bine tolerat. Cele mai
frecvente efecte adverse sunt cele gastrointestinale (dureri epigastrice, greţuri, diaree,
vomă, constipaţie, uneori ulcer gastric sau duodenal). Riscul apariţiei acestor efecte
adverse creşte în cazul administrării prelungite a unor doze zilnice de 30 - 40 mg.
III.8. TENOXICAM
28
Fig. III.8. Tenoxicam.
Poate avea reacţii adverse: este relativ bine suportat, reacțiile adverse care apar sunt
de natură gastrointestinală, constipație, diaree, cefalee. Mai pot apărea dermatoze, edeme
ușoare, scăderea hemoglobinemiei.
III.9. MELOXICAM
29
Poate avea reacţii alergice: Gastrointestinale: dispepsie, greață, vomă, dureri
abdominale, constipație, flatulență, diaree, esofagită, ulcer gastrointestinal, sângerări
gastrointestinale oculte sau macroscopice. Hematologie: anemie, tulburări ale valorilor
sanguine, inclusiv ale leucocitelor, leucopenie, trombocitopenie. Administrarea
concomitentă cu metotrexat poate fi un factor predispozant de citopenie. Dermatologie:
prurit, rash cutanat, stomatită, urticarie, fotosensibilitate. Respiratorii: s-a observat
instalarea astmului acut la indivizi tratați în prealabil cu acid acetilsalicilic sau alte AINS,
inclusiv meloxicam. Sistemul nervos central: delir, dureri de cap, vertigo, tinitus,
toropeală. Cardiovasculare: edem, creșterea tensiunii arteriale, palpații flush. Genito-
urinare: parametri renali anormali.
Fig.III.8. Meloxicam.
30
Se administrează astfel: artrita reumatoidă: 15 mg/zi. În funcție de răspunsul
terapeutic, doza poate fi redusă la 7,5 mg/zi. Osteo-artrită: 7,5 mg/zi. Dacă este necesar,
doza poate fi crescută la 15 mg/zi. La pacienții cu risc crescut la reacții adverse,
tratamentul se începe cu o doză de 7,5 mg/zi. La pacienții cu insuficiență renală severă
dializați, doza nu trebuie să depășească 7,5 mg/zi. Doza maximă zilnică recomandată este
de 15 mg. Tabletele trebuie înghițite cu apă sau alt lichid, în timpul meselor. Administrarea
rectală: un supozitor de 15 mg/zi.
III.10. ETODOLAC
Este contraindicat în: pacienţilor la care aspirina sau alte AINS au determinat astm,
rinită, urticarie, sau alte reacţii alergice. Utilizarea în timpul lactaţiei, în timpul travaliului
şi la copi .
31
Se administrează astfel: adulţi, iniţial: 300 mg de 2 ori/zi sau de 3 ori/zi sau 400 mg
sau 500 mg de 2 ori/zi atunci când se administrează tablete / capsule. În utilizarea de lungă
durată, dozele pot fi ajustate în funcţie de răspunsul clinic. Tablete cu eliberare extensivă:
400 - 1000 mg/zi administrate o dată pe zi. Durere acută: Adulţi: 200 - 400 mg la fiecare 6
- 8 ore, făra a depăşi 1200 mg/zi. Utilizaţi capsule sau tablete. Nu depăşiţi doza de 20
mg/kg la pacienţii care au greutatea mai mică de 60 kg.
III.11. NIMESULID
32
reacţii adverse hepatice grave, mergând de la creşteri ale transaminazelor, până la hepatită
acută fulminantă cu deces.
III.12. CELECOXIB
Este indicat în: celebrex este folosit pentru ameliorarea durerilor şi umflăturilor
(tumefierilor) din boala artrozică sau poliartrită reumatoidă.
Este contraindicat în: reacţii alergice la oricare dintre componentele celebrex,
istoric de reacţii alergice la medicamente din grupul sulfonamidelor, istoric de astm
bronşic, polipoza nazală, congestie nazală severă, reacţii alergice manifestate sub formă de
erupţii cutanate, mâncărimi, umflături sau respiraţie şuieratoare (wheezing) după
administrare de acid acetilsalicilic (aspirina) sau alt medicament antireumatismal (ex.:
ibuprofen) sau inhibitori de COX-2, ulcer gastric sau duodenal, sângerări la nivelul tubului
digestiv (stomac, intestin), boli inflamatorii intestinale (rectocolita ulcero-hemoragica sau
boala crohn), insuficienţă cardiacă sau boli grave ale ficatului sau rinichilor
Are următoarele reacţii adverse: majoritatea persoanelor care iau Celebrex nu
întâmpină probleme. Cu toate acestea, exista posibilitatea apariţiei de reacţii adverse la
administrarea celebrex. Apare o reacţie alergică manifestată prin erupţii la nivelul pielii,
umflături ale feţei, respiraţie şuierătoare sau dificilă, apare icter (manifestat prin colorarea
in galben a pielii sau a albului ochilor), dureri de stomac, diaree, indigestie, balonare,
ameţeli, insomnie, nas înfundat, inflamarea sinusurilor nazale, dureri în gât, infecţii
respiratorii, acumularea apei în organism, umflarea gleznelor sau picioarelor, erupţii la
nivelul pielii.
