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TRANQUILIZANTES/SEDANTES

1. Fenotiazínas
ACEPROMAZINA ​(fenotiazínico)

NOMBRES COMERCIALES: ​Tranquilan,​ ​Acedan

PRESENTACIÓN
Gotas: ​frasco por 10ml concentración: 10mg/ml
Tabletas: ​concentración: 10mg
Uso parenteral: ​frasco por 10ml concentración: 10mg/ml

DOSIS
bovinos: ​0,05 a 0,1 mg/kg
equinos: ​0,02 a 0,06 mg/kg SC-IM-IV
caninos y felinos: ​0,02 a 0,2 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Efecto suave sin capacidad analgésica. A nivel central


bloquea los receptores dopaminérgicos excitatorios induciendo efectos tranquilizantes,
antieméticos e hipotérmicos. Su sobredosificación puede originar efectos
extrapiramidales. A nivel periférico ocasionan bloqueo α1-adrenérgico, produciendo
vasodilatación periférica e hipotensión, que no suele resultar peligrosa. Del bloqueo α1
deriva su capacidad antiarrítmica

CONTRAINDICACIONES: ​Animales con shock, hipovolemia, ataques epilépticos,


traumatismo craneoencefálico, hipotermia. Los perros braquicefálicos son muy sensibles.

CLORPROMAZINA ​(fenotiazínico)

NOMBRES COMERCIALES: ​Largactil

PRESENTACIÓN
Tabletas: ​caja por 20 tabletas concentración: 25 y 100mg/ml
Uso parenteral: ​ampolla de 25 y 50 mg/ml

DOSIS
equinos: ​1 mg/kg
caninos: ​3,3 mg/kg SC-IM-IV
felinos: ​0,2 a 0,4 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y


similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta
afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de
la transmisión neuroléptica en el cerebro anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus
receptores experimenta una retroalimentación cíclico que estimula a las neuronas
dopaminérgicas para que liberen más neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento
de la actividad dopaminérgica neural en el momento en el que se administra la
clorpromazina. Posteriormente, la producción de dopamina disminuye sustancialmente
siendo aclarada de la hendidura sináptica y como consecuencia, reduciéndose la actividad
neuronal.
Adicionalmente, la clorpromazina bloquea los receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y
5-HT2 lo que induce efectos ansiolíticos y antiagresivos y una atenuación de los efectos
extrapiramidales. Sin embargo, al mismo tiempo, se produce hipotensión, sedación,
ganancia de peso y dificultad en la eyaculación. Otros receptores qué también son
bloqueados con los histamínicos H1 (con los correspondientes efectos antieméticos,
sedantes y estimulantes del apetito), los receptores a1 y a2-adrenérgicos (que inducen
hipotensión, taquicardia refleja, hipersalivación, incontinencia urinaria y disfunción
sexual) y los receptores muscarínicos M1 y M2 que causan efectos anticolinérgicos
(sequedad de boca, constipación, visión borrosa y taquicardia sinusal.

CONTRAINDICACIONES: ​La clorpromazina está contraindicada en pacientes con


hipersensibilidad a las fenotiazinas. No se debe utilizar en estados comatosos o en
presencia de alcohol, barbitúricos y otros fármacos depresores del sistema nervioso
central. Los pacientes con depresión de la médula ósea o que hayan mostrado reacciones
de hipersensibilidad como ictericia o discrasias sanguíneas no deberán ser tratados con
clorpromazina.

2. benzodiacepinas
DIAZEPAM ​(benzodiacepina)

NOMBRES COMERCIALES: ​Valium, Distensar

PRESENTACIÓN
tabletas: ​concentración: 5 y 10mg
uso parenteral: ​ampolla de 10 mg/ml y 10 mg/2ml

DOSIS
bovinos: ​0,4 a 1mg/kg
equinos: ​0,03 a 0,5 mg/kg SC-IM-IV
caninos y felinos:​ 0,3 a 0,5 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Suelen inducir excitación paradójica. Sólo recomendados


en pacientes muy deprimidos. Excelente relajación muscular y no confieren analgesia. Las
BZD actúan sobre el SNC estimulando la liberación y evitando la recaptación del GABA
(neurotransmisor inhibidor), lo que les confiere propiedades anticonvulsivantes. No
deprimen la función cardiorrespiratoria.

CONTRAINDICACIONES: ​Está contraindicado en pacientes con antecedentes de


hipersensibilidad a las benzodiazepinas, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia
cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.

