ANTIMICOTICOS

Antimicóticos
El término micosis designa a las infecciones causadas por
hongos microscópicos.
Algunas micosis de hongos saprófitos que se encuentran
en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando ↓ la
resistencia del huésped o cuando existen condiciones
locales o generales para su desarrollo.
Se puede clasificar a las micosis en:
Superficiales, cutáneas y subcutáneas
profundas o sistémicas (viscerales y diseminadas).
(la cándida puede desarrollarse a todo nivel )
Hongos que producen enfermedades en la especie humana

Hongo Forma Ejemplo Enfermedad

Mohos Micelios dermatofitos pie de atleta, tiña y
filamentososEx. Tinea ssp., otras micosis
ramificados Aspergillus superficiales
fumigatus
Levaduras Unicelulares Cryptococcus meningitis criptocócica
verdaderas (redondeadas neoformans e infecciones
u ovoideas) pulmonares en
pacientes inmuno-
comprometidos
Hongos similares a Candida candidiasis oral y
levaduri- levaduras, albicans vaginal, endocarditis
formes pueden y septicemia
formar largos
filamentos(no
ramificados)
Antimicóticos
Los fármacos son clasificados como:
Antimicóticos locales o tópicos y
Antimicóticos sistémicos
Algunos: imidazoles, triazoles, polienos
pueden utilizarse en forma local o sistémica
Algunas micosis superficiales pueden tratarse por
vía sistémica, con griseofulvina o ketoconazol
(concentran en capa córnea o en los lípidos
cutáneos
Micosis
Tratamiento más complicado que en infecciones
Bacterianas.
Las micosis superficiales se encuentran en piel y
faneras con escasa o nula vascularización.
Las micosis profundas producen respuestas
granulomatosas que impiden una buena penetración
del fármaco.
Los antimicóticos son poco solubles y los hongos son
de crecimiento lento, con pared celular con quitina,
poliósidos, fosfolípidos y esteroles, ausentes
generalmente en bacterias.
Antimicóticos
Los fármacos más efectivos son los que
afectan
la membrana celular del hongo como los
macrólidos poliénicos y los azoles.
Otro antifúngicos importantes son los que
afectan al ARN (5-fluorocitosina) o los que
interactúan con los microtúbulos e impiden la
división celular (griseofulvina)
 FARMACOS ANTIFÚNGICOS Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN DE LOS MISMOS
Clase de Fármaco Nombres Vía de administración

macrólidos anfotecina B tópica, intravenosa tópica

poliénicos nistatina tópica (por vía oral se usa únicamente con el
fin de actuar en el interior
del tubo digestivo)
azoles
inmidazoles clotrimazol tópica
miconazol tópica, intravenosa
ketoconazol tópica, oral
triazoles fluconazol oral
itraconazol oral

alilaminas terbinafina tópica, oral

otros flucitocina oral

griseofulvina oral
Principales Fármacos Antifúngicos

A) Tópicos 1. Antibióticos: Nistatina

2. Imidazólicos: Clotrimazol
3. Otros: Tolnaftato

B) Sistémicos 1. Antibióticos: Anfotericina B

2. Imidazólicos: Ketoconazol
Miconazol
Fluconazol
2. Derivados AZOLICOS:
IMIDAZOLES (Miconazol, Ketoconazol
y Clotrimazol) y
TRIAZOLES (Itraconazol y Fluconazol)
Los imidazoles y triazoles pertenecen a la
clase de fármacos anti fúngicos. Estos son
compuestos sintéticos.
ESPECTRO
ANTIMICÓTICO:
AMPLIO incluyendo levaduras,
dermatofitos y varias especies de
Cladosporium, Coccidioides, Histoplasma,
Aspergilus y Blastomyces, entre otros.
MECANISMO DE ACCIÓN:
FUNGISTATICO o FUNGUICIDA
dependiendo de la dosis, pH del medio y del
hongo patógeno.
Aun no se ha establecido del todo, pero ambas
clases inhiben una enzima relacionada con la
síntesis de ergosterol (componente importante
de las membranas celulares de los hongos, que
sería como el equivalente a nuestro colesterol)
 MICONAZOL
Primer imidazol anti-fúngico aprobado para
uso tópico y sistémico, pero actualmente su
uso parenteral esta limitado debido a su
toxicidad.
Químicamente es un derivado triazólico de
estructura química similar al Clotrimazol.
 MICONAZOL

Reacciones Adversas: son raras, pero se

describe que posterior a su uso tópico se
puede sentir sensación de quemadura,
maceración y enrojecimiento. Por su uso
sistémico puede producirse nauseas y
vómitos.
 MICONAZOL
Usos clínicos: vía tópica para tratamiento
de micosis o tiñas como candidiasis oral y
vulvo-vaginitis causadas por Candida
albicans. Además para tratar otras micosis
tópicas causadas por Mycrosporum y
Trichophyton entre otros.
Posología: en Chile existe Dakatrin gel
oral (Miconazol 20 mg)
 CLOTRIMAZOL
Utilizado para varias infecciones de la piel
y mucosas.
Su uso se restringe a su vía tópica.
Es una excelente alternativa a la nistatina
para el tratamiento de micosis oral y su
ventaja es que tiene un mejor sabor
Es el fármaco de elección para el
tratamiento de candidiasis oral en pacientes
con SIDA.
 CLOTRIMAZOL
no existen preparados para uso oral y por
ello se restringe al uso para tratamiento
tópico de tinas cutáneas por dermatofitos y
candida, donde clotrimazol al 1% crema o
loción es equivalente al uso tópico de
miconazol
Posología: Clotrimazol 1% crema o loción
cada 12 horas por 2-3 semanas.
 FLUCONAZOL

Es un bistriazol fluorado (el flúor le da

mayor duración de acción).

Su espectro de acción es similar al del

ketoconazol, pero es menos potente al
inhibir la síntesis de ergosterol.
 FLUCONAZOL

ADME: Buena absorción GI y buena

distribución (no hay gran variación entre las
concentraciones plasmática por
administración vía oral o parenteral).
Tiene una larga vida media (20-50 horas) y
se excreta principalmente vía renal (90%).
F FLUCONAZOL

REACCIONES ADVERSAS: Más

común son a nivel GI (nausea, vomito,
dolor gástrico) por irritación gástrica;
cefaleas y rush cutáneo.
En inmunodeprimidos se ha visto además rash
alérgico, eosinofilia (aumento de los
eosinófilos de la sangre), Síndrome de
Stevens -Johnson y trombocitopenia
(disminución de las plaquetas)
 FLUCONAZOL
USOS CLINICOS: Se usa en patologías
locales y sistémicas, siendo efectivo en
candidiasis de la mucosa que incluye
candidiasis oro-faringea y esofágica, vaginal.
También como terapia primaria en meningitis
por coccidios.
Se puede administrar por vía oral o parenteral,
dependiendo del grado de compromiso de la
infección.
 FLUCONAZOL
Formas Farmacéuticas en El Salvador:
Comprimidos o Cápsulas 150 mg, 200 mg
KETOCONAZOL
Bloquean la síntesis de ergosterol, principal componente de la
membrana del hongo, debido a que inhiben enzimas oxidativas
asociadas al citocromo P-450, necesarias para su formación, dando
lugar a la desestructuración de la membrana

Fármaco de elección en micosis de piel y mucosas por Candida

Vía de administración: tópica e oral

Se ve inactivado en el hígado y se excreta por la bilis y orina

Vida media: 8 hrs.

Su biodisponibilidad se reduce en personas que ingieren antiácidos y

agentes bloqueadores de los receptores H2 (ranitidina u otros)
(separarse 2 horas de ellos)
KETOCONAZOL (2)
RADs: molestias GI, hepatoxicidad con elevación de las enzimas
hepáticas

En el hombre (con dosis elevadas) puede originar ginecomastia,

infertilidad, oligospermia y reducción de la líbido (suprime la síntesis
de testosterona)

Interacciones: intensifica los efectos de los anticoagulante s orales

(Warfarina); y sus efectos son reducidos por Difenilhidantoína y
Rifampicina

Dosis adulto: 200 a 600 mg diarios (tabl. 200 mg) repartido en 2 tomas
(aprox. por 5 días).
En los últimos años sostenido
incremento infecciones:

Al uso indiscriminado de antibacterianos de

amplio espectro lo cual elimina o reduce la
flora bacteriana normalmente compite con los
hongos
El incremento del empleo de fármacos
inmunodepresores (tratamiento del cáncer y
en el trasplante de órganos)
La existencia de una patología asociada al
déficit inmunitario (AIDS)
 USO DE COMBINACINES
Con Antibióticos.
Con esteroides.

Estas combinaciones pueden complicar los

cuadros clínicos y prolongar el tiempo de
curación y el costo de los tratamientos.