33
Se administrează astfel: doza uzuală în tratamentul bolii artrozice este de 1 capsulă
celebrex 100 mg de două ori pe zi. La nevoie, pot fi administrate maxim 2 capsule celebrex
100mg de două ori pe zi.
Doza uzuala în tratamentul poliartritei reumatoide este, iniţial, de 2 capsule
celebrex 100 mg o dată pe zi, dacă este necesar putând fi crescută pâna la maxim 2 capsule
celebrex 100 mg de două ori pe zi. Celebrex poate fi luat indiferent de orarul meselor.
Vârstnici peste 65 de ani: se începe cu o doză de 200 mg (2 capsule celebrex 100 mg) pe
zi. La nevoie, pot fi administrate ulterior 400 mg pe zi (4 capsule celebrex 100 mg). Se
recomandă prudenţă deosebită în cazul persoanelor vârstnice cu greutatea sub 50 kg. Nu
luaţi mai mult de 4 capsule celebrex 100 mg în 24 de ore.
Administrarea de celebrex nu a fost studiată la copii, de aceea medicamentul va fi
folosit doar de către adulţi. Celebrex nu se foloseste în timpul sarcinii şi alăptării.
III.13. PARECOXIB
34
boală intestinală inflamatorie,
insuficienţă cardiacă (incapacitatea inimii de a pompa suficient sânge la nivelul
întregului organism), boala cardiacă arteriopatie periferică (obstrucţia arterelor de
la nivelul braţelor sau picioarelor) sau boala cerebrovasculara (afecţiuni vasculare
la nivelul creierului).
Este interzisă administrarea de Dynastat la femeile
însarcinate aflate în al treilea trimestru de sarcină sau la
femeile care alăptează. Este interzisă utilizarea
medicamentului după intervenţia chirurgicală de bypass
coronarian.
Fig. III.12. Dynastat.
Poate avea următoarele reacţii adverse: anemie, hipokaliemie (niveluri scăzute de
potasiu în sange), agitaţie, insomnie, hipoestezie (diminuarea simţului tactil),
hipertensiunea arterială sau hipotensiunea arterială, faringită, insuficienţă respiratorie,
osteita alveolară (inflamaţie după extracţia unui dinte), dispepsie (indigestie), flatulenţă
(gaze), pruritul, durerea de spate, oliguria (cantităţi reduse de urină), edemul periferic
(umflarea, de obicei a picioarelor).
III.14. Ketorol
Ketorolul administrat oral este indicat pentru tratamentul de scurtă durată al
durerilor acute.
Ketorolul nu va fi administrat pacienţilor care au prezentat anterior alergie la acest
medicament. Ketorol nu va fi administrat bolnavilor cu boala ulceroasă în perioada de
activitate.
Prezintă următoarele reactii adverse: Flatulenţă, dispnee, urticarie, erupţii, prurit.
35
Compuşi de aur
Are următoarele reacţii adverse: sunt frecvente (circa 30%): erupţii cutanate şi
prurit, tulburări gastointestinale, stomatită. Injecţiile pot fi dureroase şi uneori sunt urmate
de reacţii vasomotorii. Efectele adverse importante care necesită întreruperea
tratamentului: prurit, erupţii cutanate, stomatită, neutropenie, trombocitopenie, modificări
hepatice, pulmonare, digestive, oculare.
Este indicat în: poliartrită reumatoidă rezistentă la tratamentul cu AINS (mai ales
formele active, progresive); poliartrită reumatoidă juvenilă, pemfigus, dermatite buloase.
36
Se administrează în: 10 sau 20 mg o dată/săptămână i.m. profund; se creşte la 50
mg/săptămână. De obicei ameliorarile apar după doza totală de 500 mg. La copii (25 - 50
kg) se începe cu 5 mg/săptămână, eventual 20 mg doza maximă. La copii cu greutate peste
50 kg se începe cu 5 mg/săptămână, se creşte la 10 mg-săptămână, apoi 20 mg/săptămînă,
eventual până la 50 mg/săptămână (doza maximă).
III.17. Artroplant
37
Fig. III.16. Artroplant.
Fig. III.17. Artroplant cu M.S.M.
Se administreaza astfel: Adulţi şi tineri peste 14 ani: câte 1 - 2 cpr. de 3 ori pe zi, pe
stomacul gol. Copii sub 14 ani: numai la recomandarea medicului.
38
CONCLUZII
Reacţiile adverse digestive ale AINS sunt cele mai importante, datorită atât marii
lor frecvenţe, cât şi datorită gravităţii lor, ele reprezentând o importantă cauză de
morbiditate şi chiar de mortalitate. Fiecare individ răspunde în mod particular la un
medicament, de aceea alegerea unui medicament ideal este rezultatul colaborării dintre
pacient şi medic, în funcţie de experienţa acestuia.
Sunt preferate AINS cu riscul cel mai mic pentru tratament iniţial, la dozele cele
mai mici. Nu se folosesc asocieri de AINS. Toate AINS sunt contraindicate în ulcer peptic.
39
BIBLIOGRAFIE
40