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AINES
Bajo la denominación de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) se engloba a un grupo
químicamente heterogéneo de fármacos, por lo general derivados de ácidos orgnánicos, que
comparten el mismo mecanismo básico de acción y ejercen tres acciones principales:
antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos.
El ácido acetilsalicílico (AAS) o también conocido como aspirina es el fármaco prototipo de los
AINEs y constituye la base de comparación cuando se sintetizan nuevos fármacos que posean
propiedades para pertenecer a este grupo. El paracetamol, por ejemplo, no es estrictamente
un AINE, pero está catalogado dentro de este grupo por compartir con los AINE la acción
antipirética.
Mecanismo de acción:
Los AINEs ejercen la mayor parte de sus efectos farmacológicos y adversos por inhibir con
mayor o menor potencia y especificidad a las isoformas de la ciclooxigenasa (COX), enzima
responsable de la síntesis de prostaglandinas (PGs) a partir del ácido araquidónico.
COX-1: enzima constitutiva, se encuentra en todas las células y producen PGs que
participan en la regulación homeostática en condiciones fisiológicas (citoprotección del
TGI, hemostasia, agregación plaquetaria)
COX-2: enzima inducible, su síntesis es inducida por citoquinas inflamatorias, factores
de crecimiento, endotoxinas y otros mediadores de la inflamación.
El mecanismo de inhibición varía según el AINE. Por ejemplo el ASS es un inhibidor irreversible
de las isoformas COX, en tanto que los demás AINEs actúan como inhibidores reversibles.
Clasificación:
a) Clasificación química:
Derivados del ácido salicílico: ASS (aspirina), diflunisal, fosfosal, salsalato,
salicilato de Na.
Derivados del ácido indenacético (INDOL): indometacina, sulindac
Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno, flurbiprofeno, naproxeno,
ketoprofeno
Derivados del ácido antralínico o fenámico (FENAMATOS): ácido
mefenámico, ácido meclofenámico
Derivados del ácido enólico (OXICAM): piroxicam, Meloxicam
Pirazolonas: Metamizol, fenilbutazona
Coxibs: Celecoxib, rofecoxib
b) Clasificación farmacológica:
INHIBIDORES NO SELECTIVOS:
Inhibidores preferenciales COX-1 y no selectivos COX-2 (COX-1/COX2): AAS,
indometacina, piroxicam, sulindaac, tolmetin, ibuprofeno, naproxeno,
fenoprofeno, meclofenamato, diflunisal, ketoprofeno, keterolacom,
diclofenaco, nabumetona, oxaprozín
Inhibidores preferenciales COX-2: etodolaco, nimesulide, meloxicam
↓COX-1/↓ COX2: acetaminofén (paracetamol), salsalato
INHIBIDORES SELECTIVOS:
Farmacocinética:
Acciones farmacológicas:
Acción antitérmica: este efecto tiene lugar a nivel central, inhibiendo la síntesis de
prostaglandina E2, principal prostaglandina involucrada en la fisiopatología de la
fiebre. Paradójicamente, la intoxicación por salicilatos produce un aumento de la
temperatura corporal. ASS y el paracetamol son los fármacos con mayor eficacia
antipirética, mientras que el difunisal carece de ésta acción.
ASS: