Sunteți pe pagina 1din 3

Sus

Glicozidele cardiace au fost utilizate in medicina occidentala in tratamentul insuficientei


cardiacede la publicarea in 1785 de catre William Withering a cartii "Account on the
Foxglove". Acestea au fost utilizate de asemenea ca rodenticide si pentru otravirea
sagetilor. In afara de digoxin mai exista si alte glicozide cardiotonice naturale - digitoxin,
convalatoxin, oleandrin etc.
Biodisponibilitatea digoxinului este mare, cuprinsa intre 40 si 90%. Debutul actiunii in cazul
administrarii orale este de 1,5 - 6 ore, cu aparitia efectului maxim in 4-6 ore. In cazul
administrarii intravenoase debutul actiunii este de 5-30 minute, cu efect maxim dupa 1,5 - 3
ore. Timpul de injumatatire este lung, de 1.6 zile, eliminarea facandu-se preferential pe cale
renala (60-80%), restul pe cale hepatica.

Digoxinul actioneaza prin:


- inhibarea pompei Na-K cu acumularea ulterioara a calciului la nivelul celulelor cardiace;
- cresterea tonusului vagal.
Principala actiune farmacodinamica a digitalicelor consta in stimularea contractiei
miocardice - actiune inotrop pozitiva. Creste in special contractia miocardului ventricular,
fenomenul fiind mai evident in conditii de insuficienta cardiaca.
O alta actiune importanta este cea bradicardizanta sau cronotrop-negativa. Digitalicele
incetinesc conducerea si cresc functia de frana a nodului atrio-ventricular - actiune
dromotrop negativa, datorita, in parte, stimularii vagale, in parte influentarii directe a NAV.
Musculatura neteda vasculara este stimulata, dar pentru dozele obisnuite efectul
vasoconstrictor este modest. Digitalicele favorizeaza automatismul ectopic - actiune
batmotrop pozitiva.
Digitalicele sunt indicate in:

- insuficienta cardiaca,
- aritmii supraventriculare cu tahicardie - fibrilatie atriala, flutter atrial.
Cuprins articol
1. Descriere
2. Actiune toxica
3. Intoxicatia acuta
4. Tratament
5. Citeste pe aceeasi tema

Actiune toxica
Sus

Toxicitatea glicozidelor cardiace este relativ mare, corespunzand unui indice terapeutic mic
(2,8-30). Dozele terapeutice sunt apropiate de cele toxice, frecventa reactiilor adverse la
bolnavii digitalizati fiind de 12-20%.

Toxicitatea clinica:
1. La nivel extracardiac:
- greata, voma (prezenta aproape intotdeauna in supradozarea acuta);
- cefalee, tulburari vizuale (halouri, vedere neclara, aberatii in perceperea culorilor);
- confuzie, delir - in special la varstnici;
- convulsii - foarte rar (raportate la copii);
- hiperpotasemie - prin blocarea ATP-azei Na+/K+. Potasiul este un factor de predictie a
prognosticului in cazul pacientilor adulti cu supradoza acuta de digoxin.
2. Cardiac - actiunea digitalicelor poate fi evidentiata pe EKG prin ("efectul digoxin")- rarirea
frecventei sinusale, prelungirea intervalului PR (prin deprimarea conducerii
atrioventriculare), micsorarea intervalului QT (scurtarea potentialului de actiune in miocardul
ventricular), subdenivelarea segmentului ST (mustata lui Salvador Dali) si aplatizarea sau
inversarea undei T (datorate modificarii procesului de repolarizare).
Tulburari de ritm asociate toxicitatii digoxinului:
- Bradicardie sinusala, bloc sino-atrial (origine la nivelul NSA);
- Tahicardie atriala cu bloc AV, Flutter atrial cu raspuns ventricular lent (origine la nivelul
atriului);
- toate tipurile de bloc AV, scapare jonctionala sau tahicardie jonctionala (origine la nivelul
NAV);
- Contractii ventriculare premature (apar cel mai frecvent), tahicardie ventriculara, fibrilatie
ventriculara (origine la nivelul ventriculilor).
Imaginea clasica pe EKG a toxicitatii digoxinului este tahicardia atriala cu bloc AV de grad
inalt. Patognomonica este tahicardia ventriculara bidirectionala.
Intoxicatia acuta
Sus

Suspectam o intoxicatie cu digoxin cand pacientul prezinta:


1. Bradicardie inexplicabila;

2. Tulburari gastrointestinale sau neurologice nespecifice, in special la persoane cu o boala


cardiaca in antecedente;
3. Evidentierea "efectului digoxin" pe EKG;