3. α2 agonistas
XILACINA ​(α2 agonistas)

NOMBRES COMERCIALES: ​Bomazine, Rompun, Xylavet

PRESENTACIÓN:
Uso parenteral:​ frasco por 10 ml concentración: 20mg/ml

DOSIS
equinos: ​0,2 a 1,0 mg/kg
bovinos:​ 0,05 a 0,15 mg/kg IM-IV
felinos: ​0,2 a 2 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Sus efectos sedantes y analgésicos derivan de su acción


agonista α2 adrenérgica. A nivel presináptico producen una retroalimentación negativa
sobre la liberación de noradrenalina, deprimiendo del SNC. A nivel postsináptico agonizan
la actividad de la noradrenalina produciendo vasoconstricción periférica e hipertensión
arterial y bradicardia refleja para minimizar la hipertensión. Pueden observarse bloqueos
cardíacos. Pueden 8 inducir vómito en gatos y perros. Disminuyen la liberación de insulina
con lo que se debe tener cuidado en pacientes diabéticos.
Sedación, anestesia, analgesia, y relajación muscular intensa y prolongada: El efecto de
relajante se basa en la inhibición de la transmisión de impulsos nerviosos en el músculo.
Para intervenciones dolorosas es conveniente la anestesia por infiltración regional.
XILACINA tiene efectos inmediatamente reversibles utilizando Yohimbina.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes que reciben adrenalina Arritmias cardiacas,


disfunción cardiaca, hipotensión o Shock,Disfunción respiratoria,Insuficiencia renal o
hepática.
Puede inducir parto por lo que no debe ser utilizado durante la preñez o en el último tercio
de la gestación.
ANESTÉSICOS INHALADOS

HALOTANO ​(anestesia inhalada)

NOMBRES COMERCIALES: ​Fluothane, Halothan, Halothane

PRESENTACIÓN
Frasco de 250 ml de solución al 100%

DOSIS
bovinos: ​0,76 CAM
equinos: ​0.9 CAM
caninos:​ 0,9 CAM
felinos:​ 1,1 CAM

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Interrupción de la transmisión sináptica normal,


alteración en la recaptación de neurotransmisores, alteración receptores
postsinápticos o en el flujo iónico.

CONTRAINDICACIONES: ​Hipersensibilidad a anestésicos halogenados. I.H.


Anestesia obstétrica, excepto cuando se requiere relajación uterina.
Arritmias cardíacas, traumatismos craneanos o aumento de la presión intracraneana
preexistente. No se recomienda su uso en parto vaginal.

ISOFLUORANO ​(Anestesia inhalada)

NOMBRES COMERCIALES: ​Forane, Isorane

PRESENTACIÓN
Frasco de 250 ml de solución al 100%

DOSIS
bovinos: ​1,14 CAM
equinos: ​1,3 CAM
caninos:​ 1,3 CAM
felinos:​ 1,6 CAM

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Al igual que otros anestésicos generales, el


Isoflurano inhibe la conducción de los potenciales de acción y su transmisión
sináptica. El mecanismo de acción exacto a nivel subcelular no está todavía
totalmente aclarado. La inducción y especialmente la recuperación son rápidas. No
produce excesiva salivación ni estímulo de las secreciones traqueobronquiales. Los
reflejos faríngeos y laríngeos disminuyen rápidamente.

CONTRAINDICACIONES: ​Antecedentes de hipertermia maligna.


Isoflurano no debe ser utilizado en pacientes que han desarrollado ictericia y/o fiebre
de origen desconocido, disfunción hepática o eosinofilia tras la administración de
Isoflurano u otro anestésico halogenado.

SEVOFLUORANO ​(Anestesia inhalada)

NOMBRES COMERCIALES: ​sevorane

PRESENTACIÓN
Frasco de 250 ml de solución al 100%

DOSIS
bovinos: ​2,1 CAM
equinos: ​2,3 CAM
caninos:​ 2,3 CAM
felinos:​ 2,58 CAM

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Al igual que otros anestésicos generales, el


Isoflurano inhibe la conducción de los potenciales de acción y su transmisión
sináptica. El mecanismo de acción exacto a nivel subcelular no está todavía
totalmente aclarado. La inducción y especialmente la recuperación son rápidas. No
produce excesiva salivación ni estímulo de las secreciones traqueobronquiales. Los
reflejos faríngeos y laríngeos disminuyen rápidamente.

CONTRAINDICACIONES: ​Hipersensibilidad a sevoflurano; susceptibilidad


genética, conocida o sospechada, de hipertermia maligna. Sensibilidad conocida o
sospechada a sevoflurano o a otros anestésicos halogenados (por ejemplo, con
antecedentes de trastorno de la función hepática, fiebre o leucocitosis de origen
desconocido después de la anestesia con uno de estos agentes). Pacientes en los que
está contraindicada la anestesia general.
ANESTESICOS INTRAVENOSOS

1. barbituricos
PENTOBARBITAL SÓDICO ​(barbiturico)

NOMBRES COMERCIALES: ​Penthal

PRESENTACIÓN
inyectable: ​frasco 20 ml concentracion: 64,8mg/ml

DOSIS
bovinos: ​10 a 20 mg/kg
equinos: ​2 a 20 mg/kg IV
caninos y felinos:​ 10 a 30 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​Su acción fundamental es la depresión no selectiva


del sistema nervioso central; dependiendo de la dosis puede ir desde la sedación
hasta la anestesia general, coma o muerte. Disminuye la transmisión de acetilcolina
y aumenta la transmisión de neurotransmisores inhibidores.

CONTRAINDICACIONES: ​Pacientes con enfermedades hepáticas, renales o


respiratorias, pacientes geriátricos, no aplicarse en cesáreas, pueden causar
recuperación retardada o prolongada: patologías hepáticas, niveles altos de nitrógeno
uréico o desbalance electrolítico, hipotermia, su extravasación puede causar
irritación local, inamación y necrosis.

TIOPENTAL SÓDICO ​(barbiturico)

NOMBRES COMERCIALES:
Pentothal sodico
Sodipental
Tiopental

PRESENTACIÓN
inyectable: ​Polvo en frasco 1g/ 50 ml
500 y 1000 mg
Frasco con 1 g liofilizado

DOSIS
bovinos: ​15 a 22 mg/kg
equinos: ​4 a 10 mg/kg IV
caninos: ​10 a 25mh/kg
felinos:​ 5 a 10 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​El tiopental incrementa y simula el efecto del


receptor GABA sobre los receptores GABAA aumentando el ingreso del ion Cl-
dentro de la neurona, híper polarizándolas. Según la dosis puede producir desde
sedación profunda hasta la muerte por parálisis bulbar. Es un excelente hipnótico y
relajante muscular pero sin propiedades analgésicas, excepto a dosis peligrosas.
Como efecto adverso, deprimen la presión arterial y la ventilación. Es muy
importante prestar especial atención con las apneas prolongadas.

CONTRAINDICACIONES: ​Pacientes con problemas respiratorios graves,


hipersensibilidad a los barbituratos, estados asmáticos, porfiria latente o manifiesta,
condiciones inflamatorias para la administración intravenosa. Tiopental está
relativamente contraindicado en enfermedad cardiovascular grave, hipotensión o
shock y condiciones en las cuales el efecto hipnótico puede ser prolongado o
potenciado, es decir, premedicación excesiva, disfunción hepática o renal,
mixedema, urea sanguínea aumentada, anemia severa y asma.

2. no barbituricos
KETAMINA ​(barbiturico)

NOMBRES COMERCIALES: ​Ketolar

PRESENTACIÓN
inyectable: ​frasco de 20ml concentración: de 10 mg/ml
frasco de 10 ml concentración: 50mg/ml

DOSIS
bovinos: ​2 a 4 mg/kg
equinos: ​2 mg/kg IM-IV
caninos: ​5 a 20 mg/kg
felinos:​ 2 a 25 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​El mecanismo de acción de la ketamina y la


tiletamina es complejo y poco conocido. Se sabe que estas drogas actúan sobre el
receptor NMDA a nivel del tálamo y otras zonas asociadas al dolor, produciendo
gran parte de los efectos. A su vez actúan sobre los receptores opioides y en la
transmisión del dolor en la médula espinal. Los efectos alcanzados son: amnesia,
inmovilidad, leve analgesia y moderación de la sensibilización central al dolor.
Posee escasa relajación muscular y efecto taquicardizante por facilitar la acción
adrenérgica.

CONTRAINDICACIONES: ​Hipersensibilidad a ketamina, hipertensión,


insuficiencia cardiaca, pacientes procli​ves a alucinaciones, glaucoma, cirugía
intraocular, hiperten​sión intracraneana y enfermedad cerebro​vascular​.

PROPOFOL ​(barbiturico)

NOMBRES COMERCIALES: ​Propofol lipuro, Diprivan, Vondranil, Fresofol.

PRESENTACIÓN
inyectable: ​ampolla de 20 ml al 1%
frasco de 20 ml concentración: 10mg/ml

DOSIS
bovinos: ​2 a 5 mg/kg
equinos: ​2 a 5 mg/kg IV
caninos: ​2 a 5 mg/kg
felinos:​ 2 a 5 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN: ​El propofol actúa de modo similar al tiopental,


interacciona con la subunidad del receptor GABAA produciendo hiperpolarización
neuronal. Es un excelente hipnótico pero con muy bajo poder analgésico. Como
efecto adverso el propofol genera hipotensión dosis dependiente.

CONTRAINDICACIONES: ​Alergia conocida al propofol.

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