4. Hiperpotasemie de cauza neclara;


5. Factori de risc ce predispun la o intoxicatie cronica cu digoxin;:
- sensibilitate crescuta la digoxin - hipopotasemie, hipercalcemie, hipomagneziemie,
hipoxie, boala cardiaca (tulburari de conducere, cardiomiopatie, ischemie);
- nivele crescute de digoxin - insuficienta renala, administrarea unor medicamente care scad
cleareance-ul renal (blocanti ai canalelor de calciu), administrarea recenta de macrolide
(reduc flora intestinala ce metabolizeaza digoxinul), deshidratare;
- utilizarea altor medicamente care impiedica conducerea AV - beta-blocante, blocante ale
canalelor de calciu, etc.
Nivelurile de digoxin confirma doar prezenta medicamentului. Efectele toxice pot fi
observate si la pacienti cu niveluri considerate "normale", in special la instalarea
hipopotasemiei.

Tratament
Sus

Decontaminarea digestiva
Se administreaza carbune activat, acesta adsorbind bine digoxinul. In cazul pacientilor ce
prezinta insuficienta renala, se administreaza doze multiple, repetate de carbune activat,
pentru a creste eliminarea digoxinului. Doza uzuala de carbune activat este cuprinsa intre
30-100 g sub forma de suspensie apoasa de cel putin 1/4.
Intubarea nazo-gastrica poate fi utilizata pentru indepartarea digoxinului ingerat accidental,
cuplata cu administrarea de carbune activat.

Spalatura nazo-gastrica nu este recomandata decat daca pacientul a ingerat si alte


substante periculoase. Aceasta se realizeaza dupa 1-2 ore si intoxicatul nu a vomat deja.
Atentie! Spalatura gastrica poate creste tonusul vagal si poate inrautati bradidisritmiile.
Terapii ineficiete - diureza fortata, indepartarea extracorporeala.
Tratamentul disritmiilor
1. Bradidisritmii - atropina, pacing electric.

2. Tahidisritmii:
- supliment de potasiu si magneziu - este adesea eficient daca pacientul prezinta
hipopotasemie si hipomagneziemie. Nu se utilizeaza niciodata magneziu in bradidisritmii.
3. Lidocaina - este agentul antiaritmic preferat in disritmiile ventriculare. A se evita
antiaritmicele din clasele Ia, Ic, II si IV deoarece acestea scad conducerea AV.

Tratamentul hipo/hiperpotasemiei
Hiperkalemia nu are de obicei semnificatie clinica, exceptand cea de marker al toxicitatii
digoxinului. Concentratia de potasiu >5 mEq/l in intoxicatia acuta reprezinta o indicatie
absoluta pentru administrarea Digibind. Hiperpotasemia severa poate necesita tratament -
insulina/glucoza, bicarbonat de sodiu.
Hipopotasemia agraveaza toxicitatea digoxinului si poate fi necesara suplimentarea sa:
- se suplimenteaza potasiul daca K< 4 mEq/l si sunt prezente disritmiile ventriculare;
- daca este prezent blocul atrioventricular, nu se suplimenteaza potasiul decat daca K <3
mEq/l.
Tratamentul cu Digibind (fragmente de anticorpi digoxin-specifici)
Digibind sunt fragmente Fab de anticorpi, obtinuti prin injectarea conjugatului digoxin-
albumina la oi, anticorpi ce sunt ulterior izolati si hidrolizati. Digibind leaga digoxinul din ser,
difuzeaza in lichidul interstitial si creeaza un gradient de concentratie care favorizeaza
disocierea digoxinului de la nivelul cordului. Complexul anticorp-digoxin este eliminat renal.
Indicatii ale administrarii Digibind:

- Tulburari de ritm si de conducere - disritmii ventriculare, bradidisritmii ce nu raspund


la atropina;
- concentratii serice ale K> 5mEq/dl in ingestia acuta si la o persoana care altfel este
sanatoasa;
- nivele serice ale digoxinului de 10-15 ng/ml in ingestia acuta;
- in cazul ingestiei unei cantitati de digoxin mai mare de 10 mg (4 mg la copii).
Doza de Digibind
1. Daca doza ingerata de digoxin este cunoscuta, atunci doza de Digibind (fiole)=cantitatea
ingerata (mg)x0.8 / 0.5 mg (cantitatea de digoxin legata/fiola).
2. Daca nivelul de digoxin este cunoscut, atunci doza de Digibind (fiole)= nivel digoxin ng/ml
x greutatea pacientului (kg) / 100.
3. Doza empirica atunci cand nu se cunoaste nivelul de digoxin - In intoxicatia acuta - 10
fiole (adult sau copil); Intoxicatia cronica - adult - 5 fiole, copil - 2 fiole.